"Тиамин": инструкция по применению, отзывы, аналоги. Тиамин антибиотик

Тиамин гидрохлорид - инструкция по применению, состав, отзывы и противопоказания

Значение витамина В1 (тиамина) для человеческого организма трудно переоценить. К сожалению, в современной медицине довольно часто наблюдаются случаи, когда дополнительное введение этого вещества просто необходимо. Именно тогда и показано использование препарата «Тиамин гидрохлорид». Каковы свойства лекарства? В каких случаях оно необходимо? Эти вопросы интересуют многих пациентов.

Препарат «Тиамин гидрохлорид»: краткое описание

Данное средство выпускают в виде раствора для внутримышечных инъекций. Он, как правило, бесцветный (иногда может присутствовать слабый оттенок), с характерным несильным запахом. Помещен он в ампулы из нейтрального стекла. Отпускается в коробках по 5 или 10 ампул.

Основным активным веществом в данном случае является тиамин гидрохлорид. В 1 мл раствора содержится 50 мг основного компонента. В качестве вспомогательных веществ используются очищенная вода для инъекций, а также унитиол. К слову, сегодня все чаще используется аналог препарата под названием "Беневрон".

Основные свойства препарата

Тиамин — лекарственное средство, которое помогает нормализировать работу всего организма. Ведь этот витамин является незаменимым участником многих обменных реакций. После введения в мышцу раствор быстро всасывается и распространяется по всему организму. Повышено его содержание в тканях печени, нервной системы, а также в миокарде и скелетных мышцах, так как именно здесь увеличено его потребление.

В тканях организма путем фосфорилирования гидрохлорид тиамина превращается а активный кофермент некоторых обменных реакций. Это вещество принимает участие в метаболизме липидов, углеводов и белков. Кроме того, некоторые формы тиамина влияют на процесс передачи нервного импульса в синапсах. Нейтрализуется препарат в тканях печени, после чего выводится почками вместе с мочой.

Показания к применению

На самом деле существует большое количество состояний, при которых целесообразно введение дополнительного количества витамина.

• Основным показанием в данном случая является гиповитаминоз или авитаминоз витамина В1. Подобное состояние нередко наблюдается у людей, находящихся на гемодиализе или зондовом питании.
• Препарат также назначают при наличии различных дистрофических процессов, которые наблюдаются при голодании, атонии кишечника, миокардиодистрофии, тяжелых заболеваниях печени.
• В качестве профилактики авитаминоза дополнительное количество тиамина назначают людям с повышенными потребностями, например в период интенсивного и быстрого роста, во время беременности и грудного вскармливания.
• Препарат также показан при тяжелых интоксикациях организма, включая тиреотоксикоз и хронический алкоголизм.
• Тиамин помогает справиться с некоторыми болезнями нервной системы, включая различные невралгии, невриты, парезы и параличи, радикулиты.
• Некоторые кожные поражения, в частности псориаз, дерматозы, экземы и лишай, также считаются показаниями к приему раствора тиамина.

Препарат «Тиамин гидрохлорид»: инструкция по применению

Безусловно, для начала необходимо проконсультироваться со специалистом — именно врач определяет суточную дозу и длительность лечения. Тиамин — раствор для внутримышечного введения. Как правило, терапию начинают с небольших доз лекарства. Для начала вводят не более 0,5 мл 5% раствора (это соответствует 25 мг активного компонента). В том случае, если препарат хорошо переносится, дозу постепенно увеличивают.

Рекомендуемое количество тиамина гидрохлорида для взрослых пациентов составляет 25-50 мг — им вводят по 0,5-1,0 мл раствора один раз в день. Если речь идет о лечении детей, то суточная доза, естественно, меньше и составляет 0,25 мл раствора (12,5 мг тиамина). Курс лечения, как правило, длится от десяти до тридцати дней.

Стоит отметить, что более предпочтительным является пероральный прием витамина. Раствор для инъекций используют только в том случае, если прием таблеток невозможен, что наблюдается, например, в пред- и послеоперационный период, а также при синдроме мальабсорбции, сильной тошноте, сопровождающейся рвотой.

Существуют ли противопоказания?

На самом деле противопоказаний к использованию препарата «Тиамин гидрохлорид» не так уж и много. Естественно, в первую очередь стоит отметить, что лекарство принимать запрещено людям с повышенной чувствительностью к любому из компонентов средства. Кроме того, его не назначают пациентам с гипервитаминозом тиамина. К симптомам переизбытка витамина В1 можно отнести повышенную потливость, тремор, одышку, спазм глотки. К слову, гипервитаминоз встречается крайне редко, так как тиамин — вещество нетоксичное. Чаще всего причиной гиповитаминоза является передозировка лекарственными средствами.

Возможные побочные эффекты

К счастью, препарат «Тиамин гидрохлорид» практически полностью безопасен. Лишь изредка могут возникать побочные эффекты, которые сводятся к аллергической реакции. В частности, к таковым можно отнести крапивницу, возникновение кожного зуда и покраснений. Иногда наблюдается отек Квинке. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие анафилактического шока. При наличии подобных симптомов следует прекратить использование лекарства и как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Кстати, в месте инъекции могут возникать покраснения, небольшие отеки, а также болезненность — это совершенно нормальные явления. Стоит отметить, что чаще всего побочные эффекты возникают у женщин в климактерическом периоде, а также у людей, страдающих хроническим алкоголизмом.

Передозировка и ее симптомы

При использовании слишком больших доз препарата «Тиамин гидрохлорид» возможна передозировка. Каковы ее симптомы? В большинстве случаев наблюдается усиление побочных эффектов. Тем не менее возможны и другие симптомы. Люди, которые на протяжении долгого времени принимают слишком большие дозы раствора, нередко жалуются на сильные головные боли. В некоторых случаях возникает тремор, а также учащение сердечных сокращений. Иногда появляются бессонница и повышенная возбудимость. При наличии опасений лучше всего сразу обратиться к врачу. Эффективного антидота к препарату не существует, поэтому с терапевтическими целями введение раствора «Thiamin Hydrochloride» прекращают и проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препарата

Перед началом применения лекарства нужно обязательно рассказать врачу о препаратах, которые вы принимаете, так как некоторые средства с тиамином не сочетаются. К примеру, раствор не стоит использовать одновременно с медикаментами, содержащими сульфиды, так как они полностью нейтрализуют указанное вещество. В свою очередь, пиридоксин замедляет процесс превращения раствора тиамина в биологически активную форму. Запрещено одновременное использование гидрохлорида тиамина и цианокобаламина, так как увеличивается вероятность развития аллергической реакции.

Стоит также отметить, что витамин В1 не стабилен в щелочных и нейтральных растворах, поэтому смешивание его с цитратами, барбитуратами и карбонатами не рекомендуется. Нельзя смешивать в одном шприце растров витамина и некоторых антибиотиков, так как под воздействием первого антибактериальные вещества разрушаются. Раствор для инъекций «Тиамин гидрохлорид» может ослаблять эффект от деполяризующих миорелаксантов. Стоит также отметить, что во время терапии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки, так как этиловый спирт замедляет скорость усвоения витамина.

fb.ru

инструкция по применению, отзывы, аналоги

«Тиамин» является водорастворимым витамином В1. Препарат применяется для восполнения недостатка его в организме и во время лечения ряда заболеваний.

Согласно инструкции по применению, «Тиамин» - это раствор для введения внутримышечно: жидкость прозрачной структуры, слабо окрашенная либо без цвета, имеющая характерный легкий аромат (в ампулах объемом один или два миллилитра, 10 штук в картонной пачке, 5 либо 10 – в пластиковой и ячейковой контурной упаковках; в картонной пачке одна или две упаковки; 5 штук в картонном трее – по одному миллилитру, один или два трея в пачке).

Состав

Один миллилитр раствора включает в себя действующее вещество – гидрохлорид тиамина (25 либо 50 мг), а также вспомогательные компоненты: вода для инъекций, димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат (унитиол).

Фармакология

В организме происходит преобразование тиамина в кофермент кокарбоксилазу, входящую в состав множества ферментов, которые катализируют реакции биохимического типа. Такой витамин, как В1, непосредственно участвует в жировом, углеводном и белковом обмене. Данное вещество, таким образом, осуществляет регуляцию вещественного обмена, а также положительно влияет на функционирование организма в целом при наличии тех или иных болезнетворных процессов.

Так сказано в инструкции по применению к витамину «Тиамин».

У препарата есть уникальная способность – воздействовать на проведение в синапсах нервного возбуждения, в то же время улучшая его. Возможно, это благодаря тому, что в нервно-мышечном соединении изменяются мембраны, в результате чего производится ганглиоблокирующее влияние в умеренной степени.

Витамин В1 позволяет обеспечить защиту клеток от пагубного воздействия, оказываемого кислородными радикалами. Препарат, таким образом, имеет антиоксидантные свойства. После того, как данное средство попадет в кровь, оно получает распространение в тканях, и примерно половина при этом проникает в мышцы. «Тиамин» выводится вместе с калом и мочой. Из-за того что витамин является водорастворимым, он довольно быстро выводится, не накапливаясь в организме пациента.

Фармакокинетика

Как указывает инструкция по применению «Тиамин» после приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вещество перед всасыванием высвобождается ферментами пищеварения из связанного состояния. Через пятнадцать минут его можно определить в крови, через полчаса – в других тканях. Концентрация «Тиамина» в крови довольно низкая, в плазме при этом обнаруживается в основном «Тиамин» в свободной форме, в то время как в лейкоцитах и эритроцитах – в виде фосфорных эфиров.

В организме он распределяется довольно широко. Отмечается относительное преобладание концентрации «Тиамина» в мышцах скелета, миокарде, печени и нервной ткани, что связано, скорее всего, с увеличенным его потреблением данными структурами. В поперечно-полосатых мышцах (в том числе в миокарде) содержится половина от общего количества препарата и примерно 40% – во внутренних органах.

Самым активным среди тиаминовых фосфорных эфиров становится тиаминдифосфат. Такое соединение имеет коферментную активность, играет главную роль в непосредственном участии в углеводном и жировом обмене. Выводится почками и с помощью кишечника. Это подтверждает прилагаемая к «Тиамину» инструкция по применению.

Показания к применению

Препарат применяется для восполнения недостатка в организме одноименного вещества, если у пациента имеется увеличенная потребность в нем, при недостаточном поступлении или чрезмерной потере. Помимо этого, данный препарат используется также при лечении многих заболеваний.

«Тиамин» применяется в составе комплексного лечения патологий нервной системы, в числе которых выделяются невралгия, периферические парезы, неврит, паралич, полиневрит, радикулит. Широко используется витамин В1 в дерматологии во время лечения зуда кожных покровов, неврогенных дерматозов, пиодермии, экземы и псориаза.

«Тиамин», кроме того, применяется при комплексной терапии заболеваний системы пищеварения, среди которых отмечаются язвенное поражение двенадцатиперстной кишки и желудка, болезни печени, кишечная атония. В процессе довольно длительного физического и психического перенапряжения, при грудном вскармливании и во время беременности, а также у тех, кто находится на гемодиализе, поскольку усиливается нужда в данном витамине.

Противопоказания

В качестве противопоказаний выступает индивидуальная непереносимость пациентом данного препарата. Осторожно нужно применять при наличии энцефалопатии Вернике, а также женщинам после менопаузы и в предклимактерическое время.

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Тиамину»?

Как принимать?

Раствор «Тиамин» в форме ампул предназначается для глубокого введения внутрь мышцы. Терапию нужно начинать с низкой дозировки (до 0,5 мл пятипроцентного раствора), после, при нормальной переносимости, она повышается. Рекомендуется следующее дозирование: детям – 12, 5 мг, то есть 0,5 мл раствора в концентрации 2,5%; взрослым – 25-50 мг. Применяется один раз в сутки, длительность лечения – от десяти дней до месяца.

Побочные эффекты

При использовании витамина В1 могут появиться чрезмерное потоотделение, аллергические реакции (зуд кожи, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке), тахикардия, в некоторых случаях – болезненное ощущение в области введения.

Передозировка

При введении раствора в высоких дозах случаев передозировки не наблюдалось. Если есть необходимость, то проводится симптоматическая терапия.

Особые сведения

В соответствии с инструкцией по применению к уколам «Тиамин» парентеральное введение препарата желательно назначать только в том случае, если отсутствует возможность принимать витамин внутрь: состояние до проведения операции и после нее, синдром мальабсорбции, рвота, тошнота. При использовании средства в высокой дозировке может произойти искажение показателей спектрофотометрического способа определения теофиллина в кровяной сыворотке, лабораторных исследований урины на уробилиноген посредством реагента Эрлиха. Анафилактическая реакция преимущественно характерна для пациентов после введения больших доз внутрь вены. Перед использованием «Тиамина» при энцефалопатии Вернике необходимо принимать «Декстрозу».

Использование при беременности и грудном вскармливании

Препарат может быть использован во время беременности, а также при кормлении ребенка грудью.

Согласно инструкции по применению к «Тиамину» в ампулах, если он применяется парентерально одновременно с пиридоксином (он же – витамин В6), то затрудняется процесс трансформации гидрохлорида тиамина в биологически активную форму. С цианокобаламином, то есть витамином В12, усиливается опасность аллергического влияния средства, поэтому подобные комбинации не рекомендуется использовать. В одном шприце нельзя смешивать препарат со стрептомицином либо бензилпенициллином, потому что это разрушит антибиотики; с растворами, включающими в свой состав сульфиды, происходит полный распад гидрохлорида тиамина; с никотиновой кислотой, так как «Тиамин» разрушается.

Если лекарство сочетается с иодидом суксаметония, фентоламином, снотворными препаратами, резерпином (симпатолитиком), фентоламином, то снижается их активность с фармакологической точки зрения. Витамин В1 теряет стабильность в щелочном и нейтральном растворе. Нежелательно назначать лекарственное средство с барбитуратами, препаратами меди, карбонатами и цитратами.

Аналоги

У «Тиамина» имеются следующие аналоги: «Тиамин-Виал», витамин В1, «Тиамина хлорид-УВИ», «Тиамина хлорид».

У последнего средства лекарственная форма – раствор для внутримышечного введения. То есть его выпускают в виде прозрачной жидкости, слегка окрашенной или бесцветной, имеющей характерный слабый запах. 1 мл раствора содержит: тиамина гидрохлорид – 50 мг, который является активным веществом; динатрия эдетат, унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат), вода для инъекций в виде вспомогательных компонентов. Восполняет дефицит витамина B1 в организме. Это также подтверждает инструкция по применению к «Тиамину хлориду» в ампулах.

Применение данного аналога показано при гиповитаминозе и авитаминозе B1 и в качестве комплексного лечения следующих патологий: при нарушении коронарного кровообращения; миокардиодистрофии; радикулите, невритах различного генеза, невралгии; периферическом парезе, параличе; язве желудка и кишечника; атонии кишечника, анорексии, атонических запорах; экземе, псориазе, нейродермите, красном плоском лишае и других дерматологических патологиях, связанных с нарушением обмена веществ и нейротрофическими изменениями.

Такая информация имеется в инструкции по применению к уколам «Тиамина хлорида».

Раствор применяется парентерально, путем глубокого внутримышечного введения. Первая инъекция препарата должна быть произведена в дозе не более 0,5 мл. Если переносимость хорошая, то дозы могут быть более высокими. Это определяет врач с учетом клинических показаний. Курс терапии - до 30 дней.

Так сказано в инструкции по применению к «Тиамина хлориду».

Отзывы

О «Тиамине» имеются различные отзывы. Специалисты отмечают, что благодаря использованию препарата можно получить хорошие результаты при терапии зависимости от алкоголя, которая сопровождается абстинентным синдромом, энцефалопатии, невритов, а также при профилактике эффекта патогенетического. Достоинствами «Тиамина» становятся широкая область применения в психиатрии и психологии, а также низкая стоимость. Но лечебный эффект проявляет себя не сразу: чтобы добиться улучшений устойчивого характера, следует пройти как минимум 2-3 терапевтических курса. Кроме того, могут образоваться инфильтраты, в особенности у пожилых людей, проявления непереносимости индивидуального характера, аллергические реакции (высыпания на коже и зуд).

Пациенты указывают, что благодаря «Тиамину» они справились с сильными болевыми ощущениями в спине, а также повысили переносимость физических нагрузок, что помогает восстановить организм после плодотворной тренировки. У препарата при этом отсутствуют токсические характеристики, он не ухудшает деятельность печени в из организма выводится быстро. Многие думают, что витамин В1 способствует укреплению иммунитета, но некоторые пациенты считают, что введение его никаким образом не отразилось на состоянии.

Мы рассмотрели к препарату «Тиамин» инструкцию по применению, отзывы и аналоги.

fb.ru

Тиамина хлорид (B1) - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: thiaminе, витамин (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В1, 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил) метил]-5-(2-оксиэтил)-4-метил-тиазолий хлорид-гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость;

состав: 1 мл препарата содержит тиамина хлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50,0 мг;

вспомогательные вещества: унитиол, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Простые витаминные средства. Тиамин. Код АТС А11D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тиамина хлорид – синтетический препарат витамина В1, относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом (Коферменты - малые молекулы небелковой природы, специфически соединяющиеся с соответствующими белками, называемыми апоферментами, и играющие роль активного центра или простетической группы молекулы фермента) многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика. Препарат при парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении быстро поступает в кровь, более-менее равномерно распределяется между органами и тканями. Фосфорилирование происходит в печени. Накапливается, в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками, около 8-10 % - в неизмененном виде.

Показания к применению

Тиамина Хлорид применяют для лечения гипо- и авитаминоза В1, для терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) невритов, полиневритов, радикулита, невралгий, периферических параличей (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва), энцефалопатий (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта), неврастении (Неврастения – психогенное заболевание из группы неврозов, проявляющееся раздражительностью, повышенной истощаемостью и замедленным восстановлением психических процессов ), пептической язве желудка и 12-перстной кишки, атонии кишечника, заболеваний печени, дистрофии (Дистрофия - патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций) миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), спазмов периферических сосудов (эндартериит и т.д.), дерматозов (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) неврогенного происхождения, при зуде (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) кожи, пиодермии (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение), экземе, псориазе.

Способ применения и дозы

Раствор Тиамина Хлорида вводят внутримышечно; взрослым - по 0,05 г (1 мл 5 % раствора), 1 раз в день, ежедневно; детям - по 0,0125 г (0,25 мл 5 % раствора). На курс лечения - 10-30 инъекций.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли)), анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ). Указанные реакции возникают при склонности к аллергии, у женщин в климактерическом и предклимактерическом периодах, у больных алкоголизмом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), аллергические заболевания, идиосинкразия (Идиосинкразия - повышенная чувствительность к определенным веществам или воздействиям. Наследственно обусловлена, часто возникает после первого контакта с раздражителем), гипертоническая болезнь. С осторожностью назначать при повышенной возбудимости нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) (гиперацидные формы).

Передозировка

При передозировке возможно усиление симптомов побочного действия препарата. При применении в больших дозах длительное время могут появиться признаки гипертиреоидизма: головная боль, возбуждение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), увеличение частоты пульса, бессонница.

Лечение: прекратить прием препарата; лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Инъекционную форму препарата необходимо применять при лечении у больных с нарушениями всасывания в кишечнике (Нарушение всасывания в кишечнике – нарушение активного процесса проникновения питательных веществ и микроэлементов через энтероциты кишечника во внутреннюю среду организма), а также при тяжелых формах заболевания или с начала лечения для более быстрого достижения терапевтического эффекта. Начинать парентеральное введение Тиамина Хлорида рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5 % раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу, при внутривенном – медленно.Подкожные, а иногда и внутримышечные инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) болезненны из-за низкого рН растворов.У женщин в климактерический и предклимактерический периоды, а также у больных алкоголизмом возможно усиление симптомов побочного действия препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор Тиамина Хлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение Тиамина Хлорида с витамином B6 (пиридоксин) и витамином В12 (цианокобаламин), поскольку соответственно первый усиливает аллергизирующий эффект тиамина, а второй тормозит превращение его в фосфорилированную биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце Тиамина Хлорид с пенициллином или cтрептомицином (происходит разрушение антибиотика (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)), а также Тиамина Хлорид и никотиновую кислоту (происходит разрушение тиамина).Длительное лечение противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), а также совместное применение препарата с дигоксином, индометацином, антацидными препаратами может привести к дефициту тиамина. Тиосемикарбазон и 5-фторуранил ингибируют активность витамина В1. Применение кофеина, препаратов, содержащих серу и эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), увеличивает потребность в тиамине. Тиамин ослабляет курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов (дитилин и др.).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Строк хранения - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Ампулы по 1 мл; 10 ампул в упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

vapteke.com.ua

Тиамин (витамин B1) [LifeBio.wiki]

Фармакологическая группа: витамины; водорастворимые витамины; витамины группы BИЮПАК название: 2 - [3 - [(4-амино-2-метил-пиримидин-5-ил) метил]-4-метил-тиазол-5-ил] этанолДругие названия: Аневрин, ТиаминМолекулярная формула: C12h27ClN4OSМолярная масса: 300,81 г моль-1

Тиамин или витамин B1, названный как «тио-витамин» («серосодержащий витамин») является водорастворимым витамином комплекса витаминов группы В. Изначально вещество было названо «аневрин», из-за возникновения опасных неврологических эффектов при его отсутствии в рационе, однако затем вещество получает название «витамин B1». Его фосфатные производные участвуют во многих клеточных процессах. Наиболее характерная форма – тиаминпирофосфат (ТПФ), кофермент в катаболизме сахаров и аминокислот. Тиамин используется в биосинтезе нейротрансмиттера ацетилхолина и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В дрожжах ТПФ также необходим при первом этапе спиртового брожения. Все живые организмы используют тиамин, но синтезируется он только бактериями, грибами и растениями. Животные должны получать его из своего рациона, и, таким образом, для них оно является жизненно необходимым питательным веществом. Недостаточное потребление витамина В у птиц провоцирует развитие характерного полиневрита. У млекопитающих дефицит приводит к развитию синдрома Корсакова, оптической нейропатии, и болезни под названием бери-бери, которая влияет на периферическую нервную систему (полиневрит) и / или сердечно-сосудистую систему. В случае дефицита тиамина в отсутствии лечения возможен летальный исход. В менее тяжелых случаях, неспецифические признаки дефицита включают в себя недомогание, потерю веса, раздражительность и спутанность сознания.

Химические свойства

Тиамин является бесцветным сероорганическим соединением с химической формулой C12h27N4OS. Структурно он состоит из аминопиримидина и тиазольного кольца, связанных метиленовым мостиком. Тиазол замещен метильной и гидроксиэтильной боковыми цепями. Тиамин растворяется в воде, метаноле и глицерине и практически нерастворим в менее полярных органических растворителях. Он устойчив при низких значениях рН, однако неустойчив в щелочных растворах. Тиамин, который представляет собой N-гетероциклический карбен, может использоваться вместо цианида в качестве катализатора конденсации бензоина. Тиамин нестабилен при воздействии тепла, но стабилен при хранении в замороженном состоянии. Он неустойчив при воздействии ультрафиолетового света и гамма-облучения. Тиамин участвует в реакциях Майяра.

Биосинтез тиамина

Комплекс биосинтеза тиамина встречается у бактерий, некоторых простейших, растений и грибов. Фрагменты тиазола и пиримида биосинтезируются по отдельности, а затем объединяются, образуя ТМФ под действием тиамин-фосфат-синтазы (EC 2.5.1.3). У различных организмов может различаться процесс биосинтеза. У бактерий E.coli и других энтеробактерий ТМФ может фосфорилироваться до кофактора ТДФ при помощи тиамин-фосфат киназы (ТМФ + АТФ → ТДФ + АДФ, EC 2.7.4.16). У большинства бактерий и эукариот ТМФ гидролизуется тиамином, который затем может быть пирофосфориллирован в Тиаминдифосфат с помощью тиамин дифосфокиназы (тиамин + АТФ → ТДФ + AMP, EC 2.7.6.2). Биосинтез регулируется рибосвитчами. При наличии достаточного количества тиамина в клетке тиамин связывается с кодирующими генами мРНК, предотвращая трансляцию ферментов. В отсутствии тиамина отсутствует и ингибирование, и спокойно производятся ферменты, необходимые для биосинтеза. Конкретный рибосчвитч, рибосвитч тиаминпирофосфата, является единственным рибосвитчем, имеющимся как в эукариотических, так и в прокариотических организмах.

Тиамин в продуктах питания

Тиамин в низких концентрациях можно обнаружить в большом разнообразии пищевых продуктов. Больше всего тиамина содержится в дрожжах, дрожжевом экстракте и свинине. Зерна являются наиболее важным пищевым источником тиамина, в силу их распространенности. Цельные зерна содержат больше тиамина, чем очищенные зерна, так как тиамин встречается в основном в наружных слоях зерна и в зародыше (который удаляется при очистке). Например, в 100 г пшеничной муки содержится 0,55 мг тиамина, в то время как в 100 г белой муки содержит только 0,06 мг тиамина. В США обработанную муку обогащают мононитратом тиамина (а также ниацином, двухвалентным железом, рибофлавином и фолиевой кислотой), чтобы заменить потери, которые имели место при обработке. В Австралии в продукты питания по той же причине добавляют тиамин, фолиевую кислоту и йодированную соль. При дефиците витамина В рекомендуется употреблять в пишу цельные диетические продукты. Продукты, также богатые тиамином: овсянка, лен, подсолнечник, коричневый рис, цельнозерновая рожь, спаржа, капуста, цветная капуста, картофель, апельсины, печень (говядины, свинины и курицы) и яйца. Тиамин гидрохлорид (бетаксин) является (сам по себе) белой кристаллическом гигроскопичной пищевой добавкой, использующейся для создания мясистого привкуса при приготовлении соусов или супов. Это естественный посредник в реакции тиамин-HCl, которая предшествует гидролизу и фосфорилированию, до его использования (в виде тиаминпирофосфата) в ряде ферментативных аминокислот, жирных кислот и углеводных реакций.

Суточное потребление и высокие дозы

Суточная норма потребления тиамина в большинстве стран установлена на уровне около 1,4 мг. Тем не менее, в ходе добровольных испытаний на женщинах при суточных дозах 50 мг наблюдалось увеличение умственной активности. Нет данных о побочных эффектах, связанных с избыточным потреблением тиамина с пищей или добавками. Поскольку для количественной оценки риска данных недостаточно, нет данных и о верхнем допустимом уровне потребления тиамина.

Антагонисты тиамина

Тиамин в продуктах питания может разлагаться различными способами. Сульфиты, которые добавляются в продукты обычно в качестве консерванта, атакуют тиамин на метиленовом мостике в структуре, расщепляя пиримидиновое кольцо в кольце тиазола. В кислой среде скорость этой реакции увеличивается. Тиамин разрушается под воздействием термолабильных тиаминаз (присутствующих в сырой рыбе и моллюсках). Некоторые тиаминазы производятся бактериями. Бактериальные тиаминазы – это ферменты клеточной поверхности, которые перед активацией должны отделиться от мембраны; в ацидотических состояниях у жвачных животных может наблюдаться диссоциация. Бактерии рубца также редуцируют сульфат до сульфита, поэтому высокое диетическое потребление сульфата может обладать антагонистической по отношению к тиамину активностью. Растения-антагонисты тиамина являются термостойкими и встречаются как в орто-, так и в пара-гидрофенолах. Некоторые примеры этих антагонистов: кофейная кислота, хлорогеновая кислота и дубильная кислота. Эти соединения взаимодействуют с тиамином, окисляя тиазольное кольцо, отменяя тем самым возможность его поглощения. Два флавоноида, кверцетин и рутин, также являются антагонистами тиамина.

Поглощение и транспорт

Поглощение

Тиамин высвобождается под действием фосфатазы и пирофосфатазы в верхней части тонкой кишки. При низких концентрациях процесс опосредован носителем, а при более высоких концентрациях поглощение происходит за счет пассивной диффузии. Активный транспорт является наибольшим в тощей и подвздошной кишках (он тормозится при потреблении алкоголя и дефиците фолиевой кислоты). Снижение поглощения тиамина происходит при потреблении его в дозах более 5 мг/сут. Клетки слизистой оболочки кишечника обладают активностью тиамин пирофосфокиназы, однако не ясно, связан ли фермент с активным поглощением. Большинство тиамина в кишечнике находится в пирофосфориллированной форме тиаминдифосфата, в то время как тиамин, поступающий на серозную сторону кишечника, часто находится в свободной форме. Поглощение тиамина клетками кишечника, вероятно, связано в некотором роде с его фосфорилированием/дефосфорилированием. На серозной стороне кишечника сброс витамина клетками зависит от Na +-зависимой АТФазы.

Связывание с белками сыворотки

Большинство тиамина в сыворотке связано с белками, в основном – с альбумином. Примерно 90% от общего количества тиамина в крови находится в эритроцитах. В сыворотке крыс был найден специфический связывающий белок, тиамин-связывающий белок, который, как полагают, является гормон регулирующим белком-носителем, важным распределения тиамина в тканях.

Клеточное поглощение

Поглощение тиамина клетками крови и других тканей происходит посредством активного транспорта и пассивной диффузии. Мозгу требуется гораздо большее количество тиамина, чем другим клеткам организма. Большая часть попадаемого в организм тиамина никогда не достигает мозга из-за пассивной диффузии и гематоэнцефалического барьера. Около 80% внутриклеточного тиамина фосфорилируется и связывается с белками. В некоторых тканях поглощение и выделение тиамина опосредовано растворимым транспортером тиамина, который зависит от Na + и трансцеллюлярного протонного градиента.

Тканевое распределение

Запасы тиамина в организме человека равны приблизительно 25-30 мг, а наибольшая его концентрация содержится в скелетных мышцах, сердце, мозге, печени и почках. ТМФ и свободный (нефосфорилированный) тиамин присутствуют в плазме крови, молоке, спинномозговой жидкости, и, возможно, во внеклеточной жидкости. В отличие от высоко фосфорилированных форм тиамина, ТМФ и свободный тиамин способны пересекать клеточные мембраны. Содержание тиамина в тканях человека меньше, чем у других видов.

Экскреция

Тиамин и его кислотные метаболиты (2-метил-4-амино-5-пиримидин карбоновая кислота, 4-метил-тиазол-5-уксусная кислота и тиамин уксусная кислота) выделяются из организма преимущественно с мочой.

Производные тиамин фосфата и их функции

Тиамин является основной транспортной формой витамина, в то время как активные формы являются фосфорилированными производными тиамина. Всего существует пять известных природных производных тиамин фосфата: тиамин монофосфат (ТМФ), тиамин дифосфат (ТДФ), в их составе также иногда называют тиамина пирофосфат (ТПФ), тиамин трифосфат (ТТФ), и недавно обнаруженный аденозинтиамин трифосфат (AТТФ) и аденозин тиамин дифосфат (AТДФ).

Тиамин дифосфат

Физиологическая роль ТМФ не известна, однако дифосфат является, безусловно, физиологически значимым веществом. Синтез тиамин дифосфата (ТДФ), также известного как тиамин пирофосфат (ТПФ) или кокарбоксилаза, катализируется ферментом тиамин дифосфокиназы в соответствии с реакцией тиамин + АТФ → ТДФ + AMP (EC 2.7.6.2). ТДФ является коферментом для нескольких ферментов, которые катализируют перенос двух углеродных единиц и, в частности, дегидрирование (декарбоксилирование и последующую конъюгацию с коэнзимом) 2-оксокислот (альфа-кето-кислот). Например: У большинства видов:• дегидрогеназа пирувата и 2 оксоглютарат дегидрогеназа (также известная как α-кетоглутаратдегидрогеназы)• дегидрогеназы α-кетокислот с разветвленной цепью• 2-hydroxyphytanoyl-КоА лиаза• транскетолазаУ некоторых видов:• пируватдекарбоксилаза (у дрожжей)• несколько дополнительных бактериальных ферментовФерменты транскетолазы, пируватдегидрогеназы (ПДГ) и 2-оксоглутарат дегидрогеназы (ОГДГ) являются важными в углеводном обмене. Цитозольный фермент транскетолазы является ключевым игроком в пентозофосфатном пути, одном из основных маршрутов для биосинтеза дезоксирибозой пентозы и рибозы. Митохондриальные ПДГ и ОГДГ являются частью биохимических путей, которые приводят к генерации аденозинтрифосфата (АТФ), одной из основных форм клеточной энергии. ПДГ связывает гликолиз в цикле лимонной кислоты, а реакция, катализируемая ОГДГ, является лимитирующей стадией в цикле лимонной кислоты. В нервной системе ПГД также вовлечен в производство ацетилхолина, нейротрансмиттера и синтез миелина.

Тиамин трифосфат

Тиамин трифосфат (ТТФ) долгое время считался специфической нейроактивной формой тиамина. Тем не менее, в последнее время было показано, что ТТФ существует в бактериях, грибках, растениях и животных, что указывает на гораздо более общую клеточную роль. В частности, в E.coli, ТТФ, по-видимому, реагирует на аминокислотный голод.

Аденозинтрифосфат тиамин

Аденозинтрифосфат тиамин (AТФТ) или тиаминилированный аденозинтрифосфат, недавно был обнаружен в кишечной палочке, где он накапливается в результате углеродного голодания. В E.coli, AТФТ может составлять до 20% от общего тиамина. Кроме того, в меньшем количестве он присутствует в дрожжах, корнях высших растений и тканях животных.

Аденозин тиамин дифосфат

Аденозин тиамин дифосфат (АТДФ) или тиаминилированный АДФ, существует в небольших количествах в печени позвоночных, однако его роль все еще остается неизвестной.

Дефицит тиамина

Производные тиамина и тиамин-зависимые ферменты присутствуют во всех клетках организма, и таким образом, дефицит оказывает влияние на все системы органов. Нервная система оказывается особенно чувствительной к дефициту тиамина, из-за ее зависимости от окислительного метаболизма. Дефицит тиамина обычно проявляется подостро и может привести к метаболической коме и смерти. Недостаток тиамина может быть вызван недоеданием, диетой с высоким содержанием продуктов, богатых тиаминазой (сырая пресноводная рыба, сырые моллюски, папоротники) и / или продуктов с высоким содержанием анти-тиаминных факторов (чай, кофе, орех катеху), грубыми нарушениями питания, связанными с хроническими заболеваниями, такими как алкоголизм, желудочно-кишечные расстройства, ВИЧ, СПИД и частая рвота. Предполагается, что множество людей, страдающих диабетом, страдают от дефицита тиамина, что может быть связано с некоторыми возможными осложнениями. Синдромы, вызванные дефицитом тиамина, включают в себя: бери-бери, синдром Вернике-Корсакова и оптическую нейропатию. Тиамин также может быть использован для лечения потери памяти при болезни Альцгеймера и алкогольной болезни мозга.

Болезнь Альцгеймера

Дефицит тиамина может оказывать пагубное воздействие на холинергическую систему. При болезни Альцгеймера тиамин-зависимые ферменты могут быть изменены; следовательно, тиамин в фармакологических дозах (от 3 до 8 г/сут перорально) может оказывать мягкое благотворное влияние при деменции типа Альцгеймера. Фурсультиамин (ТТФД), производное тиамина, оказывает умеренный положительный эффект на пациентов с болезнью Альцгеймера, в качестве альтернативного лечения больших доз тиамин гидрохлорида. Все еще не ясны механизм и этиология воздействия тиамина на болезнь Альцгеймера, а также пока что полностью не подтверждены доказательства его эффективности.

Бери-бери

Бери-бери является неврологическим и сердечно-сосудистым заболеванием. Три основные формы заболевания – сухое бери-бери, влажное бери-бери и младенческое бери-бери.• Сухое бери-бери характеризуется главным образом периферической нейропатией, то есть симметричным ухудшением сенсорных, моторных и рефлекторных функций, более влияющим на дистальные, нежели проксимальные, сегменты конечностей и вызывающим болезненность икроножных мышц. Тем не менее, недавно было признано, что периферическая нейропатия (покалывание или онемение в конечностях), связанная с дефицитом тиамина, может также быть представлена аксональной нейропатией (частичным параличом или потерей чувствительности). Периферическая нейропатия может проявляться подострой двигательной аксональной нейропатией, имитирующей синдром Гийена-Барре; или как подострая сенсорная атаксия.• Влажное бери-бери связано со спутанностью сознания, мышечной атрофией, отеками, тахикардией, кардиомегалией и застойной сердечной недостаточностью в дополнение к периферической невропатии.• Младенческое бери-бери встречается у детей, кормящихся грудью, если у матери имеется дефицит тиамина (который внешне может никак не проявляться). Расстройство у младенцев может выражаться в сердечных, афонических или псевдоминингитных формах. Младенцы с сердечным бери-бери часто громко и пронзительно плачут, также наблюдается рвота и тахикардия. Не редки при этом судороги, и если быстро не ввести в организм ребенка тиамин, может наступить смерть. После введения тиамина улучшение наблюдается, как правило, в течение 24 часов. Улучшения периферической нейропатии может потребовать нескольких месяцев лечения с помощью тиамина.

Алкогольная болезнь мозга

Нервные и другие поддерживающие клетки (например, клетки глии) нервной системы требуют наличия тиамина. Примеры неврологических расстройств, связанных со злоупотреблением алкоголем, включают энцефалопатию Вернике (ЭВ, синдром Вернике-Корсакова) и психоз Корсакова (алкогольный амнестический синдром), а также когнитивные нарушения различной степени. Энцефалопатия Вернике является наиболее часто встречающимся проявлением дефицита тиамина в западном обществе, хотя она также может наблюдаться у больных с нарушениями питания и вследствие других причин, таких как желудочно-кишечные заболевания, инфекции ВИЧ-СПИД, избыточное применение парентеральной глюкозы или переедание без адекватного количества B-витаминных добавок. Это поразительное нервно-психическое расстройство характеризуется параличом движений глаз, нарушением стояния и ходьбы и заметным ухудшением психических функций.

Оптическая нейропатия

При дефиците тиамина также может наблюдаться оптическая нейропатия, характеризующаяся двусторонней потерей зрения, центроцекальной скотомой и нарушениями цветового восприятия. Офтальмологический анализ обычно показывает двусторонний отек диска зрительного нерва в острой фазе и двустороннюю атрофию зрительного нерва.

Алкоголики испытывают дефицит тиамина по следующим причинам:• Недостаточное потребление питательных веществ: алкоголики, как правило, потребляют тиамин в количествах, меньше рекомендованных.• Снижение поглощения тиамина из желудочно-кишечного тракта: Активный транспорт тиамина в энтероциты искажается при остром воздействии алкоголя.• Запасы тиамина в печени снижаются из-за стеатоза или фиброза печени.• Нарушение использование тиамина: из-за хронического потребления алкоголя уровень магния, необходимого для связывания тиамина с ферментами, использующими тиамин в клетке, также является недостаточным. Неэффективное использование тиамина, который достигает клетку, еще больше усугубляет дефицит.• Этанол сам по себе ингибирует транспорт тиамина в желудочно-кишечном тракте и блокирует фосфорилирование тиамина в виде его кофактора (ТДФ). Считается, что синдром Корсакова (ухудшение функций мозга), наблюдается у пациентов, изначально диагнозированных ЭВ. Это амнестически-конфабуляторный синдром, характеризующийся ретроградной и антероградной амнезией, нарушением концептуальных функций и снижением спонтанности и инициативности. При улучшении питания и прекращении потребления алкоголя устраняются и некоторые нарушения, связанные с дефицитом тиамина, в частности, плохое функционирование мозга, однако в более тяжелых случаях, синдром Вернике-Корсакова оставляет необратимые повреждения.

Дефицит тиамина у домашней птицы

Поскольку большинство используемой в птичьих кормах пищи содержит достаточное количество витаминов для удовлетворения их потребностей, при такой «коммерческой» диете у птиц не наблюдается авитаминоза. Так, по крайней мере, считалось в 1960-х годах. Пожилые куры показывают признаки авитаминоза через 3 недели после начала дефицитной диеты. У молодых птенцов эти признаки могут начать проявляться уже в 2-недельном возрасте. У молодых птенцов заболевание начинается внезапно. Наблюдается анорексии и нетвердая походка. Позже проявляются опорно-двигательные нарушения, начиная с видимого паралича сгибателей пальцев. Характерная позиция называется «созерцание звезд», когда тело цыпленка «держится на скакательных суставах и голове в опистотонусе». Ответ организма на введение витамина довольно быстр, улучшение возникает уже через несколько часов. Дифференциальная диагностика включает дефицит рибофлавина и птичий энцефаломиелит. При дефиците рибофлавина характерным симптомом являются «подвернутые пальцы». Мышечный тремор является типичным для инфекционного энцефаломиелита. Терапевтический диагноз может быть поставлен только после лечения пострадавших птиц тиамином. Если в течение нескольких часов отклика не наблюдается, дефицит тиамина можно исключить.

Дефицит тиамина у жвачных животных

Полиоэнцефаломаляция (ПЭМ) – наиболее распространенное расстройство дефицита тиамина у молодых жвачных и нежвачных животных. Симптомы ПЭМ включают обильную, но переходную, диарею, вялость, круговые движения, «созерцание звезд» или опистотонус (конвульсивное вытягивание головы за шею) и тремор мышц. Наиболее распространенной причиной является кормление животных пищей с высоким содержанием углеводов, что приводит к разрастанию бактерий-продуцентов тиаминазы, также возможен диетический прием тиаминазы (например, из папоротника) или ингибирование поглощения тиамина при высоком потреблении серы. Еще одной причиной ПЭМ является инфекция Clostridium Sporogenes, или Bacillus aneurinolyticus. Эти бактерии вырабатывают тиаминазы, которые вызывают острый дефицит тиамина у пострадавших животных.

Идиопатическое паралитическое заболевание у диких птиц, рыб и млекопитающих

В последнее время дефицит тиамина определялся в качестве причины паралитического заболевания, поражающего диких птиц в районе Балтийского моря, начиная с 1982 года. При этой болезни птицы испытывают трудности в поддержании крыльев в сложенном вдоль тела положении во время отдыха, теряют способность к полету и голос, также возможен паралич крыльев и ног и смерть. Заболевание сказывается в первую очередь на птицах весом 0,5-1 кг, таких как серебристая чайка (Larus argentatus), Обыкновенный скворец (Sturnus vulgaris) и обыкновенная гага (Somateria mollissima). Исследователи отмечают: «вследствие того, что исследуемые виды занимают широкий спектр экологических ниш и позиций в пищевой сети, мы не отрицаем возможности того, что другие классы животных также могут страдать от дефицита тиамина». В графствах Блекинг и Скон (юг Швеции) с начала 2000-х началась массовая гибель птиц, особенно серебристой чайки. Совсем недавно были затронуты виды и других классов. За последние годы в знаменитой реке Mörrumsån возросла смертность лосося (Salmo salar). Млекопитающее Евразийский Лось (Alces аlces) также страдает в необычайно крупных количествах. В ходе анализа выяснилось, что общей причиной этих бедствий является недостаток тиамина. В апреле 2012 года Окружной административный совет Блекинга посчитал сложившуюся ситуацию настольно тревожной, что выступил с просьбой к правительству Швеции о проведении более тщательного исследования.

Анализ и диагностическое тестирование

Положительный результат диагностики дефицита тиамина может быть установлен путем измерения активности фермента транскетолазы в эритроцитах (количественный анализ активации транскетолазы эритроцитов). Тиамин и его фосфатные производные также могут быть обнаружены непосредственно в кровотоке, тканях, пищевых продуктах, кормах для животных и фармацевтических препаратах, после преобразования тиамина в его флуоресцентное производное тиохром (тиохромный анализ) и разделение при помощи высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). В последние годы возникает все большее количество методов капиллярного электрофореза и методов капиллярных ферментативных реакций в качестве потенциальных альтернативных методов определения и мониторинга тиамина в образцах. Нормальная концентрация тиамина в ЭДТА-крови (кровь с этилендиаминтетрауксусной кислотой) составляет около 20-100 мкг/л.

Генетические заболевания

Генетические заболевания, связанные с нарушением транспорта тиамина, редки, но достаточно серьезны. Тиаминзависимая мегалобластная анемия (ТЗМА) с сахарным диабетом и нейросенсорной тугоухостью – это аутосомно-рецессивные расстройства, вызванные мутациями в гене SLC19A2, транспортера тиамина с высоким сродством. Пациенты, страдающие ТЗМА, не проявляют признаков системного дефицита тиамина, так как в транспортной системе тиамина предполагается избыточность. Это привело к открытию второго транспортера тиамина с высоким сродством, SLC19A3. Болезнь Ли (подострая некротизирующая энцефаломиелопатия) – наследственное заболевание, которое затрагивает главным образом детей в первые годы жизни и является неизменно фатальным. Патологические сходство между болезнью Ли и ЭВ ведет к предположению, что их причиной является какой-либо дефект в метаболизме тиамина. Наиболее последовательными были сведения об аномалии в активации пируватдегидрогеназного комплекса. Другие нарушения, в которые включались предполагаемые роли тиамина – это подострая некротизирующая энцефаломиелопатия, паранеопластический синдром и Нигерийская сезонная атаксия. Кроме того, сообщалось о нескольких наследственных нарушениях ТДФ-зависимых ферментов, которые могут реагировать на лечение тиамином.

История

Тиамин был первым описанным водорастворимым витамином. Его открытие породило ряд других открытий и к возникновению самого понятия «витамины». В 1884 году Канехиро Такаки (1849-1920), главный хирург японского флота, отклонил господствующую тогда микробную теорию авитаминоза и предположил, что это заболевание может быть связано с недостатками в рационе. Улучшив рацион моряков на военном корабле, он обнаружил, что замена белого риса (который составлял основу их рациона) ячменем, мясом, молоком, хлебом, овощами, вызвала практически полную ликвидацию авитаминоза во время 9-месячного морского путешествия. Тем не менее, так как Такаки добавил в их рацион большое множество разнообразных продуктов питания, был сделан неверный вывод о пользе увеличения потребления азота, так как в то время витамины были неизвестными веществами. Кроме того, представителей ВМФ не удалось убедить в необходимости столь дорогой программы диетического улучшения, тем более многие мужчины продолжали умирать от авитаминоза даже во время русско-японской войны 1904-5. Однако в 1905 году, после того, как в рисовых отрубях был обнаружен антиавитаминозный фактор (удаляемый из белого риса при обработке) и в коричневом ячменном рисе, Такаки был вознагражден титулом барона, после чего он получил прозвище «Ячменный барон». В 1897 году Христиан Эйкман (1858-1930), военный врач в Голландской Ост-Индии, обнаружил, что у птиц, питающихся вареным шлифованным рисом, начинает развиваться паралич, который можно вылечить, прекратив кормить птиц шлифованным рисом. Он утверждал, что бери-бери развивается из-за нервного «яда» в эндосперме риса, а внешние слои зерна дают организму защиту. Его помощник, Геррит Гриджинс (1865-1944), в 1901 году правильно интерпретировал связь между чрезмерным потреблением шлифованного риса и авитаминозом. Он заключил, что во внешних слоях рисового зерна содержатся необходимые организму питательные вещества, которые удаляются при шлифовке. В 1929 году Эйкману, в конечном счете, была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине, потому что его наблюдения привели к открытию витаминов. Имя этим соединениям дал Казимир Функ. В 1911 году Казимир Функ выделил из рисовых отрубей антинейритические вещества, которое он назвал «витамины» (полагая, что они содержат аминогруппу). В 1926 году голландские химики, Баренд Конрад Петрус Янсен (1884-1962) и его ближайший сотрудник Фредерик Виллем Донат (1889-1957), смогли изолировать и кристаллизовать активное вещество, структура которого была определена в 1934 году Руннелсом Робертом Уильямсом (1886 -1965), химиком из США. Эта же группа в 1936 году синтезировала тиамин («серосодержащий витамин»). Тиамин изначально назвали «аневрин» (витамин для борьбы с нейритом). Сэр Рудольф Петерс из Оксфорда представил голубей, диета которых была лишена тиамина, в качестве модели для понимания того, как дефицит тиамина может привести к возникновению патологически-физиологических симптомов бери-бери. Действительно, кормление голубей шлифованным рисом приводит к легко узнаваемому сокращению мышц шеи и головы, называемому опистотонус. В отсутствии лечения животное умирало через несколько дней. Введение тиамина на стадии опистотонуса ведет к полному излечению животных в течение 30 мин. Поскольку в мозге голубей не наблюдалось никаких морфологических изменений до и после лечения тиамином, Питерс ввел понятие «биохимическое поражение». Когда Лохман и Шустер (1937) показали, что дифосфорилированное производное тиамина (тиамин дифосфат, ТДФ) является кофактором, необходимым для окислительного декарбоксилирования пирувата (реакция, известная сейчас как катализируемая пируватом дегидрогеназа), казалось, был выяснен механизм действия тиамина в клеточном метаболизме. В настоящее время эта точка зрения кажется упрощенной: пируват-дегидрогеназа является лишь одним из нескольких ферментов, требуемых тиамин дифосфату в качестве кофактора, кроме того, с тех пор были обнаружены другие производные тиамин фосфата, которые также могут влиять на симптомы, наблюдаемые при дефиците тиамина. Наконец, механизм, посредством которого тиамин фрагмент ТДФ проявляет свою функцию кофермента при протонном замещении в положении 2 на тиазольном кольце, был открыт Рональдом Бреслоу в 1958 году.

Исследования

Исследования в этой области в основном касаются механизмов, посредством которых дефицит тиамина приводит к гибели нейронов по отношению к психозу Вернике-Корсакова. Другая важная тема фокусируется на понимании молекулярных механизмов, участвующих в катализе ТДФ. Исследование было посвящено пониманию возможных не-кофакторных ролей других производных, таких как ТТФ и AТТФ.

Дефицит тиамина и селективная гибель нейронов

Экспериментально вызванная бери-бери полинейропатия у кур может быть хорошим примером для изучения этой формы нейропатии с учетом диагностики и лечения. В ходе исследований с использованием крыс была обнаружена связь между дефицитом тиамина и канцерогенезом толстой кишки. Крысы также были использованы в исследовании энцефалопатии Вернике. Крысы, лишенные тиамина, являются классической моделью системного окислительного стресса, использующиеся в исследованиях болезни Альцгеймера.

Каталитические механизмы тиамин дифосфат-зависимых ферментов

Множество работ посвящено пониманию взаимосвязи между ТДФ и ТДФ-зависимых ферментов в катализе.

Не-кофакторные роли производных тиамина

В большинстве клеток множества организмов, включая бактерий, грибы, растения и животных, существуют тиаминовые соединения, отличные от ТДФ. Среди этих соединений – тиамин трифосфат (ТТФ) и аденозин тиамин трифосфат (AТТФ), которые обладают не-кофакторными ролями, хотя в настоящее время точно не известно, в какой именно степени они влияют на симптомы заболевания.

Новые производные тиамина

До сих пор продолжают обнаруживаться новые производные тиамина фосфата, что подчеркивает сложность метаболизма тиамина. Производные тиамина с улучшенной фармакокинетикой могут оказаться эффективными в облегчении симптомов дефицита тиамина и других заболеваний, связанных с тиамином, таких, как нарушение метаболизма глюкозы при диабете. Эти соединения, среди прочих, включают в себя аллитиамин, просультиамин, фурсультиамин, бенфотиамин и Сульбутиамин.

Стойкие карбены

Производство фуроина из фурфурола катализируется тиамином через относительно стабильный карбен (органическую молекулу, содержащую несвязанные валентные пары электронов на углеродном центре). Эта реакция, изучаемая в 1957 году Р. Бреслоу, была первым доказательством существования стойких карбенов.

Доступность:

тиамин.txt · Последние изменения: 2016/04/05 18:19 — nataly

lifebio.wiki

Смотрите также

• 
  Патент антибиотик
• 
  Антибиотик тигацил
• 
  Антибиотик патент
• 
  Антибиотик фуразидин
• 
  Антибиотик лораксон
• 
  Антибиотик ротацеф
• 
  Фуцидин антибиотик
• 
  Антибиотик триклозан
• 
  Медоцеф антибиотик
• 
  Антибиотик новирин
• 
  Антибиотик медоцеф