Антибиотики тетрациклинового ряда: список и характеристика. Антибиотики тетрациклинового
Антибиотики тетрациклинового ряда
Уже давно для лечения заболеваний, вызванных бактериями, применяются высокоэффективные антибиотики тетрациклинового ряда. В основе механизма действия этих препаратов лежит подавление жизнедеятельности белка микробной клетки, которое проявляется на уровне рибосом. Особенности антибиотиков тетрациклинового типа Антибиотики тетрациклинового ряда - антимикробные препараты, позволяющие быстро и с минимальными побочными эффектами вылечить бактериальные инфекции различного происхождения. Препараты имеют похожий механизм противомикробного действия, полную перекрестную устойчивость, практически аналогичные фармакологические характеристики. Некоторые различия касаются только особенностей всасывания и метаболизма, а также степени антибактериального эффекта. Применяют тетрациклиновые медикаменты и внутрь, и наружно. Внутреннее применение оправдано при ангине, коклюше, бруцеллезе, бронхитах, воспалении легких, прочих инфекциях нижних дыхательных путей, герпесе и гонорее, инфекциях мочевыводящей системы. Наружное применение показано при ожогах, воспалениях гнойного характера, воспалениях глаз. Нередко возможно комбинированное применение.
Список антибиотиков тетрациклинового ряда Доксициклин (Doxycyclinum) - антибиотик с широким спектром антимикробного действия. Применяется для борьбы с пневмококком, стафилококком, стрептококком, а также возбудителями менингита, сальмонеллеза, трахомы и пситтакоза. Также принимают при бронхите, плеврите и синусите. Метациклина гидрохлорид также относится к антибиотикам тетрациклиного ряда с аналогичным доксициклину действием. Активен к большинству микроорганизмов и возбудителей инфекционных заболеваний. Препарат лучше всасывается при внутреннем применении, обладает отличной проникающей способностью в ткани организма. Антибиотик используют при сепсисе, ангинах и отитах, инфекциях желче- и мочевыводящих систем, гнойных инфекциях кожи, инфицированных ранах и ожогах, остеомиелитах, бронхитах и гинекологических инфекционных заболеваниях. Миноциклин (Minocycline) считается полусинтетическим антибиотиком группы тетрациклинов с бактериостатическим действием. Препарат препятствует размножению бактерий, вызывающих инфекционные заболевания различного спектра. Поддаются лечению Миноциклином слудеющие бактериальные инфекции: уретриты, воспаления наружной оболочки глаза, трахомы, возвратная лихорадка, венерический лимфогранулематоз, бруцеллез, инфекции кожи. При назначении препарата тщательно выясняют предрасположенность больного к симптомам, входящим в противопоказания.
Окситетрациклина гидрохлорид – антибиотик с широким спектром действия, используемый в медицине для лечения заболеваний, вызываемых бактериями различного происхождения. Применение препарата позволяет остановить рост бактерий. Гиоксизон – высокоэффективная мазь антивоспалительного действия, которая часто используется для улучшения состояний при инфицированных ранах, экземах, эрозиях и гнойничковых заболеваниях кожи. Оксициклозоль – аэрозоль с антибактериальным действием и антиаллергическим эффектом, который применяют чаще всего для лечения ран и ожогов. Тетрациклин – антибиотик для наружного и внутреннего использования, который прописывают больным с бронхитами, пневмонией, гнойными плевритами, септическим эндокардитом, ангиной, гонореей, скарлатиной, дизентерией, бруцеллезом, тифом, туляремией и инфекционными заболеваниями мочевых и желчевыводящих путей, гнойным менингитом.
Окситетрациклина дигидрат (Oxytetracyclinidihydras) по антибактериальному спектру ближе всего к тетрациклину: препарат обладает способностью быстро всасываться и относительно долго сохраняться в организме. Тетрациклина гидрохлорид отлично растворяется в воде и физрастворе, поэтому чаще применяется внутримышечно при тяжелых инфекционных недугах, перитонитах, сепсисе, воспалениях, когда внутренний прием невозможен либо затруднен. Дитетрациклиновая мазь с прологнированным действием применяется при лечении коньюнктивитов и прочих инфекций глаз, инфицированных поражениях роговицы. Препятствует делению бактерий. В период лечения препаратами тетрациклиновой группы тщательно следят за состоянием больных и контролируют симптомы повышенной чувствительности к лекарствам. Особую осторожность нужно проявлять при лечении, если у пациента есть какое-либо аллергическое заболевание.
igiuv.ru Перечень антибиотиков тетрациклинового ряда: характеристики
Многие болезни не поддаются лечению обычными средствами, и тогда в ход вступают антибиотики. Это большая группа препаратов, включающая различные вещества с противомикробным действием. Одна из них – антибиотики тетрациклины. В чем их уникальность и отличие от других лекарств с похожим эффектом? Общая справка Тетрациклины были впервые обнаружены в ходе изучения свойств почвенных грибов. Материал для исследований отбирался со всех уголков планеты. Первый препарат, который был применен для лечения в 50 гг. прошлого века – хлортетрациклин. В ходе клинических наблюдений было установлено, что тетрациклины способны подавлять микробную инфекцию различного происхождения. Тетрациклин, который дал название всей группе подобных противобактериальных препаратов, был получен в ходе экспериментов с хлортетрациклином в 1952 году. Спустя год ученые смогли выделить очищенную молекулу вещества. В конце ХХ века учеными были изобретены полусинтетические вещества (метациклин, тигециклин). Современные препараты последних поколений способны оказывать воздействие на штаммы бактерий с устойчивостью к антибиотикам природного происхождения.
Препараты этой группы антибиотиков отличаются широким спектром действия в отношении микробов. Перед ними бессильно множество грамположительных и грамотрицательных возбудителей, различные коки, хламидии, риккетсии. Но некоторые другие микроорганизмы не поддаются действию препаратов: синегнойная палочка, протейи, серрации, значительная часть штаммов бактероидов, а также грибы и вирусы. Сегодня препараты тетрациклиновой группы назначаются реже остальных видов из-за того, что появилось множество резистентных форм возбудителей к действию препаратов, а также из-за вызываемых ними побочных эффектов. Характеристика особенностей тетрациклинов Отличие ЛС группы тетрациклинов заключается в механизме действия. Все препараты после проникновения внутрь организма встраиваются в клеточное пространство возбудителя, после чего нарушают внутренние процессы, направленные на синтезирование белка и образование новых микробов. Недостатком лекарств считается формирование т. н. перекрестной резистентности у возбудителей. Это значит, что если в одной форме патогена развилась устойчивость к применяемому в терапии лекарству, то она распространяется и на остальные препараты. Применять для дальнейшей терапии их уже бессмысленно. Исключение из правил – миноциклин.
Распределение Во время лечения надо учитывать, что тетрациклины легко и быстро распространяются по всему организму, а также способны скапливаться в некоторых органах. Они оседают в печени, селезенке, костных тканях, зубах. Обнаруживаются в желчи, моче и экссудативной жидкости. Помимо этого, тетрациклины способны преодолевать плацентарный барьер, проходить в организм плода и грудное молоко. Поэтому лекарства этой группы запрещены к терапии в период беременности и лактации. Как показали исследования, применение у беременных способствует накоплению веществ в зубных зачатках и костях, что может спровоцировать дальнейшее формирование патологий развития. Помимо этого, у детей может возникнуть фоточувствительность, кандидозные инфекции во рту и влагалище. Поэтому на время лечения тетрациклинами женщине следует прервать грудное вскармливание. Прием После приема внутрь лекарства усваиваются в крови через желудок и верхние отделы кишечника. Лекарства показано принимать на голодный желудок вместе со стаканом воды (за 1 час до трапезы или спустя 2 часа). Препараты лучше пить стоя, чтобы обеспечить быстрое прохождение активных веществ и минимизировать риск повреждения слизистых тканей ЖКТ.
Действия лекарств ослабляются, если принимаются с молочными продуктами, ЛС с кальцием, железом, магнием, алюминием, а также висмутом. Наиболее сильное действие проявляется спустя 1-3 часа после приема лекарства. Во время лечения крайне нежелательно пропускать прием препаратов. Если это произошло, то забытое лекарство надо выпить при первой же возможности. В случаях, когда перерыв настолько продолжительный, что приближается к времени приема следующей пилюли, то надо выпить ее, а не принимать двойную дозу. В период терапии тетрациклинами следует избегать появляться на солнце, так как кожные покровы становятся особо уязвимыми перед ним. Женщинам детородного возраста, предохраняющимся эстрогеновыми контрацептивами, рекомендуется дополнительно пользоваться надежными противозачаточными средствами. Побочные действия Нежелательные реакции организма на тетрациклины проявляются реже и переносятся легче, чем во время лечения другими антибиотиками, но в некоторых случаях могут сохраняться и после прекращения лечения. Наиболее характерным побочным действием препаратов:
- ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, боли головы, ухудшение аппетита, гастрит, изъязвление органов, повышение активности печеночных ферментов, понос, глоссит, панкреатит, увеличение сосочков на языке, дисбактериоз
- НС: повышение ВЧ давления, головокружение и/или потеря равновесия
- Мочеполовая система: поражение почек, повышенное содержание азота в моче, креатинина в крови
- Проявление аллергии: макулопапулезное высыпание, покраснение дермы, отек Квинке, анафилаксия, медикаментозная СКВ, зуд во влагалище или анальном отверстии
- Метаболизм: ускоренный вывод из организма полезных веществ
- Иные эффекты: фотосенсибилизация, разрушение или нарушение костей и зубов, окрашивание эмали зубов (у детей), кандидозные инфекции, дефицит витаминов группы В.
Противопоказания - Индивидуальный высокий уровень чувствительности к действующему веществу ЛС или иным средствам этой группы
- Возраст младше 8 лет
- Беременность, ГВ
- Тяжелые патологии печени и почек.
Взаимодействие с другими ЛС
Если доктор назначил один из тетрациклинов, то надо учитывать, что лекарства при взаимодействии с веществами тяжелых металлов создают нерастворимые соединения. Поэтому на время терапии следует воздержаться от потребления молока и молочных продуктов, а также ЛС, содержащих их ионы (средства с железом, антациды, минералы). При невозможности отменить совместное применение следует соблюдать временной интервал между приемами от 1 до 3 часов. Крайне нежелательно сочетать тетрациклины с ЛС, содержащими железо, так как в таком случае происходит взаимное ослабление всасывания лекарств. При совмещении с тетрациклинами снижается противозачаточный эффект пероральных контрацептивов на основе эстрогенов. Барбитураты, карбамазепин и фениноин многократно усиливают метаболизм Доксициклина в печени, снижают содержание в крови. Во время терапии следует постоянно отслеживать показатели и контролировать дозировку. Следует проявлять осторожность при сочетании тетрациклинов с витамином А, так как есть предположение, что такое совмещение может спровоцировать синдром псевдоопухоли ГМ (идиопатической внутричерепной гипертензии). Препараты тетрациклинового ряда способны усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия (АНД), поэтому во время терапии требуется детальный контроль протромбинового времени.
Список антибиотиков Тетрациклин Препараты с тетрациклином производится в таблетках, капсулах, наружной и глазной мазей. Прием внутрь рекомендован за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после трапезы. Взрослым в среднем рекомендуется принимать по 0,3-0,6 г через каждые 6 часов. Детям (8+) назначается в сутки не больше 3 г вещества, разделенном на несколько приемов. Мазь для наружного использования наносится на поврежденные участки кожи 1 раз в 4-6 часов. Средство для терапии глаз закладывается за нижнее веко с интервалом 2-4 часа. Перечень ЛС: Тетрациклин, Тетрациклина гидрохлорид, Тетрациклин-ЛекТ, Тетрациклин глазная мазь, Тетрациклин с нистатином, Имекс. Доксициклин Действующее вещество и препарат. ЛС производится в таблетках под оболочкой, капсулах, сиропе, инъекционных растворах, порошке для приготовления инъекций. Оказывает более сильное воздействие на пневмококки. Переносится более легко, чем препараты с тетрациклином. Таблетки и капсулы можно принимать вне зависимости от еды. Может назначаться детям младше 8 лет в случае, если есть подозрение на заражение сибирской язвой.
Взрослым рекомендуется принимать в сутки 0,2-1 г ЛС за один раз или в два приема. Детям (8+) дозировка рассчитывается по формуле 5 мг на 1 кг массы тела, но не больше 0,2 г в сутки. Инъекции в/в: суточная норма для взрослых – 0,2 г (за один раз или разделенной на 2 укола), детям – 5 мг на 1 кг веса. Препараты: Доксициклин, Доксициклин гидрохлорид, Видокцин, Кседоцин, Юнидокс-Солютаб. Минолексин Производится в капсулах для приема внутрь. Содержит минолексин – полусинтетическое вещество. Назначается при уретритах, воспалении глаз, бруциллезе, патологиях кожи, трахоме, легочных и половых инфекциях, ангине, сибирской язве и пр. ЛС рекомендуется пить после еды, чтобы избежать раздражения или повреждения органов ЖКТ. Начальная дозировка для взрослых – 200 мг, затем переходят на прием по 100 мг 1 раз в 12 часов. Суточная норма не должна быть больше 400 мг. Препараты: Минокциклин, Миноциклин гидрохлорид, Миноциклин гидрохлорида дигидрат.
lekhar.ru
Антибиотики широкого противомикробного спектра тетрациклины
Антибиотики группы тетрациклина открыты в результате систематического исследования почвенных грибов, собранных во всех частях света. Первый препарат – хлортетрациклин предложен для медицинской практики в 1949 г. Вскоре было установлено, что тетрациклины обладают широким противомикробным спектром – подавляют грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии и хламидии. В настоящее время их назначают редко из-за широкого распространения резистетных штаммов микроорганизмов и серьезных побочных эффектов. Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические. Из природных антибиотиков в настоящее вpeмя применяются только тетрациклина гидрохлорид, тетрациклин и окситетрациклин (торромицин). Практический интерес представляют полусинтетические тетрациклины - доксициклин (вибрами-цин), метациклин (рондомицин), гликоциклин и миноциллин (миноцин), которые вытеснили из применения остальные антибиотики этой группы. Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Спектр действия - очень широкий и для всех тетрациклинов одинаков. Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, т.е. если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин. Фармакокинетика. Все тетрациклины назначают внутрь, но окситетрациклин - используют местно, тетрациклин - можно вводить внутримышечно, доксициклин - внутривенно. Тетрациклины подавляют аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, уреаплазмы, риккетсии, хламидии, плазмодии тропической малярии. На моракселлы, возбудителей сибирской язвы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллы, холерный вибрион, кампилобактеры, легионеллы, спирохеты, лептоспиры, микоплазмы, риккетсии и хламидии они воздействуют в концентрациях ≤ 4 мкг/мл, для подавления бактероидов необходимы концентрации ≤ 8 мкг/мл, гемофильной палочки и пневмококков - ≤ 2 мкг/мл, гонококков - ≤ 0,25 мкг/мл. К тетрациклинам резистентны энтерококки, 70% штаммов стафилококков, 50% таммов гемолитических стрептококков, 90% штаммов кишечных бактерий. Для тетрациклинов характерно бактериостатическое действие в результате нарушения синтеза белка. Резистентность микроорганизмов развивается ко всей группе тетрациклинов. Ее механизмы: - нарушение функционирования систем транспорта в клетки микроорганизмов; - ускоренное удаление из клетки; - появление белков, ограничивающих связывание с 30S субъединицей рибосом; - ферментативное расщепление. Тетрациклины всасываются в кровь в желудке и верхних отделах тонкого кишечника. Биодоступность тетрациклина составляет 60 – 80%, доксициклина и метациклина – 95%, миноциклина – 100%. Тетрациклин принимают натощак (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. Его всасывание вдвое уменьшают молочные продукты, богатые ионами кальция, а также препараты железа и антацидные средства, содержащие магний, алюминий и висмут. Это обусловлено образованием хелатных комплексов тетрациклина с двух- и трехвалентными металлами. Всасывание доксициклина, метациклина и миноциклина в присутствии пищи не изменяется. Максимальная концентрация тетрациклинов в крови развивается через 1 – 3 ч после приема внутрь. Тетрациклины широко распределяются в организме, накапливаются в ретикулоэндотелиальных клетках печени, селезенки, костного мозга, в костях, дентине и эмали зубов, предстательной железе, моче, желчи, экссудатах. Концентрация тетрациклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 25% от концентрации в крови. При менингите их поступление в головной мозг не возрастает. Концентрация антибиотиков в синовиальной жидкости и гайморовой пазухе такая же, как в крови. Особенностью миноциклина является создание в слезах и слюне уровня, достаточного для ликвидации менингококкового носительства. Связь с белками крови тетрациклина – 65%, миноцилкина – 76%, доксициклина – 93%. Концентрация тетрациклина в крови плода достигает 10%, в амниотической жидкости – 20% от уровня в крови матери. Они в значительной степени поступают в грудное молоко. Полярные молекулы тетрациклина выводятся в неизмененном виде с мочой (20 – 60% дозы в течение суток). Более липофильные доксициклин, метациклин и миноциклин элиминируются как с мочой, так и с желчью, участвуют в энтерогепатической циркуляции. 30- 60% их дозы метаболизируется в печени. Период полуэлиминации тетрациклина – 6 – 12 ч, его производных – 16 – 18 ч. Тетрациклиновые антибиотики применяют для лечения инфекционных заболеваний взрослых и детей старше 8 лет (табл. 7, 8), добавляют в пищу домашним животным для стимуляции роста. Использование тетрациклинов в животноводстве привело к катастрофическому росту числа резистентных штаммов микроорганизмов. Кроме того, тетрациклины применяют для профилактики тропической лихорадки и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни. Тетрациклиновые антибиотики могут оказывать побочное действие. Тетрациклин, раздражая пищеварительный тракт, вызывает у многих больных Таблица 7 Антибиотики группы тетрациклина Препарат | Коммерческие названия | Особенности действия | ТЕТРАЦИКЛИН | | Пища снижает биодоступность вдвое. | ДОКСИЦИКЛИН | ВИБРАМИЦИН ДОКСИЛАН ЮНИДОКС СОЛЮТАБ* | Активнее подавляет пневмококки, меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа |
* В растворимых таблетках Юнидокс Солютаб доксициклин находится в виде моногидрата, который меньше раздражает пищеварительный тракт и имеет на 3 – 5% более высокую биодоступность, что снижает риск дисбактериоза. Таблица 8 Показания к применению тетрациклинов Инфекционные заболевания | Особенности применения и клинического эффекта | 1 | 2 | Риккетсиозы (сыпной тиф, лихорадка Q, пятнистая лихорадка Скалистых гор и др.) | Применяют доксициклин или левомицетин; улучшение наступает через сутки | Атипичная пневмония, вызванная микоплазмами | Применяют доксициклин или эритромицин; в результате лечения быстро исчезают лихорадка, кашель, слабость, рентгенологические изменения в легких, хотя микоплазмы могут длительно сохраняться в бронхиальной слизи | Хламидийные инфекции: | | - венерическая лимфогранулема | Назначают тетрациклин по 50 мг 4 раза в сутки или доксициклин по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; быстро излечивается проктит, через 4 дня нормализуется размер лимфатических узлов |
Продолжение таблицы 8 1 | 2 | - пневмония, бронхит, синуситы | В начале терапии назначают макролиды, при рецидиве показан доксициклин | - пситтакоз | Применяют доксициклин в течение 12 – 14 дней | - трахома | Тетрациклин используется местно и принимают внутрь по 2,5 – 4 мг/кг на протяжении 40 дней | - уретрит, простатит, цервицит | Назначают тетрациклин по 500 мг через 6 ч или доксициклин внутрь по 100 мг через 12 ч в течение 7 дней | Гинекологические инфекции (аднексит, сальпингит, эндометрит, перитонит малого таза) | Доксициклин назначают в режиме ступенчатой терапии: вливают в вену капельно (совместно с цефокситином или цефотетаном) по 100 мг 2 раза в сутки, через 24 – 48 ч после стойкого клинического улучшения переходят на прием внутрь в той же дозе в течение 14 дней | Профилактика инфекций после медицинского аборта | Назначают внутрь доксициклин в дозе 100 мг за 1 ч до аборта и в дозе 200 мг через 30 мин после него | Неосложненная гонорея | Доксициклин применяют при заболевании, вызванном ассоциацией гонококка и Chlamydia trachomatis, необходимо лечение сексуального партнера; назначают 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 – 4 дней либо 300 мг однократно | Сифилис | При аллергии на β-лактамные антибиотики возможно назначать доксицикин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед., беременным женщинам показан эритромицин | Лептоспироз | При аллергии на бензилпенициллин применяют доксициклин | Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф) | Доксициклин является препаратом первого выбора при хронической кожной мигрирующей эритеме (болезнь Лайма) и возвратном тифе |
Окончание таблицы 8 1 | 2 | Бруцеллез | Проводят терапию комбинацией доксициклина (200 мг в сутки) и рифампицина (600 – 900 мг) в течение 6 нед; в тяжелых случаях вместо рифампицина назначают гентамицин | Туляремия | При невозможности применять стрептомицин допустимо назначение тетрациклина | Сап | Назначают тетрациклин в комбинации со стрептомицином | Холера | Доксициклин быстрее других антибиотиков вызывает клиническое улучшение | Чума | Проводят терапию комбинацией тетрациклина и стрептомицина, вливают в вену доксициклин как препарат второго ряда | Сибирская язва | Доксициклин используют как препарат второго ряда, если невозможно лечение бензилпенициллином | Угревая сыпь (акне) | Назначают тетрациклин в суточной дозе 250 мг или доксициклин в дозе 500 мг для воздействия на Propionbacterim acnes, локализованные в сальных железах | Актиномикоз | При аллергии на бензилпенициллин назначают тетрациклин или доксициклин |
жжение в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею. В тяжелых случаях возникают эзофагит, язвы пищевода, панкреатит. Доксициклин вызывает абдоминальный дискомфорт намного реже. При приеме тетрациклина в суточной дозе выше 2 г появляется опасность гепатотоксических осложнений (жировая дистрофия и некроз печени). Тетрациклин и слабее доксициклин, усиливая катаболизм белков, вызывают нефротоксические эффекты у пациентов с заболеваниями почек. При приеме тетрациклина с истекшим сроком годности развивается синдром Фанкони – тошнота, рвота, ацидоз, полиурия, протеинурия, аминоацидурия, глюкозурия. Эти нарушения обусловлены повреждением проксимальных извитых канальцев почек. У 1 – 2% больных тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, превращаясь в коже в свободные радикалы под влиянием ультрафиолетовых лучей. Назначение тетрациклинов детям в возрасте до 8 лет может сопровождаться желтым или серо-коричневым окрашиванием и деформацией зубов, трещинами эмали, наклонностью к кариесу, замедлением линейного роста костей, так как в зубах и костях откладывается хелатный комплекс тетрациклина и кальция ортофосфата. Прием тетрациклинов беременными женщинами создает угрозу тератогенного эффекта. При введении доксициклина в вену иногда возникает тромбофлебит. В редких случаях тетрациклины при длительном применении вызывают тромбоцитопению, лейкопению, появление атипичных лимфоцитов, токстческой зернистости в гранулоцитах. Тетрациклины могут обратимо повышать внутричерепное давление с выпячиванием родничков у грудных детей (синдром псевдоопухоли мозга). Миноциклин оказывает вестибулотоксическое действие в виде головокружения, тошноты и атаксии. Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются редко и носят перекрестный характер ко всем препаратам группы. При гиперчувствительности появляются кореподобная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, конъюнктивит, атрофический или гипертрофический глоссит, бронхоспазм, зуд во влагалище и заднем проходе, эозинофилия. Эти симптомы аллергии могут сохраняться недели и месяцы после прекращения терапии. Известны случаи ангионевротического отека и анафилактического шока. Тетрациклины как антибиотики широкого спектра действия, подавляя нормальную микрофлору, могут вызывать кандидамикоз полости рта, влагалища, системный кандидамикоз. У 2 – 5% больных, получавших тетрациклины, дисбактериоз протекает в виде псеввдомембранозного колита. Его этиологическим фактором являются энтеротоксины А и В, выделяемые Clastridium difficle ("трудная" клостридия). Осложнение дебютирует через 1 нед. после начала антибиотикотерапии. Характерны диарея (частота стула – 15 – 30 раз в день), схваткообразная или постоянная боль в животе, лихорадка, лейкоцитоз, гипоальбуминемия вследствие потери белка с калом. Перфорация кишечника бывает редко. На слизистой оболочке толстого кишечника появляются язвы, покрытые беловатым налетом, который напоминает дифтеритический. Необходим дифференциальный диагноз с диареей другой этиологии. При развитии псевдомембранозного колита тетрациклины отменяют, проводят эрадикцию Clastridium difficle с помощью ванкомицина, тейкопланина, бацитрацина или метронидазола. Тетрациклин противопоказан детям до 8 лет, при беременности и грудном вскармливании, тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, лейкопении. Противопоказания к терапии доксициклином те же, но его можно с осторожностью применять при почечной недостаточности. К особенностям побочного действия миноциклина, не свойственным другим тетрацилинам, относят вестибулярные расстройства, которые развиваются довольно часто (80 – 90%) в первые дни после приема антибиотика. В нашей стране препарат не выпускается. studfiles.net Тетрациклины – механизм действия, показания и виды
Группа тетрациклинов является достаточно широкой и разнообразной. На сегодняшний день, несмотря на высокое количество устойчивых форм бактерий, она остается актуальной в лечении различной инфекционной патологии, вызванной специфическими бактериями. Принцип фармакологического эффекта Тетрациклины обладают преимущественно бактериостатическим эффектом. Это означает, что при своем воздействии на бактериальную клетку, тетрациклин приводит к остановке ее размножения, роста и развития. Механизм бактериостатического действия заключается в нарушении процесса синтеза специальных белков в стенке бактериальной клетки. Это изменяет ее структуру и делает более ослабленной в отношении различных факторов окружающей среды. В организме человека гибель таких ослабленных бактерий вызывают факторы иммунной защиты. Тетрациклины были открыты после пенициллинов в прошлом веке (40-е годы). Длительное время единственным представителем этой группы был сам тетрациклин. Впоследствии был разработан химически модифицированный аналог – доксициклин. Тетрациклины относятся к антибиотикам, которые обладают достаточным спектром активности. Они оказывают бактериостатический эффект в отношении таких видов микроорганизмов: - Грамположительные шаровидные бактерии (кокки) – стрептококки, стафилококки. Самыми чувствительными являются пневмококки (являются основной причиной пневмонии – воспаление легких).
- Грамотрицательные кокки – наиболее чувствительными к действию тетрациклинов являются менингококки (возбудитель менингита у взрослых и детей).
- Некоторые палочковидные бактерии (грамположительные и грамотрицательные палочки) – кампилобактерии, листерии, иерсинии, гемофильная палочка. Кишечная палочка и другие представители кишечных инфекций (сальмонеллы, шигеллы) в большинстве случаев к этому антибиотику обладают устойчивостью.
Тетрациклины также обладают достаточно хорошей активностью в отношении возбудителей опасных и тяжелых инфекций – сибирская язва, чума, туляремия, холера. При каких заболеваниях используются Тетрациклины в медицинской практике применяются для этиотропной терапии инфекционной патологии, вызванной чувствительными к антибиотику микроорганизмами. К таким заболеваниям относятся: - Специфическая инфекция урогенитального тракта мужчин или женщин – хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз.
- Заболевания кожи, вызванные различными бактериями (угревая сыпь, пиодермия, фурункул, карбункул, гидраденит).
- Раневая инфекция, которая развилась после укуса животного.
- Лечение сифилиса в случае наличия аллергии или индивидуальной непереносимости антибиотиков группы пенициллинов.
- Уничтожение бактерий Helicobacter pylori в процессе комплексной терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
- Инфекции, которые вызваны специфическими возбудителями актиномицетами (эти микроорганизмы имеют специфическое строение клеточной стенки, которое придает им сходство с грибками).
- Лечение и профилактика клещевого боррелиоза.
- Инфекционная патология нижних отделов системы дыхания, вызванная бактериальной инфекцией – бронхит, трахеит, пневмония.
В целом тетрациклины являются антибиотиками второго ряда, они используются только в случае наличия устойчивости микроорганизмов к другим группам антибактериальных лекарственных препаратов или тяжелого течения специфических инфекций. В комбинации с противопротозойными средствми тетрациклины используются для лечения балантидиаза. Противопоказания и побочные эффекты Применение антибиотиков этой группы противопоказано при ряде состояний организма человека, как патологических, так и физиологических, к ним относятся: - Индивидуальная непереносимость или аллергические реакции.
- Детский возраст до 8 лет.
- Беременность (причем на любом сроке ее течения) и грудное вскармливание.
- Патология печени или почек, которая сопровождается их функциональной недостаточностью.
Тетрациклины обладают определенной токсичностью для организма человека, они могут приводить к развитию тяжелой аллергии, вплоть до анафилактического шока (критическая артериальная гипотензия и развитие недостаточности практически всех органов), негативное воздействие на почки и печень, развитие фотодерматита (выраженная воспалительная реакция кожи, которая развивается под действием солнечного света). Во время приема препаратов этой фармакологической группы, необходимо стараться минимизировать действие лучей солнца на кожу. Также важно следить за щадящим режимом для печени и почек, отказаться от приема алкоголя, жирной, жаренной пищи. Основные представители На сегодняшний день эта группа антибиотиков на фармакологическом рынке представлена двумя основными представителями, к которым относятся: - Тетрациклин – чаще используется при инфекционных поражениях кожи и глаз в качестве препарата второго ряда.
- Доксициклин – основной антибиотик, который используется для этиологической терапии специфических инфекций урогенитального тракта и опасных тяжелых инфекций. Этот антибиотик является химически модифицированным производным тетрациклина, он лучше усваивается из кишечника (выше биодоступность) и оказывает меньшее негативное влияние на организм.
Тетрациклины являются достаточно мощными антибиотиками, они выпускаются в таблетированной лекарственной форме для приема внутрь. Очень важно принимать эти препараты только после назначения врачом с учетом принципов рациональной антибиотикотерапии. prof-med.info
|