 |
|
|
|||||||||
|
Линезолид: инструкция по применению и отзывы. Антибиотик линезолидинструкция по применению, аналоги, отзывы, рецепт, группа антибиотиковЛинезолид является синтезированным антибиотиком из оксазолидиноновой группы нового поколения антибактериальных лекарственных препаратов. Они применяются для лечения болезней, вызванных различными видами анаэробных микроорганизмов и staphylococcusaureus, включая полирезистентные штаммы; большого количества иных инфекций, сопровождающиеся бактериемией. Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях. Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза. Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие. Линезолид — инструкция по применениюЭтот лекарственный препарат хорошо работает при лечении инфекционных болезней, сопровождающихся бактериемией, но нерезультативен при вирусных инфекциях (грипп, ОРЗ, простуды и т.п.). Линезолид так же, как и антибиотики иных групп, теряет свою действенность при избыточном применении и повышении концентрации из-за образования устойчивости патогенной микрофлоры к его действию. СоставВ состав Линезолида для внутривенных вливаний (инфузий) входит действующее вещество Linezolid в количестве 1мл и 2мл, а также такие вспомогательные вещества, как 55 мг моногидрат декстозы, 0,75 мг кислоты лимонной, 1,8 мг цитрат дигидрата натрия и до 1мл дистиллированной воды. В составе одной таблетки этого лекарственного средства находится 600мг рабочей составляющей Linezolid и вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, крахмал, повидон и другие. В состав оболочки входят гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк и диоксид титана. Форма выпуска линезолидПрепарат выпускается в виде прозрачного или с коричневатым оттенком раствора для внутривенных вливаний, а также таблеток, имеющих белую оболочку и форму, выпуклую с двух сторон. Фото упаковки Линезолид в таблетках 600 мгРаствор разливается в полиэтиленовые бутылочки вместимостью 100, 200 и 300 миллилитров, которые фасуются по одной штуке в коробки из картона. Таблетки по 10 штук расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и упаковываются в коробки из картона. Рецепт линезолид на латинском языкеRp.: Linezolidi 0.6D.t.d. № 10.S. По 1 таблетке каждые 12-ть часов Показания, противопоказанияПрименение линезолида показано при терапии инфекций, сопровождающихся бактериемией; воспалений, спровоцированных staphylococcusaureus, а также для лечения заболеваний, вызванных анаэробной и грамположительной аэробной патогенной микрофлорой:
При терапии инфекционных болезней, спровоцированных патогенными бактериями, включающих грамотрицательные бактерии применение линезолида возможно в составе комбинированного лечения. Противопоказаниями к назначению лекарственного средства, являются:
Линезолид следует осторожно назначать при нарушении функций печени или почек, амнезии, судорожных состояниях, гангрене, пролежнях, ишемии, нарушениях зрения, наличии диабетической стопы, миелосупрессивных состояниях. Читайте далее: Разберемся, когда начинает действовать антибиотик и спадет температура Дозировка, способ примененияВ соответствии с инструкцией, лекарственный препарат «Линезолин» необходимо применять по следующим схемам.
Линезолид приобрести можно только по рецепту врача. Обычно он применяется при стационарном лечении, поэтому случаи передозировки и сложных побочных эффектов практически исключены. Повышение концентрации активного компонента в организме возможно из-за нарушений функций печени и мочеточников. Если лечение проводится под врачебным контролем, то последствия такой передозировки устраняются достаточно просто. Побочные эффектыКак показали клинические наблюдения и опыт практического применения антибиотика, нежелательные побочные эффекты наиболее часто наблюдаются со стороны:
Поскольку лечение Линезолидом проводится под строгим врачебным контролем, тяжелые последствия не зафиксированы. Ликвидация проявившихся побочных эффектов производится в соответствии с выявленными симптомами. Лечебный курс может отменяться только, если побочные эффекты создают проблему большую, чем заболевание, лечение которого производится. Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже Применение при беременностиВ период беременности достоверные исследования результатов применения средства Linezolid не производилось. В инструкции по применению указывается на необходимость отмены его применения в случаях, когда потенциальный риск для здоровья вынашиваемого плода превышает ожидаемый лечебный эффект. Особенности действия этого лечебного препарата на материнское молоко также не исследовались, поэтому при кормлении ребенка следует соблюдать осторожность. Совместимость с алкоголемВ соответствии с общепринятой врачебной практикой употребление алкоголя несовместимо с приемом любого лекарственного средства, в том числе и линезолида, относящегося к классу антибиотиков. Так как средство относится к лекарствам нового поколения, их совместный прием должен находиться под полным запретом, потому что может вызвать достаточно тяжелые последствия для организма пациента. Переступание через запрет может привести к ослаблению иммунной защиты, разрушению защиты слизистой оболочки полости рта, увеличению вероятности проявления множества побочных реакций, причем в более сложной форме. Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков Аналоги линезолидНаличие аналогов этому лечебному препарату на фармацевтическом рынке не слишком велико, однако есть отдельные лекарственные средства, сходные по своему составу и по характеру антибактериального действия. К ним можно отнести:
Во всех перечисленных лекарствах основным активным компонентом является Linezolid. Главное отличие лекарственного средства «Линезолид» от перечисленных выше — его более доступная цена. Имея аналогичный состав входящих в них основных и вспомогательных компонентов, на человеческий организм импортные медикаменты воздействуют абсолютно идентично нашему. Это касается действия на патогенную микрофлору, характера проявления побочных эффектов и перечня основных противопоказаний. Схожими для них являются дозировка, длительность лечения и способы применения. Применение зарубежных аналогов целесообразно лишь тогда, когда отечественный препарат отсутствует в аптечной сети. Такая ситуация складывается довольно часто, поскольку аптеки закупают только небольшое его количество из-за боязни продержать его на полках дольше, чем обозначен срок его хранения, потому что широкое его применение потребителями невозможно из-за отпуска Линезолида только по рецептам. Линезолид – отзывыПо отзывам практикующих врачей, применение этого антибиотика при подозрении или установленной инфекции, причиной которой стала грамотрицательная патогенная микрофлора, дает хорошо выраженный лечебный эффект. Однако при длительном приеме линезолида отмечалось возникновение миелосупресии, включая тромбоцитопению, панцитопению, лейкопению, анемию. Показатели состава крови после отмены приема средства возвращались к первоначальным значениям. Уровень негативных изменений параметров крови существенно зависит от возраста и более высок у пациентов преклонного возраста, чем у молодых людей. Кроме того, при наличии тяжелой формы почечной недостаточности увеличивается частота возникновения тромбоцитопении. В целом подавляющее количество отзывов о данном медикаменте положительное. Специалисты считают, что Линезолид достаточно эффективно справляется с самыми стойкими патогенными микробами. Также в большинстве отзывов указывается на то, что вероятность серьезных осложнений из-за побочных эффектов, вызываемых приемом лекарства, практически не наблюдается. Одним из объяснений этой особенности служит то обстоятельство, что он используется сугубо в стационарных условиях. Требуется соблюдать осторожность при появлении аллергических признаков и немедленно проводить все необходимые меры для их устранения. Стоимость лекарственного средства относительно высока, но его прием вполне оправдан в каждом конкретном случае, решение о котором может принимать исключительно врач. Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас! Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём. Записаться на прием онлайн * Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля. * Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск состав, инструкция по применению, цена и отзывы
Линезолид: формы выпускаРассматриваемое лекарственное средство является противомикробным антибиотиком широкого спектра действия. На основании свойств и характеристик, которыми обладает препарат, его принято относить к классу оксазолидинонов, на порядок превосходящих по силе и спектру действия на микроорганизмы известный антибиотик Ванкомицин и прочие медикаменты, имеющие аналогичный состав. Сегодня в аптеках представлено несколько разновидностей антибиотика Линезолид. Самая распространённая фармакологическая форма, в которой выпускается Линезолид производителем – таблетки в плёночной оболочке, у которых концентрация активного вещества составляет 400 мг или 600 мг. Также для лечения может быть назначен раствор для инфузий, у которого в 1 мл содержится 2 мг активного вещества. Помимо раствора, в аптеках можно приобрести порошок для приготовления суспензии. В нём концентрация активного компонента составляет 100 мг на 5 мл готового продукта. Показания к применениюЕщё раз напомним, что препарат Линезолид предназначен для лечения инфекций, вызванных деятельностью бактерий, невосприимчивых к другим антибиотикам. Сюда следует отнести грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, представляющие класс анаэробных или аэробных типов, которые приобрели устойчивость к метициллину, гикопептидным соединениям, а также пенициллину и прочим антибиотикам. Согласно инструкции, препарат Линезолид назначают больным, у которых имеются следующие состояния:
ПротивопоказанияПротивомикробный препарат Линезолид показан не всем больным. Его не назначают пациентам, имеющим повышенную чувствительность к составным компонентам этого медикамента. Помимо этого, лекарство нельзя использовать в лечебных целях больным, которые уже проходят курс лечения препаратами из группы ингибиторов МАО. Запрещается использовать это лекарственное средство в сочетании с трициклическими антидепрессантами и веществами, которые могут вызывать повышение кровяного давления. В инструкции приводятся также и другие состояния, при которых не назначают препарат Линезолид:
Прежде чем дать согласие на применение препарата Линезолид, врач должен провести необходимое обследование и убедиться в отсутствии у больного перечисленных выше заболеваний. Линезолид: инструкция по применению
В соответствии с инструкцией, препарат Линезолид рекомендуется применять, соблюдая следующие схемы приёма. РастворРаствор для инфузий используют в виде инъекций внутривенно дважды в день дозировкой 400-600 мг. При определении продолжительности терапии врач учитывает тяжесть заболевания и место его возникновения. Чаще всего лечение инфекции занимает от 10 до 14 дней, а в случае выявления болезни, спровоцированной энтерококком, сроки лечения могут быть увеличены до 4 недель. ТаблеткиПрепарат Линезолид в форме таблеток назначают дозировкой 400-600 мг за один приём дважды в день. Больным в возрасте от 5 до 14 лет её рассчитывают в индивидуальном порядке, соблюдая правило – на 1 кг веса должно приходиться 10 мг активного вещества. Рассчитанную подобным путём дозировку принимают дважды в день. Обязательно нужно соблюдать максимальную суточную дозу за один приём, которая должна составлять не более 600 мг. При определении продолжительности лечения опираются на те же факторы, которые были рассмотрены выше. Гранулы
Учитывая, что антибиотик Линезолид применяют только по рецепту и исключительно в условиях стационара, риск передозировки и проявления острых побочных реакций практически отсутствует. Если обратиться к отзывам врачей, то из них можно узнать, что в процессе лечения возможно чрезмерное накопление в организме активного вещества препарата и его метаболитов. Подобное происходит из-за нарушения функционирования мочевыделительных органов и печени. Но устранить подобные последствия удаётся довольно быстро, поскольку больной в течение всего курса лечения регулярно наблюдается у специалиста. Побочные эффектыЕсли опираться на результаты клинических наблюдений, то возникающие у пациентов, которые принимают препарат Линезолид, побочные реакции чаще всего связаны с нарушением работы нервной и пищеварительной системы. В 10% случаев больные жалуются на тошноту и головные боли. Гораздо реже пациентов, принимавших Линезолид, беспокоит диарея, головокружение и кандидоз на слизистой рта. Также во время наблюдения за больными отмечались и другие нежелательные последствия – анафилактический шок, ангионевротический отёк, серотониновый синдром, тромбоцитопения, ухудшение зрения, судорожный синдром, периферическая нейропатия. Но поскольку лечение препаратом всегда проходит только в условиях стационара, в большинстве случаев предотвратить возникновение тяжёлых последствий удаётся без проблем. Обычно больным, которые столкнулись с нежелательными реакциями со стороны организма на приём препарата, назначают симптоматическое лечение. Решение об отмене препарата, чей механизм действия отличается от аналогов, врач принимает, только если побочные реакции оказались настолько серьёзными, что наносят куда больший вред здоровью, чем сама болезнь, для лечения которой и был назначен данный антибиотик. Линезолид: аналогиКаждому, кто собирается использовать в лечебных целях Линезолид, наверняка будет интересно узнать о том, имеются ли у него аналоги. Хотя достойных заменителей сегодня на аптечном рынке представлено не очень много, всё-таки можно найти несколько вариантов лекарств, которые обладают аналогичным составом, как и у оригинального препарата. Среди них в первую очередь следует выделить такие медикаменты, как:
В чём разница между вышеназванными аналогами и оригинальным препаратом Линезолид? В первую очередь в стоимости. Что же касается терапевтического воздействия, то оно у них одинаково, что неудивительно, если вспомнить, что они имеют аналогичный состав. Поэтому возникающие при применении этих медикаментов побочные реакции ничуть не отличаются. Также эти препараты имеют идентичные противопоказания. Нет никакой разницы между ними и по продолжительности и способам лечения, а также дозировке. Чаще всего пациенты приобретают более дорогостоящие зарубежные аналоги противомикробного препарата Линезолид лишь тогда, когда оригинального препарата не оказывается в аптеках. Но такое бывает достаточно редко, ведь его можно купить только по рецепту. При этом большинство аптечных сетей держат на полках ограниченное количество препарата. Соответственно, они заказывают его небольшими партиями, которые могут исчезнуть с прилавков достаточно быстро. Линезолид: ценаМедикаменты из группы оксазолидинонов являются дорогостоящими, поскольку процесс получения этого вещества в фармацевтических лабораториях является достаточно сложным. Что касается стоимости, то она у этого препарата может быть разной и зависеть от формы выпуска. Таблетки дозировкой 600 мг можно приобрести по цене от 18 тыс. р. за одну упаковку, содержащую 10 штук. Их стоимость в аптечных сетях может доходить до 20 тыс. р. Более доступными в плане цены представляются таблетки Линезолид дозировкой 400 мг. В аптеках их можно приобрести по цене 17-18 тыс. р. за упаковку. Сэкономить на препарате можно, если приобрести раствор для инфузий. Упаковка лекарства в этой фармакологической форме, содержащая 10 пакетов дозировкой 100 мл каждый, стоит 7,5-9 тыс. р., упаковка из 10 пакетов дозировкой 300 мл каждый – от 15,3 до 16,2 тыс. р. С особой осторожностью нужно относиться к препаратам с одноимённым названием, предлагаемым по более низкой цене. Скорее всего, это поделки, которые в лучшем случае не принесут никакой пользы организму. Однако специалисты настоятельно рекомендуют не медлить с лечением, ожидая поступления нужного лекарства. Старайтесь покупать лекарственные препараты лишь в тех в местах, которые имеют хорошую репутацию. Отзывы о ЛинезолидеКогда нашей маме поставили диагноз воспаление лёгких, её положили в больницу и назначили таблетки Линезолид. Самочувствие у неё было тогда не очень, но, к счастью, таблетки ей помогли. Более того, она смогла поправиться даже быстрее, чем я предполагала. Ольга Два года назад мне пришлось лечь в больницу из-за обнаруженной у меня стрептококковой пневмонии. Чувствовал я себя тогда очень плохо – находился в бреду, никого не узнавал из близких и знакомых. Для лечения мне тогда назначили инъекции Линезолидом. Хотя препарат оказался действенным, он «одарил» меня всем набором побочных эффектов – тошнота, рвота, боли в животе. Олег Когда после сданных анализов у меня обнаружили стафилококковую инфекцию, врач мне назначил таблетки Линезолид. Подействовали они довольно быстро. Каких-то побочных реакций во время лечения я не ощутил за исключением сильной бессонницы. Даже назначенные врачом успокоительные мне не помогли. Виктор Заключение
Применять это средство необходимо, в точности соблюдая рекомендации врача и указания инструкции. Ведь у него имеется немало противопоказаний и побочных реакций, которые он может вызвать у больных. Чтобы свести этот риск к минимуму, врач перед назначением препарата всегда вначале проводит полное обследование организма, чтобы убедиться в отсутствии заболеваний, которые могут стать причиной для отказа в назначении препарата. Также специалист должен проверить реакцию организма на антибиотик, поскольку главным противопоказанием к назначению Линезолида является наличие повышенной чувствительности к составным компонентам этого лекарства. При положительной реакции препарат не назначают для лечения. Вместо него подбирают другой аналогичный медикамент, который обладает схожим терапевтическим воздействием и лучше переносится организмом. lekarstva.guru Линезолид: инструкция по применению - Яндекс.ЗдоровьеПри установленной инфекции (при подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную микрофлору. Миелосупрессия Сообщалось о возникновении миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, принимающих линезолид. После отмены линезолида показатели измененных параметров крови возвращались к значениям, которые наблюдались до начала лечения. Вероятно, риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида может сопровождаться более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с более молодыми лицами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный контроль гематологических показателей рекомендуется у следующих категорий пациентов: - пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; - пациенты, получающие сопутствующую терапию препаратами, которые могут снижать уровень гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; - пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; - пациенты, получающие терапию линезолидом более 10-14 дней. Применять линезолид для лечения таких больных желательно только в сочетании с тщательным контролем уровня гемоглобина, общего анализа крови и, по возможности, количества тромбоцитов. Если во время лечения линезолидом развивается клинически значимая миелосупрессия, терапию необходимо прекратить. Исключением являются случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях необходимо проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и внедрять соответствующие стратегии лечения. Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить мониторинг показателей общего анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, которые проходят лечение линезолидом, независимо от исходных показателей анализа крови. В группе пациентов, получавших линезолид в течение >28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения), наблюдали повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие больные чаще нуждались в переливании крови. О случаях анемии с потребностью в переливании крови также сообщали в постмаркетинговыи период. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение >28 дней. Также в постмаркетинговый период сообщалось о случаях сидеробластной анемии. Среди случаев, для которых было известно время начала лечения, большинство пациентов получали линезолид в течение >28 дней. После отмены линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате лечения анемии или даже без лечения. Несоответствие смертности в клиническом исследовании с участием пациентов с инфекциями кровотока, связанными с использованием катетеров и вызванных грамположительными возбудителями В ходе открытого исследования с участием пациентов с тяжелыми внутрисосудистыми инфекциями, вызванными использованием катетеров, наблюдался рост смертности в группе пациентов, применявших линезолид, по сравнению с группами лечения ванкомицином/диклоксацилином/оксациллином (78/363 (21.5%) против 58/363 (16.0%)). Основным фактором влияния на частоту смертности было состояние грамположительной инфекции на исходном уровне. Частота смертности у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными организмами, была сравнимой (коэффициент несовпадения 0.96, 95% доверительный интервал 0.58-1.59), но в группе лечения линезолидом частота смертности была значительно выше у пациентов с каким-либо другим возбудителем или отсутствием возбудителей на исходном уровне (коэффициент несовпадения 2.48, 95% доверительный интервал 1.38-4.46). Наибольшее несоответствие наблюдалось при лечении и в течение 7 дней с момента отмены исследуемого препарата. В ходе исследования в группе лечения линезолидом была больше численность лиц, у которых в течение исследования развились грамотрицательные инфекции, а также пациентов, умерших от инфекций, вызванных грамотрицательными возбудителями, и от полимикробных инфекции. Таким образом, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей у пациентов с установленной или подозреваемой ассоциированной инфекцией грамотрицательными возбудителями линезолид следует применять только при отсутствии других вариантов лечения. При таких обстоятельствах необходимо начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекции. Псевдомембранозный колит При применении почти всех антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, и связанную с Clostridium difficile диарею, тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у больных, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. При наличии подозрения на диарею или колит, связанных с применением антибиотиков, или подтверждение этого диагноза, необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. Лактоацидоз При применении линезолида сообщали о развитии лактоацидоза. Пациенты, у которых при применении линезолида возникают симптомы и проявления лактоацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски. Митохондриальная дисфункция Линезолид подавляет синтез митохондриальных белков. В результате этого угнетения могут развиваться такие побочные реакции, как лактоацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления чаще наблюдаются при применении ленезолида в течение >28 дней. Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва Сообщалось о развитии периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, которая иногда прогрессировала до потери зрения у пациентов, получавших линезолид. Такие сообщения, в первую очередь, касались пациентов, получавших лечение в течение >28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения). Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомах нарушения зрения, такие как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В подобных случаях рекомендуется срочно провести осмотр с направлением к офтальмологу - в случае необходимости. Если пациент принимает линезолид более рекомендованных 28 дней, необходимо регулярно контролировать зрение. В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов. Увеличение риска развития нейропатии возможно при применении линезолида у пациентов, получающих или недавно получавших терапию антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза. Судороги Сообщалось о случаях судорог у пациентов, получавших терапию линезолидом. В большинстве случаев сообщалось о таком факторе риска, как судороги в анамнезе. Пациентам необходимо сообщать врачу, если у них ранее возникали судороги. Гипогликемия Сообщалось о случаях гипогликемии при лечении линезолидом у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Не смотря на то, что причинная связь между применением линезолида и гипогликемией не установлена, больные сахарным диабетом должны быть предупреждены о возможности развития гипогликемических состояний при лечении линезолидом. Ингибиторы МАО Линезолид является неселективным ингибитором МАО обратимого действия. В ходе исследований взаимодействия лекарственных препаратов и исследований безопасности линезолида получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида у пациентов с основными заболеваниями и/или сопутствующим лечением препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида одновременно с ингибиторами МАО А или В (например, фенелзином, изокарбоксазидом) противопоказано в течение 14 дней до начала или после окончания терапии ли health.yandex.ru Линезолид | Info-Farm.RUЛинезолид (лат. Linezolidum) — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, вызываемых грамположительными бактериями, устойчивых к другим антибиотикам. Как представитель класса оксазолидинонив, линезолид является активным против большинства грамположительных бактерий, в том числе стрептококков, устойчивых к ванкомицину энтерококков и метициллин-резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) Основными показаниями к применению линезолида являются инфекции кожи и мягких тканей, а также пневмония, в том числе госпитальная, хотя становится популярным использование препарата и при других заболеваниях. Открытый в 1990-х годах и впервые одобрен к применению в 2000 году, линезолид был первым коммерчески доступным антибиотиком класса оксазолидинонив. До 20 июня 2014 года — даты регистрации FDA второго препарата этой группы — тедизолиду, он был единственным представителем этого класса антибиотиков, застосовувалист в клинической практике. Еще несколько препаратов класса оксазолидинонив находятся в стадии разработки. Как ингибитор синтеза белков, он останавливает рост бактерий, нарушая в них биосинтез белка. Хотя многие из групп антибиотиков действуют подобным образом, точный механизм действия линезолида характерен только для класса оксазолидинонив. Устойчивость бактерий к линезолида остается очень низкой (первые случаи устойчивости были описаны в 1999 году). но при широком использовании препарата она может расти. При приеме внутрь в течение короткого времени линезолид является относительно безопасным препаратом, он может использоваться у больных любого возраста и лиц с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общими побочными эффектами при кратковременном приеме внутрь являются головная боль, тошнота и диарея. При длительном приеме возможно появление серьезных побочных эффектов линезолид может вызвать угнетение функции костного мозга и тромбоцитопения, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида более длительное время может сопровождаться периферической нейропатии (которая иногда становится необратимой), поражением зрительного нерва и лактатацидоза. Причиной всех вищеперахованих осложнений, вероятно, является токсическое поражение митохондрий. Линезолид является достаточно дорогим препаратом, а курс лечения данным антибиотиком может стоить несколько тысяч долларов США; но лечение им может быть более рентабельным, чем по сравнению с другими современными антибиотиками, преимущественным образом в связи с возможностью перехода от внутривенного на пероральный применения при стабилизации состояния пациента без необходимости коррекции дозы. ИсторияОксазолидиноны впервые были синтезированы группой исследователей компании DuPont в 1978 году, а в 1987 году открыто их антибактериальные свойства. В 1993 году Upjohn закупили у фирмы DuPont линезолид (сейчас Upjohn является частью Pfizer) и начали клинические исследования, на основе которых FDA зарегистрировало препарат в апреле 2000 года. Антибиотик продается в США под названием Зивокс, в Европе Зивоксин, как в инъекционной, так и таблетированной форме. Спектр активностиЛинезолид активен против всех клинически значимых грамположительных бактерий, клеточная стенка которых содержит толстый слой пептидогликанов и у которых нет внешней мембраны. К ним относятся энтерококки, золотистый стафилококк (включая метициллин-устойчивые штаммы), стрептококки, листерию, пневмококки и Corynebacterium. Линезолид также довольно активный in vitro против некоторых микобактерий. Считают, что он очень эффективен против Nocardia, но в данном случае рекомендуется комбинировать с другим антибиотиком или применять как антибиотик резерва в случаях, когда традиционное лечение неэффективно, учитывая высокую стоимость и потенциальные серьезные побочные эффекты. Линезолид не имеет клинического значимого действия на большинство грамотрицательных бактерий. Pseudomonas и энтеробактерии не чувствительны к его действию. In vitro он активен в пастереллы, фузобактерий, Moraxella catarrhalis, легионелл, бордетелл и умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae. Подобные антибиотикиСпектр активности линезолида подобный спектра активности гликопептидного антибиотика ванкомицина, давно входит в стандарт лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами стафилококка, и эти препараты часто сравнивают. К другим подобным антибиотикам относят тейкопланин, квинупристин-дальфопристин (синерцид, сочетание двух стрептограминам, не активен в энтерококков) и даптомицином (липопептид). Некоторые препараты находятся на стадии разработки, такие как цефтобипрол, далбаванцин и телаванцин. Из них только линезолид можно применять перорально. Показания к применениюОсновной показ применения — лечение тяжелых инфекций, вызванными грамположительными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Препарат не должен применяться против бактерий, которые чувствительны к антибиотикам с более узким спектром действия, таких как пенициллины и цефалоспорины. В популярной литературе и прессе линезолид был назван «резервным антибиотиком», который следует применять с осторожностью как препарат «последней инстанции» к потенциально нечувствительных инфекций. В США утвержденными показаниями к использованию линезолида являются: ванкомицин-устойчивые энтерококковые инфекции с или без бактериемии; госпитальные и Внегоспитальные пневмонии, вызванные пневмококком или золотистым стафилококком; осложненные кожные инфекции, вызванные чувствительными бактериями, в том числе инфекции диабетической стопы с сопутствующим остеомиелитом и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes или золотистым стафилококком. Производитель не рекомендует применять линезолид при внегоспитальная пневмониях и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных метициллин стафилококком. Считается, что линезолид безопасен и эффективен для применения у детей и новорожденных, как и у взрослых. Побочные эффектыПри применении в течение короткого периода, линезолид является относительно безопасным препаратом. Общими побочными эффектами препарата (возникающие в более чем 1% лиц, принимавших линезолид) включают диарею (3-11% участников клинических испытаний), головная боль (1-11%), тошноту (3-10%), рвота (1 -4%), сыпь (2%), запор (2%), изменения в восприятии вкуса (1-2%), изменения цвета языка (0,2-1%). Могут возникать грибковые инфекции, такие как оральный или вагинальный кандидоз, поскольку линезолид подавляет бактериальную флору в организме и открывает нишу для грибков. Менее распространенными (но потенциально более серьезными) побочными эффектами являются аллергические реакции, панкреатит, повышение уровня трансаминаз, что может быть признаком поражения печени. В отличие от некоторых антибиотиков, таких как эритромицин и фторхинолоны, линезолид не влияет на интервал QT на ЭКГ, что показывает электрическую проводимость сердца. У детей побочные эффекты такие же как и у взрослых. Как и почти все антибиотики, линезолид ассоциирован с появлением Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, хотя последний возникает редко, примерно у одного из двух тысяч пациентов в клинических исследованиях. Длительное применениеВо время лечения линезолидом может возникнуть угнетение функции костного мозга, проявляется чаще тромбоцитопенией. Считается, что это единственная побочное действие, возникающее чаще при применении линезолида, чем при применении гликопептидов и β-лактамных антибиотикив.Ця побочное действие редко возникает у больных, принимавших препарат 14 дней или меньше, но у больных с почечной недостаточностью и в этих , получавших препарат более 14 дней, она возникала значительно чаще. Длительное применение линезолида также ассоциировано с периферической невропатией и оптической невропатией, которые чаще всего встречаются после нескольких месяцев лечения и можж быть необратимыми. Хотя механизм этих побочных эффектов пока не ясен до конца, наиболее вероятной причиной считается токсическое повреждение митохондрий. Потенциально опасное для жизни накопление молочной кислоты в организме — лактатацидоз — также может возникнуть в связи с повреждением митохондрий. ФармакокинетикаОдним из преимуществ линезолида является его высокая биодоступность (около 100%) при пероральном применении. Это значит, что пациенты, которые получают линезолид внутривенно, могут перейти на пероральный прием препарата, как только это будет позволять их состояние здоровья, тогда как схожие антибиотики (например ванкомицин и квинупристин / дальфопристин) могут назначаться только внутривенно. При приеме линезолида с пищей возможно незначительное снижение абсорбции. Линезолид обладает низкой способностью связывания с белками плазмы (около 31%). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа после введения препарата. Линезолид хорошо распределяется во всех тканях организма, кроме костного матрикса и белой жировой ткани. Важно, что концентрация линезолида в бронхиальной жидкости не менее, а часто и выше, чем в сыворотке крови, чем объясняется его высокая эффективность в лечении пневмонии. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует, максимальная концентрация в спинномозговой жидкости ниже, чем в сыворотке крови в связи с медленной диффузией через гематоэнцефалический барьер. Период полураспада составляет 3:00 у детей, 4:00 у подростков и 5:00 у взрослых. Линезолид метаболизируется в печени путем окисления морфолинового кольца без участия системы цитохрома Р450.Клиренс линезолида зависит от возраста и пола — самый быстрый у детей и, вероятно, на 20% ниже у женщин. Применение в особых группах населенияВзрослым и детям старше 12 лет линезолид назначается каждые 12:00 перорально или внутривенно. Детям младшего возраста или младенцам препарат назначается каждые 8:00. Для пожилых людей, людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью или для пациентов с нарушением функции почек пока не всеановлено точного дозирования линезолида. Лица, которые находятся на гемодиализе, должны получать препарат после процедуры, так как диализ удаляет 30-40% дозы препарата из организма. Пока не существует точного дозирования для пациентов, находящихся на постоянной гемофильтрации, хотя для них может быть оправдано более частое введение препарата в некоторых случаях. Линезолид в США имеет класс C для беременных, то есть не было никаких достаточных исследований его безопасности при применении у беременных. Хотя исследования на животных показали умеренную токсичность для плода, преимущества использования препарата могут превышать риск. Линезолид также проникает в грудное молоко, хотя неизвестно клиническое значение этого факта. Механизм действияОксазолидиноны являются ингибиторами синтеза белка — они останавливают рост и размножение бактерий, нарушая трансляцию белков в рибосомах. Хотя механизм действия линезолида полностью еще не ясен, антибиотик вероятно действует на первом этапе синтеза белков — инициации, в отличие от других ингибиторов синтеза белков, которые препятствуют элонгации. Препарат делает это путем предупреждения образования инициирующего комплекса, состоящего из 30S и 50S субъединиц рибосомы, тРНК и мРНК. Линезолид связывается с 23S частью 50S субъединицы (центр действия пептидилтрансферазы), рядом с областью связывания хлорамфеникола, линкомицина и других антибиотиков. Учитывая этот уникальный механизм действия, перекрестная резистентность между линезолидом и другими ингибиторами синтеза белка возникает очень редко или вообще отсутствует. Нечувствительность к препаратуО случаях приобретенной устойчивости к линезолида сообщалось еще в 1999 году, когда отмечались два случая множественной устойчивости к антибиотикам у пациентов с тяжелой инфекцией Enterococcus faecium. В 2001 году был впервые обнаружен устойчивый к линезолида Staphylococcus aureus.З 2004 нечувствительность к линезолида мониторуеться в США в рамках общенациональной программы и остается с тех пор стабильной и достаточно низкой. Подобная международная программа действует с 2002 года. Общая устойчивость к линезолида составила 0,2% и не отмечалась среди стрептококков. Нечувствительность была обнаружена только в Бразилии, Китае, Ирландии и Италии только среди энтерококков и части штаммов коагулазанегативных и золотистых стафилококив.Власна устойчивость грамотрицательных бактерий связана со скоростью течения в помпах, которые активно «выкачивают» линезолид из клетки быстрее, чем он накапливается . У грамположительных бактерий чаще всего развивается устойчивость к препарату после точечной мутации, известной как G2576T, в результате которой гуанин замещается тимином в аллели 2 576 генов, кодирующих 23S рибосомальной РНК.Це наиболее распространенный механизм формирования нечувствительности к линезолида в стафилококков. Другие механизмы были обнаружены в пневмококков (в том числе мутации в РНК-метилтрансферазы, что метилюе G2445 с 23S г. СНК и мутации, вызывающие повышение экспрессии гена транспортера АВС), а также в эпидермального стафилококка. ФармакоэкономикаЛинезолид является дорогостоящим препаратом, курс лечения этим препаратом может стоить несколько тысяч долларов США, не считая другие расходы (например, пребывание в стационаре). Но следует учитывать тот факт, что внутривенное применение линезолида может заменяться пероральным приемом препарата без снижения эффективности антибиотика, в то же время лечения инъекционными антибиотиками в домашних условиях может быть нецелесообразным. Сокращение пребывания в стационаре снижает общую стоимость лечения, хотя линезолид может оказаться дороже, чем другие подобные антибиотики. В некоторых странах с различными моделями системы здравоохранения были проведены исследования экономической эффективности линезолида по сравнению с гликопептидами (ванкомицин и тейкопланином). В большинстве стран линезолид проявил большую рентабельность в применении, чем другие антибиотики, с которыми проводилось сравнение, при применении при госпитальной пневмонии и инфекциях кожи, либо за счет более эффективного лечения и снижения смертности, либо за счет снижения общих затрат на лечение. Изображения по темеinfo-farm.ru ЛИНЕЗОЛИД инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание LINEZOLID р-р д/инф. 2 мг/1 мл: 100 мл, 200 мл или 300 мл бутылки 1 шт.Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения: очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и <10%, нечасто: ≥0.1% и <1%, редко: ≥0.01% и <0.1%, очень редко: <0.01%. Взрослые пациенты Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота. Со стороны органов пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - изменение окрашивания языка, панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит; редко - псевдомембранозный колит, изменение окраски эмали зубов. Лабораторные показатели: часто - анемия, повышение активности креатинкиназы, повышение концентрации глюкозы натощак; снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция; увеличение или уменьшение калия или бикарбоната; нейтрофилия, эозинофилия; снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов; нечасто - повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности "печеночных" ферментов (в т.ч., АЛТ, ACT, ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, повышение концентрации общего билирубина и креатинина, повышение концентрации пролактина; повышение содержания натрия или кальция; снижение глюкозы натощак; повышение или снижение хлорида, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - панцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - тахикардия, транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит. Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, тиннит; редко - дефект полей зрения. Со стороны нервной системы: часто - извращение вкуса ("металлический" привкус), головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, гипестезия, судороги (см. раздел "Особые указания"). Со стороны ЦНС: часто - бессонница. Со стороны мочеполовой системы: часто - повышение азота мочевины крови, вагинальный кандидоз; нечасто - почечная недостаточность, вульвовагинальные расстройства, вагинит, полиурия. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, зуд; нечасто: дерматит, повышенное потоотделение, крапивница. Прочие: часто - лихорадка, локальная боль; нечасто - озноб, утомляемость, боль в месте инъекции, жажда, гипонатриемия, оппортунистическая грибковая инфекция. Дети и подростки Со стороны органов пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), желудочно-кишечные кровотечения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, жидкий стул. Лабораторные показатели: часто - тромбоцитопения, анемия, гипокалиемия, тромбоцитемия; нечасто - эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, судороги (см. раздел "Особые указания"), вертиго. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - зуд (не в месте введения). Со стороны дыхательной системы: часто - нарушение дыхания, апноэ, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, пневмония, кашель. Прочие: часто - лихорадка, сепсис, генерализованные отеки, реакции в месте введения. Спонтанные (пострегистрационные) дачные Лабораторные показатели: сидеробластная анемия. Со стороны органов чувств: изменение в остроте зрения, неврит зрительного нерва, нейропатия зрительного нерва, потеря зрения, изменение цветового зрения (см. раздел "Особые указания"). Аллергические реакции: анафилаксия. Со стороны кожных покровов: алопеция, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны обмена веществ: лактоацидоз. Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия. Прочие: серотониновый синдром (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Особые указания"). www.vidal.ru |
На сегодняшний день медицина достигла такого уровня, что она может справиться с большинством известных бактериальных и вирусных заболеваний. Но встречаются особые возбудители, которые могут спокойно существовать даже в так называемых госпитальных условиях. Чтобы победить их, необходимо использовать специальные лекарственные препараты. Одним из таких является антибиотик Линезолид, назначаемый больным, у которых обнаружены так называемые госпитальные или иные инфекции, невосприимчивые к большинству других видов препаратов.
Каждый больной должен понимать, что только специалист имеет право одобрить тот или иной способ применения препарата Линезолид. Ответы на большинство вопросов, касающихся правильного его применения, можно получить из инструкции. Но дозировку и продолжительность лечения должен определить лечащий врач индивидуально.
Лекарство в форме гранул используется по той же схеме, которая была приведена выше. Аналогичных рекомендаций придерживаются и при определении дозировки.
Каждый из вышеназванных препаратов содержит в составе в качестве активного компонента Линезолид.
Линезолид относится к той категории лекарственных средств, которые назначают не всем больным. Это обусловлено особым действием этого медикамента, применяемого в борьбе с инфекциями так называемого госпитального типа, с которыми не могут справиться большинство известных антибиотиков. Из-за исключительности этого препарата его можно приобрести только по рецепту врача. Поэтому он отсутствует в свободной продаже в аптеках.
 г.Самара, ул. Димитрова 131 [email protected] |
 |