Сульфаниламидные препараты

Противомикробные средства (сульфаниламиды, нитрофураны, антибиотики).

Противомикробными веществами называются химиотерапевтические средства, избирательно действующие на активность тех или иных бактерий. Современная химиотерапия возникла в конце прошлого столетия с развитием микробиологии, когда была установлена роль микроорганизмов в возникновении заболеваний, а прогресс химии обеспечил возможность синтеза веществ с антибактериальными свойствами.

Для успешного применения химиотерапевтических средств необходимо строго придерживаться следующих правил:

1. Должен быть точно установлен бактериологический диагноз, т.е. должно быть известно, какими микроорганизмами вызвано заболевание. Однако при затруднении бактериологического диагноза нельзя медлить с началом лечения. В таких случаях применяют препараты с широким спектром антимикробного действия.

2. Лечение следует начинать как можно раньше. Надо иметь в виду, что микроорганизмы размножаются очень быстро, а чем больше их число, тем труднее борьба с ними.

3. Химиотерапевтические препараты необходимо назначать в максимальных дозах, чтобы энергично воздействовать на микроорганизмы, не давая им адаптироваться, т.е. привыкнуть к новым условиям.

4. Лечение химиотерапевтическими средствами обязательно проводить в течение положенного срока, не прерывая его даже при улучшении.

5. По возможности проводить комбинированное лечение, т.е. применять не одно, а разные средства, с различными механизмами действия на микроорганизмы. Это препятствует появлению устойчивых к отдельным препаратам форм микроорганизмов.

6. Своевременно проводить повторное лечение, когда оно показано.

7. При лечении инфекционных болезней стремиться не только к уничтожению патогенных бактерий, но и принимать меры к ликвидации патологических изменений в организме, вызванных инфекцией.

8. Проводить общеукрепляющее лечение для усиления сопротивляемости организма.

К сожалению многие химиотерапевтические средства могут вызывать побочные эффекты.

в) отравления (токсикозы), вызываемые продуктами распада микроорганизмов,

г) расстройства от подавления химиотерапевтическими средствами нормальной бактериальной и грибковой флоры кишечника.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде.

Их противомикробное действие связано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития "ростовых" факторов — фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные препараты этой группы. Выбор зависит от возбудителя и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его переносимости.

Существенное значение имеет всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта, пути и скорости его выделения, способность проникать в различные органы и ткани.

Так, стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются в крови и органах в бактериостатических концентрациях и поэтому находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных различными кокками (стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки), вибрионами (холерными), бруцеллами, некоторыми крупными вирусами.

Другие препараты, такие, как фталазол, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях — плохо всасывающиеся одновременно с хорошо всасывающимися, комбинировать с антибиотиками.

Сульфаниламиды могут вызывать аллергические и другие явления: тошноту, рвоту, дерматиты, невриты и т.д.

Вследствие плохой растворимости в воде могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути.

Поэтому при употреблении сульфаниламидных препаратов рекомендуется обильное питье щелочных жидкостей (сода питьевая, боржоми). Учитывая возможность развития побочных явлений пользоваться препаратами этой группы следует только по предписанию врача.

Стрептоцид — один из первых полученных химиотерапевтических препаратов группы сульфаниламидов.

При введении в организм быстро всасывается, наивысшая концентрация в крови обнаруживается через 1-2 часа, через 4 часа обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Применяют при лечении эпидемического цереброспинального менингита, рожи, ангины, цистита, пиелита, для профилактики и лечения раневой инфекции. Высшая расовая доза для взрослых внутрь: 0,5-1 г, суточная 3-б г.

При приеме стрептоцида иногда отмечается головная боль, тошнота, рвота, возможны осложнения со стороны кроветворной системы, нервной и сердечно-сосудистой.

В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют этазол, сульфадимезин и другие более эффективные сульфаниламиды, вызывающие меньше побочных явлений.

Местно стрептоцид применяют для лечения гнойных ран, трещин, язв, ожогов в виде порошка, мази стрептоцидовой, линимента.

При остром насморке порошок (в смеси с норсульфазолом, пенициллином, эфедрином) вдувают в полость носа с помощью специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.

Норсульфазол — применяют при пневмонии, церебральном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях.

Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г.

При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез: введение в организм в день 1-2 л жидкости, после каждого приема препарата выпивать 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки соды (натрия гидрокарбоната) или стакана боржоми.

Ингалипт — комбинированный аэрозольный препарат, содержащий норсульфазол и стрептоцид, тимол, эвкалиптовое и мятное масла, глицерин, спирт и др. вещества.

Назначают как антисептическое противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, язвенных стоматитах и т.д.

Применяют путем распыления из специального флакона, содержащего препарат под давлением сжатого азота.

Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают головку на 1-2 секунды. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой, с пораженных участков полости рта стерильным тампоном снимают некротический налет.

Орошение производят 3-4 раза в сутки, препарат удерживают в полости рта 7-8 минут. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к сульфапиламидам и эфирным маслам. Лечение проводится под наблюдением врача.

Фталазол — медленно всасывается из желудочио-кишечною тракта.

Основная масса задерживается в кишечнике, создающейся при этом высокой концентрацией препарата в сочетании с его активностью против кишечной флоры объясняют специализацию фталазола — кишечные инфекции.

Отличается малой токсичностью, сочетается с тетрациклином и другими антибиотиками. Применяют при дизентерии (в острых и хронических случаях в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах.

Высшая доза для взрослых — 2 г (разовая), суточная — 7 г. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламиды (сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).

Производные нитрофурана — применяются в медицинской практике при лечении инфекционных заболеваний, эффективны в отношении различных кокков, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямбий.

В ряде случаев задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. В зависимости от химического строения соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Так, фурадонин и фурагин особенно эффективны при инфекционых заболеваниях мочевых путей (пиелонефриты, циститы, пиелиты, уретриты).

Фурацилин — антибактериальное вещество, действующее на различные микробы (стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, палочка паратифа, возбудитель газовой гангрены и т.д.).

Применяют внутрь для лечения бактериальной дизентерии. Наружно — для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

При анаэробной инфекции (газовой гангрене), помимо обычного хирургического вмешательства, рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах применяют в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

Кроме того, препарат употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах придаточных пазух носа. Для промывания гайморовой полости и придаточных пазух носа используют водный раствор фурацилина.

При конъюнктивитах глаз закапывают также водный раствор, при блефаритах смазывают края век фурацилиновой мазью. фурапласт — препарат применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких травм кожи.

Жидкость светло-желтого цвета, сиропообразной консистенции, содержит 0,25 г фурацилина, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловую смолу, ацетон, хлороформ.

Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии).

Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спиртом), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем стеклянной или деревянной палочкой наносят тонкий слой фурапласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластичную пленку.

Она устойчива, не смывается водой, держится обычно 1-3 дня. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят препарат повторно. Пользоваться фурапластом не следует при сильном нагноении раны, явлениях воспаления, пиодермии, сильном кровотечении. При небольшом кровотечении его следует сначала остановить обычным способом, затем покрыть рану фурапластом.

Фастин — мазь, содержащая фурацилин (2 %), синтомицин, анестезин, ланолин, вазелин, стеарин (фастин 1) или спермацет (фастин 2), применяют при ожогах I-III степеней, гнойных ранах, пиодермиях. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи. Меняют повязку через 7-10 суток. При скоплении раневого экссудата, боли, повязку меняют раньше.

Антибиотики — органические вещества, образуемые микробами и другими более высокоразвитыми растительными веществами и организмами, обладающие способностью угнетать или убивать микробы.

Получают антибиотики из культурной жидкости, в которой находятся образующие их микроорганизмы, а также синтетическим путем. На препарате обязательно указывается его активность в единицах действия (ЕД), время изготовления и срок хранения.

Антибиотики вызывают в организме человека бактериостатический, реже бактерицидный эффект. Механизм их действия на микроорганизмы в деталях еще не выяснен, но несомненно, что они понижают жизнеспособность микробов, нарушая у них обмен веществ.

Под влиянием повторных воздействий антибиотиков многие микробы приобретают к ним устойчивость. Это обстоятельство имеет очень серьезное значение для терапии, так как сильно отражается на эффективности применения антибиотиков.

Одной из причин повышения резистентности микробов к антибиотикам является недостаточно высокие дозы последних, в связи с этим их приходится применять в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами.

Пенициллин — антибиотик, продуцируемый различными видами плесневого гриба. Явление антагонизма плесени к золотистому стафилококку было открыто Флемингом. Выселенный из культурной жидкости чистый пенициллин в химическом отношении представляет соединение, состоящее из двух аминокислот, т.е. по химическому строению является кислотой и из него могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Бензилпенициллин (бензилпенициллина натриевая соль) является наиболее активным, химическим путем получен ряд соединений более стойких и превосходящих его по спектру действия.

Характерная особенность препаратов пенициллина в том, что они оказывают бактерицидное действие на микробы, находящиеся в стадии роста — молодые растущие микроорганизмы более чувствительны к пенициллину, чем старые. Препараты малоэффективны в отношении вирусов (гриппа, полиомиелита, оспы), микобактерий туберкулеза, но обладают очень высокой химиотерапевтической активностью ко многим коккам — стрепто- стафило- пневмо- и др. И белковая среда (кровь, гной) не препятствует развитию антибактериального действия пенициллинов (в отличии от сульфаниламидов), т.е. против гноеродных кокков. Поэтому пенициллин с наибольшим успехом применяют при лечении сепсиса, флегмон, пневмоний, абсцессов, перитонитов, менингитов.

Выделяется пенициллин в основном почками, часть разрушается в печени. Осложнения при лечении им бывают относительно редко, так как он малотоксичен. Но при использовании препаратов недостаточно высокого качества возможны головная боль, крапивница, повышение температуры. Аллергические реакции в последнее время учащаются, описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом. В связи с этим повторный курс лечения пенициллином всегда следует проводить с осторожностью. В случае выраженной аллергической реакции прибегают к введению адреналина, противогистаминных препаратов (димедрол, дипразин), кальция хлорида. Применяют ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды, В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи (из-за подавления нормальной кишечной флоры), особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста, ослабленных, целесообразно назначать при лечении пенициллином витамины группы В, С, а при необходимости — нистатин.

Стрептомицин — и его производные применяют при разных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним бактериями (перитонит, пневмонию, инфекции мочевых путей и т.д.), но наибольшее распространение получил он как противотуберкулезный препарат. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические явления: головокружение, головная боль, поносы. Наиболее серьезным осложнением является поражение VIII пары черепно-мозговых нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства, нарушения слуха, при длительном применении в больших дозах может развиться глухота. Поэтому лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, до лечения и во время него систематически исследовать функцию черепно-мозговых нервов, вестибулярного и слухового аппарата, следить за функцией почек, формулой крови.

Тетрациклин — вещества этого ряда были получены в результате систематической проверки огромного числа образцов почвы на содержание микроорганизмов, способных продуцировать антибиотики. Химически тетрациклин — "основание" характеризуется тем, что содержит в молекуле конденсированную четырехциклическую (тетра) систему. Аналогичное строение имеют и другие препараты этой группы.

Они оказались активными не только в отношении многих кокков, но также против риккетсий, бруцелл, отдельных крупных вирусов, а также простейших (амеб, трихомонад). Таким образом, по широте спектра превосходят пенициллин и многие другие антибиотики. Тетрациклины после приема внутрь появляются в крови через 1 час, затем их концентрация в течение 2-6 часов достигает максимального уровня, после чего постепенно снижается. Распределяются в организме равномерно, но в спинномозговую жидкость проникают в относительно небольших количествах.

Выделяются с мочой в течение 12-24 часов, большей частью в неизменном виде. При тяжелых септических состояниях можно назначать тетрациклин совместно с пенициллином, стрептомицином и др. антибиотиками. Высшая доза для взрослых разовая — 0,5 г, суточная — 2 г.

Тетрациклины обычно хорошо переносятся, но могут вызвать и побочные явления: понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, изменения со стороны слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит).

Может повыситься чувствительность кожи к действию солнечных лучей. Длительное применение в период образования зубов (назначение детям в первые месяцы жизни, а также женщинам в последние 3 месяца беременности) может вызвать темно-желтую окраску зубов.

При лечении тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного, при признаках повышенной к нему чувствительности делать перерыв или переходить на антибиотики другой группы.

Для предупреждения побочных явлений, развития кандидамикоза (поражения кожи и слизистой оболочки) рекомендуется применять одновременно витамины (таблетки "Витациклин"), противогрибковые средства (нистатин, леворин), имеютсятакже специальные драже, содержащие тетрациклин вместе с нистатином.

Тетрациклин противопоказан при дистрофических заболеваниях печени, нарушении функции почек, осторожность нужна при беременности и повышенной чувствительности к нему и родственным антибиотикам.

Тетрациклиновая мазь — применяют при заболеваниях кожи: угревой сыпи, фурункулезе, фолликулитах, трофических язвах, экземе и т.д. Наносят на очаг поражения 1-2 раза в сутки или применяют в виде повязки на 12-24 часа. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2-3 недель. В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение мазью прекращают.

Левомицетин — является антибиотиком широкого спектра действия, действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Практически не влияет на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, простейшие, анаэробы. Легко всасывается т желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2-4 часа после приема. Противопоказан при угнетении кроветворения, псориазе, экземе, грибковых и других заболеваниях кожи, а также при повышенной чувствительности к этому препарату. Форма выпуска: порошок, таблетки, капсулы, свечи, мазь.

Микропласт — 1 % раствор левомицетина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии). Применяют для лечения мелких травм (ссадин, царапин, трещин, потертостей и т.п.). После очистки кожи вокруг раны тампоном, смоченным в антисептике, на рану и окружающую ее кожу наносят слой препарата, на образующуюся после подсыхания пленку наносят еще 2 слоя. При небольших кровотечениях прикрывают ранку кусочком ваты или марлей и поверх наносят слои микропласта. Препарат не следует применять при обширных или сильно кровоточащих ранах, выраженных нагноениях, ожогах.

Синтомицин — действующим началом его является левомицетин. Осложнения при употреблении аналогичны левомицетину, кроме того отмечены осложнения со стороны нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других нарушений.

Антисептическая биологическая паста — содержит сухую плазму, синтомицин, фурацилин, новокаин, касторовое масло. Применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний полости рта, абсцедирующих форм пародонтоза, а также при хирургических стоматологических вмешательствах. Пойле снятия зубных отложений заполняют пастой десенные карманы. При наличии десенных абсцессов отодвигают край десны для оттока гноя, затем вводят пасту. Курс лечения 3-6 дней, при обострении повторяют.

Антисептический биологический порошок — содержит: высушенные эритроциты ретроплацентарной крови, синтомицин, сульфацил, новокаин. Применяют при лечении трофических язв, вяло гранулирующих ран после ожогов, фурункулов, карбункулов. Раневую поверхность предварительно обрабатывают дезинфицирующим раствором, затем наносят тонкий слой порошка толщиной 1-2 мм и накладывают стерильную повязку, меняют ее ежедневно или через 2-3 дня (при скудном отделяемом).

Пластырь бактерицидный — пропитан антибактериальными веществами: синтомицином, фурацилином, бриллиантовым зеленым. Применяют как антисептическую повязку при небольших ранах, ожогах, порезах, трофических язвах. Синтомицин входит также в состав антисептических биологических свечей и мази "Фастин".

Эритромицин — так называемый антибиотик резерва, который следует употреблять в случаях, когда другие антибиотики неэффективны. Эритромицин применяют в первую очередь для лечения заболеваний, обусловленных устойчивыми штаммами стафилококков. Побочные явления (тошнота, рвота, понос) встречаются относительно редко. При длительном употреблении возможны реакции со стороны печени (желтуха).

Мазь эритромициновая — для лечения гнойничковых заболеваний, кожи, инфицированных ран, пролежней, ожогов, трофических язв. Мазь обычно переносится хорошо. Наносится на пораженные части ежедневно, курс 1-3 месяца.

Грамицидин — антибиотик, используемый только местно. Для лечения ран, ожогов и т.п. применяется грамицидиновая паста, при пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи используются спиртовые растворы, которыми смазывают кожу 2-3 раза в день.

Грамицидиновая паста — применяется также в качестве противозачаточного средства.

Таблетки грамицидина — при острых фарингитах, поражениях слизистой оболочки полости рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах. Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 30 минут) 4 раза в день, держат во рту до полного рассасывания.

Нистатин, леворин — антибиотики "против антибиотиков". Подавляют рост грибов, в частности дрожжеподобных рода Кандида, которые часто развиваются на слизистых оболочках, коже и во внутренних органах при применении антибиотиков, особенно тетрациклинов, в результате угнетения ими нормальной микробной флоры организма (кишечника).

Если у Вас есть вопросы или Вы хотите заказать обратный звонок, заполните форму.

Полный список препаратов сульфаниламидов с классификацией

Сульфаниламиды стали применяться для борьбы с инфекционными заболеваниями даже раньше первого антибиотика пенициллина. Путем модификации исходного соединения было получено множество производных, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов. Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Показания к применению сульфаниламидов

Став первыми химиотерапевтическими препаратами, сульфаниламиды использовались в разных областях медицины. Однако с открытием пенициллина свою значимость утратили, как лекарства с высокой токсичностью. К тому же у большинства патогенов выработалась резистентность к этой группе антибиотиков. Тем не менее, около десяти из них все еще успешно применяются для терапии следующих заболеваний:

В составе системной комплексной терапии применяются также при коклюше.

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов. Если же альтернативы нет, показана оральная десенсибилизация: четырехдневный курс постепенно повышающихся доз ко-тримоксазола, начиная с 1-процентной. В экстренных ситуациях бисептол вводится небольшими дозами каждые 20 минут внутривенно в условиях стационара.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Препараты этой группы отличаются повышенной токсичностью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Сульфаниламидные препараты - список и классификация, механизм действия и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Обратите внимание!

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Видео: что такое сульфаниламиды

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях. Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях. Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты - на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др. В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах - бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста - фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.

Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.

По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:

1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;

2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;

3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей. Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли. Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК - новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид - Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5-3, собакам - 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол - Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям - 2-5, собакам - 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол. Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец. Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин - Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-20, овцам и козам - 2-3, свиньям - 1-2.

Сульфацил - Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин - Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках. Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме. Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту - 50-70, телятам - 40-70, поросятам- 75-100, овцам - 50-75, свиньям - 25-35, птицам - 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален - Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови. Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении - первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 - 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин - Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

Действует и применяют подобно сульфапиридазину.

Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол - Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин - Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2.

Дисульформин - Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям - 5-10, крупному рога¬ тому скоту - 10-15, телятам - 2-4, курам - 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин - Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-20, крупному рогатому скоту - 15-25, курам - 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол - Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже - при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-25, овцам и козам - 2-3, свиньям и телятам - 2-5, кроликам - 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан - Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,2-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - Net-Bolezniam.Ru

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Содержание:

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белый мелкокристаллический порошок без запаха, обычно слабо растворимый в воде (их натриевая соль значительно более растворима).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

Дозировка

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакций назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

Противомикробные средства (сульфаниламиды, нитрофураны, антибиотики). Сульфаниламидные антибиотики

Противомикробные средства (сульфаниламиды, нитрофураны, антибиотики)

Полный список препаратов сульфаниламидов с классификацией

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Классификация сульфаниламидов

Полный список препаратов сульфаниламидов

Механизм действия сульфаниламидов

Показания к применению сульфаниламидов

Аллергия на сульфаниламиды

Другие побочные действия сульфаниламидов

Взаимодействие с другими лекарствами

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами