/ Лекция.PDF / Лекция № 16 АНТИБИОТИКИ. Антибиотики лекция

Лекция 10 ”Антибиотики.”

Вопросы:

1. Определение. Краткая история открытия.

2. Общая характеристика антибиотиков.

3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

4. Классификация антибиотиков.

5. Пенициллины.

6. Цефалоспорины.

7. Тетрациклины.

8. Аминогликозиды.

9. Макролиды.

10. Левомицетины.

11. Полипептиды.

12. Противогрибковые антибиотики.

13. Антибиотики разных групп.

14. Антибиотики - стимуляторы роста.

15. Комбинированные препараты с антибиотиками.

16. Фитонциды.

Литература:

1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

1. Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223 с.

8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Антибиотики (лекция 1)

Вопросы:

1. Определение. Краткая история открытия.

2. Общая характеристика антибиотиков.

3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

4. Классификация антибиотиков.

1. Определение. Краткая история открытия.

Антибиотики (от греч. anti- против, bios - жизнь) - биологически активные вещества, являющиеся продуктами жизнедеятельности различных организмов (грибов, бактерий, животных, растений) и обладающие способностью в чрезвычайно малых концентрациях избирательно подавлять (убивать) микро- паразитоорганизмы in vitro (в питательной среде) и in vivo (в организме больного).

Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982). Явление “антибиоза” - антогонизма между микроорганизмами описано Л. Пастером в 1877 году.

Понятие “антибиотик” впервые высказал в прошлом веке Вильемен, но термин “антибиотик” в современном понимании ввел Ваксман в 1943 г.

История целенаправленного поиска и использования антибиотических средств уходит в глубокую древность. Еще 3500 лет назад в Китае пользовались заплесневелым творогом, а позднее и хлебом для лечения различных гнойных ран.

Вплотную к открытию антибиотиков подошел Полотебнов, сообщивший в 1872 г о лечении гнойных ран порошком из плесени спор гриба пенициллиум. Однако эра антибиотиков и антибиотикотерапии связана с именем Флеминга, который в 1929 г. сообщил об антимикробном действии вещества, полученного им из плесени пенициллиум. Тем не менее потребовалось еще десятилетие, прежде чем пенициллин был внедрен в практику. С этим успешно справились Флори и Чейн, получившие впервые в 1940 г химически чистый пенициллин.

В бывшем СССР эту миссию выполнила Ермольева, которая выделила отечественные штаммы пенициллина и в 1942 г получила химически чистый пенициллин.

Начало применения в медицинской практике пенициллина открыло новую эру в лечении инфекционных болезней. Вслед за пенициллином быстро стали появляться другие антибиотики. Оказалось, что продуцентами антибиотиков являются не только плесневые грибы.

В 1943 г из лучистого гриба Streptomyces globisporus был выделен стрептомицин. Из Streptomyces Aureofaciens был выделен первый тетрациклиновый антибиотик ауреомицин (хлортетрациклин) и т. д.

В дальнейшем стали получать не только природные, но и полусинтетические антибиотики, меняя структуру природных антибиотиков, а отдельные антибиотики получать путем полного химического синтеза.

Непрерывно продолжается поиск и изучение новых антибиотиков, как продолжается совершенствование технологии их получения с использованием генной инженерии. В практике ветеринарной медицины изучением антибиотиков занимались ,,,,,,,,.. Евдокимов, Мозгов, Вильчинская, Субботин и др.

studfiles.net

Антибиотики.

Количество просмотров публикации Антибиотики. - 505

БИОТЕХНОЛОГИЯ

Лекция №11

Нет такого экспериментального подхода или исследователь­ского направления в биотехнологии, которые бы не получили применения в медицинœе. Вот почему столь многообразны связи между биотехнологией и самой гуманной из всœех наук. Здесь мы остановимся лишь на базовых моментах.

Антибиотики — это специфические продукты жизнедеятельности, обладающие высокой физиологической актив­ностью по отношению к определœенным группам микроорганизмов и к злокачественным опухолям, избирательно задерживающих их рост или полностью подавляющих развитие (Н. С. Егоров, 1979). Далеко не всœе из этих соединœений, число которых прибли­жается к 5000, допущены для применения в медицинœе. К важней­шим антибиотикам терапевтического назначения принадлежат следующие их классы (табл. 2).

Приведенные классы антибиотиков не исчерпывают их много­образия, список их пополняется с каждым годом. Причины неос­лабевающего внимания к поиску новых антибиотиков, как видно из табл. 10, связаны с токсичностью существующих антибиоти­ков, аллергическими реакциями, вызываемыми ими, нарастанием устойчивости патогенных микроорганизмов к применяемым пре­паратам и, помимо этого, с крайне важно стью изыскания средств борьбы с возбудителями, против которых недостаточно эффектив­ны известные ныне антибиотики. Основные пути поиска вклю­чают:

1. Испытание новых продуцентов. Так, с начала 80-х годов исследуют миксобактерии, продуцирующие большое количество антимикробных агентов (Н. Thierbach, N. Reichenbach, 1981).

2. Химическая модификация антибиотиков. Противомикроб-ные макролиды токсичны для человека. К примеру, гептаен амфо-терицин В, используемый по жизненным показаниям при тяже­лых микозах, вызывает необратимые поражения почек. Получены метиловые эфиры амфотерицина, менее токсичные и сохра­няющие противогрибковую активность. При модификации пенициллинов и цефалоспоринов ис­пользуют иммобилизованные ферменты.

Таблица 2. Важнейшие классы антибиотиков терапевтического назначения(по И Г.. Егорову, 1979; Д.Ланчини, Ф Паренти, 1985)

3. Мутасинтез. Применяют мутантные штаммы, у которых блокирован синтез отдельных фрагментов молекулы антибиотика. В среду культивирования вносят аналоги этих фрагментов. Мик­роорганизм использует эти аналоги для биосинтеза, благодаря чему получают модифицированный антибиотик.

4. Клеточная инженерия. Получают гибридные антибиотики, к примеру, с новыми комбинациями агликона и Сахаров.

5. Генетическая инженерия — введение в геном микроорганиз­ма информации о ферменте, крайне важно м для модификации про­дуцируемого антибиотика, к примеру его метилирования при по­мощи метилаз.

Важной задачей является повышение эффективности биосин­теза известных антибиотиков. Значительных результатов удалось добиться за десятилетия селœекции штаммов-продуцентов с приме­нением индуцированного мутагенеза и ступенчатого отбора. На­пример, продуктивность штаммов Penicillium по синтезу пеницил­лина увеличена в 300—350 раз. Определœенные перспективы от­крываются в связи с возможностью клонирования генов ʼʼузких местʼʼ биосинтеза антибиотика или в случае, в случае если всœе био­синтетические ферменты кодируются единым опероном.

Многообещающим подходом служит инкапсулирование анти­биотиков, в частности их включение в лигюсомы, что позволяет прицельно доставлять препарат только к определœенным органам и тканям, повышает его эффективность и снижает побочное действие. Этот подход применим и для других лекарственных препаратов. К примеру, кала-азар, болезнь, вызываемая лейгшма-нией, поддается лечению препаратами сурьмы. При этом лечебная доза этих препаратов токсична для человека. В составе липосом препараты сурьмы избирательно доставляются к органам, пора­женным лейшманией, — селœезенке и печени.

Вместо антибиотика в организм человека может вводиться его продуцент, антагонист возбудителя заболевания. Этот подход берет начало с работ И. И.Мечникова о подавлении гнилостной микрофлоры в толстом кишечнике человека посредством молоч­нокислых бактерий. Важную роль в возникновении кариеса зу­бов, по-видимому, играет обитающая во рту бактерия Streptococ­cus mutans, которая выделяет кислоты, разрушающие зубную эмаль и дентин. Получен мутант Strept. mutans, который при введении в ротовую полость почти не образует коррозивных кислот, вытесняет дикий патогенный штамм и выделяет леталь­ный для него белковый продукт.

Читайте также

referatwork.ru

Лекция 28 - Антибиотики (продолжение). Антибактериальные средства

Лекции по Фармакологии на весенний семестр

Лекция № 28:

Антибактериальные средства

3. цефалоспорины

3. карбапенемы

Имипинем

• устойчив к β-лактамазе

• разрушается дегидропептидазой (в канальцах почек)→комбинируют с её блокатором – циластатином (имипенем+циластатин=тиенам)

• назначается 1 раз в 6 часов

Меропенем (меронем)

• не разрушается в почках

• вводится внутривенно

• применяется в хирургической реанимации

3. монобактамы

Азтреонам

Отрицательные черты β-лактамов:

• аллергия (перекрестная)

• бактерицидное действие – эндотоксический шок, реакция обострения (повышение температуры до 39-39,5 в течение суток – эффективность ЛВ)

• нефротоксичность (максимальна у цефалоспоринов первого поколения)

• ШСД пропорцианльна возможности развития суперинфекции: дисбактериоза, кандидомикоза, кандидосепсиса, аспергиллёза

Макролиды:

Эритромицин

• действует на Г+, некоторые Г- кокки, Chlamydia,Rikketsia,Treponema,Borrelia

• аб резерва

• угнетает поздние этапы внутриклеточного синтеза белка

• накапливается в ФЦ

• действует 6 ч.

Отрицательные черты:

Кларитромицин

Рокситромицин

Азалиды:

Азитромицин (сумамед)

• высокая эффективность в отношении Г- кокков, возбудителей атипичных пневмоний (mycoplasma)

• x100 сильнее эритромицина накапливается в фагоцитах – повышение их активности

• применяется 1 раз в 1-2 дня (более активен)

Линкозамиды:

Отрицательные черты:

• быстрое развитие резистентности и микроорганизма

• действует на Bacteroidesи другие анаэробы

• накапливается в костной ткани (хорошо применять при остеомиелите)

Клиндамицин:

• накапливается в костной ткани

• бактериостатическое действие

• внутрь и парентерально

• более активен, чем предшественник

• медленнее развивается резистентность

Отрицательные черты:

Аминогликозиды

Механизм действия стрептомицина.

Таким образом, аминогликозиды:

• Нарушают ранние этапы синтеза белка→бактерицидное действие

• Разрушают вакуоли с токсическими веществами

• Повреждают ЦПМ

Тетрациклины

Отрицательные черты:

Левомицетин

• вводится внутрь, парентерально

• широкий спектр действия (кромк анаэробных)

• лечение тяжелых кишечных инфекций (препарат резерва)

Отрицательные черты:

• токсическое влияние на кроветворение

• у детей медленно метаболизируется (также у аллергиков)

Полимиксин

• не всасывается из ЖКТ

• бактерицидное действие

• действует только на Г- (инфекции мочевыводящий системы)

Отрицательные черты:

Гликопептиды

Ванкомицин

Лейкоплакин

• действуют на Г+ кокки, Clostridium

• проникает через ГЭБ

• применяется парентерально

Фузидиевая кислота

Побочные эффекты антибиотиков

1. влияние на иммунитет

2. химиотерапевтическое действие

3. токсические эффекты на органы и ткани

4. смешанного характера

1. Влияние на иммунитет

• аллергия (ГНТ) – перекрестная в пределах одной группы препаратов

• подавление клеточного иммунитета (иммунодепрессанты) (бактерициидное действие меньше бактериостатического при нерациональном использовании)

studfiles.net

Классификация антибиотиков.

По химическому строению.

1. β – лактамные антибиотики:

2. аминогликозиды;

3. тетрациклины;

4. макролиды;

5. полимиксины;

6. рифампицины;

7. полиены;

8. линкосамиды;

9. гликопептиды;

10. хлорамфониколы.

По механизму действия.

1. Специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов:

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функции клеточных мембран микроорганизмов:

• полимиксины;

• полиены.

3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом микроорганизмов:

• макролиды;

• аминогликозиды;

• тетрациклины;

• хлорамфениколы;

• линкосамиды.

studfiles.net

Лекция № 16 АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ

(аnti – против, bios – жизнь) - это препараты микробного, растительного и животного происхождения, имеющие высокую противомикробную активность.

Немного истории

Источники – актиномицеты и плесневые грибки

1929 г. – А. Флеминг (Англия) → пенициллин (Нобелевская премия)

До этого Полотебнов и Манасеин (Россия) грибковой плесенью лечили трудно заживающие раны.

1940 г. - Э.Чейни и Х. Флори создали первый антибиотик из грибка Penicillum notatum

1942 г. - З.В. Ермольева → из

Penicillum crustosum

Классификация по механизму действия

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки:

пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, карбапенемы (тиенам, меронем), монобактамы (азтреонам)

2.Нарушают синтез белка на уровне рибосом:

-взаимодействуют с большими субчастицами рибосом 50S: макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин

-взаимодействуют с малыми субчастицами 30S: аминогликозиды, тетрациклины

3.Ингибиторы синтеза РНК:

–рифампицин, противоопухолевые антибиотики.

4.Нарушают функцию клеточных мембран:

–противогрибковые (клотримазол,

кетоконазол, нистатин), полимиксин, грамицидин

ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ

1.β-лактамы:пенициллины

цефалоспорины (цефалексин, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон)

цефамицины (цефокситин, цефметазол) карбапенемы (имипенем, тиенам, меронем) монобактамы (азтреонам)

2. Аминогликозиды

неомицин, стрептомицин, гентамицин, сизомицин

3. Тетрациклины

окситетрациклина дигидрат, доксициклин, метациклин.

4. Макролиды – эритромицин, азитромицин, рокситромицин (рулид), кларитромицин

ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ

5. Линкомицины – линкомицина гидрохлорид, клиндамицин

6. Левомицетины – левомицетин (основа), левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат

7. Полимиксины – полимиксина М- сульфат.

8. Антибиотики разных групп – ристомицин, фузидин, грамицидин.

9. Противогрибковые антибиотики – нистатин, леворин, клотримазол, кетоконазол

β-ЛАКТАМНЫЕАНТИБИОТИКИ

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Природные:

-бензилпенициллин К, Na и новокаиновая соль

-бициллин-1ибициллин-5

-феноксиметилпенициллин

Полусинтетические:

-оксациллин Na

-ампициллин

-ампиокс

-карбенициллин

-амоксициллин

-азлоцилин

Комбинированные пенициллины:

-ампиокс (ампициллин + оксациллин)

-уназин (ампициллин + сульбактам)

-митимокс (ампициллин + клоксациллин)

-амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота)

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Спектр действия: кокки, возбудители газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты.

Способны вырабатывать пенициллиназу, которая разрушает пенициллин → вырабатывается устойчивость.

-мутації молекули-мішені

-викид антибіотика з клітини

-ферменти, які мoдифікують антибіотик

-ферменти, які руйнують антибіотик

Penicillinum – K,Na + новокаиновая соли

Бактерицидное действие!!!

Продуцируется разными видами плесневого грибка

Пути введения в организм – в/м, в/в, эндолюмбально (Na соль), в полости, электрофорез, местно (присыпка)

Фармакокинетика - в/м – через 15 мин в кровотоке максимальная концентрация. 70% выводится почками в неизменном виде.

Эффективная концентрация – до 8 часов в зависимости от дозы

в/м – 3-6раз, в/в до 8 раз в сутки.

Растворители – 0,25% - 0,5% новокаин (пролонгирует действие до 3-4часов) –3-4р/д;

0,9% NaCl

Penicillinum – K,Na + новокаиновая соли

Побочные эффекты – аллергические реакции, - анафилактический шок

Противопоказания – повышенная чувствительность (анамнез), аллергические реакции, в т.ч. бронхиальная астма

Проба на чувствительность + аллергогенный анамнез !!!

Анафилактический шок – адреналин + преднизолон + антигистаминные препараты + стабилизаторы АД +

сердечные гликозиды

studfiles.net

Смотрите также

• 
  Спектрацеф антибиотик
• 
  Антибиотик нитроксолин
• 
  Антибиотик сульфацил
• 
  Антибиотик фурацилин
• 
  Антибиотик ципралекс
• 
  Спрей антибиотик
• 
  Свинина антибиотики
• 
  Кефсепим антибиотик
• 
  Тилозин антибиотик
• 
  Полусинтетические антибиотики
• 
  Антибиотики растительные