Противотуберкулезные антибиотики различных групп :: Описание группы лекарственных средств. Противотуберкулезные антибиотики

Противотуберкулезные препараты 1, 2, 3 ряда

Противотуберкулезные препараты – это химиотерапевтические средства, которые назначают для эффективного лечения и профилактики туберкулеза. Согласно квалификации медикаменты разделяют на препараты I и II ряда.

Первый ряд – это основные средства, которые подавляют активность микобактерии с минимальной токсичностью для организма. Второй ряд – это резервные медикаменты, которые назначают при неэффективности или непереносимости основных препаратов. Они обладают высокой токсичностью, менее активно воздействую на возбудителя туберкулеза.

Химиотерапевтические средства I ряда

Существует общепринятая классификация противотуберкулезных препаратов, которые задействуют во время терапии. Лекарства 1 ряда назначают при лечении первичного туберкулеза, предотвращения повторного проявления болезни, а также для профилактики лицам, что часто контактируют с инфицированными больными.

Утвержденный ВОЗ перечень медикаментов:

• Изониазид;
• Рифампицин;
• Пиразинамид;
• Этамбутол;
• Стрептомицин.

Высокой активностью против патогенных микобактерий обладают первые два препарата.

Нельзя пропускать прием лекарства, важно соблюдать все предписания докторов. Длительность терапии продолжается шесть месяцев, для эффективного результата необходима не только опытность специалистов, но и желание выздороветь самого пациента.

Описание Изониазида

Данный препарат содержит гидразид изоникотиновой кислоты, является синтетическим средством. Он отличается высокой активностью против туберкулезной палочки, способен воздействовать на бациллы внеклеточно, а также внутриклеточно.

Во время использования как самостоятельного лекарства может выработаться устойчивость к химическому компоненту.

Изониазид активно подавляет бациллы M.tuberculosis, блокирует их размножение, быстро всасывается ЖКТ, проникает в ткани, клетки, выводится почками.

Побочные эффекты противотуберкулезных лекарств:

1. В печени – гепатотоксичность, может развиться гепатит, запрещается совместно употреблять алкоголь. При симптоматике гепатита: тошноте, болевом ощущении в животе, потере аппетита, следует прекратить употреблять противотуберкулезный препарат, до полного выздоровления. После восстановления функциональности печени, лечение возобновляется под контролем доктора. В группе риска находятся беременные женщины, пожилые пациенты, алкоголики, лица с генетической предрасположенностью.
2. Нервная система: атрофируется зрительный нерв, подергивание мышц, нарушается чувствительность, появляются судороги, психоз. Может развиться бессонница, чувство страха, проблемы с мочеиспусканием, памятью.
3. Аллергические проявления: лихорадка, сыпь на коже.

А также могут наблюдаться нежелательные реакции в эндокринной, сердечно-сосудистой системе, ЖКТ.

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нарушение зрения, слуха, речи, дыхания. В редких случаях может привести к судорогам, коме. Чтобы помочь пациенту, медперсонал делает промывание желудка, вводят барбитураты диуретики.

Показанием к употреблению препарата является:

1. Легочный или внелегочный туберкулез, лечение проводится совместно с Рифампицином, Пиразинамидом и другими средствами 1 ряда.
2. Профилактика заболевания у людей группы риска, что часто общаются с инфицированными пациентами. А также для предотвращения повторного проявления болезни.

Форма выпуска: таблетки и ампулы для инъекции, существует ряд аналогов, которые не отличаются от оригинала своими свойствами.

Особенности Пиразинамида

ВОЗ подтверждает слабое бактерицидное воздействие на M.tuberculosis, но отличается стерилизующим действием в очагах локализации воспалительного процесса. Раньше средство использовалось при повторной терапии туберкулеза, сегодня применяется на начальной стадии заболевания.

Наблюдается хорошее всасывание через кишечник, выводится через почки на протяжении двенадцати часов, при почечной недостаточности химические компоненты выводятся более длительное время.

Противотуберкулезное лекарство способно вызывать отрицательные реакции:

• рвотные рефлексы, тошноту;
• нарушаются обменные процессы, поражаются суставы;
• у людей с прежними проблемами с печенью, наблюдается гепатотоксичность.

Показанием является лечение туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Таблетки подавляют внутриклеточные микобактерии, высокая эффективность наблюдается первые 2 месяца.

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость активного вещества;
• проблемы с почками, печенью;
• отклонения в работе желудочно-кишечного тракта;
• при подагре, эпилепсии, психозе.

Осторожно принимать, только по рекомендации специалиста, беременным женщинам, при кормлении грудью малыша.

Назначаются таблетки по 2 г в сутки, три раза в неделю.

Рифампицин

Это полусинтетическое средство широкого спектра антибактериального днйствия, ВОЗ относит его к 1 ряду ПТП.

Данный препарат используют с 70-х годов, но развитие резистентности, ограничивает его применение. Антибиотик обладает бактерицидным и стерилизующим свойством.

Он хорошо всасывается кишечником, быстро проникает в легкие, печень, слюну, мочевую систему и кости.

Побочное влияние наблюдается при ежедневном употреблении:

• в ЖКТ: пропадает аппетит, тошнота, диарея, болевые ощущения в животе;
• на кожных покровах наблюдается сыпь, покраснение, зуд кожных покровов;
• осложнение в виде гепатита наблюдается крайне редко, если нет проблем с печенью, алкоголизмом, важно контролировать функциональность печени;
• наблюдаются симптомы гриппа: головная боль, болевые ощущения в суставах, общее недомогание и слабость;
• шоковый синдром: одышка, хрипота в легких, снижается АД;
• анемия и почечная недостаточность.

Противотуберкулезное средство запрещается назначать повторно после шокового состояния, анемии, нарушения работы почек.

Таблетки можно употреблять без привязки к приему пищи, при этом важно соблюдение режима терапии.

При лечении моча, слезы, слюна, пот, кожный покров может окраситься в оранжевый цвет. Если состояние здоровья ухудшаете, необходимо проконсультироваться с доктором.

Рифампицин выпускают капсулами, таблетками, ампулами, а также сиропом. Дозировка зависит от массы тела, оптимальная доза – 450 мл три раза за неделю.

Противопоказание:

• индивидуальная непереносимость активного вещества;
• серьезные проблемы с печенью;
• беременность и лактация;
• детям до четырнадцати лет.

Тяжелые осложнения наблюдаются редко, при их возникновении следует отказаться от медикаментов.

Характеристика Этамбутола

Это синтетическое средство характеризуется бактериостатическим воздействием, замедляет развитие резистентности бактерий к бактерицидным лекарствам.

Просто всасывается в ЖКТ, легко проникает в клетки, не зависит от режима питания, выводиться почками.

Этамбутол рекомендуют для лечения легочного или внелегочного туберкулеза, в сочетании с другими средствами.

Зависимо от индивидуальности у человека могут наблюдаться отрицательные реакции:

• нарушается острота зрения, цветовое восприятие, через несколько недель зрение восстанавливается. У пожилых пациентов наблюдается необратимое изменение, полная слепота. В целях профилактики требуется консультация офтальмолога каждый месяц, маленьким детям лекарство лучше не назначать, у них трудно определить проблему со зрением;
• лихорадка, болевые ощущения в суставах;
• вкус метала во рту, головная боль, эпилептический припадок.
• часто наблюдаются аллергические реакции, развивается подагра.

Выпускается таблетками, разной дозировки, ежедневно согласно инструкции необходимо принимать по 20 мг за один раз.

Стрептомицин

Сегодня специалисты редко рекомендует данный препарат при монотерапии туберкулеза, микобактерии быстро вырабатывают устойчивость к активному компоненту.

Чаще антибиотик широкого спектра действия назначают совместно с другими препаратами 1 ряда – Изониазид, Рифампицин.

Лекарство не всасывается из кишечника, поэтому вводится внутримышечно, затем проникает в ткани организма.

Выводиться через почки, поэтому пациентам с нарушением функциональности почек, следует уменьшить дозировку.

Выпускается Стрептомицин во флаконах с порошком, чтобы сделать раствор для инъекции во флакон добавляют дистиллированную воду. Укол каждый раз делают в разное место, это уменьшает болезненные ощущения.

Побочные эффекты:

• гиперчувствительность кожи, сыпь, лихорадка, возникает через две недели приема Стрептомицина.
• головокружение свидетельствует о нарушении слухового и вестибулярного аппарата. Отклонения наблюдаются спонтанно, сопровождаются рвотой. При таких патологических изменениях необходимо прекратить делать уколы, иначе поврежденный нерв не восстановится.

Детям рекомендуют такие уколы крайне редко, они очень болезненны. Запрещается применять беременным женщинам, ребенок может родиться глухим.

Препараты II ряда

При своевременном назначении, эти средства оказывают терапевтическое действие. Они приводят к дезинтоксикации организма, устраняют воспалительные изменения в дыхательных органах.

Эффективность лечения наблюдается через год лечения, рекомендовано применять во время отсутствия результата после терапии медикаментами 1 ряда, у 68% пациентов наблюдался положительный результат. Специалисты рекомендуют принимать резервные медикаменты при индивидуальной непереносимости основных препаратов.

Дозировка медикаментов назначается в соответствии с рекомендациями ВОЗ.

Квалификация лекарства против туберкулеза второго ряда:

• Этионамид, употребляют перорально, после еды;
• Протионамид вызывает меньше побочных действий, чем Этионамид, лучше переноситься пациентами;
• Циклосерин – этот антибиотик назначается только в стационарных диспансерах, вероятно токсическое поражение нервной системы;
• Теривалидин – это гомолог Циклосерина, вызывает меньше нежелательных реакций;
• Пиразинамид рекомендуется при казеозно-пневмонических патологиях, туберкуломе, его активное влияние не снижается в кислой среде;
• Канамицин и виомицин сульфат имеют близкие характеристики по своим свойствам, справляются с микобактериями, что выработали устойчивость к основным химиопрепаратам, инъекции делают внутримышечно;
• Этоксид усиливает действие основной химиотерапии, предупреждают устойчивость паразитов к медикаментам. Употребляют с другими противотуберкулезными средствами, запрещено принимать детям;
• Тиоацетазон слабо воздействует на возбудителя туберкулеза, рекомендовано задействовать при комплексном лечении.

Для эффективного лечения и полного выздоровления пациента используют комбинированные медикаментозные препараты, основная часть которых обусловлена рекомендациями ВОЗ. Используют две фазы терапии: начальная и продолжительная фаза, при этом важно учитывать нежелательные реакции каждого медикамента.

Принципы лечения болезни

Для полного излечения больного необходимо учитывать следующие принципы воздействия на патогенные микроорганизмы.

Важно своевременное диагностирование и начало лечебного процесса.

При подозрении на туберкулез после рентгена, даже до получения анализов лабораторного исследования мокроты, пациенту назначают комплексную терапию.

На первых этапах доктор разрабатывает индивидуальную методику лечения каждому пациенту. Это зависит от активности патогенного процесса, распространения инфекции, особенности организма, возраста больного. Специалист определяет дозировку, правила приема медикаментозных средств.Туберкулез требует длительной фармакотерапии, курс составляет от шести до восемнадцати месяцев регулярного приема лекарства, преждевременный отказ от лечения вызывает серьезные осложнения, приводит к хронической форме болезни.

Кроме лекарственной терапии, в комплексе рекомендуют физиотерапию, специальную диету, назначают иммуномодулирующие средства, витамины.

Для эффективности, при положительной динамике терапии, больному рекомендуют после стационарного лечения поехать в санаторий. Но во время перевода в другое учреждение, доктору важно учитывать предыдущую схему лечения, на ее основе предлагать собственную методику. Необходимо соблюдать основной принцип химиотерапии.

Затруднения вызывает длительность курса терапии, непереносимость препаратов, наличие сопутствующих болезней.

Комплексное лечение заключается в устранении серьезных осложнений, других патологических процессов. В тяжелых случаях химиотерапия назначается как подготовка к хирургическому вмешательству.

Все препараты назначают индивидуально конкретному пациенту, несоблюдение советов врачей вызовет нежелательные последствия, заболевание может привести к летальному исходу. Только правильное назначение медикаментов поможет полностью избавиться от недуга, вернуться к прежней жизни.

Похожие статьи

Противотуберкулезные препараты: назначение и правила применения

Противотуберкулезные препараты используются для лечения спровоцированного палочкой Коха заболевания. Они имеют бактериостатическое и бактерицидное воздействие на микобактерии.

Сложность противотуберкулезной терапии заключается в отсутствии кровеносных сосудов в казеозе и фиброзной ткани. Препараты не могут проникнуть в инкапсулированный очаг микобактерий в казеозе и кавернах.

Поэтому поиски эффективных противотуберкулезных лекарств не прекращаются с момента открытия первого лекарства от туберкулеза легких в начале 20 века.

Немного истории

Первое в истории борьбы с туберкулезом эффективное лекарственное средство было синтезировано ученым Зельманом Ваксманом в 1943 году. Это первый в ряду аминогликозидов препарат.

Это открытие – настоящий прорыв в противотуберкулезной терапии, за это в 1952 году ученый был удостоен Нобелевской премии по физиологии или медицине.

После дополнительных исследований стрептомицин получает обширное использование в борьбе с туберкулезом и проказой. Во времена начала антибиотикотерапии этот медикамент использовали бесконтрольно и без учета его токсичности.

Вследствие этого к нему начала вырабатываться устойчивость. Со временем в медицинской практике стрептомицин начали использовать только от туберкулеза и чумы, не применяя его для излечивания от банальных инфекций.

Классификация

Самыми эффективными лекарствами с низкой токсичностью являются изониазид и рифампицин. Эти два препарата обычно используются во фтизиатрии в монотерапии или в системном лечении.

Более высокой токсичностью обладают менее действенные стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин.

Самой скромной результативностью обладают ПАСК, тиоацетазон.

Общепринятая классификация ВОЗ, исходя из критериев действенности и токсичности, разделяет противотуберкулезные средства на две группы.

Препараты первого ряда

Лекарства из этой группы являются главнымив противотуберкулезной терапии. Противотуберкулезные антибиотики обеспечивают максимальный результат с наименьшей токсичностью и побочными действиями.

К ним принадлежат:

• гидразиды (Изониазид),
• ансамицины (Рифампицин),
• синтетические антибактериальные препараты (Пиразинамид, Этамбутол)
• аминогликозиды (Стрептомицин).

Изониазид

Один из главных медикаментов во время излечивания туберкулеза изониазид имеет показания к терапии открытой и закрытой формы любой локализации. Используется и в качестве профилактики.

Механизм его действия заключается в ингибировании синтеза миколевых кислот. Изониазид разрушает оболочку микобактерии, оказывает бактерицидное действие, останавливает развитие заболевания и способствует выздоровлению.

Побочные эффекты связаны с нейротоксическим и гепатотоксическим влиянием медикамента. Возможно появление головных болей, раздражительности, проблем со сном, полиневрита.

Нередко случаются психозы, нарушения сердечного ритма, резкие скачки АД, гепатит, аллергические реакции.

Возможные риски появления этих эффектов снижают благодаря одновременному употреблению витамина В и глутаминовой кислоты.

Рифампицин

Это лекарство от туберкулеза является антибиотиком широкого диапазона воздействия. К его влиянию чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Активное вещество препарата подавляет ДНК патогенной микробной флоры, тем самым, уничтожая вредоносные микробы.

Рифампицин запрещено принимать больным с нарушениями функций почек, женщинам во время беременности и вскармливания малыша, при наличии непереносимости к рифампицину.

В связи со средней токсичностью медикамента возможно развитие побочных действий со стороны пищеварительной системы, сбои работы почек и печени, ангионевротический отек, сыпь.

Характерным и не требующим отмены препарата является окрашивание мочи и слез в красный цвет на протяжении курса употребления медикамента.

Пиразинамид

Медикамент активно подавляет размножение и разрушает структуру МБТ – микобактерии туберкулеза. Терапевтический результат достигается только при наличии кислой среды, как при ранней стадии поражения микобактериями.

Использование граничит с формированием неуязвимости к препарату, поэтому к терапии пиразинамидом присоединяют другие антибактериальные препараты для лечения туберкулеза легких.

Строго не рекомендуется принимать медикамент при непереносимости компонентов и больным с тяжелыми состояниями почек и печени.

Осторожности требует использование пиразинамида больным подагрой, гипотериозом, сахарным диабетом, страдающим от эпилепсии или психоза.

Высокая токсичность препарата провоцирует формирование проблем с пищеварением, гепатита, нарушения функциональности печени, ЦНС, аритмии, судорог и галлюцинаций. Употреблению препарата сопутствуют миалгии, артралгии, анемия и аллергические реакции.

Этамбутол в препаратах представлено в виде гидрохлорида. Это антибактериальный противотуберкулезный медикамент с бактериостатическим действием. Лекарственное средство подавляет синтез МБТ на клеточном уровне.

Резистентность к препарату формируется редко и медленно. Только у 1 процента больных есть первичная устойчивость к медикаменту.

Медикамент обладает высокой нейротоксичностью, подавляет функционирование органов чувств, дыхательных путей, желудка и кишечника.

Стрептомицин

Эффективные медикаменты от туберкулеза легких начинают свою историю с появления стрептомицина. Это первый гликозидный антибиотик с широким диапазоном противомикробного воздействия.

Стрептомицин уничтожает микробы, угнетая синтез белка в патогенных клетках.

Сильное токсическое действие на здоровые клетки всего организма и высокая вероятность развития устойчивости ограничивает возможности использования стрептомицина.

Не рекомендуется принимать его при миастении, эндартериите, с наличием почечной и печеночной недостаточности, беременным и кормящим грудью женщинам.

Употребление медикамента негативно сказывается на состоянии печени и почек, нервной системы. Вероятно возникновение поноса, аллергических проявлений.

Препараты второго ряда

При наличии устойчивости к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу или стрептомицину используются препараты противтуберкулеза из второй группы.

Лекарственно устойчивый туберкулез формируется в ответ на антибиотикотерапию у большинства пациентов, но некоторые больные имеют первичную резистентность к лекарствам первой группы.

Они на порядок токсичнее и не имеют эквивалентного медикаментам из первого ряда качественного влияния на микобактерии.

Циклосерин подавляет ферменты, отвечающие за выработку Д-аланина в МБТ. Даже при длительной терапии редко формируется устойчивость к нему. Обладает бактерицидным и бактериостатическим эффектом.

Офлоксацин, Ципрофлоксацин принадлежат к антибактериальным медикаментамс характерным противомикробным действием.

Амикацин, Канамицин – это аминогликозиды новых поколений, разрушают патогенные микроорганизмы чувствительные к их воздействию.

Капреомицин является полипептидом, противотуберкулезным медикаментом, синтезированным из Streptomyces capreolus.

Протионамид, Этионамид содержат активное вещество тиоамид, которое является производным изоникотиновой кислоты, эффективным медикаментом против туберкулеза.

ПАСК

Первое синтетическое лекарственное средство против туберкулеза – пара-аминосалициловая кислота (сокращенно ПАСК) угнетает размножение туберкулезной палочки. Она не разрушает другие бактерии и не снимает жар, хотя и является производным салициловой кислоты.

ПАСК – это противотуберкулезное средство 2ряда, которое используется при лекарственно устойчивом туберкулезе с МЛУ.

Высокоэффективным является ускоренное лечение ПАСК посредством внутривенного вливания. Несмотря на опасность такого метода из-за вероятности формирования тромбофлебита, он получает все более высокую популярность у фтизиатров.

Запрещено лечить пара-аминосалициловой кислотой пациентов с проблемами с работой печени и почек, язвой желудка и других воспалительных заболеваниях кишечника, при эпилепсии, кормящим матерям.

Поиски новых медикаментов

В связи с возрастанием резистентности и формированием лекарственно устойчивых штаммов туберкулеза медицинская практика широко применяет комбинированные препараты.

Обязательным компонентом всех комбинированных средств является изониазид.

Его сочетают с рифампицином, этамбутолом, пиразинамидом по отдельности или в сложном комплексе в препаратах Зукокс Плюс, Изо-Эремфат, Протуб-2, Рифинаг, Тубавит, Протубэтам, Фтизоэтам В6, Протуб-3, Рифатер, Изокомб, Комбитуб, Ласлонвита, Майрин-П, Репин В6, Форкокс.

Глобальный альянс по разработке лекарств от туберкулеза в 2017 году объявил об успешном результате испытаний нового сочетания препаратов для терапии лекарственно устойчивого туберкулеза.

Представленные схемыBPaMZ и BpaL предусматривают совместное применение бедаквилина, претоманида, моксифлоксацина, пиразинамида и соответственно, бедаквилина, претоманида и линезолида.

Новейшими совместными исследованиями ученых из Канады и России обнаружено новые мишени для подавления возбудителя заболевания. АРСазы и ЛРСазы бактериального происхождения отличаются от аналогичных в теле человека.

Воздействие на эти ферменты имеет строгий избирательный характер, не оказывает подавляющего действия на аминоацил-тРНК-синтетазы лейцил-тРНК-синтетазы человека.

Лечение новыми поколениями медикаментов разрушает клетки микобактерии, высокая эффективность этих средств сочетается с их более высокой безопасностью.

Особенности лечения болезни

Полное исцеление пациента зависит от его ответа на лечение, своевременной диагностики и дисциплины приема препаратов. Курс терапии антибиотиками и сопутствующими медикаментами длится от полугода до полутора лет.

Лечение туберкулеза легких у взрослых должно быть вовремя диагностировано, ключевую роль в этом процессе занимает старт терапии. Упущенное время чревато развитием осложнений и перехода в хроническую стадию.

Поэтому при первичном обнаружении болезни при прохождении флюорографии, пациенту назначают комплексное лечение до получения результата анализов мокроты.

Антибиотики используются в качестве одного из главных компонентов химиотерапиипри туберкулезе легких. Стратегия излечения каждого больного индивидуальна, зависимо от результатов диагностики и ответа на препараты ее определяет лечащий врач.

Стационарная терапия предусматривает трех – четырехкомпонентную химиотерапию. Антибиотики при туберкулезе легких сочетаются с синтетическими медикаментами, чтобы снизить формирование резистентности микобактерий к лекарству.

Противотуберкулёзный курс лечения предусматривает своевременный прием каждой таблетки. Нельзя резко прекращать принимать лекарственные средства, в противном случае есть высокая вероятность появления осложнений и ухудшения состояния больного.

Противотуберкулезная терапия имеет высокую токсичность по отношению к печени и почкам, сердцу и ЦНС. Профилактика гепатотоксичности заключается в параллельном приеме гепатопротекторов. Нейротоксичность частично нивелируется с помощью приема витамина В, глутаминовой кислоты, АТФ.

Если появляются симптомы отравления медикаментами, терапию отменяют в полной мере или частично.

После детоксикации с помощью реосорбилакта или ацетилцистеина и  исчезновения симптомов отравления, курс лечения возобновляют.

Запрещено совмещать лекарственные средства со спиртными напитками. Алкоголь нивелирует терапевтическое действие изониазида, рифадина, стрептомицина, синтетических антибиотиков и провоцирует тяжелое отравление организма, проблемы с печенью вплоть до летального эффекта.

tuberkulezkin.ru

Противотуберкулезные антибиотики различных групп :: Описание группы лекарственных средств

Первым противотуберкулезным препаратом стал первый аминогликозидный антибиотик - стрептомицин, выделенный в 1943 году из культуры лучистого грибка Streptomyces globisporus streptomycini. С 1946 года стрептомицин активно и успешно используется для лечения туберкулеза и проказы. За это открытие американский ученый Зельман Ваксман, уроженец Украины, получил в 1952 году Нобелевскую премию. Второй препарат этого ряда - рифампицин - относится к классу ансамицинов, которые продуцируются лучистым грибком Streptomyces mediterranei. Природные ансамицины называются рифамицины. Путем изменения химической структуры был получен полусинтетический препарат - рифампицин.

Противотуберкулезные антибиотики I ряда имеют широкий спектр микробного действия. Стрептомицин действует бактерицидно. Рифампицин в терапевтических дозах действует бактериостатически, но, высокие дозировки этого препарата оказывают бактерицидное действие. Препараты нарушают синтез РНК, повреждают цитоплазматические мембраны микробных клеток. Эти препараты также активны против грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis), некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), действуют и на штаммы Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Микобактерии туберкулеза очень быстро вырабатывают устойчивость к противотуберкулезным антибиотикам I ряда.

Противотуберкулезные препараты II ряда проявляют меньшую эффективность в отношении микобактерий туберкулеза, но, зато они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда. Первым из противотуберкулезных антибиотиков II ряда был выделен циклосерин из культур Streptomyces orchidaceus, Streptomyces garyphalus, Streptomyces lavendulus. Первые описания этого препарата сделала группа Kühl в 1955 году. Виомицин (флоримицин) получают из культур лучистых грибков Streptomyces floridae, Streptomyces pimiceus, Streptomyces vinaceus. Капремицин продуцируется грибками Streptomyces capreolus. По химическому строению эти препараты относятся к полипептидам. Являются антибиотиками широкого спектра антимикробного действия, действуют и на грамположительную и на грамотрицательную флору. Проявляют, в зависимости от концентрации, бактерицидный или бактериостатический эффекты. Микобактерии туберкулеза редко развивают резистентность к противотуберкулезным антибиотикам II ряда. Однако многие препараты II ряда являются более токсичными и имеют больше побочных эффектов.

Антибиотики этой группы применяют для лечения различных видов туберкулеза при его различной локализации (туберкулезном поражении гортани, трахеи, бронхов, кишечника, костей, суставов, мочевыводящих путей, кожи). Особенно эффективны они в незапущенных формах этой болезни. Хорошие результаты дает применение этих антибиотиков при туберкулезном менингите, который считался неизлечимым до открытия противотуберкулезных препаратов. Препараты более эффективно действуют на микобактерии, находящиеся в слизистых оболочках, слабее действуют на паренхимные органы, и не оказывают никакого влияния на палочки Коха, находящиеся в инкапсулированных кавернах с выраженной фиброзной стенкой. Это происходит из-за отсутствия в фиброзной ткани кровеносных сосудов, по которым препарат мог бы дойти до места поражения.

Наряду с циклосерином, виомицином и капреомицином, которые применяются для лечения туберкулеза всех форм и локализаций, в качестве препаратов II ряда используются также: антибиотики-аминогликозиды (канамицин, амикацин), антибиотики-макролиды (азитромицин, кларитромицин), фторхинолоны (ломефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин). Фторхинолоны применяют при лекарственно-резистентном остро прогрессирующем туберкулезе, макролиды - назначают при туберкулезе, вызванном атипичными микобактериями.

Для полного излечения незапущенных форм туберкулеза препараты непрерывно принимают в течение 6, 9 или 12 месяцев. Для лечения хронических форм болезни требуется непрерывный прием противотуберкулезных препаратов 12, 18 или 24 месяца. Лечение начинают с препаратов I ряда. После того, как начнет появляться лекарственная устойчивость микобактерий туберкулеза, переходят на лечение препаратами II ряда. Для преодоления резистентности микобактерий и обеспечения более эффективного туберкулостатического действия, лечение начинают с одновременного приема нескольких противотуберкулезных препаратов, имеющих разное химическое строение. Это позволяет, действуя на разные процессы жизнедеятельности микобактерий, привести к более эффективному ограничению их размножения и скорейшей гибели.

Противотуберкулезные антибиотики нейро- и нефротоксичны, вызывают аллергические реакции в виде сыпи, покраснений, лихорадки. Кроме того, возможны: диспепсия, дисбактериоз, тошнота, рвота, аритмия и т. д. Стрептомицин вызывает нарушения слуха и вестибулярного препарата.

www.piluli.kharkov.ua

Препараты противотуберкулезные, химиопрепараты, синтетические и антибиотики, наименование, дозировка

• Изониазид и рифампицин;
• Стрептомицин, канамицин, флоримицин, этамбутол, этионамид и его гомолог протионамид, пиразинамид;
• Парааминосалициловая кислота (ПАСК).

Изониазид (тубазид), средняя суточная доза которого для взрослого составляет 600 мг, оказывает наиболее выраженное, строго специфическое действие на микобактерий туберкулеза, поэтому является основным противотуберкулезным препаратом. Препарат выпускают в виде таблеток, порошка для приготовления стерильных растворов и готового 10% раствора в ампулах. Изониазид применяют в течение всего периода лечения. При непереносимости препарата назначают фтивазид — химиопрепарат из той же группы,

Рифампицин (суточная доза для взрослого 600 мг) также оказывает выраженное антибактериальное действие, наряду с микобактериями туберкулеза подавляет жизнедеятельность грамположительной флоры. Препарат выпускают в виде капсул. Рифампицин назначают при выраженных формах туберкулеза.

Канамицин (суточная доза 1 мл) — антибиотик с широким спектром антимикробного действия, в частности подавляет размножение микобактерий туберкулеза. Препарат применяют при лекарственной устойчивости микобактерий к стрептомицину или его непереносимости, вводят внутримышечно или в виде аэрозолей.

Этионамид (суточная доза 1 мл) оказывает специфическое действие на микобактерии туберкулеза. Препарат применяют внутрь ежедневно.

Пиразинамид (суточная доза 1—2 г) в отличие от других химио-препаратов оказывает антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза в кислой среде, казеозных массах. Препарат применяют ежедневно.

• В связи с высокой токсичностью противотуберкулезных препаратов при лечении активно применяются гепатопротекторы.
• Для поддержания сердечной мышцы используют препараты, содержащие калий.
• C целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы, применяют витамины группы B, глутаминовую кислоту.

Вас может заинтересовать:

xn----9sbmabktivytkced.xn--p1ai

классификация, таблетки от туберкулеза, лекарства для профилактики

Таблетки от туберкулеза — это лекарственные средства на основе химических соединений, оказывающих активное бактериостатическое или бактерицидное действие на палочку Коха и некоторые атипичные возбудители туберкулеза легких у взрослых. Отдельные препараты могут применяться при лечении инфекций другой локализации у людей и животных.

Основная сложность лечения заключается в том, что монотерапия быстро приводит к развитию резистентности у микобактерий, а при комбинировании средств от туберкулеза усиливается их гепатотоксичность (вред для печени) и нейротоксичность (вред для нервной системы). Из-за этих особенностей в каждом случае разрабатывается индивидуальная схема лечения заболевания.

Классификация противотуберкулезных препаратов

Противотуберкулезные средства при классификации делятся, в первую очередь, по признаку активности на три группы:

1. Высокоэффективные — изониазид и рифампицин.
2. Умеренно эффективные — практически все остальные лекарства от туберкулеза, используются в составе комбинированной терапии, имеют разную токсичность.
3. Низкоэффективные — вспомогательные и резервные препараты, используемые, если заболевание устойчиво к более эффективным лекарствам (ПАСК, тиоацетазон).

Все препараты объединяет их механизм действия — они имеют преимущественно бактериостатический эффект, ингибируют различные соединения в клеточной мембране возбудителей инфекции. Они полезны для профилактики и от туберкулеза на начальных стадиях; если болезнь развилась до кавернозной формы, препараты не оказывают действия, так как не могут проникнуть в казеозные массы и через фиброзную ткань из-за отсутствия в таких очагах кровотока.

По соотношению эффективность/токсичность все препараты от туберкулеза легких разделены на ряды.

Препараты первого ряда

Средства из первого ряда ПТП назначаются в первую очередь — они более эффективны и оказывают слабое токсическое действие на организм пациента. К ним относятся:

• изониазид — таблетки от туберкулеза из группы гидразидов, ингибирующие синтез миколевой кислоты;
• рифампицин — оказывает не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие, за счет чего позволяет быстрее вылечить туберкулез;
• этамбутол и пиразинамид — синтетические средства;
• стрептомицин — первый обнаруженный ПТП, аминогликозид.

Главные преимущества препаратов первого ряда — быстрое всасывание желудочно-кишечным трактом, достижение терапевтической дозы в течение нескольких часов и полное выведение почками без образования токсичных метаболитов. Из-за этого они могут свободно использоваться для профилактики туберкулеза у людей, входящих в группу риска. Профилактика с их применением проводится и у взрослых, и у детей.

Высокая эффективность позволяет применять препараты не только для профилактики и от туберкулеза, но и для лечения других тяжелых инфекционных болезней — чумы, проказы, туляремии и др. Недостаток — быстрое развитие резистентности; если заболевание устойчиво к лечению, средства комбинируют, дополняют парааминосалициловой кислотой (ПАСК) для снижения устойчивости микроорганизмов.

Препараты второго ряда

Назначение лекарств второго ряда — профилактика рецидива туберкулеза, лечение вторичной инфекции, если заболевание устойчиво к средствам первого ряда, терапия первичного заболевания при заражении резистентными микроорганизмами. Использование этих лекарств при туберкулезе легких приводит к общей интоксикации организма, печеночной недостаточности и другим побочным эффектам, поэтому прибегать к ним следует в крайнем случае.

К препаратам второго ряда относятся:

• циклосерин — выделен из тех же культур, что и стрептомицин, но менее эффективен, быстро разрушается под действием секрета ЖКТ, поэтому пероральный прием ограничен;
• офлоксацин и ципрофлоксацин — противотуберкулёзные фторхинолоны, известные тем, что приводят к развитию психических расстройств;
• амикацин и канамицин — аминогликозиды широкого спектра действия;
• капреомицин — гликопептид, комбинированный с ПАСК на молекулярном уровне, что снижает риск развития резистентности микобактерий при приеме лекарства для профилактики или от туберкулеза;
• этионамид и протионамид — синтетические антибиотики, производные изоникотиновой кислоты;
• ПАСК — синтетический антибиотик.

В большинстве случаев эти препараты для профилактики и от туберкулеза можно комбинировать между собой, но не с лекарствами первого ряда — это либо усилит побочные эффекты, либо просто не приведет к улучшению эффективности лечения.

Альтернативные препараты

В редких случаях, когда профилактика и лечение первыми двумя группами средств невозможно из-за индивидуальной непереносимости или из-за того, что заболевание устойчиво сразу ко всему, могут использоваться препараты широкого спектра действия, производные от ПТП и других антибиотиков. Профилактика с их использованием не имеет смысла, так как принесет больше вреда, чем пользы. К ним относятся:

• рифабутин — аналог рифампицина;
• фтивазид — производное изониазида;
• кларитромицин — производное эритромицина;
• амоксициллин — антибиотик из группы пенициллинов;
• флуренизид, тиоацетазон — высокотоксичные синтетические средства.

В 2017 году разработано новое лекарство от туберкулеза — SQ109. Подробностей о нем пока мало, но препарат успешно проходит клинические исследования. Также создана новая комбинированная схема лечения BPaMZ, использующая сразу несколько экспериментальных соединений вместе с пиразинамидом. Широкое применение разработок последнего поколения против туберкулеза начнется в ближайшее время.

Схемы лечения туберкулеза

Для профилактики и от туберкулеза может использоваться стандартная или альтернативные схемы лечения. Делятся они на два этапа:

1. Бактерицидный. Устраняются симптомы заболевания, уничтожается большая часть возбудителей инфекции.
2. Стерилизующий. Уничтожаются пассивные микроорганизмы для исключения рецидива.

Независимо от формы заболевания и возраста пациента стандартная схема начинается с приема изониазида, рифампицина и пиразинамида в течение 2 месяцев; на втором этапе пиразинамид отменяется, дозы остальных препаратов снижаются, и лечение продолжается еще 4 месяца. До определения устойчивости палочки Коха на первом этапе могут добавляться другие средства, например ПАСК.

Дозировки могут быть разными, но на первом этапе лекарства принимаются ежедневно, а на втором — 2–3 раза в неделю. При риске развития дефицита витамина B6 лечение дополняется курсом пиридоксина. До завершения первого этапа, исчезновения кашля при туберкулезе, пока больной заразен, лечение проводится в стационаре.

Альтернативные схемы разрабатываются индивидуально при непереносимости основных препаратов или ярком проявлении их побочных эффектов. Индивидуально же выбирается способ приема — пероральный, внутривенный или ингаляционный. Ингаляции при туберкулезе легких назначаются, когда необходимо прямое проникновение препарата в каверны при тяжелой инфильтративной инфекции.

Дополняться лечение и профилактика туберкулеза могут народными средствами, помогающими ослабить клинические проявления болезни и облегчить самочувствие пациента.

Проблема лекарственной устойчивости

Несмотря на то, что существует широкий список эффективных лекарств против туберкулеза, искоренить палочку Коха, как оспу, не получается, и постоянно ведутся разработки новых препаратов. Причина этого — быстрое развитие резистентности бактерий к лекарствам.

На данный момент в большинстве случаев проблема решается приемом сразу нескольких антибиотиков, но встречаются и возбудители с множественной устойчивостью (МЛУ-ТБ). Лечение болезни в таком случае может занять несколько лет вместо полугода и потребовать использования дорогих и высокотоксичных средств.

В XXI веке проблема вышла на новый уровень — в 45 странах мира зафиксированы случаи заражения супербактерией, устойчивой ко всем известным противотуберкулезным препаратам. Единственная надежда для таких больных — экспериментальные средства. Однако если болезнь полностью не искоренить, рано или поздно неэффективными станут и они.

Кто сказал, что вылечить туберкулез невозможно?

Вам поставили диагноз туберкулёз. Вы выполняете все назначения врача, а выздоровления все нет. От горстей таблеток болит желудок, преследует слабость и апатия? Возможно Вам пора изменить подход к лечению.

Врачи не могут побороть первопричину Вашей болезни. Прочитайте историю Елены, которая сумела победить туберкулёз не смотря ни на что... Читать статью >>

Еще полезное:

stoptubik.ru

Смотрите также

• 
  Антибиотики столбняк
• 
  Топ антибиотиков
• 
  Конец антибиотика
• 
  Индейка антибиотики
• 
  Вместо антибиотиков
• 
  Антибиотик цикломед
• 
  Гепатотоксичные антибиотики
• 
  Антибиотики гомеопатические
• 
  Антибиотики турецкие
• 
  Антибиотик бензилпенициллин
• 
  Мидокалм антибиотик