Эзомепразол Зентива (Ezomeprazol Zentiva). Эзомепразол это антибиотик

Эзомепразол Канон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов как дигоксин.

Одновременный прием эзомепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из 10 пациентов).

Известно о взаимодействии эзомепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии эзомепразолом

может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также

возможно взаимодействие па уровне изофермента СYР2С19.

При совместном назначении эзомепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии эзомепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Совместное применение эзомепразола в дозе 40 мг один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев, приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, а также максимальная и минимальная концентрации уменьшились приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие эзомепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении эзомепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке; при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эзомепразол Канон в режиме "при необходимости". При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пацентов с эпилепсией на 13%.

Рекомендуется контролировать концентрации фенитонина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.

При применении эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки увеличивается AUC и ТСmах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина и 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 18% и Т1/2 на 26%, для одного из активных метаболитов цитостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC на 32% и Т1/2 на 31%, однако Сmax при этом значительно не менялся.

Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует

рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг нагрузочная доза, затем 75 мг\сут) с эзомепразолом (80 мг) одномоментно, в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-й день терапии) и 42% (5-й день терапии), при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и эзомепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IRA) было уменьшено на 47% (в течение 24 часов терапии) и 30% (5-й день терапии).

По результатам другого исследования: эзомепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по сердечно-сосудистой системе.

При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.

сутки), который ингибирует изофермент значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изофермента CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется проводить коррекцию дозы эзомепразола.

Лекарственные препараты индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

www.lsgeotar.ru

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Эзомепразол/ Esomeprazol.

Формула: C17h29N3O3S, химическое название: (S)-5-метокси-2[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил) метилсульфинил] 3-H-бензоимидазол.Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Эзомепразол — правовращающий изомер омепразола, является противоязвенным препаратом — ингибитором протонного насоса. Эзомепразол уменьшает выделение в желудке соляной кислоты за счет специфического ингибирования в париетальных клетках протонного насоса. Эзомепразол является слабым основанием, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка переходит в активную форму и подавляет протонный насос — H+/K+ АТФазу. Эзомепразол подавляет стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. Действие эзомепразола развивается через 1 час после приема внутрь 40 или 20 мг. При приеме эзомепразола в течение пяти дней по 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты при стимуляции пентагастрином уменьшается на 90%. При использовании 40 мг препарата излечение рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% больных через 28 дней лечения и у 93% — через 56 дней. Прием 20 мг эзомепразола 2 раза в сутки вместе со стандартными антибактериальными препаратами в течение 7 дней примерно у 90% больных ведет к успешной эрадикации Helicobacter pylori. Больным при неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после 7 дневного эрадикационного курса не требуется дальнейшей монотерапии антисекреторными средствами для устранения симптомов и заживления язвы. Эзомепразол в кислой среде неустойчив. Лишь небольшая часть эзомепразола in vivo превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Объем распределения эзомепразола равен 0,22 л/кг. При повторном приеме 20 мг однократно в сутки абсолютная биодоступность эзомепразола составляет 89%. С белками плазмы эзомепразол связывается на 97%. При участии\и системы цитохрома P450 эзомепразол полностью метаболизируется. Большая часть эзомепразола метаболизируется с участием полиморфного специфического изофермента CYP2C19, при этом образуются де- и гидроксиметилированные метаболиты. Оставшаяся часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, при этом происходит образование сульфопроизводного эзомепразола, которое является основным метаболитом, определяемым в сыворотке крови. Все метаболиты эзомепразола являются фармакологически неактивными. У больных с активным изоферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы) системный клиренс эзомепразола составляет 17 л/ч при однократном приеме и 9 л/ч — при многократном приеме. Период полувыведения эзомепразола составляет 1,3 часа при систематическом использовании 1 раз в сутки. Площадь под кривой концентрация - время увеличивается при многократном приеме (нелинейная зависимость площади под кривой концентрация - время и дозы при систематическом использовании, это возможно за счет понижения метаболизма во время первого прохождения через печень, а также уменьшения системного клиренса, которое вызвано ингибированием изофермента CYP2C19 сульфосодержащим метаболитом эзомепразола и/или самим эзомепразолом). Эзомепразол не кумулирует. До 80% препарата выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится менее 1%), остальное часть выводится с желчью. У медленных метаболизаторов метаболизм эзомепразола осуществляется главным образом при участии CYP3A4. При систематическом использовании 40 мг препарата 1 раз в сутки средняя площадь под кривой концентрация - время на 100% больше значения данного параметра у больных с активным метаболизмом. Средние значения максимальной концентрации в сыворотке у больных с неактивным метаболизмом увеличены примерно на 60%. У пожилых пациентов (71 – 80 лет) метаболизм эзомепразола значительных изменений не претерпевает. Метаболизм эзомепразола у больных с легкой или средней печеночной недостаточностью схож с метаболизмом у больных с нормальной функцией печени. Скорость метаболизма снижена, при этом увеличивается в 2 раза площадь под кривой концентрация - время, при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью метаболизм эзомепразола не изменяется.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: профилактика рецидивов у больных с излеченным эзофагитом, терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В составе комбинированного лечения: язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori (профилактика и терапия).

Способ применения эзомепразола и дозы

Эзомепразол принимается внутрь. Таблетку необходимо проглатывать целиком (нельзя разламывать или разжевывать), запивая жидкостью. Эрозивный рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки по 40 мг в течение 4 недель. Если после первого курса не наступает излечение эзофагита или остаются его симптомы, рекомендован дополнительный 4-х недельный курс терапии.Профилактика рецидивов у людей с излеченным эзофагитом: 1 раз в сутки по 20 мг.Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 1 раз в сутки 20 мг — больным без эзофагита. Если после 28 дней терапии симптомы не исчезают, то стоит провести дополнительное обследование больного.В комбинации с соответствующим антибактериальным лечением для эрадикации Helicobacter pylori, терапия язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у больных с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, кларитромицин — 500 мг и амоксициллин — 1 г 2 раза в день в течение 1 недели. Не требуется коррекции дозы больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью. Доза не должна быть больше 20 мг в сутки при тяжелой печеночной недостаточности.При наличии любых тревожных симптомов (например, частая рвота, значительная спонтанная потеря массы тела, дисфагия, мелена, рвота с кровью), язвы желудка (или при подозрении на нее) необходимо исключить вероятность злокачественного новообразования, так как эзомепразол может сгладить симптоматику и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, которые принимают эзомепразол длительный период (в особенности больше 1 года), должны находиться под регулярным врачебным наблюдением. При терапии ингибиторами протонового насоса содержание гастрина в сыворотке увеличивается из-за сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты. У больных, которые длительное время принимают ингибиторы протонового насоса, чаще отмечается появление в желудке железистых кист. Данный процесс обусловлен физиологическими изменениями, которые возникают при ингибировании секреции соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и проявляют тенденцию к исчезновению.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к замещенным бензимидазолам), период лактации, совместное использование с атазанавиром (уменьшается содержание в сыворотке атазанавира).

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет информации о использовании эзомепразола во время беременности. При использовании эзомепразола у животных какого-либо прямого или косвенного негативного действия на развитие плода или эмбриона выявлено не было. Введение рацемического препарата какого-либо негативного действия на животных в период беременности, родов, в период постнатального развития также не оказывало. Но все же, назначать эзомепразол беременным стоит только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для плода. Прием эзомепразола противопоказан при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко.

Побочные действия эзомепразола

Головная боль, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, запоры, рвота, дерматит, крапивница, зуд, сухость во рту, головокружение.

Взаимодействие эзомепразола с другими веществами

Эзомепразол уменьшает плазменную концентрацию атазанавира. Эзомепразол уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола. Эзомепразол ингибирует CYP3A4 и CYP2C19, поэтому одновременное использование эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвуют эти ферменты (диазепам, имипрамин, циталопрам, фенитоин, кломипрамин, и другие), может привести к увеличению их концентраций в сыворотке крови и потребовать уменьшения их дозы. Эзомепразол клинически значимых фармакокинетических изменений хинидина, амоксициллина и варфарина не вызывает. При одновременном использовании 30 мг эзомепразола и диазепама клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам) уменьшается на 45%. В сыворотке пациентов с эпилепсией минимальные уровни фенитоина увеличиваются на 13% при комбинации его с 40 мг эзомепразола. Поэтому рекомендован контроль содержания фенитоина в сыворотке в начале приема эзомепразола и при его отмене. Совместное использование 40 мг эзомепразола с цизапридом ведет к увеличению значений параметров фармакокинетики цизаприда: период полувыведения увеличивается на 31% и площадь под кривой концентрация - время увеличивается на 32%, но плазменные концентрации цизаприда при этом значительно не меняются; на электрофизиологические параметры сердца при данной комбинации цизаприд влияния не оказывает. Одновременное применение эзомепразола с кларитромицином (2 раза в день 500 мг), ингибирующим CYP3A4, ведет к увеличению в 2 раза площади под кривой концентрация - время эзомепразола. В данном случае коррекции режима дозирования эзомепразола не требуется.

Передозировка

При передозировке эзомепразолом развиваются общая слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эзомепразол

Комбинированные препараты: Напроксен + Эзомепразол: Вимово™.

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Эзомепразол-натив - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Взрослые

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован препарат Эзомепразол-натив парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.

1. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ эзомепразол применяется в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

2. Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

3. Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза

После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции соляной кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/ч

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе "Приготовление раствора".

Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет)

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения

- При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс- эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни - эзомепразол парентерально 1 раз в сутки, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице 2).

Как правило, период лечения внутривенной формой должен быть непродолжительным, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.

Рекомендации по дозированию эзомепразола у детей

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг

Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг

Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе "Приготовление раствора".

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты с нарушениями функции печени

ГЭРБ: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел "Фармакокинетика").

Кровотечение из пептической язвы: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени рекомендуется следующий режим введения эзомепразола: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого и старшего возрастов

Коррекции дозы эзомепразола у пациентов пожилого и старшего возрастов не требуется.

Приготовление раствора

Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9 % раствор натрия хлорида для внутривенного введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30 °С.

Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Инъекция 40 мг

Раствор для инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузия 40 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

www.lsgeotar.ru

ЭЗОМЕПРАЗОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Новости по теме

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Описание препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Эзомепразол Зентива - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Назначается внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до растворения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, затем снова наполнить стакан водой наполовину, размещать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе "Введение препарата через назогастральный зонд".

Взрослые и дети с 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг препарата Эзомепразол Зентива один раз в сутки в течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагига для предотвращения рецидива: по 20 мг препарата Эзомепразол Зентива один раз в сутки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: по 20 мг препарата Эзомепразол Зентива один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4- х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти па режим приема препарата "при необходимости", т.е. принимать препарат Эзомепразол Зентива но 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "при необходимости".

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол Зентива 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;

- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол Зентива 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива):

Эзомепразол Зентива по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

- лечение язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол Зентива по 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол Зентива по 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза препарата Эзомепразол Зентива - 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах по 80 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел "Фармакокинетика").

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной

недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд.

При назначении препарата через назогастральный зонд:

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно

5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтай те шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание засорения наконечника),

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторяйте данную операцию, пока шприц не опустеет.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

www.lsgeotar.ru

Смотрите также

• 
  Релатокс и антибиотики
• 
  Антибиотики при глпс
• 
  Антибиотик при ахиллобурсите
• 
  Теотард это антибиотик
• 
  Оксихинолины это антибиотики
• 
  Корнерегель это антибиотик
• 
  Fusidic acid антибиотик
• 
  Эндолюмбальное введение антибиотиков
• 
  Фенотропил и антибиотики
• 
  Месалазин это антибиотик
• 
  Антибиотики от мигрени