К какой группе антибиотиков относится Кларитромицин? Кларитромицин группа антибиотиков
Кларитромицин антибиотик, к какой группе относится?
Кларитромицин относится к группе антибиотиков-макролидов, ко второму их поколению. В аптеке этот препарат можно увидеть и под другими торговыми названиями, такими как Клацид, Клабакс или Фромилид.
Механизм действия
Как и все макролиды, Кларитромицин обладает бактериостатическим действием. То есть саму инфекционную клетку он не убивает, а просто блокирует её рост и способность к делению. В основе механизма действия лежит способность подавлять синтез особого белка 50S – субъединицы бактериальной рибосомы, без которой невозможно протекание многих важных процессов.
Благодаря Кларитромицину, новые бактериальные клетки не образуются, а те, которые уже попали в организм, уничтожаются иммунной системой. То есть препарат как бы помогает организму самостоятельно справиться с инфекцией. Именно благодаря такому механизму, группа макролидов обладает тремя основными особенностями:
Эти антибиотики эффективны только при нормально функционирующем иммунитете.
Эффект от их применения развивается немного медленнее, чем в случае с бактерицидными, то есть уничтожающими бактерию, препаратами.
Если прекратить прием бактериостатического антибиотика слишком рано, то болезнь может вернуться.
Белок 50S – субъединица бактериальной рибосомы, на который действует Кларитромицин – имеется только у бактерий, в клетках организма человека его нет. Именно поэтому этот антибиотик считается одним из наиболее безопасных.
Преимущества Кларитромицина
Основное преимущество Кларитромицина его способность действовать не только снаружи, но и внутри зараженной бактерией клетки. Причем концентрация препарата внутри клетки может превышать внеклеточную в десять раз.
Это качество делает его одним из наиболее эффективных препаратов в лечении именно внутриклеточных инфекций, которые опасны тем, что могут долгое время протекать скрыто и часто переходят в хроническую форму. Помимо этого, Кларитромицин:
Активен в отношении стафилококков и стрептококков, которые в большинстве случаев и являются причиной заболевания. При этом он сильнее эритромицина в четыре раза, а в отношении гемолитического стрептококка является наиболее действенным макролидом.
Может помочь в борьбе с такими опасными инфекциями, как легочная хламидия и микоплазма, которые являются внутриклеточными инфекциями и вызывают тяжелые бронхиты, фарингиты и пневмонии.
Часто включается в схемы лечения инфекций дыхательных путей, вызванных микобактериями, которые устойчивы ко многим антибиотикам, в том числе и к обладающим бактерицидным действием, так как не имеют мишеней для воздействия.
Обладает высокой активностью в отношении Legionella pneumophila – возбудителя легионеллёза, одной из тяжелых инфекционных болезней, поражающих дыхательную систему.
Способен оказывать положительное влияние на иммунитет, причем эффект этот был подтвержден исследованиями Японии, Франции, США и Германии.
Обладает антиоксидантными свойствами и способен бороться не только с инфекцией, но и с воспалением.
Особенности лечения
Кларитромицин – антибиотик с широким спектром действия. Поэтому его, как правило, назначают без предварительного анализа на чувствительность микрофлоры, который занимает довольно много времени. Обычно препарат назначают:
Два раза в сутки, а длительность приема определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Минимальный курс применения Кларитромицина составляет всего пять дней.
Максимально, благодаря избирательности действия, антибиотик может применяться до трех недель.
Назначать Кларитромицин должен только врач. Применять антибиотики самостоятельно, без точного диагноза, нельзя.
Показания и Противопоказания
Кларитромицин используют при многих инфекционных заболеваниях. Препарат выпускается в виде инъекций, таблеток и суспензии для детей, что позволяет выбрать максимально удобную и действенную схему приема.
Показанием к лечению Кларитромицином являются любые инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей, которые вызваны чувствительной к этому антибиотику микрофлорой.
Часто именно этот препарат врачи выбирают при лечении бронхитов, пневмонии, воспалений уха, фарингитов и синуситов. Причем не только острых, но и хронических, а также тех, которые развиваются после вирусной инфекции как её осложнение.
Противопоказаний у такого эффективного препарата не так уж и много, к ним относятся:
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в основном это различные аритмии или тахикардия.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, с нарушением функций, желтуха или гепатит как в настоящем, так и в прошлом.
Порфирия.
Период грудного вскармливания.
Препарат может назначаться даже самым маленьким деткам начиная с шести месяцев. Правда, только в форме суспензии. Дозировка в этом случае рассчитывается индивидуально исходя из веса малыша.
Что же касается беременности, то и здесь противопоказаний к назначению препарата нет. Однако использоваться он может только в том случае, когда другие средства оказались неэффективными и польза от антибиотика будет значительно перевешивать риск развития побочных эффектов.
Кларитромицин не всегда можно принимать с другими препаратами. Например, он плохо совместим с лекарственными средствами, содержащими эрготамин, снижающими высокий уровень холестерина, с некоторыми антибиотиками и противогрибковыми препаратами. Поэтому если вы пьете какие-то другие лекарства, обязательно сообщите об этом врачу.
Побочные эффекты
У такого сильнодействующего препарата, как Кларитромицин, побочных эффектов совсем немного, и проявляются они довольно редко. В основном это аллергические реакции, такие как зуд и сыпь на коже, а также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, иногда могут возникать:
Головная боль, головокружение, беспокойство и бессонница.
Мышечные спазмы и миалгия.
Изменение вкуса, нарушение слуха и звон в ушах.
Аритмии и тахикардия.
Астма и носовое кровотечение.
Обычно неприятные последствия после приема антибиотика не доставляют особых хлопот и проходят сами. Однако если вы стали чувствовать себя хуже, обязательно сообщите об этом своему врачу.
Кларитромицин, как, впрочем, и большинство представителей группы макролидов, сегодня является препаратами первого выбора. Благодаря своей безопасности и эффективности, врачи все чаще предпочитают назначать именно его при различных ЛОР-заболеваниях.
elaxsir.ru
от чего помогает, какая фармакологическая группа антибиотиков, препарат на латыни, состав, фото
Описание антибиотика
Кларитромицин в несколько раз эффективней эритромицина и проявляет лучшие антибактериальные свойства. Его формула C38H69NO13. Название на латыни - Clarithromycinum.
Полусинтетический антибиотик подавляет процесс объединения белка бактерий и действует на возбудителей, расположенных внутри и снаружи клеток. Действие лекарства противовоспалительное, иммуномодулирующее, мукорегуляторное.
Лекарство эффективно против:
аэробных бактерий;
внутриклеточных бактерий;
анаэробных бактерий.
Действие антибиотика позволяет принимать его в первую очередь при язве желудка для эрадикации хеликобактер пилори.
Действующее вещество имеет быструю всасываемость с двумя пиками достижения максимальной концентрации. Из организма выводится с экскрементами.
Антибиотик во фтизиатрии: для чего назначают
Кларитромицин — один из немногих препаратов, чья фармакологическая группа - макролиды, а они показывают эффективность в отношении микобактерий туберкулеза. Учитывая рост резистентных бактерий туберкулеза к препаратам из первого ряда, принимаемых при заболевании, данное лекарство включено в схему лечения пациентов как альтернативное.
Медикамент также используется для лечения впервые выявленного заболевания. Для достижения нужного эффекта антибиотик сочетают с другими медикаментозными препаратами, например, лекарство способно к синергизму при совместной терапии с использованием изониазида и рифампина (антитуберкулезных лекарств из 1 ряда).
От чего помогает
Кларитромицин показан для лечения при наличии следующих бактериальных инфекций:
кожи и мягких тканей;
органов пищеварения;
верхних и нижних дыхательных путей.
К болезням, при которых назначается препарат, относятся:
воспаление среднего уха;
воспаление пазух носа;
хроническое воспаление небных миндалин;
воспаление слизистой и лимфоидной ткани глотки;
бронхит, пневмония, в том числе внебольничная;
инфекционное поражение средних и глубоких отделов волосяного фолликула, рожа, фурункулез;
хламидиоз, микобактериоз.
Лекарство применяется для уменьшения частоты рецидивов язвы кишечника.
Побочные эффекты
Препарат может вызвать нежелательные явления. К ним относятся:
зуд и сыпь на коже, интенсивное потоотделение;
нарушение восприятия вкусовых ощущений;
боли в животе, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота;
воспаление языка, заболевание слизистой в полости рта;
увеличение просвета кровеносных сосудов;
лейкопения, тромбоцитопения;
кандидоз.
Со стороны нервной системы возможны головокружение, бессонница, психоз, галлюцинации, головная боль, чувство тревожности, страха, сонливость, парестезия.
При передозировке лекарства возникает нарушение сознания, сильные боли в животе, тошнота и рвота. Следует отменить прием препарата и промыть желудок активированным углем или другим абсорбентом.
Справка! При приеме антибиотика возможно усиление симптоматических проявлений миастении.
Вам также будет интересно:
Противопоказания
Медикамент не применяется при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату. А также при:
людьми, параллельно принимающими лекарства, распад которых происходит в печени.
Важно! Форма суспензии принимается с осторожностью при наличии сахарного диабета.
Также запрещен одновременный прием антибиотика с Терфенадином (антигистаминное, противоаллергическое средство), Цизапридом (слабительное средство со стимуляцией моторики ЖКТ), особенно при заболеваниях сердца.
Важно! Недопустим совместный прием лекарства с Пимозидом (нейролептик). Концентрация психотропного вещества увеличивается, что может вызвать тяжелое кардиотоксическое воздействие, проявляемое нарушением сердечного ритма и проводимости сердца.
Одновременное применение с колхицином недопустимо при нарушении функции печени или почек. При нормальной работе этих органов дозировка колхицина должна быть снижена.
Особенности применения лекарства
В тяжелых случаях или невозможности принимать таблетки и капсулы назначается внутривенное введение в дозировке 0,5 г в сутки до 5 дней, затем по возможности больного переводят на прием пероральной формы. Длительность терапии зависит от индивидуальных показаний пациента.
Больным с хроническими заболеваниями печени на время лечения нужен контроль ферментов сыворотки крови. При совместном приеме с лекарствами, влияющими на тромбин путем его полного уничтожения, необходима постоянная оценка внешнего пути свертывания крови.
Механизм действия в сочетании с другими лекарствами
При одновременном приеме с такими лекарствами, как Циклоспорин, Цизаприд, Рифабутин, Омепразол, антибиотик способен увеличивать их концентрацию в крови. В случае с Омепразолом немного увеличивается концентрация самого Кларитромицина.
Итраконазол (противогрибковый препарат) повышает концентрацию антибиотика в крови, при этом увеличивается его собственная концентрация.
Двухкратное увеличение Кларитромицина возможно при совместном применении с Атазанавиром (лекарство для лечения ВИЧ-инфекции).
Действует на уменьшение концентрации противовирусного средства Зидовудина, применяемого при лечении ВИЧ-инфекции.
Риск гипогликемии возрастает в случае одновременного приема антибиотика и пероральных гипогликемических средств, лекарств, снижающих глюкозу в крови.
Кларитромицин для детей
Детям до 12 летнего возраста или с массой тела до 33 кг прием Кларитромицина в виде таблеток не назначается. Суспензию, предназначенную для детей старше 6 месяцев, можно вводить с помощью специального шприца, а затем давать ребенку немного жидкости.
Обычно суточную дозу лекарства разделяют на два приема. Двойная дозировка за один прием исключена, так как велик риск отравления. Форма таблеток показана для детей от 12 лет.
Чем отличается оригинальный препарат и отличия от других форм выпуска
Кларитромицин выпускается многими фармацевтическими компаниями разных стран, под различными названиями, но с одним действующим компонентом.
Наименование
Производитель
Особенности
Клабакс
Индия
Выпускается в таблетках различных дозировок. Клабакс ОД (длительного действия) выпускается в дозировке 500 мг одна таблетка.
Назначения и противопоказания будут идентичны Кларитромицину.
Клацид
Италия
Выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии. Форма суспензии предназначается для детей старше 3 лет.
Клацид
Франция
Форма выпуска — лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. В 1 флаконе 500 мл главного компонента. Запрещен к приему пациентам, не достигшим 18 лет.
Фромилид и Фромилид Уно
Словения
Выпускается в таблетках обычного и пролонгированного действия. Показания и противопоказания соответствуют Кларитромицину.
Кларитромицин
Россия
Форма выпуска — таблетки и капсулы.
Кларицит
Украина
Выпускается в таблетках по 250 мг. Усиливает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Биноклар
Австрия
Форма выпуска —таблетки по 250 мг.
Все указанные синонимы основаны на кларитромицине, отличаются они дозировкой и формой. Спектр действия, показания, противопоказания, побочные эффекты и взаимодействие с другими лекарствами будут идентичными.
Фото 1. Один из аналогов Кларитромицина - Клацид СР "ABBOTT".
Эффективность препарата во фтизиатрии
Кларитромицин показывает эффективность при использовании его для лечения туберкулеза с бактериями, резистентными к другим препаратам, назначаемым в первую очередь. Лекарство особенно активно при сочетании с иными противотуберкулезными средствами.
Антибиотик подходит для лечения детей до 1 года (необходимо принимать во внимание подходящую форму лекарства). Дозировка при микобактериальных инфекциях будет зависеть от массы тела ребенка.
Справка! Если вес ребенка составляет меньше восьми килограмм, то дозировка будет рассчитываться от 7,5 до 15 мг суспензии на 1 кг веса.
Медикамент имеет широкий выпуск в разных странах под различными торговыми названиями.
Полезное видео
Ознакомьтесь с видео, в котором дана краткая аннотация Кларитромицина, рассказаны его состав, болезни, которые лечит антибиотик такого ряда, каковы методика применения и противопоказания.
Кларитромицин – это четырнадцатичленный макролид, который является полусинтетическим производным эритромицина.
Кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.
Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.Кларитромицин назначают при инфекционных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, неэпителиальных внескелетных тканей, кожных покровов, зубочелюстной системы. Кларитромцин принимается при микобактериальных инфекциях и назначается для лечения инфекционных процессов у пациентов с вирусом иммунодефицита.
ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.
Читайте далее: Подробная инструкция по применению кларитромицина + отзывы врачей
Аналоги кларитромицин
Биноклар активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.
Клабакс является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.
Клабакс ОД – это макролид широкого спектра действия, относится ко 2-му поколению, действует бактериостатически.
Клабакс ОД запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.
Кларбакт также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.
Кларбакт абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.
Кларитросин выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.
Кларитросин назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.
Клацид взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей. Препарат допустимо принимать в терапии трехлетних детей. ЛС быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 50 процентов. Продуцирование β-лактамаз не влияет на активность Клацида. Большинство штаммов Staphylococcus резистентны к антибиотику.
Клеримед относится к макролидам, его основным действующим веществом является кларитромицин. Антимикробный механизм основан на способности антибиотика взаимодействовать с 50S-рибосомной субъединицей, что негативно сказывается на синтезе белка в клетке. Антибиотик проникает через защитный барьер между кровью матери и плода в плаценте.
Криксан прописывается врачами при инфекциях дыхательного тракта, кожных покровов и воспалении уха. К показаниям также относятся хламидиоз и микобактериоз. ЛС принимают с осторожностью при почечной или печёночной недостаточности. При совместном приеме с препаратами, угнетающими активность свертывающей системы крови и препятствующими образованию тромбов, необходимо контролировать протромбиновое время.
Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков
Лекоклар не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе. ЛС имеет обширный список побочных действий: от диспепсических расстройств до потери слуха.
Фромилид проявляет бактериостатический эффект, но на некоторые штаммы действует бактерицидно. Фромилид назначается пациентам с синдромом приобретённого иммунного дефицита. ЛС хорошо всасывается при приёме внутрь. Период полувыведения составляет в среднем около 5 часов.
Фромилид УНО противопоказан при непереносимости лактозы. ЛС не назначают пациентам до 18 лет. Фромилид УНО вызывает побочные действия со стороны ЖКТ, кожи и подкожной клетчатки, нервной и мочевой систем, органов чувств и кроветворения, сердца, опорно-двигательного аппарата. При приёме отмечаются изменения в лабораторных показателях. Лекарство отпускается только по рецепту.
К аналогам следует отнести Веро-Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин СР, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитромицин-Верте. Все препараты действуют бактериостатически, они активны в отношении грам+ кокков и внутриклеточных и мембранных возбудителей, достигают высоких концентраций в тканях, обладают низкой при приёме нет риска развития перекрестной аллергии с бета-лактамами.
Полусинтетические 14-членные макролиды
Решая, чем заменить Кларитромицин, врачи зачастую назначают следующие препараты:
Рулид относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Основное действующее вещество – рокситромицин. Он превосходит эритромицин по фармакокинетическим и микробиологическим параметрам. Повышение дозировки позволяет достичь бактерицидного эффекта.
Антибиотик имеет низкую токсичность. Активен в отношении Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella и Mollicutes. ЛС прописывают при коклюше, остром фарингите, хронической обструктивной болезни легких, церцевите, а также пригенитальных и одонтологических инфекциях.
Эспарокси эффективен в лечении заболеваний бактериальной этиологии дыхательного тракта (пневмония), ЛОР-органов (отит, синусит), кожных покровов (рожистое воспаление) и мочевых путей (уретрит). Терапия данным дженериком Кларитромицина проводится только после 12 лет. Антибиотик принимают один раз в день по 300 мг или два раза в день по 150 мг. Если антибиотикотерапия длится больше 2 недель, то проводится клинический анализ крови. ЛС влияет на концентрацию внимания и снижает психомоторные реакции.
Рокситромицин – полусинтетический макролид, действие которого зависит от дозировки: в высоких дозах достигается бактерицидный эффект. К нему чувствительны патогены, синтезирующие ферменты, которые способны расщеплять бета-лактамные антибиотики. Назначается в качестве профилактики бактериемии после стоматологических вмешательств. Антимикробное средство широко применяется в педиатрической практике и назначается детям с двух месяцев.
Кларитромицин или Азитромицин: что лучше и в чем разница?
Азитромицин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе азалидов. По своей структуре Азитромицин отличается от классических макролидов. Он впервые был синтезирован хорватской фармацевтической компанией «Плива» в 80-х годах XX века.
ЛС обладает обширным спектром активности. Азитромицин имеет несколько лекарственных форм: порошок, капсулы, таблетки и сироп (форма выпуска у каждого торгового наименования своя). Неактивен в отношении грам+ микроорганизмов, устойчивых к действию эритромицина.
ЛС широко применяется в гастроэнтерологии (является частью комплексной терапии язвы желудка), урологии и гинекологии ( воспаление мочеиспускательного канала и шейки матки), дерматологии (импетиго) и отоларингологии (инфекционные заболевания ЛОР- органов).
Азитромицин не назначают новорождённым и детям с дисфункцией печени или почек. Лечение беременных женщин возможно лишь в том случае, когда польза от применения антибиотика превышает возможные риски. Пациентам с сердечными аритмиями необходимо принимать Азитромицин с осторожностью. Период лактации относится к противопоказаниям.
При пероральном приёме антибиотик вызывает диарею примерно у 5% пациентов. Намного реже появляются рвота, метеоризм и тошнота. Нефрит и вагинальный кандидоз диагностируются у 1% больных. На фоне антибиотикотерапии Азитромицином могут возникнуть мигренеподобные головные боли.
Дозировка определяется состоянием пациента и зависит от тяжести инфекционного процесса. Антибиотик принимают за час до еды или через два часа после последнего приёма пищи. Инъекционное введение практикуется при пневмонии (первые дни терапии). Противомикробный препарат и этиловый спирт несовместимы: алкоголь снижает абсорбцию ЛС, что способствует прогрессированию инфекции. Для устранения последней понадобятся уже более сильные антимикробные средства. Аналог Кларитромицина дешевле оригинального препарата в два раза.
Читайте далее: Будущее уже наступило список новейших антибиотиков широкого спектра действия
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение.
На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
Записаться на прием онлайн
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск
Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов II поколения. Механизм антимикробного действия кларитромицина обусловлен нарушением синтеза белка в клетках бактерий, в результате замедляются их рост и размножение.
Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77—1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Css) неизмененного ЛС и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4 ± 0,7 и 0,7 ± 0,2 мкг/мл соответственно.
Прием пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и биодоступность. С белками плазмы связывается на 65—75%; при достижении плазменной концентрации выше 1 мг/л свободная фракция ЛС увеличивается. Концентрация кларитромицина в секретах (кроме слюны) и тканях значительно превышает сывороточную: в 39 раз в жидкости, выстилающей слизистую бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и бронхиальном секрете соответственно; в 1,5 раза в синусах и в 33,1 раза в миндалинах.
Однако наиболее высокие концентрации — в 471 и 16,4 раза превышающие сывороточные — создаются в лизосомах альвеолярных макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитах. Тканевая тропность кларитромицина определяет и значительный объем распределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС проходит через плацентарный, но не гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличением дозы.
Кларитромицин подвергается биотрансформации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; при этом образуются 8 метаболитов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в 14-гидроксикларитромицин, определяющий антигемофильную активность ЛС, снижение которой можно наблюдать при значительном нарушении функции печени.
Продукты метаболизма и минимальная часть неизмененного ЛС элиминируются с желчью. Содержание активного ЛС в кале чаще незначительно, но может достигать 500 мг/кг, соответствуя концентрации телитромицина и других макролидов. Кларитромицин является единственным из макролидов, создающих клинически значимые концентрации в моче: через почки выводится 20—40% неизмененного ЛС и 10—15% в виде 14-гидроксикларитромицина.
Показания
■ Острые и обострение хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периодонита, периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта. ■ Профилактика инфекционных осложнений перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д. ■ Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (вызванные S. aureus и S. pyogenes).
Способ применения и дозы
Внутрь: не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначается в виде суспензии. Взрослым и детям старше 12 лет по 250—500 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 2 г.
Продолжительность лечения составляет 5— 14 дней; при тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения общая длительность курса — 10 дней.
Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7— 10 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней. Для профилактики бактериальных осложнений за 1 ч до операции однократно взрослым и детям старше 16 лет — 500 мг, детям до 16 лет — 15 мг/кг.
Противопоказания
■ Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макролидам. ■ Возраст до 6 месяцев. ■ Беременность и грудное вскармливание. ■ Тяжелые заболевания печени, желтуха в анамнезе. ■ Порфирия. ■ Одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, линкозамидов, хлорамфеникола.
Предостережения, контроль терапии
Контроль ЭКГ при одновременном назначении с ЛС, удлиняющими интервал Q—Т, при наличии желудочковых аритмий.
С осторожностью назначать:
■ при почечной и/или печеночной недостаточности.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: ■ крапивница; ■ синдром Стивенса—Джонсона и другие анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в области живота;
■ диарея;
■ псевдомембранозный колит;
■ стоматит;
■ глоссит;
■ увеличение активности ферментов печени;
■ холестатическая желтуха.
Со стороны органов чувств:
■ шум в ушах;
■ изменение вкуса.
Со стороны ЦНС:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ беспокойство, страх;
■ бессонница;
■ ночные кошмары.
Со стороны системы крови:
■ тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния) — редко.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.