Антибиотики узкого противомикробного спектра группа линкозамидов. Антибиотики линкозамиды

Характеристика антибиотиков группы линкозамиды

Линкозамиды – это группа антибактериальных средств, которые обладают достаточно узким спектром противомикробной активности. Эта группа включает линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Они используются в качестве препарата второй линии для этиотропной терапии (лечение, направленное на устранение воздействия причины заболевания) инфекционной патологии, развитие которой вызвано чувствительными к данным антибиотикам бактериями.

Механизм действия

Линкозамиды преимущественно обладают бактеристатическим действием. Это означает, что они подавляют рост и размножение чувствительных бактерий. Данный эффект реализуется за счет нарушения процесса синтеза белка в рибосомах бактериальных клеток. При повышении концентрации антибактериального средства может происходить гибель бактерий, в этом случае имеет место дозозависимый бактерицидный эффект.

Спектр активности

Линкозамиды обладают наибольшей активностью в отношении грамположительных бактерий (при окраске анилиновыми красителями такие бактерии окрашиваются фиолетовым цветом). К ним относятся стафилококки, стрептококки, пневмококки, бактероиды, пептококки и пептострептококки, фузобактерии. В меньшей степени данные средства обладают активностью в отношении простейших одноклеточных организмов, в частности трихомонад, пневмоцист, плазмидий.

Показания к применению

Медицинским показанием для применения антибактериальных средств группы линкозамиды является этиотропное лечение инфекционных заболеваний, развивающихся под действием микроорганизмов, к которым они обладают достаточной бактериостатической или бактерицидной активностью:

• Стрептококковый тонзилофарингит (воспаление глотки и миндалин, которое вызвано различными видами стрептококков и имеет преимущественно хроническое течение).
• Инфекционное поражение структур опорно-двигательной системы, в частности суставов и костей.
• Инфекции подкожной клетчатки и кожи, включая присоединение вторичной бактериальной инфекции при развитии диабетической стопы.
• Поражение структур органов системы дыхания, включающие аспирационную пневмонию, эмпиему плевры (скопление гноя в плевральном мешке), абсцесс (формирование ограниченной гнойной полости) легкого.
• Инфекционное поражение структур полости малого таза – заболевания органов мочеполовой системы у мужчин и женщин.
• Интраабдоминальные инфекции с локализацией патологического процесса в брюшине (перитонит), мягких тканях живота.
• Малярия, которая вызвана плазмодиями, нечувствительными к специфическим противомалярийным препаратам.
• Токсоплазмоз (антибиотик применяется в качестве дополнительного средства комбинированной этиотропной терапии).

Локальные лекарственные формы линкозамидов используются для лечения угревой сыпи и вагинального бактериоза (нарушение соотношения микрофлоры влагалища с увеличением количества условно-патогенных бактерий) у женщин.

Так как линкозамиды обладают достаточно узким спектром активности, то при эмпирической терапии тяжелой инфекции (лечение без лабораторного подтверждения диагноза) их следует комбинировать с антибактериальными препаратами других групп.

Противопоказания

Применение антибиотиков группы линкозамиды противопоказано при наличии у пациента аллергических реакций на эти средства, во время беременности и грудного вскармливания (лактация). Также эти медикаменты не применяются при сопутствующей патологии органов системы пищеварения, в частности при энтерите (воспаление тонкого кишечника), колите (воспаление толстой кишки), неспецифическом язвенном колите, ассоциированным с применением антибиотиков. Перед назначением линкозамидов врач обязательно должен убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные реакции

На фоне применения линкозамидов могут развиваться патологические реакции со стороны нескольких систем организма человека:

• Система пищеварения – тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (развивается чаще на фоне применения клиндамицина).
• Периферическая кровь – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения) нейтрофилов (нейтропения), что может сопровождаться развитием лихорадки и появлением точечных кровотечений на коже.
• Аллергические реакции – появление покраснения, сыпи на коже, сопровождающееся зудом.

При появлении таких признаков необходимость отмены линкозамидов определяет лечащий врач, в зависимости от их характера и тяжести.

Меры предосторожности

Перед назначением антибиотиков групп линкозамиды врач обязательно учитывает особенности их правильного использования, к которым относятся:

• Большинство препаратов данной группы изготавливаются в лекарственных формах для приема внутрь (капсулы, таблетки).
• Для предотвращения развития эрозий слизистой оболочки пищевода после приема таблетки или капсулы ее следует запивать достаточным объемом воды.
• Принимать линкозамиды рекомендуется за 1 час до еды для лучшего всасывания в системный кровоток из кишечника.
• У новорожденных детей используются парентеральные лекарственные формы в виде уколов, при этом обязательно соблюдается осторожность.
• При выраженном нарушении функционального состояния почек требуется повышение дозы линкозамидов, при печеночной недостаточности – снижение.
• Снижение дозировки данных лекарственных средств для пожилых людей обычно не требуется.
• Линкозамиды могут взаимодействовать с лекарственными средствами других групп (противодиарейные средства, наркотические обезболивающие препараты), поэтому об их возможном применении лечащий врач должен быть обязательно предупрежден.

В связи с достаточно узким спектром активности линкозамиды обычно назначают после лабораторного бактериологического исследования с определением вида возбудителя инфекционной патологии, а также его чувствительности.

prof-med.info

Список всех препаратов группы линкозамиды и ценные данные о них

Антибиотики – наиболее многочисленная группа лекарственных средств. С момента открытия пенициллина за 80 лет было обнаружено и синтезировано множество химических соединений, обладающих противомикробной активностью. В соответствии с происхождением, строением, спектром действия и другими параметрами, все антибиотики были разделены на классы. Один из них – линкозамиды, используемые в медицине преимущественно как препараты второго ряда.

Что такое антибиотик линкозамид

Группа представлена двумя противомикробными соединениями: природным веществом линкомицином, продуцируемым стрептомицетом Streptomyces lincolnensis, и клиндамицином – его полусинтетическим аналогом.  Линкозамиды – это антибиотики узкого спектра действия, к которым восприимчивы, прежде всего, грамположительные патогенные микроорганизмы. Умеренно чувствительны некоторые представители простейших – пневмоцисты, токсоплазмы, Plasmodium falciparum.

Механизм действия линкозамидов заключается в подавлении процессов жизнедеятельности болезнетворной клетки. Связывая 50S субъединицы мембраны рибосом, антибиотики препятствуют синтезированию протеина и оказывают бактериостатический эффект. Увеличение дозировки приводит к гибели особенно восприимчивых патогенов.

Препараты группы характеризуются устойчивостью к разрушительному воздействию желудочного сока и хорошо всасываются из кишечника. Наибольшей биодоступностью обладает клиндамицин, усваиваясь на 90%. Распределяются антибиотики практически по всем тканям и жидкостям (кроме спинномозговой), а наибольшая концентрация отмечается в желчи, костях и бронхолегочном секрете. Экскретируются также в грудное молоко, проходят через плацентарный барьер. Метаболизм осуществляется в клетках печени, выведение из организма – большей частью через ЖКТ и не более 30% почками.

Классификация линкозамидов

Начало изучению стрептомицетов как источника антибиотиков положил Зельман Ваксман в 40-х годах прошлого столетия. Ученый за открытие стрептомицина получил в 1952 году Нобелевскую премию, а дальнейшие исследования почвенных бактерий позволили обнаружить множество различных противомикробных соединений разных групп (одним из них стал линкомицин).

Позднее антибиотики стали не только выделять из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, но и синтезировать в лабораторных условиях. Так был получен аналог природного соединения – клиндамицин. Таким образом, на сегодняшний день немногочисленная группа линкозамидов включает всего два вещества с противомикробной активностью: линкомицин и клиндамицин. На их основе фармацевтическими предприятиями разных стран выпускаются различные лекарственные средства, как для системного, так и для местного применения.

Список всех препаратов группы линкозамиды

Несмотря на то, что основных соединений в группе всего два, препаратов насчитывается достаточно много. В таблице представлены все лекарства, действующим веществом которых являются линкомицин или клиндамицин. Указана также лекарственная форма.

Инструкции:

1. Линкомицин;
2. Клиндамицин.

Линкозамидов в таблетках не существует. Лекарственная форма для перорального применения представляет собой капсулированный кишечнорастворимый препарат, который принимается 3 или 4 раза в сутки. Инъекционный раствор выпускается во флаконах и ампулах, гели и мази – в тубах из пластика или алюминия.

Показания к применению и спектр действия линкозамидов

В перечень наиболее восприимчивых микроорганизмов входят представители грамположительной флоры:

• Стафилококки (за исключением метициллинрезистентных)
• Пневмококки
• Стрептококки
• Пептококки
• Пептострептококки
• Бактероиды
• Фузобактерии

Простейшие, такие, как пневмоцисты, плазмодий и токсоплазмы, к линкомицину и клиндамицину проявляют умеренную чувствительность. Поэтому для терапии инфекционных заболеваний обычно назначается комплекс из линкозамидов и аминогликозидов. Эти антибиотики действуют синергетически, а спектр (за счет активности антибиотиков-аминогликозидов по отношению к грамотрицательным патогенам) существенно расширяется.

Показаниями к применению являются:

Вагинозы и угри лечатся местно, во всех остальных случаях показана системная антибиотикотерапия. Во время лактации и беременности принимать линкозамиды нельзя, противопоказаниями являются также гиперчувствительность и заболевания ЖКТ, связанные с антибиотиками, в анамнезе.

Побочные эффекты группы линкозамидов

Со стороны органов пищеварения могут наблюдаться диспепсические расстройства, а также псевдомембранозный колит (особенно при использовании препаратов клиндамицина). Гематологические нарушения развиваются в виде тромбоцитопении, проявляющейся кровоизлияниями и кровотечениями, либо нейтропении (проявляется лихорадкой и болями в горле). Вероятны и аллергические реакции при повышенной чувствительности к данным антибиотикам: кожная сыпь, зуд.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Линкозамиды при беременности

Способность линкомицина и клиндамицина проникать в кровоток плода является основанием для запрета их использование в период беременности. Эти вещества могут накапливаться в клетках печени ребенка, отрицательно влияя на функционирование органа. Экскретируются антибиотики и в грудное молоко кормящей женщины. Попадая таким образом в организм грудничка, они способствуют развитию сенсибилизации, а также негативно воздействуют на состав его кишечной микрофлоры. Поэтому грудное вскармливание во время антибиотикотерапии запрещено (молоко можно сцеживать, чтобы лактация не прекращалась).

Антибиотики линкозамиды и алкоголь

Системная антибиотикотерапия (и местная в большинстве случаев) с употреблением алкогольных напитков несовместима. Лекарства этой группы метаболизируются печенью, поэтому создание на ее клетки дополнительной нагрузки в виде этанола может привести к тяжелым необратимым последствиям. Спиртное способствует возникновению и усилению побочного действия антибиотиков, а также ускоряет их выведение из организма за счет мочегонных свойств (из-за этого терапевтический эффект снижается). Кроме того, привычка «закусывать» алкоголь отрицательно влияет на адсорбцию препаратов линкомицина: пища снижает их усвояемость до 5% от принятого объема.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Лекарственное взаимодействие

Между обоими препаратам группы существует перекрестная резистентность. Антагонистами линкозамидов являются антибиотики-макролиды и хлорамфеникол. А с аминогликозидами существует синергизм и расширяется спектр антимикробного действия. Миорелаксанты и ингаляционные средства для наркоза при взаимодействии с клиндамицином и линкомицином могут усилить нервно-мышечную блокаду, что чревато угнетением дыхания. Такой же эффект вызывает и комбинация с опиоидными анальгетиками. Не следует также сочетать антибиотики линкозамиды с препаратами от диареи, которые отрицательно сказываются на эффективности антибиотикотерапии.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Записаться на прием онлайн

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

lifetab.ru

Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.

ЛИНКОЗАМИДЫ. Линкозамиды— группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическимдействием (или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов). Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны.

Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Побочные эффекты — аллергические реакции, в редких случаях — псевдомембранозный колит.

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum).

Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов.

Выпускается в виде моногидрата.

Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно.

Применяют при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.

Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или внутрь а также местно.

При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении могут возникать кандидозы.

Линкомицина гидрохлорид противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с миорелаксантами, при миастении.

КЛИНДАМИЦИН (Clindamycin).

Выпускается в виде гидрохлорида для приема внутрь и фосфата для инъекций.

По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2 - 10 раз). Клиндамицина гидрохлорид назначают внутрь, а клиндамицина фосфат - внутримышечно и внутривенно.

При приеме внутрь хорошо всасывается (лучше, чем линкомицин). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма; как и линкомицин - в костную ткань. Через гистогематические барьеры проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.

Из организма выводится с мочой и желчью.

Показания к применению в основном такие же, как и для линкомицина (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии и др.).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для линкомицина.

АНТИБИОТИКИ СТЕРОИДНОЙ СТРУКТУРЫ: ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА (ФУЗИДИН).

Фармакологическое действие - бактериостатическое.

Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. aureus ) и S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинномозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.

Применение:

Внутрь: септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.

В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания— пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.

Местно: инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.

Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).

Ограничения к применению: Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени, беременность, лактация.

Побочные действия:

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).

Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны — сравнительно новый класс синтетических антибактериальных препаратов.

ЛИНЕЗОЛИД— синтетический антибиотик,действует бактериостатически. Используется для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам, включая стрептококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк.

Основными показаниями линезолида являются инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и пневмония (в частности, госпитальная пневмония), хотя становится популярным его использование при различных других инфекционных заболеваниях.

Устойчивость бактерий к линезолиду остаётся очень низкой .

При приёме внутрь в течение коротких периодов линезолид относительно безопасен; он может быть использован у пациентов всех возрастов и у людей с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общие побочные эффекты краткосрочного приёма включают головную боль, диарею и тошноту. Длительное применение, однако, связано с серьёзными побочными эффектами; линезолид может вызвать подавление функции костного мозга и тромбоцитопению, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида на более длительный период может привести к периферической невропатии (которая может быть необратимой), поражению зрительного нерва и лактатацидозу (накопление молочной кислоты в организме). Всё это возникает, скорее всего, в связи с токсическим поражением митохондрий.

megalektsii.ru

Линкозамиды

Механизм действия: является ингибитором синтеза белка бактерий и обычно действует бактериостатически.

Побочные эффекты:

• псевдомембранозный колит (развиваются диарея со слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в области живота, лихорадка). Это одно из проявлений дисбактериоза, связанного с действием токсина Clostridium difficile, которые могут находиться в кишечнике. Лечат это осложнение ванкомицином и метронидазолом.

• тошнота, рвота

• реже отмечаются поражения печени

• аллергические реакции

• лейкопения

Применение: препараты выбора при лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами (инфекция брюшной полости и малого таза, эндометрит, абсцессы легкого). В качестве альтернативных средств применяют при стафилококковой инфекции.

Полипептиды

Полимиксин В и полимиксин М, полимиксин Е (колистиметат натрия)

Спектр действия: Г- бактерии, включая синегнойную палочку.

Механизм действия: связан с повреждающим влиянием полимиксина на цитоплазматическую мембрану. Нарушая ее проницаемость, полимиксин способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис микроорганизмов. На­блюдается бактерицидный эффект. Действует полимиксины только на внеклеточно расположенные микроорганизмы.

Побочные эффекты:

• нефротоксичность

• нейротоксичность

• аллергические реакции

• лихорадка

• диарея

Применение: Энтерально используют при энтероколите, вызванном синегнойной палочкой, кишечной палочкой, шигеллами, а также для санации кишечника перед операциями. Местно полимиксин эффективен при лечении гнойных процессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями (главным образом грамотрицательными микроорганизмами, включая синегнойную палочку). Парэнтерально – при тяжелых, чаще внутригоспитальных, инфекциях.

Оксазолидиноны

Линезолид (зивокс)

Механизм действия и тип действия

Нарушает синтез белка на рибосомах, специфически связывается с участками на бактериальных рибосомах (23 S подгруппы 50S) и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S являющимся важным компонентом процесса трансляции, оказывает бактериостатический эффект.

Спектр действия (узкий): Г+ кокки (полирезистентные)

Применение (препарат резерва):

Тяжелые инфекции, вызванные полирезистентными стафилококками, энтерококками, стрептококками

Эффективен при энтеральном и парентеральном введении.

Побочные эффекты

Полиены

Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, нистатин.

Амфотерицин В (амфостат, фунгизон): полиеновый антибиотик, продуцируемым Streptomyces nodosum. На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает фунгицидным действием.

Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно.

Применение: в/в, в полости, ингаляционно, местно. Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Обладает высокой токсичностью. Кумулирует.

Побочные эффекты наблюдаются часто: диспепсия, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.

Нистатин (фунгистатин, микостатин): продуцируется Streptomyces noursei.

Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Спектр действия: патогенные дрожжевые и плесневые грибы рода Candida, аспергиллы. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (дозозависимый эффект). Резистентность при лечении кандидамикозов обычно не развивается. На бактерии действует только в очень высоких концентрациях, что не имеет практического значения.

Применение: местно, внутрь. Переносится хорошо, токсичность низкая.

Побочные эффекты: диспепсия.

studfiles.net

Линкозамиды механизм действия, фармакокинетика, противопоказания, побочные эффекты, показания и противопоказания линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный антимикробные линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности

К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.

Фармакокинетика

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи.

Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением спино-мозговой жидкости (плохо проходят через гемато-энцефалический барьер). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно желудочно-кишечным трактом, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина).

Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд.

Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Показания

Стрептококковый тонзиллофарингит.

Инфекции нижних дыхательных путей: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.

Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.

Инфекции костей и суставов.

Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.

Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.

Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином).

Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином).

Бактериальный вагиноз (местно).

Тяжелая угревая сыпь (местно).

Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с антимикробными препаратами, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

Противопоказания

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе - неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антимикробными препаратами.

Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Беременность. Проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода. Применение не рекомендуется.

Кормление грудью. Проникают в грудное молоко. Возможно влияние на кишечную флору, сенсибилизация ребенка. Применение не рекомендуется.

Педиатрия. У новорожденных клиндамицин следует применять с осторожностью, так как клиндамицина фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, с которым связывают развитие синдрома фатальной асфиксии у новорожденных.

Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта линкозамидов у людей пожилого возраста отсутствует.

Псевдомембранозный колит. При жалобах пациента на жидкий стул с примесью крови необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопию. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антимикробные препараты, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Нарушение функции почек. При терминальной почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы линкозамидов.

Нарушение функции печени. Поскольку линкозамиды метаболизируются в печени, при выраженных нарушениях ее функции может потребоваться понижение дозы препаратов.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании линкозамидов с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания. Для снятия блокады применяются антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.

При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ.

Каолин- и аттапульгитосодержащие противодиарейные препараты уменьшают всасывание линкозамидов в ЖКТ, поэтому между приемами этих препаратов необходимы интервалы 3-4 ч.

Не рекомендуется сочетать линкозамиды с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.

Информация для пациентов

Внутрь линкозамиды следует принимать, запивая полным стаканом воды, во избежание изъязвлений пищевода. Линкомицин принимают за 1 ч до еды.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать адсорбирующие противодиарейные средства в течение 3-4 ч до или после перорального приема линкозамида.Таблица. Препараты группы линкозамидов.

* При нормальной функции печени

pulmonolog.com

Антибиотики узкого противомикробного спектра группа линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

К препаратам этой группы наиболее чувствительны стафилококки (кроме метициллинорезистентных), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, бактероидны. Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пнемвоцист.

Линкомицин

Антибиотик из группы линкозаминов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий. Не чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика. После приема внутрь 30 - 40% препарата всасывается их ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Проходит через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью, калом.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс, эндометрит, аднексит, эмпиема плевры, раневая инфекция. в качестве антибиотика резерва - при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндаминицна).

Аллергические реации: сыпь, покраснение кожи, зуд, анафилактический шок.

Гематологические реакции: обратимая лейокпения, нейтропения, тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату, заболевания ЖКТ в анамнезе, связанные с применением антибиотиков.

В случае развития мембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или макролидами возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном использовании со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания. Для снятия блокады применяются антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.

При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания вплоть до апноэ.

studfiles.net

Смотрите также

• 
  Перечень антибиотиков
• 
  Амписид антибиотик
• 
  Оксациллин антибиотик
• 
  Антибиотик фуразолидон
• 
  Антибиотики резерва
• 
  Рифампицин антибиотик
• 
  Антибиотик диоксидин
• 
  Реферат антибиотики
• 
  Действие антибиотиков
• 
  Антибиотик оспамокс
• 
  Фурадонин антибиотик