Забыли пароль?
Регистрация
О компании
Доставка
Каталог товаров  
Контакты
Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам
Получить консультацию

Показания к применению и фармакодикамика антибиотика Рифампицин. Рифампицин антибиотик


Рифампицин показания к применению препарата и побочные действия

Антибиотик рифампицин принадлежит к группе ансамицинов, антибактериальных веществ образованных в процессе жизнедеятельности микроскопического лучистого гриба Streptomyces mediterranei. Однако современная фармацевтическая промышленность уже умеет производить полусинтетический препарат с идентичными натуральному антибиотику свойствами.

Описание химического вещества

Порошок имеет красно-коричнево-оранжевый цвет и кристаллическую структуру. Запах отсутствует. Вода не является растворителем. Плохо растворяется в этиловом спирте, но хорошо в хлороформе. Солнечный свет, высокая влажность воздуха и кислород быстро инактивируют действующее вещество.

Фармакологические свойства

Бактерицидный эффект наступает вследствие того, что происходит селективное ингибирование РНК в микроорганизме, что в свою очередь препятствует синтезу белковых структур клеток микрофлоры.

Характерной особенностью препарата является то, что он способен блокировать как внутриклеточные микроорганизмы, так и внеклеточные возбудители.

Последние исследования доказали, что антибиотик способен разрушать наружную оболочку даже вирусных структур, в том числе и вируса бешенства.

Сфера влияния

При незначительных концентрациях препарат бактерицидно воздействует на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Высокие концентрации успешно поражают грамотрицательную микрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Фармакодикамика

Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро в том случае, когда пища не была обогащена жирами. С белками крови связывается на 90% через два часа и сохраняется в терапевтической концентрации на протяжении 8 — 10 часов.

Лекарственное средство хорошо проникает в мягкие и костные ткани. Основные стадии метаболизма проходят в печени, поэтому у пациентов с нарушенной функцией этого органа наблюдается увеличение концентрации препарата.

Метаболиты выводятся с жёлчью, неизменённые структуры с мочой, слезой, потным секретом, слюной, мокротой. При этом все экскреты приобретают оранжевый оттенок.

Область применения

Антибиотик рифампицин имеет показания при лечении:

  • туберкулёза;
  • лепры;
  • бруцеллёза;
  • менингита менингококкового;
  • остеомиелита;
  • острой гонореи;
  • инфекций легочной и мочеполовой систем.

Форма выпуска и применение

Препарат выпускается в капсулах с дозировкой по 50, 150, 300, 450 мг.

По указанию врача аптека может приготовить свечи на основе рифампицина для лечения простатита.

Существует еще и форма выпуска порошка в ампулах, чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Если препарат применяется внутрь, то делается это за 1-1,5 часа до приёма пищи.

Дозировка

Если установлен диагноз «туберкулёз» назначается суточная доза 0,45 г, но препарат принимается однократно. При весе больного выше 50 кг, доза увеличивается до 0,6 г. Лечение проходит на протяжении года.

Дети старше трёх лет получают 10 мг/кг, но не больше 0,45 г. Если переносимость препарата плохая, то препарат показано разделить на два приёма.

При диагнозе «Лепра» препарат принимается в течение полугода в дозе 0,45 г один раз в день. Сделав месячный перерыв, приём препарата возобновляют в тех же дозировках.

При показаниях с другими инфекциями доза остаётся неизменной, а вот кратность делится на 2 — 3 приёма.

Гонорею лечат, принимая препарат в дозе 0,9 г однократно на протяжении 2 — 3 дней. Эта же доза используется для профилактики бешенства, а курс лечения длится до 7 дней.

Внутривенные введения не требуют корректировки общей дозы. Переход на твёрдую лекарственную форму проводят по указанию врача.

Некоторые пациенты и дети не могут проглотить капсулу. В таком случае содержимое может быть извлечено и принято без оболочки. Детям приём можно облегчить, перемешав порошок, к примеру, с фруктовым пюре.

Противопоказания

При патологии функции печени и почек, перенесённом гепатите, механической желтухе, а также повышенной чувствительности к рифампицину препарат не назначается.

Противопоказанием для внутривенного применения является флебит и сердечно-сосудистая недостаточность.

С осторожностью применяют препарат детям до одного года и пациентам с диагнозом «алкоголизм».

Беременным рифампицин противопоказан в I триместре. А вот во II и III применяется на усмотрение врача, но только в том случае, когда выдерживается сопоставление пользы и риска. В последние недели беременности применение связано с риском получить послеродовое кровотечение матери и ребёнка.

Применяя препарат необходимо прекратить грудное выкармливание малыша, а контрацептивные средства несколько теряют свою надёжность.

Побочные патологические эффекты

Головная боль, нарушение системы зрения, дезориентация достаточно частые явления.

При скоростном введении препарата резкое понижение артериального давления. Возможны также лейкопения, флебит, анемия.

Желудочно-кишечный тракт реагирует кандидозом, проявлением тошноты и рвоты, гастритами, колитами и поносами, повышением печёночных трансаминаз, желтухой и гепатитом, панкреатитом.

Возможны проявления канальцевого некроза, нефрита, почечной недостаточности и нарушения менструального процесса.

На кожных покровах, может появиться сыпь, крапивница, зуд. Спазмы бронхов и слезотечение бывают реже.

Совместимость с другими препаратами

Принимая не одни таблетки, необходимо помнить о том, что все лекарственные средства, взаимодействуя, прямо или косвенно влияют друг на друга. Рифампицин не исключение. Антикоагулянты, гипогликемические средства, антиаритмические, кортикостероиды, противоэпилептические, тироксин, хлорамфеникол, детоконазол, и некоторые другие теряют часть своей активности под влиянием антибиотика.

Принимать индинавир и нелфинавир становится совершенно бессмысленным, так как их разложение происходит на столько быстрым, что оказать лечебный эффект они не успевают.

Если назначен приём препаратов, в состав которых входит бентонит и антациды, то всасывание рифампицина происходить не будет. Опиаты, антихолинэргические, котокеназол также ухудшают всасывание и активность антибактериального средства. А вот пробенецид способствует увеличению концентрации рифампицина в крови.

При нарушении функциональных показателей печени от одновременного приёма с изониазидом и пиразинамидом лучше отказаться.

Симптомы при передозировке

Отёчность периферических частей тела, лёгких, судороги, окрашивание слизистых и серозных оболочек в краснокирпичный цвет, тошнота и позывы к рвоте, желтуха и увеличение области печени, все эти признаки могут проявиться у пациента при неправильном подборе дозы.

Общие сведения

При лечении пациентов больных диабетом, одновременно с введением препарата рекомендовано введение инсулина.

Поскольку у новорождённых ферментативная система слабо развита, то при назначении необходимо осторожное применение, с одновременным введением витамина К для профилактики кровотечений.

Резистентность микроорганизмов к данному антибиотику растёт очень быстро, поэтому он не может быть единственным лекарственным средством в курсе терапии, особенно при длительных приёмах.

В первое время приёма антибиотик имеет свойство окрашивать биологические жидкости в оранжево-кирпичный цвет, могут окраситься и контактные линзы.

Аналоги препарата

Лекарственное средство можно встретить под разными торговыми названиями, при том, что действующее вещество останется неизменно. Препараты бенимицин, макокс, отофа, римактан, римпацин, римпин, рифадин, рифамор и другие несут в себе основное действующее вещество — рифампицин. На современном рынке, в свободном доступе около 20 наименований.

med-antibiotiki.ru

Рифампицин: аналоги и заменители

Рифампицин – антибиотик (I ряд), активный в отношении туберкулезных клеток (Mycobacterium tuberculosis), стафилококка (Staphylococcus spp), стрептококка (Streptococcus spp), некоторых разновидностей грамотрицательных бактерий и хламидий.

Основное вещество угнетает синтез РНК бактерий, действует при заражении бешенством, не позволяя развиваться воспалению головного мозга.

Facebook

Twitter

Google+

Vkontakte

Odnoklassniki

Для чего используется Рифампицин

В аннотации к антибиотику указано, что его следует использовать при:

  • МАС-инфекции;
  • туберкулезе;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • остеомиелите;
  • менингококковом носительстве;
  • пиелонефрите;
  • и обнаружении инфекции, чувствительной к антибиотику.

Фото 1. Препарат Рифампицин, 20 капсул по 150 мг от производителя ООО «Фармасинтез».

В продажу средство поставляется в виде таблеток, ампул, капсул или порошка для приготовления раствора для инъекций.

Важно! У бактерий быстро развивается устойчивость к препарату, в связи, с чем антибиотик после появления резистентности к нему обычно заменяют иностранными или российскими аналогами, совпадающими по активным веществам (Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин, Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн, Фарбутин, Эремфат и прочие).

Отечественные аналоги: Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн и Фарбутин

Производитель Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн и Фарбутин-Россия. Основное вещество всех препаратов – рифампицин.

Аналогичное название фармгруппы. Все три активны в отношении Mycobacterium tuberculosis и угнетающе воздействуют на синтез РНК бактерий.

Форма выпуска аналога Рифампицина-Акос и Фарбутина – капсулы, Рифампицина-Ферейн – жидкая форма (ампулы и порошок для приготовления раствора для инъекций).

Антибиотики используют при выявлении у больных диссеминированных и локализованных форм проявления болезней, вызванных бактерией туберкулеза или атипичными бактериями. Кроме этого врачи их назначают в качестве лечебной профилактики больным с иммунодепрессией и МАС инфекций.

Средства включают в курс лечебной терапии для борьбы с грамотрицательными микроорганизмами, стафилококком, стрептококком, лепрой и хламидией. У патогенов быстро возникает резистетность к ним, как к прочим препаратам I ряда.

Кому показаны аналоги Рифампицина?

  • пациентам, у которых вновь диагностирован туберкулез;
  • больным с хроническим течением болезни;
  • при появлении резистентности туберкулезных клеток к прочим ПТП.

Внимание! Для достижения наибольшего эффекта в ходе проведения терапии препараты с действующим компонентом используются в комбинации с другими ПТП, не относящимися к группе рифампицинов.

Зарубежные заменители

Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин – индийские аналоги. Эремфат – германский препарат.

Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин

Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин относят к группе ансамицинов. Основное вещество заменителей – рифампицин. Используются для лечения всех форм туберкулеза, лепры, бруцеллеза, менингита и инфекции дыхательных путей. На Mycobacterium tuberculosis вещества воздействуют в умеренной и низкой концентрациях.

Фото 2. Антибиотик Римактан, 40 капсул по 300 мг от производителя «Sandoz».

Макокс, Римпин и Римактан доступны в виде капсул. Форма выпуска антибиотика Р-цин – таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Высокая активность препаратов отмечается по отношению к Mycobacterium tuberculosis (микобактерии туберкулеза), стрептококкам (Streptococcus spp), некоторым разновидностям грамотрицательных бактерий и стафилококкам (Staphylococcus spp).

Резистентность к препаратам быстро развивается. Поэтому на смену им приходят прочие ПТП.

Вам также будет интересно:

Эремфат

Эремфат – антибиотик группы с одноименным действующим веществом. Доступен в форме лиофилизата. В умеренных и низких концентрациях активно борется с бактериями лепры, бруцеллеза, хламидии, туберкулеза.

При высоких концентрациях активно действует на некоторые разновидности грамотрицательных бактерий.

Вещество высокоэффективно в отношении менингококков, гонококков, стрептококков и стафилококков, находящихся снаружи клетки и внутри. В высокой концентрации воздействует на грамположительные бактерии.

У патогенной микрофлоры быстро возникает резистентность к препарату. Чтобы избежать ее, антибиотик применяют в комплексе с другими ПТП не относящимися к группе рифампицинов.

Важно! При беременности препараты группы рифампицинов назначают с осторожностью в I триместре, чтобы избежать возможных рисков для плода. Прием антибиотика на позднем сроке повышает риск развития кровотечения у плода и у роженицы в постродовом периоде.

Во время вскармливания в организм ребенка попадает с молоком всего 1% от общей дозы средства. Тем не менее, врачи рекомендуют отказаться от приема средства или прекратить кормление грудью, чтобы избежать даже малейших осложнений со здоровьем малыша.

Чем можно заменить Рифампицин при лечении туберкулеза

При назначении противотуберкулезной терапии может быть использован любой аналог, так как каждый в равной мере:

  • подавляет синтез РНК бактерий;
  • относится к разряду противотуберкулезных и антибактериальных средств;
  • входит в число антибиотиков I группы;
  • быстро вызывает резистентность у бактерий;
  • и активно действует на одинаковые виды патогенов.

Тем не менее, определиться с выбором аналога антибиотика применительно к конкретной ситуации имеет право только врач, отталкиваясь от анамнеза больного, его веса, возраста, реакции на противотуберкулезный препарат.

Полезное видео

Из видео можно узнать, как необходимо вводить антибиотик Рифампицин для инъекций под кожу.

Facebook

Twitter

Google+

Vkontakte

Odnoklassniki

no-tuberculosis.ru

Рифампицин - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: рифампицин; 3[[(4-метил-1-пиперазинил)имино]метил]-рифамицин;основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, которые содержат порошок кирпичного или коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;состав: 1 капсула содержит 0,15 г рифампицина;вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кальция стеарат, сахар молочный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики). АТС J04ABO2.

Фармакологические свойства

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) в бактериальной клетке. Ингибирует ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-зависимую РНК-полимеразу. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры (Лепра – хроническое инфекционное заболевание человека вызываемое микобактериями, протекающее с преимущественным поражением кожи, периферической нервной системы и различных внутренних органов ), влияет на грамположительные (особенно стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии и др.) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). Менее активен по отношению к грамотрицательным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Оказывает действие на возбудителей хламидиоза, риккетсиоза, бруцеллеза (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем ), легионелеза, сыпного тифа, трахомы. При отсутствии перекрестной устойчивости к другим антибиотикам (кроме рифампицина) устойчивость микроорганизмов к рифампицину развивается быстро.

Фармакокинетика. Рифампицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникая в каверны, плевральный экссудат, мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), в большой концентрации откладывается в тканях печени и почек, костной ткани и т.д.. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (89%). Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов – 24 ч). Из организма выводится преимущественно с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и мочой, в незначительном количестве - с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 3-5 ч.

Показания к применению

Рифампицин применяют при туберкулезе легких и других органов (основное показание). Назначают при различных формах лепры, а также заболеваниях, вызванных полирезистентными стафилококками при заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), при остеомиелите, пиелонефрите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, холецистите, острой гонорее (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.), отите (Отит - воспаление уха), при носителях менингококковой инфекции, других заболеваниях, обусловленных возбудителями, чувствительными к рифампицину.Рифампицин обладает вирулицидным эффектом в отношении вируса (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) бешенства (Бешенство – острое природно-очаговое вирусное заболевание, распространенное преимущественно среди млекопитающих семейства собачьих и передающееся через слюну инфицированного животного ), подавляет развитие рабического энцефалита (в связи с этим препарат применяют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде на фоне активной иммунизации (Иммунизация - создание искусственного иммунитета - активного (при введении вакцин и анатоксинов) или пассивного (при введении сывороток и гамма-глобулинов). Применяют в лечебных и профилактических целях) антирабической вакциной).

Способ применения и дозы

Рифампицин применяют внутрь натощак (за 0,5-1 ч до еды).При лечении туберкулеза средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 0,45 г (1 раз в день). У больных, особенно в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, масса тела которых выше 50 кг, суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.Общая продолжительность лечения Рифампицином обусловлена эффективностью препарата и может составить 1 год и более - по назначению врача.Средняя суточная доза для детей старше 3 лет равна 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки). При плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.При лепре препарат применяют по таким схемам:І: суточную дозу (0,3-0,45 г) вводят в 1 прием, а при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения - 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом в 1 месяц;ІІ: на фоне комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 недель, с интервалом 2-3 месяца на протяжении 1-2 лет (или в такой же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев или более - согласно назначению врача). Терапию осуществляют комплексно - применяют иммуностимулирующие препараты.При инфекциях нетуберкулезного происхождения взрослые принимают Рифампицин по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.При острой гонорее назначают однократно в дозе 0,9 г в сутки или 0,9 г в течение 1-2 дней.Для профилактики бешенства взрослым назначают по 0,45-0,6 г в сутки. При тяжелых ситуациях (укус головы, лица, кистей) применяют по 0,9 г в сутки. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 2-3 приема при длительности лечения 5-7 дней. Лечение бешенства проводят параллельно с активной иммунизацией. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 г, для детей - 600 мг.

Побочное действие

При лечении Рифампицином возможны аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), эозинофилия, отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), бронхоспазм, гриппоподобный синдром, тошнота, рвота, понос), диспептические явления, развитие дисфункции печени (повышение активности трансаминазы, уровня билирубина) и поджелудочной железы.В некоторых случаях развивается псевдомембранозный колит. Редко отмечают: со стороны системы кроветворения - тромбоцитопению (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), эозинофилию, лейкопению (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов); со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) - головную боль, атаксию (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), нарушение зрения; со стороны мочевыводящей системы - некроз канальцев почек, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность; со стороны эндокринной системы - нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, во время беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), при заболеваниях почек со снижением выделительной функции, заболеваниях печени (гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи)) и при повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин понижает активность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических препаратов, теофиллина, контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов - абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма) печени и снижения концентрации препарата в крови.

Передозировка

При длительном применении возможны аллергические реакции, требующие отмены препарата и применения десенсибилизирующей терапии (противогистаминные средства, глюкокортикоиды и др.). При развитии лейкопении рекомендуется назначение стимуляторов лейкопоэза.

Особенности применения

Рифампицин, особенно в начале применения, окрашивает мочу, мокроту, слюну (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), пот, фекалии, слезную жидкость в красновато-оранжевый цвет.Вследствие быстрого возникновения резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) микроорганизмов к Рифампицину при нетуберкулезных заболеваниях его назначают лишь в случаях неэффективности других антибиотиков. Применение при туберкулезе только одного Рифампицина часто приводит к развитию устойчивости к нему микобактерий. Поэтому Рифампицин следует сочетать с этамбутолом, изониазидом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными антибиотиками, к которым чувствителен возбудитель туберкулеза.Применение Рифампицина требует тщательного контроля врача. При ежедневном приеме препарата его переносимость лучше, чем при интермитирующем лечении.При продолжительном приеме препарата необходимо периодическое исследование крови (развитие лейкопении!) и функции печени. Нельзя применять пробу с нагрузкой бромсульфалеина, так как Рифампицин конкурентно нарушает его выведение. Осторожно следует применять при истощении. В случае применения препарата в период лактации грудное вскармливание надо прекратить. При необходимости прерывания курса лечения прием препарата следует начинать с дозы 75 мг в сутки, повышая на 75 мг в последующие сутки до достижения терапевтической дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) (под контролем функции почек и возможном применении с глюкокортикоидами).Препараты пара-аминосалициловой кислоты, которые содержат бентонит (гидросиликат алюминия), назначают не ранее, чем через 4 часа после приема Рифампицина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке; по 1000 капсул в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

vapteke.com.ua

Ферейн - официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

15.01.2014 15.01.2019

Торговое название:

Рифампицин-Ферейн®

Международное непатентованное название:

рифампицин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:Активное вещество: рифампицин (в пересчете па 100 % вещество) - 150 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 0,9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, лактозы моногидрат - до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав капсулы. Корпус: титана диоксид - 2 %, азорубин - 0,0328 %. солнечный закат желтый - 0,2190 %. желатин до 100 %. Крышечка: титана диоксид - 2 %, азорубин - 0,0328 %. солнечный закат желтый - 0,2190 %, желатин до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1. Корпус и крышечка капсул оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок красно-коричневого цвета, возможно наличие белых вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-рифамицин.

Код ATX:

J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Полусинтетический антибиотик широкою спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство 1 ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация - 10 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения после приема внутрь 300 мг - 2,5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и период полувыведения после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет от 4 до 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

Показания к применению:

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III степени, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, Глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 3-х лет, период лактации. Противопоказан одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром, дарунавиром, фосампренавиром, типрановиром.

С осторожностью: порфирия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по "жизненным" показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, натощак (за 0.5-1 час до еды).

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам:

а) суточную дозу 300-450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3-6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц;б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 неделю в течение 6 месяцев.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 6 месяцев.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза 600-1200 мг, для детей старше 3-х лет 10-20 мг/кг. Кратность приема 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в течение 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых 600 мг. для детей старше 3-х лет 10 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови, Гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопеническая пурпура, тромбопения и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность липа, «синдром красного человека» (краснооранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер)», отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, прием активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм),

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови. При одновременном применении рифампнцина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжёлой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

Рифампицин ускоряет метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени.

Препараты пара-аминосалицилата натрия следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции

Особые указания

При беременности препарат назначают только по "жизненным" показаниям.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции). Возможен ложно-положительный результат при иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжевокрасный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифамницину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом, при работе с механизмами.

Форма выпуска:

Капсулы 150 мг.По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

Банку или 1, 2, 3, 5,10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров. По 50, 100, 150, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного,

По 100, 500, 1000 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

По 4, 6, 10, 12 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата

ЗАО «Брынцалов-А» Юридический адрес: Россия. 117105. г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1Адрес производства: Россия, 142530, Московская обл., г, Электрогорск. проезд Мечникова, д. 1

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

medi.ru


Смотрите также




г.Самара, ул. Димитрова 131
[email protected]