Антибиотики Общая характеристика. Полусинтетические антибиотики

Полусинтетические антибиотики — КиберПедия

После выяснения химической структуры большинства антибиотиков были предприняты попытки осуществить химический синтез антибиотиков. Успешным оказался синтез левомицетина, и в настоящее, время его готовят исключительно химическим путем. Хотя синтез некоторых других антибиотиков оказался возможным (пенициллин, грамицидин и др.), но практически получение их с помощью микроорганизмов-продуцентов является более простым и экономически более выгодным, чем получение их путем химического синтеза.

Вначале антибиотики применялись в том виде, в каком они были синтезированы микроорганизмами. Однако по мере развития химии А. были разработаны методы улучшения свойств природных антибиотиков путем частичного изменения их химической структуры. Таким путем были получены так называемые полусинтетические антибиотики, в которых сохраняется основное ядро исходной молекулы нативного антибиотика, но некоторые радикалы молекулы заменены на другие или удалены. Особенно большие успехи были достигнуты в получении полусинтетических пенициллинов (см. Пенициллины, полусинтетические). Показано, что ядром молекулы пенициллина является 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), обладающая слабой антибактериальной активностью. При присоединении к молекуле 6-АПК бензильной группы получают бензилпенициллин, который в настоящее время вырабатывается на заводах медицинской промышленности и широко применяется в мед. практике под названием пенициллин. Бензилпенициллин обладает значительно более высокой антибактериальной активностью, чем 6-АПК. Однако бензилпенициллин наряду с очень мощной химиотерапевтической активностью и малой токсичностью обладает также некоторыми недостатками: он активен в основном лишь в отношении грамположительных микробов, легко разрушается под воздействием фермента пенициллиназы, образуемой некоторыми микроорганизмами, которые благодаря этому устойчивы к его действию. Особенно часто среди патогенных бактерий продуцентами пенициллиназы являются стафилококки. Большинство стафилококков, устойчивых к пенициллину, выделенных в клинике, образует пенициллиназу. Кроме того, бензил-пенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах и благодаря этому разрушается в желудочно-кишечном тракте. От молекулы бензилпенициллина можно отделить бензильный остаток и заменить его остатком молекулы другого органического соединения.

Таким образом были получены сотни различных полусинтетических пенициллинов (производных 6-АПК). Большинство из них представляет меньший интерес, чем исходный бензилпенициллин. Но некоторые из полученных полусинтетических пенициллинов оказались устойчивыми к действию пенициллиназы, например метициллин, который эффективен и при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками. Другие полусинтетические Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, оказались стойкими при кислой реакции среды (оксациллин). Препараты этого типа могут назначаться внутрь. Существуют полусинтетические Пенициллины со значительно более широким спектром антибактериального действия, чем исходный бензил-пенициллин, которые задерживают рост многих грамотрицательных микробов (ампициллин).

Среди тетрациклиновых антибиотиков были получены производные, выделяющиеся из организма значительно медленнее, и поэтому их лечебные дозировки в 5 -10 раз меньше, чем дозировки исходных природных тетрациклинов. Из антибиотиков рифомицина SV было получено производное рифампицин - эффективный противотуберкулезный препарат, который к тому же значительно более активен в отношении грамотрицательных бактерий, чем исходный рифомицин SV. Были получены новые полусинтетические производные линкомицина, левомицетина и т. д.

Существуют три способа получения антибиотиков.Биологический синтез. Для получения антибиотиков этим способом используют высокопродуктивные штаммы микроорганизмов и специальные питательные среды, на которых их выращивают (см. главу 6). С помощью биологического синтеза получают, например, пенициллин.Химический синтез. После изучения структуры некото-рых природных антибиотиков стало возможным их получение путем химического синтеза. Одним из первых препаратов, полученных таким методом, был левомицетин. Кроме того, с помощью этого метода созданы все синтетические антибиотики.Комбинированный метод. Этот метод представляет со-бой сочетание двух предыдущих: с помощью биологического синтеза получают антибиотик, выделяют из него так называемое ядро (например, 6-аминопенициллановую кислоту из пенициллина) и химическим путем добавляют к нему различные радикалы. Антибиотики, полученные с помощью этого метода, называются полусинтетическими. Например, полусинтетическими пенициллинами являются оксациллин, азлоциллин. Широко используются полусинтетические цефалоспорины, тет- рациклины и др. Достоинством полусинтетических антибиотиков является чувствительность к ним устойчивых к природным антибиотикам микроорганизмов. Кроме того, это наиболее экономически выгодный способ производства антибиотиков: из одного природного антибиотика, стоимость получения которого очень высока, можно создать примерно 100 полусинтетических препаратов с разными свойствами.

ПРОФИЛАКТИКА ИНФЕКЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ АНТИБИОТИКОВ

При лечении потенциально инфицированных ран назначают антибиотики с целью профилактики инфекционных осложнений, при этом использование антибиотиков дополняет хирургическую обработку раны, но отнюдь не заменяет ее. Необходимость профилактического применения антибиотиков в дополнение к правильной хирургической обработке диктуется риском, связанным с микробным загрязнением. После операций, проведенных в асептических условиях, риск минимален и антибиотики не нужны. Операции с риском микробного загрязнения — это такие, которые проводятся со вскрытием просвета или контактом с полыми органами дыхательных и мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта. «Грязные» операции — это те, которые связаны с вытеканием кишечного содержимого или с обработкой ран, не связанных с хирургическим вмешательством. «Грязными» ранами считаются те, которые контактируют с ранее возникшим инфекционным очагом, таким как внутри-брюшинный или параректальный абсцессы.

Помимо степени загрязнения, риск которого имеется при определенных операциях, на возможность развития инфекционных осложнений влияют факторы, связанные с состоянием организма больного. Особую группу риска в отношении развития инфекционных осложнений составляют пациенты с пониженным питанием или, наоборот, с ожирением, пожилые и с иммунным дефицитом.

Шок и/или плохое кровоснабжение тканей в зоне оперативного вмешательства также увеличивают риск инфекционных осложнений. В этих случаях должна предусматриваться профилактика инфекции с применением антибиотиков. В принципе применение антибиотиков для профилактики должно начинаться достаточно рано, чтобы обеспечить терапевтическую концентрацию препарата в тканях и в организме во время операции. Часто повторное ^ интраоперационное введение антибиотика необходимо для поддержания его адекватной концентрации в тканях. Продолжительность оперативного вмешательства и период полураспада антибиотиков в организме служат существенными факторами, которые должны учитываться при профилактике.

cyberpedia.su

Полусинтетический антибиотик - Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1

Полусинтетический антибиотик

Cтраница 1

Полусинтетический антибиотик вибрамицин ( доксициклин) получается трансформацией молекулы гидрокситетрациклина. Характер действия на организм и картина отравления те же, что у гидрокситетрациклина.  [1]

Антибактериальный полусинтетический антибиотик дитерпено-вый структуры - тиамулин.  [2]

Для получения полусинтетических антибиотиков необходимо первоначально синтезировать с помощью микроорганизма ядро будущего антибиотика.  [3]

Широко разви-акже производство полусинтетических антибиотиков.  [4]

Наиболее известный представитель - полусинтетический антибиотик - рифампицин, который применяется для лечения больных туберкулезом. Его структура напоминает структуру макролидов.  [5]

СО лекарственных веществ ( химические): стероиднов, полусинтетических антибиотиков, сердечных средств, витаминных препаратов и других для контроля правильности результатов анализов, в том числе испытаний на подлинность; большая группа СО чистых веществ для составления различных композиций, в том числе необходимых для градуирования при использовании инструментальных методов; СО чистых веществ с точно известными температурами плавления ( показатель, важный для определения чистоты многих органических веществ) в интервале температур, примерно от 70 до 300 С.  [6]

В последние годы начало широко развиваться и производство так называемых полусинтетических антибиотиков. Работы были проведены с важнейшими группами антибиотиков: пенициллином, тетрациклином, стрептомицином и др. Из культуральной жидкости, вырабатываемой тем или иным штаммом микроорганизмов, выделяется каким-либо способом соединение, являющееся структурной основой этого антибиотика, а затем уже из него методами синтетической органической химии строится молекула, являющаяся близким аналогом антибиотика. Так, из культуральной жидкости плесневого грибка Penicillium была выделена 6-аминопенициллиновая кислота, на основе которой были получены полусинтетические пенициллины: ампициллин, метициллин, оксациллин, нафциллин, клоксациллин и др. Необходимость такого широкого набора антибиотиков обусловлена быстрым ростом штаммов бактерий, резистентных по отношению к давно применяемым антибиотикам ( понятие резистентности см. стр.  [7]

В последние годы начало широко развиваться и производство так называемых полусинтетических антибиотиков. Работы были проведены с важнейшими группами антибиотиков: пенициллином, тетрациклином, стрептомицином и др. Из культуральной жидкости, вырабатываемой тем или иным штаммом микроорганизмов, выделяется каким-либо способом соединение, являющееся структурной основой этого антибиотика, а затем уже из него методами синтетической органической химии строится молекула, являющаяся близким аналогом антибиотика. Так, из культуральной жидкости плесневого грибка Penicillium выделена 6-аминопени-циллиновая кислота, на основе которой получены полусинтетические пе-ыициллины: ампициллин, метициллин, оксациллин, нафциллин, клок-сациллиы и др. Необходимость такого широкого набора антибиотиков обусловлена быстрым ростом штаммов бактерий, резистентных по отношению к давно применяемым антибиотикам ( понятие резистентности см. гл.  [8]

Если гидроксил в позиции С7 заменить на хлор, то получается полусинтетический антибиотик клиндамицин, лучше линкомицина всасывающийся в кровь из кишечника. Линкомицин и клиндамицин проявляют активность преимущественно против грамположительных кокков. Механизм их противобактериального действия в основном связан с нарушением синтеза белка.  [9]

По мере освоения наиболее эффективных кортикостероидов, сульфаниламидных препаратов пролонгированного действия, полусинтетических антибиотиков и других препаратов были сняты с производства устаревшие, малоэффективные лекарственные средства.  [10]

В медицинской промышленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков.  [11]

Для повышения эффективности и устойчивости к ( 3-лак-тамазам был получен путем химической модификации ( в основном ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты) ряд полусинтетических антибиотиков - ампициллин, карбе-нициллин, амоксициллин и другие. Иногда их так и называют - полусинтетическими пенициллинами. Эти современные препараты широко используются в антимикробной терапии.  [12]

Согласно оценке Перлмана, приведенной в предисловии к книге [1], за период с 1947 по 1977 год получено более 50000 полусинтетических антибиотиков, причем большая их часть - за последние 18 лет, однако лишь очень немногие из этих соединений нашли реальное применение в клинической медицине. Поэтому продолжаются поиски природных антибиотиков, которые могут быть использованы как таковые либо в виде производных, обладающих более высокой активностью и ( или) более низкой токсичностью.  [13]

Причем это последнее направление доминирует: если из природных источников выделено около 7 тыс. антибиотических соединений, то уже описано около 100 тыс. полусинтетических антибиотиков.  [14]

Это вещество, получающееся непосредственно при ферментации, является исходным соединением для синтеза многих полусинтетических ( 3-лактамных антибиотиков, поскольку свободную аминогруппу теперь можно превратить в различные боковые цепи. Значительная часть из наиболее широко применяемых производных пенициллина является полусинтетическими антибиотиками. Они обладают широким спектром действия и высокой устойчивостью к гидролизу [ 3-лактамного цикла как под действием химических реаген - ТОВ, ТЭК И ферментов.  [15]

Страницы:      1    2

www.ngpedia.ru

Полусинтетический антибиотик пенициллин широкого спектра действия

Для лечения патологий, которые имеют инфекционный или бактериальный характер, часто используются антибиотики. Однако их количество настолько велико, что не всегда пациент может понять, какой именно препарат ему подойдет. Естественно, не стоит заниматься самолечением. Выбрать необходимый препарат поможет врач. Но чаще всего применяется полусинтетический пенициллин. Известен он уже более 80 лет.

Что представляет собой изделие?

Итак, полусинтетический пенициллин является аналогом натурального вещества, обладающего новыми, весьма ценными свойствами, и считается более эффективным, чем его предшественник. То есть он может действовать в тех случаях, когда у болезнетворных микроорганизмов вырабатывается устойчивость к воздействию природного пенициллина.Препараты этой группы считаются одними из самых эффективных против большого количества заболеваний, поэтому применяются достаточно широко. Кроме того, они практически полностью безопасны для организма. Именно поэтому их часто назначают при лечении беременных женщин, а также детей грудного возраста. Полусинтетический пенициллин более устойчив к кислоты, поэтому его можно принимать уже в форме таблеток. Он имеет длительное действие. То есть именно эта группа препаратов наиболее распространена и широко применяется в медицинской практике.

Принцип действия антибиотика

Следовательно, средства представленной группы в своем составе содержат ?-лактамное кольцо. Именно оно дает возможность прекратить продукцию пептидогликана клеткой вредоносного микроорганизма. То есть рост и размножение возбудителя останавливаются, он не обновляется, а значит, погибает. При этом на клетки человеческого организма вещество негативно не действует, так как в их составе нет пептидогликана.Кроме того, ?-лактамное кольцо нарушает синтез клеточной стенки бактерии, что провоцирует ненормальный обмен веществ внутри нее. Вообще, полусинтетический пенициллин является очень эффективным в борьбе с различными инфекциями внутренних органов, хирургическими патологиями.

Преимущества средства

Следовательно, необходимо дополнительно рассмотреть, какими преимуществами обладает эта группа препаратов. Полусинтетические пенициллины имеют такие преимущества:

Особенности применения

Группа полусинтетических пенициллинов является самой распространенной среди всех существующих антибиотиков. Выпускаются они в различных формах. В аптеке можно купить сироп, таблетки, порошок для разведения или готовую жидкость для инъекций. Порошок обычно расфасовывается в стеклянные бутылочки определенного объема, которые закрывают резиновой крышкой и металлическим колпачком. После вскрытия бутылочки антибиотик надо сразу использовать, так как в открытом виде он долго не хранится.Порошок применяется для приготовления внутримышечного или подкожного раствора. Для его разведения применяется специальная жидкость. Существуют также гранулированные порошки, из которых готовится суспензия для перорального приема. Чаще всего такая форма антибиотика используется для лечения маленьких детей. Однако самой распространенной формой изготовления являются таблетки. Благодаря тому, что некоторые препараты данной группы являются стойкими к воздействию желудочной кислоты, главное вещество в них не разрушается. То есть они остаются эффективными даже после попадания в агрессивную среду.

Показания к применению

При наличии какой-либо инфекционной или бактериальной патологии в организме доктор вправе назначить антибиотики. Полусинтетические пенициллины можно использовать для лечения таких заболеваний:

Кроме того, этот список можно расширить. Как видно из представленных показаний, пенициллины применяются для лечения заболеваний практически всех органов человека.

противопоказания к применению существуют?

Несмотря на то что полусинтетические пенициллины, спектр действия которых очень широк, практически полностью безопасны для человека, они все же имеют некоторые противопоказания к использованию:

Однако случаев появления аллергии довольно мало. Но при назначении пенициллинових препаратов врач должен провести анализ на переносимость пациентом этих средств.

Какие нежелательные реакции могут возникнуть?

Побочные эффекты полусинтетических пенициллинов описаны достаточно подробно. Они могу иметь различную интенсивность. В большинстве случаев проявления минимальны и опасности для жизни и здоровья пациента не несут. После приема препаратов на основе пенициллина могут возникать такие побочные реакции:

В любом случае список побочных реакций можно расширять до бесконечности. Однако при своевременном прекращении приема препаратов этой группы нежелательные реакции проходят в течение нескольких дней. Однако сильные аллергии могут привести к смерти больного. Поэтому ему должно быть противопоказано принимать пенициллины в любой форме (даже с едой).

Классификация средств

Итак, разделить препараты на основе полусинтетических пенициллинов можно на такие группы:

Несмотря на то что каждая группа таких полусинтетических средств назначается для борьбы с определенными заболеваниями, в случае их неэффективности можно комбинировать их с другими бактериостатическими антибиотиками. Это может нанести вред организму.

Какой растворитель выбрать для разведения порошка?

Для того чтобы ввести антибиотик внутримышечно или подкожно, порошок нужно превратить в жидкость. Для этого применяются различные растворители. Самыми распространенными из них являются: физиологический раствор, вода для инъекций, а также «Новокаин». Если предусматривается внутримышечное введение препарата, то здесь можно использовать любой из приведенных выше растворителей. Но он не должен быть теплым, так как эффективность порошка после разведения в этом случае может снизиться. В летнее время для снижения температуры растворителя можно использовать холодную воду. Нужно просто опустить ампулу в сосуд с жидкостью на несколько минут. Температура флакончика не должна превышать 18-20 градусов. Для того чтобы снизить ощущение дискомфорта при осуществлении инъекции, лучше все-таки применять физиологический раствор. Если пациент уже вообще не хочет испытывать никаких болезненных ощущений, то развести порошок можно «Новокаином», который предоставляет местный анестетический эффект. Однако в этом случае приготовленная жидкость может стать мутной в результате появления новокаиновой соли бензилпенициллина. Однако на качество или эффективность препарата это не влияет.

самые Распространенные препараты: краткое описание

Если необходимо применять полусинтетические пенициллины, препараты в каждом индивидуальном случае назначаются врачом. Наиболее популярными антибиотиками этой группы являются такие:

Группа цефалоспоринов

Существует отдельная группа антибиотиков: полусинтетические пенициллины – цефалоспорины. Происходят они от природного токсичного препарата «Цефалоспорин С». Лекарства этой группы широко применяются в химиотерапии для лечения различных инфекционных заболеваний. Назначать препараты этой группы должен только врач, который знает об особенностях их действия. Например, не все средства первого и второго поколения одинаково эффективны. Однако устойчивость бактерий к цефалоспоринам развивается относительно медленно. Следует отметить, что средства данной группы обладают достаточно сильным токсическим воздействием на почки даже при введении сравнительно небольшой дозы (4-6 г). Вот и все особенности препаратов, изготовленных на основе пенициллина. Несмотря на всю безопасность этих антибиотиков для организма, самолечением заниматься нельзя ни в коем случае. Будьте здоровы!

stomatlife.ru

Антибиотики Общая характеристика

В 1942 г. появился термин «антибиотик», которым стали обо­значать образуемые различными микроорганизмами химические ве­щества, способные подавлять размножение и вызывать гибель опре­деленных бактерий. Более полным является определение антибиоти­ков как высокоактивных метаболических продуктов микроорганизмов, избирательно подавляющих рост различных бактерий и некоторых опухолей. Наряду с микроорганизмами некоторые растения (чеснок, лук и др.) также образуют антибактериальные вещества, называемые фитонцидами.

Появление термина «антибиотик» было связано с получением и внедрением в лечебную практику нового химиотерапевтического пре­парата пенициллина, активность которого в отношении патогенных (гноеродных) кокков и некоторых других бактерий значительно пре­восходила действие сульфаниламидов.

Антибиотики классифицируют и характеризуют по происхожде­нию, химическому составу, механизмам ингибирующего действия на микробные клетки, антимикробным спектрам, частоте возникновения антибиотико-резистентных форм бактерий.

Антибиотические вещества образуют некоторые бактерии, мно­гие актиномицеты и грибы.

По химическому составу антибиотики подразделяют на несколь­ко групп.

1. Бета-лактамные антибиотики, или бета-лактамы, — азотсодер­жащие гетероциклические соединения с бета-лактамным кольцом. К ним относится группа пенициллина, включающая природный анти­биотик бензилпенициллин и полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, ампициллин, карбенициллин и др.), и группа цефалоспорина (цефалоридин, цефалексин, цефамандол, цефуроксим, кефзол, кефлор и др.).

2. Тетрациклин и его полусинтетические производные: окситетрациклин, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклин, диоксициклин, вибромицин. Они состоят из четырех конденсированных бен­зольных колец с разными радикалами.

3. Аминогликозиды, к которым относятся группа стрептомицина (стрептомицина сульфат и его производные) и аминогликозидные антибиотики, содержащие дезоксистрептамин: неомицин, мономицин, канамицин, амикацин, пентамицин, тобрамицин и др.

4. Макролиды — соединения, содержащие макроциклическое лактонное кольцо (эритромицин, олеандомицин).

5. Левомицетин, представляющий собой синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу.

6. Рифамицины, к которым относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетическое производное рифампицин.

7. Полиеновые антибиотики — нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие несколько сопряженных двойных связей — (СН=СН)-.

Наряду с перечисленными имеются антибиотики другого хими­ческого состава, которые реже используются в лечебной практике.

По механизму антимикробного действия антибиотики в зна­чительной мере отличаются друг от друга. «М и ш е н ь ю» для их ингибирующего действия служит одна или несколько биохими­ческих реакций, необходимых для синтеза и функционирования оп­ределенных морфологических компонентов или органелл микроб­ной клетки: клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, ри­босом, нуклеоида (табл.).

Механизмы ингибирующего действия важнейших групп антибиотиков

на микробную клетку

Антибиотики оказывают на микроорганизмы, главным образом на бактерии, бактериостатическое или бактери­цидное действие, которое определяется in vitro.

Большинство антибиотиков (бензилпенициллин и его полусинте­тические производные, все цефалоспорины, аминогликозиды, рифамицины) обладает бактерицидным действием. Некоторые антибиоти­ки (левомицетин, тетрациклин, макролиды) оказывают на чувстви­тельные к ним бактерии бактериостатическое действие.

Антимикробное (антибактериальное) действие антибиотиков ра­нее измеряли в единицах действия (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препарата или в 1 мг химически чистого вещества. В настоящее время активность подавляющего большинства антибио­тиков измеряется в микрограммах. Обычно 1 мкг химически чистого препарата соответствует 1 ЕД. Для некоторых ранее выпускавшихся антибиотиков соотношения другие. Так, в 1 мкг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1,67 ЕД, а в 1 мкг нистатина— не ме­нее 4 ЕД.

По антимикробному спектру антибиотики подразделяют на две группы: узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра относится бензилпенициллин, оказывающий губительное действие только на гноеродные кокки, некоторые грамположительные бактерии и спирохеты. В эту же группу входят полиеновые антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В, обладающие антимикробным действием только в отношении некоторых грибов и простейших.

Антибиотики с широким спектром действия обладают антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Некоторые из них эффек­тивны в отношении риккетсий, хламидий, микоплазм и др. К антиби­отикам широкого спектра действия относятся цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макроли­ды, рифампицин.

studfiles.net

Антибиотики полусинтетические - Справочник химика 21

    Антибиотики — низкомолекулярные органические вещества, которые синтезируются некоторыми микроорганизмами (чаще всего актиномицетами) и выполняют регуляторную и защитную функции в клетках. Оказалось, что антибиотики обладают высоким противомикробным действием и широко используются в медицине и сельском хозяйстве. Химический синтез антибиотиков весьма трудоемок и поэтому нетехнологичен. В промышленности их получают исключительно методом микробиологического синтеза. Во всем мире специально отобранные клетки — продуценты ежегодно синтезируют тысячи тонн антибиотиков. Для повышения эффективности антибиотиков и защиты их от действия микробных гидролаз используют полусинтетический метод получения этих препаратов. Антибиотики, полученные методом микробного синтеза, подвергают химической модификации, не влияющей на основной биологический эффект. [c.15]

    АМПИЦИЛЛИН - полусинтетический антибиотик, разновидность пенициллина 0=1—У--Ч оон (Б) с.530  [c.259]

    Методы получения антибиотиков путем химического синтеза чрезвычайно сложны и не могут конкурировать с их биосинтезом методами биотехнологии. Существует несколько способов получения как природных, так и полусинтетических антибиотиков. Направленный биосинтез антибиотиков осуществляется путем прямой ферментации микроорганизма — продуцента с подходящим [c.64]

    Продуцируются они, в основном, актиномицетами и стрептомицетами, выделяются из культуральных фильтратов экстракцией органическими растворителями и очищаются хроматографическими методами. Ввиду сложности их структур синтетически эти антибиотики практически не получают, вместо этого химически модифицируют природные субстанции, образуя таким образом полусинтетические макролидные антибиотики. [c.314]

    В данной главе рассмотрена колоночная хроматография тех антибиотиков, которые находят или могут найти применение в медицине, сельском хозяйстве или при фундаментальных исследованиях. В отдельных случаях обсуждается разделение близких в химическом отношении антибиотиков, полусинтетических и синтетических производных и аналогов. [c.204]

    Тетрациклины — группа антибиотиков алициклического ряда, представляющих собой замещенные полигидроксикарбонильные гидроароматические соединения. В основе тетрациклинов и их полусинтетических аналогов лежит ядро частично гидрированного терацена (нафта-цена)  [c.294]

    В 1958 г. химики научились снимать с готового пенициллина бензильную группу и присоединять взамен нее другие органические группы. Некоторые из этих полусинтетических веществ, ие имеющих аналогов среди природных соединений, обладали более высокой антибактериальной активностью, чем сам пенициллин. Между 40-ми и 50-ми годами из различ 1ых видов микроорганизмов были выделены и другие антибиотики, в частности стрептомицин. [c.127]

    В медицинской промышленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков. [c.354]

    Каково происхождение факторов устойчивости к антибиотикам Почему в природе так широко распространены гены, обеспечивающие инактивацию столь необычных молекул, как антибиотики Возможно, это объясняется тем, что гены устойчивости к антибиотикам в обычной ситуации выполняют какие-то нормальные биосинтетические функции, но наличие в среде антибиотиков приводит к отбору мутантов, гены которых способны обеспечивать их инактивацию. Тем не менее до конца не ясно, почему факторы, обеспечивающие устойчивость к лекарственным препаратам, появляются так часто именно в популяции, обработанной антибиотиком. Частичным решением проблемы устойчивости послужило создание полусинтетических модификаций антибиотиков, встречающихся в природе. Поскольку К-факторы переносят гены, ответственные за синтез ферментов, изменяющих специфические участки антибиотика, иногда удается химически изменить эти участки таким образом, чтобы они больше не участвовали в ферментативной реакции, индуцируемой К-фактором. [c.258]

    Необычная активность этого класса антибиотиков стимулировала работы по получению полусинтетических их производных, но удовлетворительного результата в этом случае не было получено — природные представители остались более эффективными. [c.306]

    Нуждаемся ли мы в новых антибиотиках Да. Необходимы более эффективные антибиотики против грамотрицатель-ных бактерий типа Salmonella, которые вызывают иногда тяжелые инфекционные заболевания. Современные противогрибковые препараты не удовлетворяют нашим требованиям, очень нужны более эффективные антибиотики против простейших. Поиск антибиотиков среди смешанных популяций микробов почв, болот и озер, бесспорно, будет продолжаться. Однако, по мнению Перлмана, все более возрастающее значение для получения новых, более эффективных антибиотиков будет приобретать химическая модификация уже известных антибиотиков. Сейчас полусинтетические пенициллины играют важную роль в медицине, а химическая модификация антибиотиков типа рифамицина (дополнение 15-А) привела к появлению нового ряда эффективных лекарственных препаратов. [c.368]

    Примеры соединений, специально созданных для конкретных целей, вы можете легко найти везде. Большая часть пластмасс - именно такие специально созданные материалы, состоящие из очень больигих молекул. Действие лекарств обусловлено крайне специфичным их строением. Пенициллин, например, - это антибиотик, продуцируемый в природе плесенью. Для получения более эффективных полусинтетических пенициллинов приходится модифицировать молекулу природного антибиотика. [c.132]

    Специальное изучение объема и потенциала защитных свойств микроорганизмов показало, что их резистентность к антибиотикам имеет глобальный характер и обеспечивается как разнообразием фенотипов резистентности, так и разнообразием и стабильностью систем горизонтального генного транспорта. Поэтому главное направление получения новых антибиотиков состоит не в открытии новых соединений, а в химической трансформации природных молекул для создан1ю полусинтетических антибиотиков, характеризующихся значительно меньшей резистентностью и токсичностью, но более широким спектром действия, большим временем жизни, химической и биологической устойчивостью. Важный подход на пути получения устойчивых аналогов антибиотиков — использование природных ингибиторов Р-лактамаз — кла-вулановой и оливановой кислот. [c.64]

    Химическая промышлешюсть должна к 1985 г. довести уровень производства синтетических смол и пластмасс до 6—6,25 млн. т, химических волокон и нитей до 1,6 млн. т. Будет увеличено производство синтетических каучуков, заменяющих натуральный, расширен выпуск высококачественных шин. Ставится задача развивать производство высококачественных полимеров с заданными техническими характеристиками, включая армированные и наполненные пластмассы. Обращено также внимание на наращивание выпуска малотоннажной химической продукции — облагораживающих добавок для полимерных материалов, текстильно-вспомога-тельных веществ, консервантов, красителей, лакокрасочных и упаковочных материалов. Получит дальнейшее развитие производство моющих средств, технических заменителей жиров и растительных масел, изделий бытовой химии, фотоматериалов. В микробиологической промышленности предстоит значительно увеличить производство товарного микробиологического белка и лизина, антибиотиков для кормовых и ветеринарных целей, кормовых витаминов, ферментных препаратов и др. Все это будет весомым вкладом в выполнение Продовольственной программы. В медицинской про-мьииленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков. Все большую роль в легкой г]ромышленности, в строительстве будут играть синтетические материалы. [c.364]

    По источникам получения лекарственные вещества делят на синтетические (составляют около 70% от всех лекарственных веществ), полусинтетические (получают из природных веществ путем их химической модификации, например антибиотики цефалоспоринового и пенициллинового рядов) и природные (например, алкалоиды, витамины, гормональные вещества и др.). [c.24]

    В заключение зтого раздела надо отметить, что такие хорошо известные антибиотики, как пенициллин и цефало-спорин, в природном исполнении (имеется широкая серия их полусинтетических производных) также относятся к мини-пептидам с фрагментом р-аминокислоты [c.86]

    Структурное разнообразие антибиотиков весьма велико и подчастую достаточно неожиданно это и очень небольшие по размеру молекулы простой структуры, и очень большие по массе молекулы с большим набором функциональных групп. Таких антибиотиков (без учета их полусинтетических производных) сотни. Поэтому ниже мы рассмотрим некоторые примеры, иллюстрирующие либо оригинальность химического строения молекул, синтезируемых микроорганизмами, либо [c.320]

    В связи с необходимостью постоянного получения новых веществ с антимикробными свойствами важное значение приобретают методы модификации антибиотиков. В последнее время широко практикуют модификацию полусинтетических пеницилли-нов, основной частью молекул которых является 6-аминопеницил-линовая кислота (6-АПК)  [c.214]

    В биохимических исследованиях основное внимание уделяется сегодня изучению механизмов действия и микробиологической инактивации применяемых антибиотиков в связи со все более широким распространением резистентных штаммов патогенных микроорганизмов. На основе этих знаний химики создают синтетические и полусинтетические аналоги и производные известных веществ, обладающие большей вктивностью и устойчивостью. [c.724]

    Пенициллины — фуппа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесневых фибов. В основе пенициллинов лежит ядро тетрагидроти-азола —тиазопидина (показан жирной линией), сочлененного с р-лак-тамным кольцом. Известны многочисленные полусинтетические производные, различающиеся между собой природой В  [c.222]

    Антибиотики-тетрациклины — это широкоспектральные антибиотики, активные против бактерий, их продуцентами являются стрептомицеты. Некоторые тетрациклины относятся к ряду полусинтетических препаратов. [c.434]

    Цефалоспорины — фулла природных антибиотиков и их полусинтетических производных, структурную основу которых составляет конденсированная система, состоящая из дигидротиазина. сочлененного с Р-лактамным кольцом. Представители данной группы антибиотиков различаются между собой природой радикалов R и R, и характеризуются широким спектром антибактериальной активности. По химической структуре Ц. близки к пенициллину. См. Антибиотики, Пвницип-лины. [c.348]

    Вероятно, наилучшими терапевтическими показателями обладает адри-амииин, который, однако, и наиболее дорог. Лечение названными антибиотиками, хотя и успешное во многих случаях, сопряжено с большими трудностями и опасностью. Причина этого кроется в высокой токсичности, от которой в первую очередь страдает сердечная деятельность. В надежде преодолеть этот недостаток получено большое число полусинтетических производных, однако коренных успехов на этом пути достигнуто не было. Поэтому с надеждой встречено обнаружение новых гликозидов аклациномицинов 3,562, которые, сохраняя ценные лечебные свойства, обладают значительно меньшей токсичностью, чем аналоги дауномицина. [c.410]

    Для бактерицидного действия бициклических р-лактамов определяющее значение имеет наличие азетидинонового кольца. Приобретение бактериями устойчивости к их действию объясняется, главным образом, тем, что микроорганизмы обладают способностью производить ферменты р-лак-тамазы, которые расщепляют Р-лактамный цикл. Выживают и распространяются те линии бактерий, которые в ответ на антибиотик способны отвечать массированным биосинтезом фермента, полностью нейтрализующего действие р-лактама. Синтез новых аналогов помогает до некоторой степени бороться с устойчивостью бактерий. Так, например, полусинтетический це-фалоспориновый дериват 6.48, получивший название цефотаксим, практически не подвержен действию расщепляющих ферментов. [c.440]

    Если гидроксил в позиции С7 заменить на хлор, то получается полусинтетический антибиотик клиндамицин, лучше линкомицина всасывающийся в кровь из кишечника. Линкомицин и клиндамицин проявляют активность преимущественно против грамположительных кокков. Механизм их противобактериального действия в основном связан с нарушением синтеза белка. [c.169]

    Пенициллины. Пенициллин впервые получен из культуральной жидкости в аморфном, азатем — в кристаллическом виде А. Флемингом, X. Флори и Е. Чейном в 1940 г. До сих пор пенициллиновые антибиотики составляют наиважнейшую группу химиотерапевтических средств. Ядром ненициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, или 6-АПК, которую используют для получения полусинтетических пени-циллинов. [c.212]

    Антисептики, дезинфектанты, неорганические и синтетические химиотерапевтические средства не имеют непосредственного отношения к биотехнологии. В то же время подавляющее большинство антибиотиков получают при ферментации микробов-про-дуцентов, или, в других случаях, применяют "антибиотическое ядро" для синтеза целевого продукта — полусинтетического антибиотика. Известны единичные антибиотики (ранее получаемые с помощью биосинтеза или получаемые таким путем и ныне), которые в настоящее время производят на предприятиях органического синтеза (левомицетин и некоторые др)тие). [c.428]

    Таким образом, определение понятия "антибиотики" теперь относят к веществам природного, полусинтетического и, реже, синтетического происхождения, которые в малых концентрациях ингибируют рост (размножение) каких-либо микроорганизмов. Продуцентами одних антибиотиков (например, бацитрацина, по-лимиксина и др.), являются бациллы, других — актиномицеты (например, актиномицинов, гентамицинов, канамицинов), третьих [c.428]

    В настоящее время в различных странах производят биосинтетические (с помощью Peni illium notatum или P. hrysogenum) антибиотики и на их основе — полусинтетические антибиотики — Р-лактамы, перечисленные в таблице 45. [c.429]

chem21.info

Смотрите также

• 
  Антибиотики растительные
• 
  Антибиотик ибупрофен
• 
  Антибиотики молоко
• 
  Антибиотик синулокс
• 
  Антибиотик лефлобакт
• 
  Антибиотик цефиксим
• 
  Альбуцид антибиотик
• 
  Антибиотики вред
• 
  Антибиотики линкозамиды
• 
  Перечень антибиотиков
• 
  Амписид антибиотик