 |
|
|
|||||||||
|
1. Определение химиотерапевтических средств. Бактериостатические и бактерицидные антибиотики1. Определение химиотерапевтических средств.Химиотерапевтические средства(ХС) – это селективные цитотоксические средства, которые применяют в медицинской практике с целью уничтожения возбудителей инфекций, паразитарных заболеваний и опухолевых клеток. Выделяют следующие виды химиотерапевтических средств: 1) антимикробные 2) противопаразитарные 3) противовирусные 4) противобластомные. 2. Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.Антисептики и дезинфицирующие средства проявляют неизбирательную токсичность (т. е. губительно действуют на клетки микроорганизмов и млекопитающих), а химиотерапевтические средства проявляют избирательную токсичность (т. е. влияют преимущественно на клетки микроорганизмов, паразитирующих у человека и животных). 3. Сущность понятий: эмпирическая (вероятностная) и комбинированная противомикробная терапия, противомикробная химиопрофилактика.Эмпирическая (вероятностная) терапия– применение противомикробных препаратов до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к тем или иным препаратам. Комбинированная противомикробная терапия– использование двух и более химиотерапевтических средств с целью потенцирования или расширения антимикробных эффектов. Противомикробная химиопрофилактика– использование химиотерапевтических средств с целью уменьшения риска возникновения инфекционных заболеваний и осложнений. 4. Сущность понятий: антибиотик, пробиотик (эубиотик).Антибиотики (микробиотики)– химиотерапевтические вещества микробного, полусинтетического или синтетического происхождения, которые в малых концентрациях вызывают торможение размножения или гибель чувствительных к ним микробов и опухолевых клеток во внутренней среде (эндосоматически) животного организма. Пробиотики (эубиотики, антонимы антибиотиков, "промоторы жизни")- это бактерийные препараты из живых микробных культур, предназначенные для коррекции микрофлоры хозяина, устранения дисбактериоза, лечения (долечивания) ряда острых кишечных инфекций. Пробиотики способны повышать противоинфекционную устойчивость организма, оказывать в ряде случаев противоаллергенное действие, регулировать и стимулировать пищеварение. Примеры пробиотиков:Лактобактерин, бифидум-бактерин, колибактерин, бификол, ацилакт. 5. Сущность понятий: бактерицидное и бактериостатическое действие.Бактериостатическое действие– способность ЛС временно тормозить рост микроорганизмов (такое действие характерно для тетрациклинов, хлорамфеникола, эритромицина, линкозамидов и др.) Бактерицидное действие– способность ЛС вызывать гибель микроорганизмов (этот вид действия характерен для b-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, полимиксинов, макролидов II и III поколения, фторхинолонов и др.). Следует заметить, что подразделение лекарственных средств на бактерицидные и бактериостатические условно, поскольку, практически любое бактерицидное средство в малых дозах является бактериостатическим, а ряд бактериостатических средств в больших дозах оказывают бактерицидное действие. 6. Сущность понятий: средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) и резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства).Средства выбора (препараты первого ряда, основные средства)– это лекарственные средства, которые наиболее показаны для лечения данной патологии и позволяют с минимальными затратами и минимумом нежелательных последствий провести курс терапии Резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства)– это препараты, которые могут быть использованы для лечения данной патологии, но их обычно не используют вследствие нежелательного действия и/или дороговизны; применение средств этой группы должно проводиться только как крайняя мера (ultima ratio) при неэффективности препаратов первого ряда. studfiles.net Бактериостатические и бактерицидные вещества - Справочник химика 21Введение в дезодоранты сильных антимикробных веществ может привести к серьезным нарущениям биологического равновесия кожи и снизить ее естественную защитную реакцию в отнощении болезнетворных микроорганизмов. Поэтому в последнее время предпочтение отдается не бактерицидным веществам, полностью уничтожающим микроорганизмы, а бактериостатическим, т. е. ограничивающим и приостанавливающим их рост и размножение. [c.108] До открытия современных бактериостатических лекарственных препаратов гексаметилентетрамин применяли при лечении инфекционных заболеваний почек и мочевого пузыря. Его прием чередовали с приемом кислого фосфата натрия для снижения pH мочи до такой степени, чтобы сдвинуть равновесие реакции (23.1) влево путем снижения концентрации NHз в кислом растворе (превращения аммиака в ион Nh5), что приводит к образованию бактерицидного вещества формальдегида. [c.665] Если вещество обладает бактериостатическим, бактерицидным или бактериолитическим свойством, то это указывает лишь на конечный результат действия антибиотика, а не на механизм, при помощи которого получен тот или другой биологический эффект. [c.413] Для борьбы с вредной микрофлорой используются разнообразные физические и химические методы. К числу физических методов уничтожения микроорганизмов относятся термическая обработка (автоклавирование, пастеризация и др.), замораживание, действие ультрафиолетовых и рентгеновских излучений и др. При химических методах борьбы с микробами, вызывающими порчу продуктов, применяются различные бактериостатические или бактерицидные вещества (сернистый ангидрид, бензойная кислота, сорбиновая кислота и др.). [c.501] Синтетические жирные спирты могут быть использованы для синтеза катионоактивных поверхностных веществ, в частности на их основе можно изготовлять четвертичные аммониевые соли, которые обладают рядом свойств поверхностно-активных веществ, а также бактерицидными и бактериостатическими свойствами. [c.17] БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА СбН СООН-простейший представитель одноосновных ароматических кислот. Б. к.— кристаллическое вещество (листочки или иглы), т. пл. 122,37° С плохо растворяется в воде, лучше — в спирте и эфире. Б. к. получают окислением толуола, из фталевой кислоты и другими способами. Б. к. и ее соли обладают большой бактерицидно и бактериостатической активностью. Бензоат натрия используется для консервации пищевых продуктов, а бензоаты лития, магния и кальция — в медицине для лечения подагры и ревматизма. Производные Б. к. широко применяются в органическом синтезе красителей, фармацевтических препаратов, в качестве инициаторов полимеризации, в пищевой промышленности и в парфюмерии. [c.41] В целом нарушается синтез нуклеиновых кислот и клеточных белков, что и лежит в основе бактериостатического и бактерицидного действия лекарственного вещества. Эти препараты не действуют подобным образом на клетки человека, так как его организм не вырабатывает витамины, а получает их с пищей. [c.71] В первом случае микроорганизмы погибают, и тогда говорят о бактерицидном действии данного консерванта, во втором — происходит глубокое торможение жизненных функций микроорганизма. В этом случае свидетельствуют о бактериостатическом действии консервирующего вещества. [c.159] Вследствие того что длинноцепочечные основные молекулы катионных ПАВ несут положительный заряд, а большая часть межфазных поверхностей в водном растворе заряжена отрицательно, эти ПАВ обладают высокой субстантивностью по отношению к большому ряду материалов. Адсорбция катионных ПАВ на межфазных поверхностях уничтожает электростатическое отталкивание, способствующее протеканию процесса мытья, и поэтому соединения этого класса нельзя использовать как обычные моющие вещества. Однако субстантивность, приводящая к образованию защитной поверхностной плёнки, а в некоторых случаях также бактериостатические и бактерицидные свойства катионных ПАВ являются ценными в ряде специальных областей применения. Важнейшими из них являются следующие смягчение текстильных тканей (четвертичные аммониевые соли с двумя длинноцепочечными алкильными группами, стр. 547),модифицирование поверхности минералов (четвертичные аммониевые соли), флотация руд (ацетаты аминов) и получение асфальтовых эмульсий (оксиэтилированные амины и другие производные) кроме того, катионные ПАВ употребляют- [c.542] Антибиотики, как правило, вызывают в организме человека бактериостатический эффект и редко бактерицидный. Механизм их действия на микроорганизмы в деталях еще не ясен, но они понижают жизнеспособность микробов, нарушая их обмен веществ. Под влиянием повторных действий многие микроорганизмы привыкают к антибиотику и приобретают к нему устойчивость. [c.468] Волкова высказывает предположение, что в летнее время, в связи с пышной вегетацией водорослей и простейших, в водоемах происходит накопление органических веществ. Это, а также повышение температуры создает оптимальные условия для развития микроорганизмов как в воде, так и в илах. Многие из этих микроорганизмов могут выделять ядовитые для патогенных бактерий вещества. Осенью, когда наступает отмирание богатой водной растительности, микробы также активно размножаются, несмотря на некоторое снижение температуры водоемов. Зимой микробиологические процессы в грязях замирают, чем и объясняется снижение их бактерицидных и бактериостатических свойств. [c.537] Вообще говоря, определить, является ли данное вещество бактерицидным или бактериостатическим средством, можно только условно. Принято, например, считать, что вещество обладает бактерицидными свойствами, если после его удаления бактериальные клетки теряют способность расти. Если же клетки оказываются способными к росту, то характер действия препарата определяется как бактериостатический. И все же бактериальные пробы нельзя считать надежным методом оценки бактерицидного средства, так как часто бывает трудно определить, погибла ли клетка. [c.262] Механизм антибиотического действия непредельных жирных кислот не изучен. Правда, высказано предположение что эти вещества влияют в первую очередь на физико-химические свойства оболочки бактерий, изменяя прежде всего ее поверхностное натяжение. Однако эти высказывания нельзя считать обоснованными в должной степени. Следует также отметить, что непредельные жирные кислоты обладают бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Это вытекает из способности некоторых веществ (холестерин, лецитин и др.) прекращать их действие и восстанавливать дальнейший нормальный рост микроорганизма даже через 2 дня после того, как он был остановлен прибавлением непредельных кислот [c.23] Широкое распространение бактериостатических и бактерицидных агентов ясно показывает, что бактерии восприимчивы к действию различных химических веществ, которые в зависимости от кх природы либо ингибируют рост бактерий, либо убивают их. Широко известным примером ингибитора бактериального роста является фенол, а хлор — наиболее известный и широко используемый химический бактерицидный агент. Присутствие ингибиторов в бактериальной культуре может быть либо преднамеренным, либо непреднамеренным, и именно последний случай имеет отношение к очистке загрязненных стоков. Непреднамеренное присутствие ингибирующих соединений в процессе биологической очистки сточных вод проистекает от появления ингибирующих загрязнений (субстратов), образования интермедиатов-ингибиторов и высвобождения соединений-ингибиторов при клеточном лизисе. [c.96] Для практических целей важно осуществлять контроль за ростом микроорганизмов и подавлять развитие нежелательных форм. Активность микроорганизмов может, например, приводить к порче продуктов и развитию заболеваний. Поэтому бывает необходимо подавить микроорганизм или приостановить его рост. Агенты, вызывающие такие последствия, называют соответственно бактерицидными и бактериостатическими. Характер действия антимикробного агента часто зависит от концентрации. К тому же следует помнить, что для некоторых микроорганизмов эти вещества, наоборот, могут быть источниками углерода и энергии. Если необходимо убить все микроорганизмы в (на) объекте, то говорят о стерилизации. Для стерилизации применяют антимикробные агенты с широким спектром действия. [c.82] Помимо этих старых и хорошо изученных соединений, в патентной литературе описано значительное число катионактивных веществ, обладающих бактерицидными свойствами, но почти не получивших практического применения. Относительно этих соединений было лишь указано, что они проявляют бактерицидное или бактериостатическое действие без каких-либо подтверждающих это указание количественных данных. Некоторые из этих соединений явились объектом широкого клинического изучения. К ним относятся [c.153] Дезинфицирующее вещество применяют в соответствующей концентрации при неправильно выбранных концентрациях инактивации может не произойти, а излишне концентрированные растворы могут проявить токсическое действие или повредить материалы. От концентрации агента зависит, будет ли действие бактериостатическим или бактерицидным. [c.221] Токсичное действие органических ксенобиотиков. Токсичные вещества могут задерживать развитие микроорганизмов - бактериостатическое действие, или вызывать гибель клеток - бактерицидное действие. Степень токсичности зависит от природы вещества, его дозы, продолжительности контакта. При высоких концентрациях вещество, проявляющее бактериостатическое действие, становится бактерицидным. Токсиканты в концентрациях ниже порога бактериостатического действия могут влиять на обмен веществ микроорганизмов. [c.359] Таким образом, если антибиотик способен нарушать системы, регулирующие осмотические свойства клеточной стенки, иными словами, если антибиотик выступает в качестве поверх-ностно-активного соединения, то он может оказывать бактерицидное действие. К числу антибиотических веществ, механизм действия которых связан с поверхностно-активными свойствами, относят грамицидин С, тироцидин, полимиксины, а также тетрациклины, если последние применяются в концентрациях, во много раз превышающих бактериостатические. [c.417] Он обладает бактериостатическим и бактерицидным действием и применяется для лечения ран, ожогов, воспалительных заболеваний, а также в качестве противозачаточного средства. Этот антибактериальный пептид интересен также тем, что в его составе фенилаланин имеет D-форму. В последнее время было вьщелено несколько небольших природных пептидов (из кожи древесных лягушек, ганглий улиток, яда пауков), которые содержат одну или две D-аминокислоты. Было подтверждено, что D-форма аминокислотного остатка в такого рода пептидах резко увеличивает их устойчивость к гидролитическому действию эк-30- и эндопротеаз. Этот факт учитывается при создании олиго-пептидных лекарственных веществ пролонгированного действия. [c.39] Вследствие открытия терапевтической активности сульфамидов химиотерапия сделала большие успехи. В отличие от некоторых веществ, называемых бактерицидными, или антисептическими, уничтожающими микроорганизмы обычно за счет денатурации их белков, сульфамиды обладают бактериостатическим действием. Это действие заключается в ингибировании определенных реакций, необходимых для жизнедеятельности бактерий, в результате чего размножение последних приостанавливается. Наблюдалось, что сульфаниламид и остальные сульфамиды ингибируют действие ге-аминобензойной кислоты — вещества, необходимого для жизнедеятельности бактерий (витамин Н ) (Д. Д. Вудс, 1940 г.). Сульфаниламид подменяет п-аминобензойную кислоту в биохимическом синтезе более сложного соединения, выполняющего функцию фермента фолиевой кислоты). Следовательно, сульфамиды являются антагонистами га-аминобепзойной кислоты. [c.461] Механизм действия антибиотиков различен. Они либо препятствуют развитию микробов (бактериостатическое действие), либо вызывают их гибель (бактерицидное действие) или растворение (бактериолитическое действие). Некоторые антибиотики создают такие условия среды, в которых образуются нежизнеспособные дегенеративные формы микробов. Влияние антибиотиков на обмен веществ микробной клетки изучено недостаточно. Они избирательно поражают отдельные ферментативные системы и таким образом нарушают нормальный обмен веществ у микроорганизмов. Известно, например, что пенициллин подавляет обмен глютаминовой кислоты в клетках грамиоложительных бактерий и препятствует усвоению необходимых аминокислот из питательной среды. Террамицин оказывает задерживающее влияние на процессы фосфорилирования. Мало изучено влияние отдельных антибиотиков на макроорганизм. Установлено, что некоторые антибиотики оказывают благоприятное влияние. Так, например, ауреомицин в сочетании с кобаламином способствует росту и развитию птиц и свиней и получил поэтому широкое применение в сельскохозяйственной практике. [c.308] Уже в прошлом веке было известно, что между различными микроорганизмами могут существовать как симбиотические, так и антагонистические взаимоотношения. Толчком к выяснению материальной основы антибиоза послужило наблюдение Флеминга, обнаружившего (1928), что колония гриба Peni illium notatum подавляла рост стафилококков. Выделяемое этим грибом вещество, которое диффундировало в агар, получило название пенициллина. С тех пор было выделено множество веществ с антибиотической активностью. Антибиотики-это вещества биологического происхождения, способные даже в низких концентрациях подавлять рост микроорганизмов. Различают вещества, подавляющие рост микробов (бактериостатические, фунгистатические) и убивающие их (бактерицидные, фунгицидные и т.д.). [c.337] Вещества, способные убивать бактерии, носят название бактерицидных, а только задерживающие развитие бактерий, но не убивающие их полностью — бактериостатических. Вещества, задерживающие развитие плесеней, называются фунгистатиче-скими. К ним относится нафталин. Бактерицидные и бактерио-статические вещества составляют группу антисептиков. [c.114] При биологическом разрушении синтетических моющих веществ наблюдается индукционный период, который значительно удлиняется и скорость реакции замедляется при повышенной концентрации моющего вещества. Это становится особенно заметно при содержании поверхостно-активных веществ более 15 частей на миллион частей воды, что, по-видимому, обусловлено бактерицидным или бактериостатическим действием поверхностно-активных веществ при повышенной концентрации и понижением растворимости кислорода с возрастанием концентрации поверхностно-активных веществ. При температуре О—5° С не происходит биологического разрушения поверхностно-активных веществ, но при 35° С индукционный период резко сокращается [12]. [c.291] Методы строгой оценки бактерицидного и бактериостатического действия катионактивных веществ являлись объектом многочисленных дискуссий. Как правило, оценка положительных сторон и недостатков различных предложенных методов принадлежит главным образом бактериологам, а не химикам-технологам. Существо этих дискуссий можно коротко охарактеризовать следующим образом. До появления катионактивных веществ бактерицидную активность имевшихся в продаже стандартных дезинфицирующих средств оценивали так называемым фенольным коэффициентом , характеризующим соотношение между умерщвляющей способностью изучаемого бактерицида и умерщвляющей способностью фенола. Определение фенольного коэффициента производилось по стандартной методике, и полученные результаты хорошо согласовывались с практическими результатами, полученными с различными дезинфицирующими средствами фенольного типа. Когда по этой методике была произведена оценка только что вошедших в практику катионактивных веществ, оказалось, что для них характерно исключительно высокое значение фенольного коэффициента. На этом основании был сделан вывод, что катионактивные вещества можно эффективно применять при больших разведениях,, Однако на практике это не подтвердилось. Было установлено, что эффективность катионактивных веществ, определенная по этой методике, гораздо выше действительной, в связи с чем стала крайне необходимой разработка более надежных методов испытания бактерицидов. Решению этой задачи было посвящено множество исследований. В настоящее время нет такого метода in vitro, который был бы пригоден для всех случаев, но роль отдельных факторов стала гораздо более ясной. Благо- [c.162] Универсальных средств защиты от микробиологической коррозии не существует. Описанные методы создания защитных покрытий обеспечивают изоляцию металлической поверхности от воды, а следовательно, и от микробиального воздействия. В некоторых случаях могут использоваться бактерицидные или бактериостатические вещества. Эффективным бактериостатом для сульфатредуцирующих бактерий является кислород, поэтому усиление аэрации способствует замедлению- коррозии, вызванной сульфатредуцирующими бактериями. Как мера предотвращения микробиологической коррозии этого типа может быть использовано подщелачивание среды (когда это возможно), так как рост и развитие сульфатредуцирующих бактерий полностью подавляются при pH = 9. [c.122] Большое влияние на характер действия антибиотиков оказывает их концентрация. Суббактериостатические дозы некоторых антибиотических веществ не только не угнетают рост чувствительных к ним микробов, но, наоборот, стимулируют их развитие. Как правило, при концентрации антибиотика выше дозы, вызывающей бактериостатический эффект, наблюдается бактерицидное действие препарата. [c.413] При низких концентрациях тетрациклиновые антибиотики проявляют бактериостатический эффект, а при повышении концентрации примерно в 10 раз наблюдается бактерицидное действие. Такие вещества, как глицин и цистеин, в определенной степени снимают действие тетрациклинов. Некоторые фамотри-цательные бактерии способны образовывать вещества, инактивирующие бактериостатическое действие хлортетрациклина. [c.435] Идея создания такого препарата исходила из стремления поучить путем сочетания этих двух веществ (каждое из которых бладает в отдельности бактериостатической активностью) пре-арат, оказывающий бактерицидное действие и эффективный в тношении широкого круга грамположительных и грамотрица-5льных микроорганизмов, в том числе устойчивых к действию обычных сульфаниламидов. Возможность такого действия ос-овывалась на особенностях влияния каждого из этих веществ на [c.69] chem21.info 1. Химиотерапевтические препараты бактериостатического и бактерицидного действия. Тактика их клинического применения.I. Бактерицидные препараты1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, ванкомицин, рифампицин). Препараты подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, лишая клетку основного каркаса, а также способствуют активации аутолитических процессов. Действуют только на делящиеся клетки. 2. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины, полиеновые антибиотики). Действуют на делящиеся и покоящиеся клетки. 3. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны, и ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка [аминогликозиды, грамицидин, хлорамфеникол (активны в отношении некоторых видов Shigella)].Препараты оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Точка приложения эффекта — делящиеся и покоящиеся клетки. II. Бактериостатические препараты — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, клинфамицин, фузидин и др.). 2. Макрофаги: гистогенез, функциональные характеристики, основные медиаторы.Макрофаги, клетки мезенхимальной природы в животном организме, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков погибших клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц. Термин «макрофаги» введён Мечниковым. К макрофагам относят моноциты крови, гистиоциты соединительной ткани, эндотелиальные клетки капилляров кроветворных органов, купферовские клетки печени, клетки стенки альвеол лёгкого (лёгочные макрофаги) и стенки брюшины (перитонеальные макрофаги). Установлено, что у млекопитающих предшественники макрофагов образуются в костном мозге.. Функции макрофагов функции макрофагов включают в себя фагоцитоз, «обработку» антигенов и взаимодействие с цитокинами. Фагоцитоз Неиммунный фагоцитоз: макрофаги способны фагоцитировать чужеродные частицы, микроорганизмы и остатки поврежденных клеток непосредственно, без вызова иммунного ответа. Однако фагоцитоз микроорганизмов и их уничтожение значительно облегчаются при присутствии специфических иммуноглобулинов, комплемента и лимфокинов, которые производятся иммунологически активированными T-лимфоцитами. Иммунный фагоцитоз: макрофаги имеют поверхностные рецепторы для C3b и Fc-фрагмента иммуноглобулинов. Любые частицы, которые покрыты иммуноглобулином или комплементом (опсонизированы), фагоцитируются значительно легче, чем «голые» частицы. «Обработка» антигенов: макрофаги «обрабатывают» антигены и представляют их B- и T-лимфоцитам в необходимой форме. Взаимодействие с цитокинами: макрофаги взаимодействуют с цитокинами, производимыми T-лимфоцитами для защиты организма против определенных повреждающих агентов. Типичный результат такого взаимодействия — формирование гранулем. Макрофаги также производят цитокины, включая интерлейкин-l, b-интерферон и факторы роста T- и B-клеток. Различные взаимодействия лимфоцитов и макрофагов в тканях проявляются морфологически при хроническом воспаление. В этих клетках синтезируется еще ряд биологически активных веществ, каждое из которых делает свой вклад в воспаление. К ним относятся: эстеразы, протеазы и антипротеазы; лизосомальные гидролазы — коллагеназа, аластаза, лизоцим, α-макроглобулин; монокины — ИЛ-1, колониестимулирующий фактор, фактор, стимулирующий рост фибробластов; антиинфекционные агенты — интерферон, трансферрин, транскобаламин; компоненты комплемента: С1, С2, СЗ, С4, С5, С6; дериваты арахидоновой кислоты: простагландин Е2, тромбоксан А2, лейкотриены. Билет №26 studfiles.net Антибиотики бактерицидные - Справочник химика 21Другая группа антибиотиков — мибельмииины — перспективные вешества для борьбы с гельминтами. По своей химической структуре это также макроциклические лактоны алкилированных фенолокислот. Простейший представитель их мибельмицин Рз имеет строение 3.64. Он впервые описан в 1974 г. Ныне известна целая группа родственных ему мощных гельминто-цидных и бактерицидных антибиотиков. С этой группой связаны также авер- [c.304] ФУНГИЦИДНЫЕ И БАКТЕРИЦИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ [c.675] Результаты, приведенные в табл. 56, прежде всего показывают, что стрептомицин в концентрации 5 мкг/мл и неомицин в количестве 3 мкг/мл в отношении Е. соИ выступают как бактерио-статические антибиотики. Бактерицидные свойства этих веществ проявляются при более высокой концентрации. Эти данные свидетельствуют и о том, что неомицин даже в меньших концентрациях, чем стрептомицин, проявляет более сильное антимикробное действие в отношении Е. соИ. [c.254] Антагонистические взаимоотношения между микроорганизмами, очень разнообразны. Это и хищничество (пожирание бактерий простейшими), и паразитизм, и выделение в среду метаболитов, снижающих жизнедеятельность других микробов или убивающих их. Например, конечный продукт обмена молочнокислых бактерий — молочная кислота — препятствует развитию гнилостных бактерий. Некоторые виды грибов и актиномицетов выделяют в среду биологически активные вещества — антибиотики, обладающие бактерицидным действием. [c.70] Рифамицин бактериостатический и бактерицидный антибиотик, эффективный против грамположительных кокков, особенно против стафилококков и пневмококков, а также губительно действует на гонококки, менингококки и туберкулезную палочку. [c.157] Имеется другая группа антибиотиков, которые воздействуют на связывание аминоацил-тРНК с А-участком рибосомы, но оказывают эффект совсем иного рода. Это так называемые аминогликозидные антибиотики, к которым относятся стрептомицин (рис. 97), а также неомицин, канамицин и некоторые другие. Антибиотики этой группы способствуют удержанию на рибосоме аминоацил-тРНК, не соответствующих кодону, установленному в А-участке рибосомы. В результате такого ложного кодирования синтезируются неправильные полипептиды, с большим количеством ошибок, что и приводит к цитотоксическому (бактерицидному) эффекту на клетки. Стрептомицин действует специфически на бактериальные 70S рибосомы, в то время как канамицин и неомицин могут индуцировать ложное кодирование также и на эукариотических 80S рибосомах. Главным местом связывания антибиотиков с рибосомой является, по-видимому, малая (30S или 40S) субчастица, хотя эффект зависит от взаимодействия обеих субчастиц и проявляется только на полной (70S или 80S) рибосоме. [c.168] Обнаружено также, что серебро обладает более высоким антимикробным эффектом, чем пенициллин, биомицин и другие антибиотики, и оказывает губительное действие на антибиотикоустойчивые штаммы бактерий. Вода, содержащая всего 1 мг серебра в литре, т. е. 10 мл л, хорошо инактивирует вирусы гриппа различных штаммов. Такая вода при последующем заражении сохраняет свою бактерицидность на протяжении многих месяцев. Даже при значительно меньших кон- [c.208] Большинство выпускаемых в настоящее время шампуней, бальзамов и средств, предназначенных для укрепления волос и предупреждения образования перхоти, чаще всего в качестве полезных добавок содержит настои и экстракты лекарственных растений. Эффективность их применения обусловлена содержанием в каждом из растений комплекса биологически активных веществ. В них могут находиться алкалоиды, гликозиды, эфирные масла, органические кислоты, полисахариды, витамины, аминокислоты, жирные кислоты, дубильные вещества, антибиотики, фитогормоны, микроэлементы, бактерицидные, тонизирующие и другие полезные вещества. [c.116] В состав А. п. п. входит один из следующих типов антимикробных препаратов 1) химический консервант (сорбиновая, бензойная, и-нитробензойная к-ты, а также их соли и эфиры) 2) антибиотик (низин, тетрациклин и его производные) 3) ион металла (серебра и др.), обладающий бактерицидным действием. [c.88] Механизм действия антибиотиков бактерицидного действия флавомицина и тетрациклина, например иа паутинных клещей Tetrany hidae, проанализирован еще недостаточно. [c.236] Антибиотик. Различные его виды отличаются различным значением К. Обладает бактерицидным и бактериостати-ческим действием [c.254] Антибиотики, нашедшие широкое применение в медицине (пенициллины, цефалоспорины, циклосерин и нек-рые др.), блокируют отдельные стадии биосинтеза П. отсутствием П. в клетках эукариот (все организмы, за исключением бактерий и синезеленых водорослей) объясняется избирательность этнх антибиотиков по отношению к бактериальным клеткам. Бактерицидное действие фермента лизоцима обусловлено расщеплением углеводных цепей П. путем гидролиза гликозидных связей остатков Ы-ацетил-О-мурамовой к-ты. [c.468] Двухвалентные и в значительно меньшей степени одновалентные катионы являются антагонистами многих антивирусных и бактерицидных препаратов из-за возможной конкуренции за активные центры мембран. Поэтому для повышения активности некоторых групп антибиотиков и антимикробных препаратов в сочетании с ними нередко используются соли ЭДТА [979—981]. Собственно ЭДТА ингибирует инфекцию, вызван- [c.499] По типу действия антибиотики делят на бактерицидные (лак-тамные, аминогликозиды), вызывающие гибель микроорганизмов, и бактериостатические (макролиды, тетрациклины, левомицетин), нарушающие способность микроорганизмов делиться. По спектру действия различают антибиотики узкого и широкого действия. К последним относят тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, которые особенно полезны в случае неидентифицированных возбудителей болезни, однако при длительном применении они вызывают у пациентов дисбактериоз. [c.63] Взаимодействием хлорангидрида целлюлозогликолевой кислоты (КМЦ) с антибиотик.лми (эритромицином, олеандомицином и др.) получают бактерицидные производные целлюлозы. Хлорангидрид КМЦ может также использоваться для иммобилизации ферментов в результате взаимодействия с его аминогруппами. Простые эфиры, содержащие аминогруппы, могут взаимодействовать с карбоксильными группами ферментов. [c.618] Рибосомы, как и РНК-полимеразы, являются точками приложения действия ряда антибиотиков, в том числе таких широко используемых в медицинской практике как стрептомицин, хлорамфеникол и тетрациклин, структуры которых приведены в 2.5, Бактерицидное действие первых двух связано с их способностью специфично взаимодействовать только с прокариотическими рибосомами. Стрептомицин связывается с малой субъединицей, хлорамфеникол - с большой субъединицей вблизи пептидилтрансферазного центра рибосомы, подавляя тем самым биосинтез белков у бактерий и- не затрагивая биосинтез зараженного человека или животного. Тетрациклин обладает способностью взаимодействовать с малыми субъединицами в А-участках как прокариотических, так и эукариотических рибосом. Этим он препятствует отбору аминоацил-тРНК в А-участке и блокирует белковый синтез. Однако клеточные мембраны животных для него непроницаемы, и при введении его в живой организм избирательно подавляется именно биосинтез у бактерий. [c.193] Антимикробные полимерные покрытия применяются для упаковывания пищевых продуктов [1 3 8]. Так. антимикробные Покрытия, содержащие консерванты, используются для длительного хранения хлебобулочных и кондитерских изделий, плодоовощных, молочных, мясных и рыбных продуктов покрытия с антибиотиками — для упаковки мяса, рыбы и сыров. В качестве консервантов используются сорбино-вая, бензойная, нитробензойнач кислоты, их соли и эфиры, которые вводятся в композиции с ПВА, и полученная смесь наносится на упаковываемую продукцию. Из антибиотиков применяются низин, тетрациклин и его производные, которые вводятся в растворитель с последующим добавлением пленкообразователя. Покрытия получают непосредственно на пищевых продуктах способом окунания. Кроме того, в состав антимикробных покрытий могут входить ионы металлов (серебра, марганца, магния), обладающие бактерицидными свойствами, которые вводятся в пленкообразующий полимер. [c.155] Полимиксины обладают ярковыраженным бактерицидным действием против большинства грамотрицательных актерий, превосходя в этом отношении многие другие антибиотики. Мишеиью действия полимиксинов является плазматическая мембрана бактерий. Показано, что полимиксины связываются с фосфатными группами кардиолипина, фосфатидилэтаноламина или других кислых липидов, нарушая барьерные функции мембраны. [c.288] Пенициллины облвдают широким спектром антибактериального действия, проявляя как бвктериостатическую, так и бактерицидную активность в отношении многих грамположительных микроорганизмов (стафилококков, пневмококков, стрептококков), некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), палочек сибирской язвы, клостридий, спирохет и некоторых грибов. Широкое медицинское применение пенициллинов связано с их относительно низкой токсичностью для теплокровных, хотя в ряде случаев эти антибиотики вызывают аллергические заболевания и анафилактический шок. [c.724] Для бактерицидного действия бициклических р-лактамов определяющее значение имеет наличие азетидинонового кольца. Приобретение бактериями устойчивости к их действию объясняется, главным образом, тем, что микроорганизмы обладают способностью производить ферменты р-лак-тамазы, которые расщепляют Р-лактамный цикл. Выживают и распространяются те линии бактерий, которые в ответ на антибиотик способны отвечать массированным биосинтезом фермента, полностью нейтрализующего действие р-лактама. Синтез новых аналогов помогает до некоторой степени бороться с устойчивостью бактерий. Так, например, полусинтетический це-фалоспориновый дериват 6.48, получивший название цефотаксим, практически не подвержен действию расщепляющих ферментов. [c.440] Пиридиндолол относится к антибиотикам. Он проявляет бактерицидное, фунгицидное и противовирусное действие. [c.535] Подавляют синтез ДНК ксантомицин и саркомицин. Митоми-цины — бактерицидные и цитостатические антибиотики являются бифункциональными алкилирующими агентами, образующими поперечные ковалентные связи с ДНК, чем нарушается ее матричная функция в процессе транскрипции. Таким образом, функция генетического кода прямо или косвенно может зависеть от действия многих антибиотиков, что широко используется в расшифровке молекулярных механизмов взаимодействия определенных химических структур. [c.109] Общая характеристика. Пенициллины (П.) включают в себя антибиотические вещества природного происхождения, а также биологически активные их аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. Основой молекулы всех П. является 6-аминоненициллановая кислота (6-АПК). Отдельные П. отличаются друг от друга различными заместителями у первичной аминогруппы, определяющими их физико-химические свойства и характер биологической активности. Различают П. природные (биосинтетические) и полу-синтетические. П. характеризуются высоким химиотерапевтическим индексом, бактерицидным действием, низкой токсичностью, способностью вызьшать аллергические реакции (перекрестные для всех П.) чаще, чем другие антибиотики, быстрой экскрецией почками. [c.748] При антагонизме одни виды микроорганизмов в результате своей жизнедеятельности губят другие. Это происходит косвенным путем в среде накапливаются продукты жизнедеятельности одних организмов, губительные для других, например, антибиотики микромицетов и грибов подавляют многие бактерии, фитонциды многих растений также обладают бактерицидными свойствами. Возможня подавление прямым путем — паразитизм. Микроб-паразит использует в качестве источника питания другой организм, что приводит к гибели последнего. Явление антагонизма микроорганизмов может служить основой для разработки биохимических и экологических методов защиты от биоповреждений. [c.59] Механизм действия антибиотиков различен. Они либо препятствуют развитию микробов (бактериостатическое действие), либо вызывают их гибель (бактерицидное действие) или растворение (бактериолитическое действие). Некоторые антибиотики создают такие условия среды, в которых образуются нежизнеспособные дегенеративные формы микробов. Влияние антибиотиков на обмен веществ микробной клетки изучено недостаточно. Они избирательно поражают отдельные ферментативные системы и таким образом нарушают нормальный обмен веществ у микроорганизмов. Известно, например, что пенициллин подавляет обмен глютаминовой кислоты в клетках грамиоложительных бактерий и препятствует усвоению необходимых аминокислот из питательной среды. Террамицин оказывает задерживающее влияние на процессы фосфорилирования. Мало изучено влияние отдельных антибиотиков на макроорганизм. Установлено, что некоторые антибиотики оказывают благоприятное влияние. Так, например, ауреомицин в сочетании с кобаламином способствует росту и развитию птиц и свиней и получил поэтому широкое применение в сельскохозяйственной практике. [c.308] Антибиотик пенициллин действует главным образом на грам-положительные бактерии (стафилококки и пневмококки а т Щ торые грам-отрицательные клетки (гонококки, менингококки, энтеробактерии), убивая их. Однако его бактерицидному действию подвержены только растугцие бактерии нерастущие, покоящиеся клетки остаются незатронутыми. Самый примечательный феномен, наблюдаемый при воздействии пенициллина,-это появление так называемых L-форм, которые образуются из нормальных бактериальных клеток в результате несбалансированного роста в длину и в толщину. При этом исходные палочковидные клетки увеличиваются в объеме во много раз (см. разд. 3.19). На агаризованных питательных средах такие гигантские клетки могут некоторое время сохранять жизнеспособность. Если воздействовать пенициллином на растущие клетки в гипотоническом растворе, то они лопаются. В изо- и гипертонических средах палочки превращаются в шаровидные образования (рис. 2.26), получившие название L-форм или сферопластов . Последние отличаются от протопластов тем, что сохраняют остатки клеточной сТенки (анализ обнаруживает следы мурамовой и диаминопимелиновой кислот). Пенициллин нарушает процесс образования клеточной стенки. — ----------- [c.55] Повреждение поверхностных структур или слоев клетки. Этанол в достаточно высокой концентрации (70%) вызывает коагуляцию белков и оказывает бактерицидное действие. Фенолы, крезолы, нейтральные мыла и поверхностно-активные вещества (детергенты) действуют на наружные слои клеток и нарушают избирательную проницаемость плазматической мембраны. Клеточные мембраны состоят главным образом из липидов и белков. Детергенты имеют поляркую структуру, причем их молекулы содержат как липофильные группы (длинные углеводородные цепи или ароматические кольца), так и гидрофильные ионизированные группы. Накапливаясь в липопротеиновых мембранах (тоже имеющих полярную структуру), детергенты нарушают их функции. Поскольку эти вещества обладают широким спектром антимикробного действия, их обычно применяют для дезинфекции различных поверхностей и одежды. С детергентами сходны по своему действию некоторые полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин, бацитрацин, субти-лин) и антимикробные вещества растительного происхождения. [c.204] Уже в прошлом веке было известно, что между различными микроорганизмами могут существовать как симбиотические, так и антагонистические взаимоотношения. Толчком к выяснению материальной основы антибиоза послужило наблюдение Флеминга, обнаружившего (1928), что колония гриба Peni illium notatum подавляла рост стафилококков. Выделяемое этим грибом вещество, которое диффундировало в агар, получило название пенициллина. С тех пор было выделено множество веществ с антибиотической активностью. Антибиотики-это вещества биологического происхождения, способные даже в низких концентрациях подавлять рост микроорганизмов. Различают вещества, подавляющие рост микробов (бактериостатические, фунгистатические) и убивающие их (бактерицидные, фунгицидные и т.д.). [c.337] Нуклеиновая кислота, содержащая фтор в сахаридном фрагменте, присутствует в выделенном из природных вешеств антибиотике нуклео-зидине. Специфическая структура этого соединения, включая присутствие фтора, была установлена лишь через 12 лет после его открытия, в 1969 г. Нуклеозидин характеризуется довольно широким спектром бактерицидного действия, но вследствие высокой токсичности его пока не используют в качестве лекарственного препарата. Синтезировано много других соединений этого типа, содержащих фтор в сахаридных фрагментах. [c.525] Антибиотики р-лактамной структуры, к которым относятся пени-циллины и цефалоспорины, обладают очень сильным бактерицидным действием и находят широкое ч разнообразное использование. Достигнуты значительные успехи в выяснении механизма их действия. Синтез производных и аналогов этих соединений, включая фторсодержа-Щ № производные, с целью модификации способов введения в организм, расширения спектра действия, повышения активности и других фармакологических эффектов достиг громадных масштабов. [c.541] АНТИБИОТИКИ — вещества, образуемые микроорганизмами, высшими растениями и животными тка-ня.ми в процессе их жизнедеятельности и обладающие способностью убивать окружающих микробов и.цн препятствовать их росту, т. е. проявлять бактерицидное или бактериостатич. действие. Для А. весьма характерно избирательное действие па онределенные виды микроорганизмов каждый А. характеризуете) специфич. антимикробным с и е к т ром д е й с т-в и я. Нек-рые А. подавляют болезнетворные микроорганизмы, не повреждая нри этом животных и растительных клеток, и могут быть использованы для лечения различш.1Х заболеваний. [c.118] chem21.info |
 г.Самара, ул. Димитрова 131 [email protected] |
 |