Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки. Антибиотики белки
Значение, роль и функции белков в клетке. Какую функцию в клетке выполняют белки?
Белки – это важнейшие органические вещества, количество которых преобладает над всеми другими макромолекулами, которые присутствуют в живой клетке. Они составляют больше половины веса сухого вещества как растительных, так и животных организмов. Функции белков в клетке разнообразные, некоторые из них до сих пор остаются неизвестными науке. Но все же основные направления их «работы» хорошо изучены. Одни нужны для того, чтобы стимулировать процессы, протекающие в клетках и тканях. Другие переносят важные минеральные соединения через клеточную мембрану и по кровеносным сосудам от одного органа к другому. Некоторые защищают организм от чужеродных часто патогенных агентов. Ясно одно - без белков не протекает ни один процесс в нашем организме. Основные функции белковФункции белков в организме многообразны. Каждая группа имеет определенное химическое строение, совершает одну специализированную «работу». В некоторых случаях несколько типов белков взаимосвязаны друг с другом. Они отвечают за разные этапы одного процесса. Или же влияют сразу на несколько. Например, регуляторная функция белков осуществляется ферментами и гормонами. Это явление можно представить, вспомнив о гормоне адреналине. Он вырабатывается мозговым слоем надпочечников. Поступая в кровеносные сосуды, он повышает количество кислорода в крови. Поднимается и артериальное давление, увеличивается содержание сахара. Это стимулирует обменные процессы. Также адреналин является медиатором нервной системы у рыб, амфибий и пресмыкающихся.
Ферментативная функцияМногочисленные протекающие в клетках живых организмов биохимические реакции осуществляются при высоких температурах и с нейтральным значением рН. В таких условиях скорость их прохождения слишком мала, поэтому нужны специализированные катализаторы, называемые ферментами. Все их разнообразие объединено в 6 классов, которые различаются по специфичности действия. Ферменты синтезируются на рибосомах в клетках. Их изучением занимается наука энзимология.
Несомненно, без ферментов невозможна регуляторная функция белков. Они обладают высокой избирательностью действия. Их активность может регулироваться ингибиторами и активаторами. Кроме того, ферменты обычно проявляют специфичность по отношению к субстратам. Также ферментативная активность зависит от условий в организме и в клетках в частности. На их протекание влияет давление, кислая рН, температура, ионная сила раствора, то есть концентрация солей в цитоплазме. Транспортная функция белковВ клетку должны постоянно поступать необходимые организму минеральные и органические вещества. Они нужны как строительные материалы и источники энергии в клетках. Но механизм их поступления достаточно сложен. Клеточные оболочки состоят не только из белков. Биологические мембраны строятся по принципу двойного слоя липидов. Между ними встроены различные белки. Очень важно, что гидрофильные участки находятся на поверхности мембраны, а гидрофобные - в ее толще. Таким образом, такая структура делает оболочку непроницаемой. Через нее не могут самостоятельно, без «помощи», пройти такие важные компоненты, как сахара, ионы метолов и аминокислоты. Через цитоплазматическую мембрану в цитоплазму их транспортируют специализированные белки, которые вмонтированы в слои липидов.
Транспорт веществ от одних органов к другимНо транспортная функция белков осуществляется не только между межклеточным веществом и клеткой. Некоторые важные для физиологических процессов вещества приходится доставлять из одних органов в другие. Например, транспортный белок крови – сывороточный альбумин. Он наделен уникальной способностью сформировывать соединения с жирными кислотами, которые появляются при переваривании жиров, с лекарственными препаратами, а также со стероидными гормонами. Важными белками-переносчиками являются и гемоглобин (доставляющий молекулы кислорода), трансферрин (соединяющийся с ионами железа) и церуплазмин (формирующий комплексы с медью). Сигнальная функция белковОгромное значение в протекании физиологических процессов в многоклеточных сложных организмах имеют белки-рецепторы. Они вмонтированы в плазматическую мембрану. Служат они для восприятия и расшифровки различного рода сигналов, которые непрерывным потоком поступают в клетки не только от соседних тканей, но и из внешней среды. В настоящее время, пожалуй, самым исследованным белком-рецептором является ацетилхолин. Он находится в ряде межнейронных контактов на мембране клетки.
Но сигнальная функция белков осуществляется не только внутри клеток. Многие гормоны связываются со специфическими рецепторами на их поверхности. Такое сформировавшееся соединение и является сигналом, который активирует физиологические процессы в клетках. Примером таких белков является инсулин, действующий в аденилатциклазной системе. Защитная функцияФункции белков в клетке различны. Некоторые из них участвуют в иммунных ответах. Это защищает организм от инфекций. Иммунная система способна отвечать на выявленные чужеродные агенты синтезом огромного количества лимфоцитов. Эти вещества способны выборочно повреждать эти агенты, они могут быть чужеродными для организма, например бактерии, надмолекулярные частицы, или это могут быть раковые клетки. Одна из групп - «бета»-лимфоциты - вырабатывает белки, которые попадают в русло крови. Они имеют очень интересную функцию. Эти белки должны распознавать чужеродные клетки и макромолекулы. Затем они соединяются с ними, формируя комплекс, который подлежит уничтожению. Белки эти называются иммуноглобулинами. Сами чужеродные компоненты – это антигены. А иммуноглобулины, которые им соответствуют – антитела.
Структурная функцияВ организме, помимо высокоспециализированных, существуют еще и структурные белки. Они необходимы, чтобы обеспечивать механическую прочность. Эти функции белков в клетке важны для поддержания формы и сохранения молодости организма. Самым известным является коллаген. Это основной белок внеклеточного матрикса соединительных тканей. У высших млекопитающих он составляет до 1/4 общей массы белков. Синтезируется коллаген в фибробластах, которые являются основными клеточками соединительных тканей. Такие функции белков в клетке имеют огромное значение. Помимо коллагена, известен еще один структурный белок – эластин. Он также является составляющей внеклеточного матрикса. Эластин способен наделять ткани возможностью растягиваться в определенных пределах и легко возвращаться в исходную форму. Еще один пример структурного белка – фиброин, который обнаружен у гусениц шелкопрядов. Это основной компонент шелковых нитей.
Двигательные белкиРоль белков в клетке переоценить невозможно. Они принимают участие и в работе мышц. Мышечное сокращение является важным физиологическим процессом. В результате происходит превращение запасенного в виде макромолекул АТФ в химическую энергию. Непосредственными участниками процесса являются два белка – актин и миозин. Эти двигательные белки представляют собой нитевидные молекулы, которые функционируют в сократительной системе скелетных мышц. Также они обнаруживаются в немышечных тканях у эукариотических клеток. Еще один пример двигательных белков – тубулин. Из него построены микротрубочки, являющиеся важным элементом жгутиков и ресничек. Также микротрубочки, содержащие тубулин, обнаруживают в клетках нервной ткани животных. АнтибиотикиОгромна защитная роль белков в клетке. Частично ее возлагают на группу, которую принято называть антибиотиками. Это вещества природного происхождения, которые синтезируются, как правило, в бактериях, микроскопических грибах и прочих микроорганизмах. Они нацелены на подавление физиологических процессов других конкурирующих организмов. Открыты антибиотики белкового происхождения были в 40-х годах. Они произвели революцию в медицине, дав ей мощный толчок к развитию.
По своей химической природе антибиотики - весьма разнообразная группа. Они различаются и по механизму действия. Одни препятствуют синтезу белка внутри клеток, вторые блокируют выработку важных ферментов, третьи подавляют рост, четвертые - размножение. Например, хорошо известный стрептомицин взаимодействуют с рибосомами бактериальных клеток. Таким образом, в них резко замедляется синтез белков. При этом данные антибиотики не взаимодействуют с эукариотическими рибосомами организма человека. Это значит, что для высших млекопитающих данные вещества не токсичны. Это далеко не все функции белков в клетке. Таблица антибиотических веществ позволяет определить и другие узкоспециализированные действия, которые эти специфические природные соединения способны оказывать на бактерии и не только. В настоящее время ведутся изучения антибиотиков белкового происхождения, которые при взаимодействии с ДНК нарушают процессы, связанные с воплощением наследственной информации. Но пока такие вещества используют только при химиотерапии онкологических заболеваний. Примером такого антибиотического вещества является дактиномицин, синтезируемый актиномицетами.
ТоксиныБелки в клетке выполняют функцию весьма специфическую и даже неординарную. У ряда живых организмов вырабатываются ядовитые вещества – токсины. По своей природе это белки и сложные низкомолекулярные органические соединения. В качестве примера можно привести ядовитую мякоть гриба бледная поганка. Запасные и пищевые белкиНекоторые белки выполняют функцию по обеспечению питанием зародышей животных и растений. Таких примеров много. Значение белка в клетке семян злаковых заключено именно в этом. Они будут питать формирующийся зачаток растения на первых стадиях его развития. У животных пищевыми белками являются яичный альбумин и молочный казеин. Неизученные свойства белковПриведенные выше примеры - лишь та часть, что уже достаточно изучена. Но в природе остается много загадок. Белки в клетке многих биологических видов уникальны, и в настоящее время даже классифицировать их затруднительно. Например, монеллин - белок, обнаруженный и выделенный из африканского растения. На вкус он сладкий, но при этом не вызывает ожирения и не токсичен. В будущем это может быть превосходная замена сахару. Еще один пример - белок, обнаруженный у некоторых арктических рыб, он препятствует замерзанию крови, действуя как антифриз в буквальном смысле этого сравнения. У ряда насекомых в соединениях крыльев выявлен белок резилин, обладающий уникальной, практически идеальной эластичностью. И это далеко не все примеры веществ, которые только предстоит изучить и классифицировать.
fb.ru Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальных клеток
Это самая многочисленная группа антибиотиков, включающая разнообразные по своему химическому составу природные соединения, преимущественно продуцируемые антиномицетами. К ним относятся аминогликозидные антибиотики, группа тетрациклина, левомицетин, макролиды и др.
Аминогликозидные антибиотики
Первый антибиотик этой группы стрептомицин был выделен З.Я. Ваксманом с соавторами еще в 1943 г. вслед за пенициллином. В настоящее время в группу включены стрептомицина сульфат, стрептосульфамицина сульфат, дегидрострептомицина сульфат и др. Стрептомицин является сложным органическим основанием, молекула которого состоит из трех частей: стрептидина, стрептозы и N-метилглюкозамина.
Антибактериальный спектр стрептомицина и его производных включает большое число видов грамотрицательных бактерий: кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, бруцеллы, бактерии туляремии, чумы, вибрион холеры. К ним чувствительны гноеродные кокки, в том числе устойчивые к пенициллину. Основной особенностью стрептомицинов является их способность подавлять размножение микобактерий туберкулеза.
Механизм антибактериального действия стрептомицина заключается в способности блокировать субъединицу рибосомы 30S, а также нарушать считывание генетического кода. При этом кодоны мРНК неправильно считываются антикодонами тРНК. Например, кодон УУУ, кодирующий фенилаланин, считывается как АУУ, в результате чего его место занимает изолейцин, что приводит к образованию ненужного для бактериальной клетки полипептида. Недостатком стрептомицина является быстрое возникновение к нему резистентных бактерий. К аминогликозидам 1-го поколения наряду со стрептомицином относятся мономицин, неомицин, канамицин; аминогликозиды 2-го поколения - гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин (полусинтетическое производное канамицина). Перечисленные антибиотики отличаются друг от друга по химической структуре и фармакологическим свойствам.
Антибактериальный спектр этих антибиотиков в основном сходен со стрептомициновым. Однако чувствительность к каждому из них варьирует в зависимости от вида и штамма перечисленных бактерий. Например, к мономицину более чувствительны стафилококки, шигеллы, клебсиеллы, малочувствительны стрептококки, чувствительность протеев широко варьирует. Кроме того, мономицин достаточно активен в отношении ряда простейших (лейшмании, токсоплазма, дизентерийная амеба). Канамицин отличается высокой активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, в том числе резистентных к стрептомицину и изониазиду. Он также действует на бактерии, устойчивые ко многим антибиотикам, за исключением неомицина, гентамицина (перекрестная устойчивость). Гентамицин более активен, чем другие аминогликозиды, в отношении протеев, тобрамицин - синегнойной палочки. Сизомицин по антибактериальному спектру близок к гентамицину, но отличается от него более высокой активностью. Амикацин является одним из наиболее активных аминогликозидов.
Резистентность бактерий к аминогликозидным антибиотикам в тие от стрептомицина формируется постепенно. Кроме того, бакнерии резистентные к одному из препаратов группы стрептомицина, преобретают устойчивость и к другим препаратам этой группы, но йот чувствительность к другим аминогликозидным антибиотикам. Вместе с тем бактерии обычно приобретают перекрестную устойчивость к неомицину, мономицину, канамицину или к гентамицину, тобрамицину, сизомицину. Однако многие из них сохраняют при этом чувствительность к амикацину.
Наиболее чувствительными к ферментам инактивирующим ами-ногликозидные антибиотики, являются стрептомицин, неомицин и канамицин, наименее чувствительными - гентамицин, тобромицин и амикацин.
Группа тетрациклинов
К группе тетрациклинов относятся родственные по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия природные антибиотики и их полусинтетические производные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид, морфо-циклин, метациклина гидрохлорид (синоним рондомицин), доксицик-лина гидрохлорид (синоним вибромицин) и др.
Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они оказывают на чувствительные микроорганизмы бактерио-статическое действие. Их антимикробный спектр включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы. Тетрациклины неэффективны в отношении микобактерий туберкулеза, протея, синегнойной палочки, грибов. Вместе с тем отмечается более высокая активность морфоциклина и рондомицина в отношении микоплазмы пневмонии и вибриомицина в отношении гонококков. Хотя резистентность чувствительных к тетрациклинам бактерий нарастает постепенно, многие виды приобрели к ним довольно высокую устойчивость. Вместе с тем отмечается перекрестная резистентность бактерий к тетрациклину и его производным.
Механизм антибактериального действия тетрациклинов разнообразен. Ингибирующий эффект обусловлен нарушением связывания аминоацил-тРНК с рибосомальноматричным комплексом, что приводит к подавлению синтеза белка на рибосомах бактериальных клеток. Ингибирующее действие тетрациклинов в отношении риккетсий Провацека объясняется подавлением окисления глутаминовой кислоты, которая у этих микроорганизмов является исходным продуктом в реакциях энергетического метаболизма.
- Левомицетин (хлорамфеникол)
Левомицетин представляет собой синтетический антибиотик, идентичный природному хлорамфениколу, который образуется некоторыми видами актиномицетов. Также в разделе: Микробиологические основы химиотерапии инфекционных болезней: www.eurolab.ua Антибиотики как ингибиторы синтеза белка
Антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белков. В настоящее время установлено, что антибиотики специфично блокируют разные стадий белкового синтеза. [c.319] По механизму действия антибиотики можно разделить на 4 основных типа ингибиторы синтеза бактериальной клеточной стенки, ингибиторы матричного (рибосомального) синтеза белка, ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и ингибиторы функционирования цитоплазматической мембраны. [c.724] Тетрациклин, накапливаясь в устойчивых к его действию клетках, не подвергается деградации, а сохраняется в активной форме. Вместе с тем в этих условиях антибиотик не способен подавлять синтез белка. По-видимому, в механизм такого действия вовлечен внутриклеточный ингибитор . У ряда устойчивых к тетрациклину микроорганизмов выделены мутанты по детерминантам устойчивости к этому антибиотику. [c.436] В свою очередь, успехи в изучении антибиотиков оказали большое влияние на развитие смежных областей знания. Применение антибиотиков совершило настояш,ую революцию в медицине. Более быстро стали развиваться некоторые разделы биологической науки биохимия, физиология, систематика и экология микроорганизмов (в особенности актиномицетов). Одним из важных разделов молекулярной биологии сделалось исследование механизма действия антибиотиков. Они используются как весьма специфические ингибиторы некоторых метаболических реакций, что позволило в значительной мере выяснить такой важнейший общебиологический процесс, как механизм биосинтеза белка. Определение строения антибиотиков привело к созданию новых разделов органической химии р-лактамы, макролидные соединения, депсипептиды и т. д. Промышленное производство антибиотиков потребовало коренного изменения технологии микробиологического синтеза. Таким образом, выделение и изучение новых антибиотических препаратов представляет собой важную научную задачу. [c.299] По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172] Антибиотик широкого спектра действия, но активность его невелика. Это ингибитор синтеза белка на рибосомах. При этом нарушается перенос аминокислот с аминоацил-тРНК на пептидил-тРНК, т. е. гужеротин является ингибитором трансферной реакции. [c.169] Тиамулин - ингибитор синтеза белка, но он резко отличается по структуре и механизму действия на рибосомы от всех антибиотиков медицинского назначения перекрестной резистентности бактерий не возникает. [c.249] Для анализа токсичности веществ, согласно шкале Фергюссона, готовят обычно насыщенные растворы (С) и составляют ряд концентраций, разбавляемых в геометрической прогрессии (1/2 С, 1/4 С, 1/8 С) и т. д. В качестве известных наркотиков были выбраны хлороформ, четыреххлористый углерод, а также первичные нормальные спирты амиловый (С ), гептиловый (С,), октиловый (Се), но-ниловый (Сд), лауриловый (С з) и цетиловый (С з). А для сравнения с природными ингибиторами были взяты специфические метаболические яды и антибиотики 2,4-динитрофенол (ДНФ), разобщающий окислительное фосфорилирование от дыхания, актиномицины С и Д, подавляющие синтез хромосомно-рибосомальных РНК и тормозящие перенос информации на рибосомы, а также ингибитор синтеза белка — хлорамфеникол. Кроме того, были испытаны ингибиторы фотосинте- [c.182] При инсулярной недостаточности (диабете) глюкокиназа почти полностью исчезает из клеток печени (и жировой ткани), что резко замедляет усвоение глюкозы этими тканями при диабете. Введение инсулина при экспериментальном диабете восстанавливает содержание глюкокиназы в печени. Если же вместе с инсулином одновременно вводить какой-нибудь ингибитор синтеза белка (этионин, антибиотики — пуромицин и актино-мицин D и др.), то действие индуктора (инсулина) в клетках печени не реализуется и содержание глюкокиназы остается резко сниженным. Аналогичным образом было доказано индуцирующее действие инсулина на синтетазу гликогена в печени, а также роль глюкокортикостероидов в индукции синтеза ферментов глюконеогенеза. [c.288] Подтверждение гипотезы о прямой связи между переносом ионов и синтезом белков или их обменом было получено также в опытах Сат-клиффа и сотр. [75, 147], показавших, что хлорамфеникол, являющийся ингибитором синтеза белков, ингибирует накопление ионов в тканях красной свеклы и моркови. Однако в опытах с отрезанными корнями пшеницы хлорамфеникол оказывал лишь незначительный ингибирующий эффект на поглощение ионов брома и фосфата [9], так что результаты, полученные Сатклиффом [75, 147], можно приписать действию антибиотиков как ингибиторов утилизации энергии дыхания [31, 61 ]. В общем и целом совершенно очевидно, что синтез и поддержание мембранных структур и их компонентов зависят от синтеза белков спорным пунктом является вопрос о том, существует ли прямая связь между транспортом и синтезом белков. [c.265] Мы уже видели, что антибиотики-чрезвычайно важный инструмент в биохимических исследованиях, так как действие многих антибиотиков весьма специфично. Например, рифампицин - мощный ингибитор инициации синтеза РНК (разд. 25.18). Известно много антибиотиков, ингибирующих синтез белка (табл. 27.3). В случае некоторых из них установлен и механизм действия. Стрептомицин - сильно основной трисахарид - препятствует связыванию формилметионил-тРНК с рибосомами и нарушает таким образом правильную инициацию белкового синтеза. Кроме того, стрептомицин вызывает неправильное считывание мРПК. Если в качестве матрицы используется poly(U), то наряду с включением фенилаланина (UUU) происходит включение изолейцина (AUU). Место действия стрептомицина в рибосоме было определено в результате опытов по реконструкции компонентов рибосом из чув- [c.105] Выяснены некоторые детали механизма действия ряда других антибиотиков, используемых при лечении тифозных инфекций. Так, хлорам-феникол оказывает ингибирующее влияние на пептидилтрансферазную реакцию (на стадии элонгации) синтеза белка в 70S рибосоме бактерий на этот процесс в 80S рибосоме он не действует. Тормозит синтез белка в 80S рибосоме (без поражения процесса в 70S рибосоме) циклогексимид-специфический ингибитор транслоказы. [c.542] Участие двух генетических систем в образовании митохондрий и хлоропластов довольно точно согласовано (разд. 7.5.12). Однако эта согласованность не абсолютна, и изолированные органеллы продолжают некоторое время синтезировать в пробирке ДНК, РНК и белки, что позволяет установить, какие белки кодируются ДНК самой органеллы, а какие ядерной ДНК Другой подход состоит в изучении действия специфических ингибиторов на интактную клетку. Например, циклогексимид ингибирует белковый синтез в нитозоле. но не влияет на синтез белка в митохондриях и хлоропластах. Некоторые другие антибиотики, такие как хлорамфеникол, тетрациклин и эритромицин, наоборот, подавляют синтез белка в энергетических органеллах, но не оказывают заметного влияния на его синтез в цитозоле (рис. 7-64). Подобные ингибиторы широко используются для изучения функций митохондрий и хлоропластов. [c.486] В интактных клетках функции этих генетических систем в процессе построения органеллы тесно координированы с помошью пока еше малопонятных механизмов обратной связи. К счастью для исследователя, эта координация не абсолютна изолированные органеллы продолжают некоторое время синтезировать специфичные для них ДНК, РНК и белки. Это позволило выяснить, какие именно гены содержатся в ДНК органеллы и какие белки синтезируются на ее рибосомах. Можно также вводить в интактные клетки специфические ингибиторы. Например, антибиотик циклогексимид ингибирует белковый синтез в цитоплазме, но не влияет на синтез белка в митохондриях и хлоропластах. Некоторые другие антибиотики, такие как хлорам-феникол, тетрациклин и эритромицин, наоборот, подавляют синтез белка в энергетических органеллах, но не оказывают заметного влияния на его цитоплазматический синтез. На рис. 9-60 показано избирательное действие ряда подобных ингибиторов. [c.54] Под действием хлорамфеникола немедленно прекращается синтез белка микроорганизмов, а синтез нуклеиновых кислот и пептидогликана при этом продолжается, хотя идет с меньшей скоростью. Все это указывает на то, что первичная мишень действия хлорамфеникола — синтез белка. Антибиотик ингибирует трансферазы бактериальных рибосом. Он легко взаимодействует с 50 8 субъединицей. Это позволяет использовать хлорамфеникол в качестве ингибитора белкового синтеза при различных лабораторных исследованиях, связанных с данным процессом (изучение системы фаг—хозяин, синтез адаптивных ферментов и др.). [c.437] Описанные выше этапы формирования споры (вплоть до образования проспоры) обратимы. Оказалось, что если к спорулирующей культуре добавить антибиотик хлорамфеникол (ингибитор белкового синтеза и, следовательно, ингибитор синтеза мембранных белков), то можно остановить обрастание клеточной мембраной отсеченного сеп-той участка цитоплазмы, и процесс спорообразования превратится в процесс клеточного деления. (Между двумя мембранами септы откла- [c.60] Косвенным указанием на возможность изменения специфичности транскрипции при изменении степени сверхспирализации ДНК служит тот факт, что в присутствии ингибиторов ДНК-гира-зы (антибиотиков налидиксовой кислоты, новобиоцина, коумерми-цина) изменяется спектр синтезируемых белков, хотя сами по себе эти ингибиторы не влияют на процессы транскрипции или трансляции. Например, у Es heri hia oli снижается синтез около 20 белков (в том числе щелочной фосфатазы), но одновременно стимули- [c.82] chem21.info Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
Ванкомицин —Vancomycinum, Ванкоцин —Vancocin Оказывает цидное действие на грам (+) стрептококков, стафилококков, коринебактерий, клостридий. Действует на возбудителей устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. При в/в введении с белками крови связывается до 55% введенной дозы. Легко проникает в различные жидкости организма, 75% введенного препарата выводится почками в неизмененном виде в течении суток. Назначают при сепсисе, эндокардите, менингите, абсцессе легкого, пневмонии, остеомиелите. Вводят в/в капельно по 0,5 4 раза в сутки или по 1,0 2 раза в сутки. Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопения, нейротоксическое и ототоксическое действия. Противопоказания: беременность, заболевания почек, неврит слухового нерва. Форма выпуска: флаконs по 0,5 и 1,0. Тиенам —Tienam Состоит из бета-лактамного антибиотика —имипенем (из группы тиенамицина) и циластатина натрия — фермента, тормозящего метаболизм имипенема почками. Устойчив к бета-лактамазе, оказывает цидное действие на кокков, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, клостридий, актиномицет, вульгарного протея. Назначают при септицемии, эндокардите, инфекциях органов грудной, брюшной полостей, мочевой системы, костей, суставов, кожи и мягких тканей. Вводят в/в капельно из расчета 5мг препарата в 1 мл растворителя; в/м в 1% растворе лидокаина в виде взвеси. В зависимости от тяжести заболевания вводят 2—3 раза в сутки, но не более 4,0. Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение функции почек, гемопоэза, диспепсические расстройства. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, а также к пенициллинам и цефалоспоринам. Форма выпуска: флаконы для в/в и в/м введения по 0,5 и 0,75. Меронем —Meronem* Меропенем - Meropenem Представитель карбапенемов, оказывает цидное действие на граммположительные и граммотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Вводят в/в капельно через каждые 8 часов по 0,5—1,0 при септицемии, инфекциях органов брюшной и грудной полостей, мочеполовой системы, менингите, поражениях мягких тканей, кожи. Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нейтропения, тромбоцитопения, возможен кандидамикоз. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0. Азтреонам – Aztreonam Представитель монобактамов. Устойчив к бате-лактамазе, высоко активен по отношению к грамнегативным и аэробным микроорганизмам, оказывает бактерицидное действие. Вводится в/в и в/м по 1,0-2,0 3 раза в сутки, не более 8,0. Показан при тяжелых инфекционных заболеваниях внутренних органов, менингите, сепсисе. Побочные эффекты: аллергические реакции, флебиты, тромбофлебиты, головная боль, диспепсические расстройства. Противопоказания:повышенная чувствительность, нарушения функции печени, почек, беременность, лактация. Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0. Антибиотики, нарушающие синтез белка а) Взаимодействующие с 50S субчастицами В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибосомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, не передаются на рибосомы аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается. studfiles.net
|