Забыли пароль?
Регистрация

О компании
Доставка
Каталог товаров
Контакты

Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам

Получить консультацию

Нитрофураны. Антибиотики нитрофураны

Нитрофураны

МакмирорНитрофурантоинНифурателНифуроксазидФурагин (фуразидин)ФуразолидонФурамагЭрсефурил

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции мочевыводящих путей (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания

Аллергические реакции на нитрофураны.

Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Тяжелая патология печени (фуразолидон).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность - III триместр (нитрофурантоин).

Новорожденным.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем производным нитрофурана.

Беременность. Применение нитрофурантоина при беременности возможно только во II триместре. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение.

Кормление грудью. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. В связи с незрелостью ферментных систем у новорожденных и связанным с этим риском гемолитической анемии не рекомендуется применять нитрофураны кормящим женщинам.

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии.

Гериатрия. У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек. Может потребоваться уменьшение дозы. Возрастает риск развития пневмонита и периферических полинейропатий.

Нарушение функции почек. Нитрофурантоин и фуразидин противопоказаны при почечной недостаточности, так как в этом случае они не создают терапевтических концентраций в моче, кумулируются и могут оказать токсическое действие.

Нарушение функции печени. При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Другие сопутствующие заболевания. Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики следует назначать витамины группы В.

Лекарственные взаимодействия

Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС

Нитрофурантоин	Табл. 0,05 г и 0,1 гТабл. 0,03 г для детей	НД	0,3-1	ВнутрьВзрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии - 0,05-0,1 г/сутДети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приема	Низкие концентрации в крови и тканях.Высокие концентрации в моче.Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател	Табл. 0,2 г	НД	НД	ВнутрьВзрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 чДети: 10-20 мг/кг/сут в 2-3 приема	Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе.При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид	Табл. 0,2 г; сусп. 4%	НД	НД	ВнутрьВзрослые: 0,2 г каждые 6 чДети:1 мес-2,5 лет - 0,1 г каждые 8-12 ч;старше 2,5 лет - 0,2 г каждые 8 ч	Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон	Табл. 0,05 гГран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 мл	НД	НД	ВнутрьВзрослые: 0,1 каждые 6 чДети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приема	Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших.Низкие концентрации в моче.В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин	Табл. 0,05 г	НД	НД	ВнутрьВзрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 чДети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приема	Фармакокинетика малоизучена.Препарат второго ряда для лечения острого цистита.Местно - для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

НД - нет данных

pulmonolog.com

НИТРОФУРАНЫ ПРЕПАРАТЫ НАЗВАНИЯ: Группа нитрофуранов

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение. Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Назначают внутрь взрослым по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5—8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5—8 мг/кг в сутки (в 3—4 приема).

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.Основные характеристики и особенности применения

Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1—2 недель. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Химиотерапевтические средства — условное название различных групп лекарственных препаратов, применяемых для химиотерапии и химиопрофилактики.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Нитрофурантоин(фурадонин) и фуразидин(фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках.

Официальный сайт Группы компаний РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Нитрофураны как антибактериальные средства известны с 1940-х годов. До введения в клиническую практику фторхинолонов интерес к ним практикующих врачей поддерживался на достаточно высоком уровне.

Сравнительная характеристика этих веществ представлена в табл. 2. Считается, что фуразидин менее токсичен и лучше переносится . Это объясняет меньшую частоту побочных эффектов при применении Фурамага по сравнению с другими нитрофуранами.

Дозы препаратов и интервалы между их введением должны обеспечивать антибактериальные концентрации в очагах инфекции на протяжении всего курса терапии. В зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов в организме животных дозы препаратов для отдельных видов и возрастных групп значительно отличаются.

Создание достаточных терапевтических концентрации в органах и тканях животного зависит не только от дозы препарата, но и от способа введения. При септических и легочных заболеваниях для перорального введения следует использовать только хорошо всасывающиеся антибактериальные препараты. Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение.

В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо — в диметилсульфоксиде и несколько хуже — в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле.

Смотреть что такое «Нитрофураны» в других словарях:

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить. Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15—1,7 мкг/мл. Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5—20 мкг/мл.

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов. Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

Нитрофураны — производные Фурана, в котором атом водорода замещен нитрогруппой. Наиболее известный из нитрофуранов. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

mariantas.ru

Нитрофураны - это... Что такое Нитрофураны?

противомикробные средства, по химическому строению являющиеся производными 5-нитрофурана.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Н. обладают широким спектром антимикробного действия и активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протеев, спорообразующих анаэробов и др.), а также трипаносом, лептоспир, кокцидий, трихомонад, лямблий и ряда других микроорганизмов, включая те их штаммы, которые устойчивы к антибиотикам (Антибиотики) и сульфаниламидным препаратам (Сульфаниламидные препараты). Лекарственная устойчивость микроорганизмов к Н. развивается значительно медленнее, чем к антибиотикам. В отношении вирусов Н. не активны. По спектру противомикробного действия и активности в отношении ряда возбудителей препараты группы Н. несколько отличаются друг от друга. Так, фурацилин действует в основном на грамположительные и грамотрицательные бактерии, фуразолидон наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, трихомонад и лямблий, а фуразолин влияет преимущественно на грамположительные бактерии. При приеме внутрь Н. всасываются из желудочно-кишечного тракта в неодинаковой степени. Выделяются Н. из организма главным образом через почки в основном в виде метаболитов и частично в неизмененном виде. По способности выделяться через почки в неизмененном виде Н. отличаются друг от друга. Так, у человека с мочой в неизмененном виде выделяется 19,1—32,6% принятой внутрь дозы фурадонина, 9,6—20,9% — фурагина, 6,2—9,9% — фуразолидона и 1—3,1% — фурацилина. В организме в процессе биотрансформации нитрогруппа у фуранового кольца молекулы Н. может восстанавливаться до аминогруппы, вследствие чего препараты теряют антимикробную активность. Дальнейший метаболизм Н. происходит путем ацетилирования. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. Для парентерального введения используют фурагин растворимый, являющийся калиевой солью фурапта. Наружно Н. применяют как антисептики для лечения гнойно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек. Внутрь препараты данной группы назначают в качестве химиотерапевтических средств для лечения главным образом инфекций желудочно-кишечного тракта и мочевых путей. Противопоказаниями к применению Н. являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек. При наружном применении Н. обычно не вызывают побочных эффектов. В отдельных случаях развиваются дерматозы. При приеме внутрь Н. могут вызывать снижение аппетита, тошноту, рвоту, аллергические реакции (экзантемы, энантемы). При длительном применении возможны невралгии и невриты. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Препараты группы Н., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже. Лифузоль (Lifusolum) — аэрозольный препарат, содержащий фурацилин, линетол, смолу специального состава, ацетон и смесь хладонов. При испарении растворителя образует на обработанной препаратом поверхности эластичную пленку желтоватого цвета, защищающую раневые поверхности от загрязнения и оказывающую противомикробное действие благодаря наличию фурацилина. Применяют для защиты операционных ран и послеоперационных швов от инфицирования, для предохранения кожи от мацерации при свищах и для защиты и лечения кожных ран, герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров. Препарат наносят путем распыления из специального баллона на обрабатываемую поверхность кожи, предварительно очищенную ватой или марлевой салфеткой, смоченной эфиром. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 94 и 200 мл. Хранение: при комнатной температуре вдали от действующих отопительных приборов; предохранять от действия влаги и прямых солнечных лучей. Мазь «Фастин» (Unguentun «Fastinum») содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и мазевую основу (до 100%). Применяется наружно при ожогах I—III степени, гнойных ранах и пиодермии. Обычно мазь наносят на стерильные марлевые салфетки или непосредственно на пораженную поверхность кожи. Повязки меняют через 7—10 дней (при необходимости чаще). Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г. Хранение: в прохладном месте. Фурагин (Furaginum) назначают внутрь (после еды) и местно. Внутрь препарат применяют при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах и др.) по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день курсами по 7—10 дней. Повторные курсы лечения проводят с перерывами в 10—15 дней. Наружно фурагин используют в виде раствора (1:13 000) на изотоническом растворе натрия хлорида для промываний и спринцеваний в хирургической и акушерско-гинекологической практике, а также в виде глазных капель (водный раствор 1:13 000) для лечения кератитов, конъюнктивитов. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте. Фурагин растворимый (Furaginum solubile; синоним: фурагина калиевая соль, солафур) вводят внутривенно капельно (медленно) при тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсисе, пневмониях), раневых и гнойных инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами. Суточная доза для взрослых 300—500 мл 1% раствора препарата. Препарат вводят ежедневно или через 1—2 дня. Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Фурадонин (Furadoninum; синоним: нитрофурантоин и др.) применяют при инфекциях мочевых путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) и для предупреждения инфекционных осложнений при урологических операциях и манипуляциях. Назначают внутрь взрослым по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5—8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5—8 мг/кг в сутки (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,03 (для детей) и 0,1 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Фуразолидон (Furazolidonum; синоним: диафурор, фуроксон и др.) используют как химиотерапевтическое средство при кишечных инфекциях (бактериальной дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях), а также при трихомонозе и лямблиозе. При кишечных инфекциях препарат назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,1—0,15 г 4 раза в день в течение 5—10 дней. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. При трихомонадном кольпите фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день в течение 3 дней и одновременно вводят во влагалище 5—6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400 или 1:500, а в прямую кишку — свечи, содержащие по 0,004—0,005 г фуразолидона. Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1—2 недель. При трихомонадном уретрите у мужчин фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней. При лямблиозе препарат применяют внутрь взрослым по 0,1 г 4 раза в день, детям в суточной дозе из расчета 10 мг/кг (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Фуразолин (Furazolinum; синоним: фуралтазон и др.) применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями (стафилококками, стрептококками, пневмококками и др.), например раневых инфекций, септицемии, рожистого воспаления, стафилококковых энтеритов, пневмоний, остеомиелита, менингита и др., а также инфекций мочевых путей. Назначают внутрь (через 15—20 мин после еды) взрослым по 0,1 г 3—4 раза в день. Детям назначают в зависимости от возраста: до 1 года по 0,01— 0,015 г на прием; 1—2 лет по 0,02 г; 2—5 лет по 0,03—0,04 г; 5—15 лет по 0,05 г 3—4 раза в сутки. Курс лечения 5—7 дней, в тяжелых случаях до 14 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в сухом защищенном от света месте.

Фурацилин (Furacilinum; синоним: фурацин, нитрофурал и др.) применяют в основном наружно в виде 0,02% (1:50 000) водного раствора для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа. Для лечения конъюнктивитов фурацилин используют в виде глазных капель. При блефаритах края век смазывают 0,2% фурацилиновой мазью. Спиртовой раствор фурацилина 0,066% (1:1500) применяют при хронических гнойных отитах. Внутрь фурацилин назначают взрослым по 0,1 г 4—5 раз в день в течение 5—6 дней для лечения бактериальной дизентерии. При необходимости через 3—4 дня лечение повторяют, назначая по 0,1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3—4 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 для приготовления растворов для наружного употребления, таблетки по 0,1 г для внутреннего применения, мазь 0,2%. Хранение: список Б; в хорошо укупоренных банках темного стекла, в защищенном от света месте; таблетки — в защищенном от света месте.

dic.academic.ru

Антибиотики — Encyclopedia Pathologica

Антибиотик — вещество против инфекций.

Они воздействуют не на всё подряд — вылечить грипп с их помощью никогда не получится, а вот бактериальные и некоторые грибковые — да. Антибиотики ≠ антисептики, которые неизбирательно валят большинство микробов, попавшихся им на пути в живых тканях — как дезинфектанты, только последние нужны для удобного убиения вообще всех микроорганизмов вне тела человека.

Хистори

Многие тысячи лет ряды человеков систематически выкашивали микроскопические организмы, и инфекционные болезни были главной причиной смерти по всему миру. А потом в 1929 пришёл Флеминг и всё испортил своим Пенициллином, который принёс ему Нобелевку за открытие эры антибиотиков. Антибактериальная терапия прочно вошла в практику врачей в 40-х годах как настоящая панацея от многих смертельных заболеваний, но почти с самого начала врачи столкнулись с быстрым появлением бактерий выживающих даже после этих препаратов.

Некоторое время назад было историческое разделение препаратов на собственно антибиотики и чисто синтетические антимикробные химиопрепараты (сульфаниламиды и др.), но с бурным развитием последних (особенно за счёт группы фторхинолонов) эта грань стёрлась и теперь название «антибиотик» справедливо применять для любых антибактериальных природных/полусинтетических веществ и химиопрепаратов.

Резист

На данный момент многие антибиотики практически полностью потеряли свою клиническую значимость благодаря тому, что микроорганизмы выработали к ним устойчивость. Например, Тетрациклины и Цефалоспорины уже даже III поколения не действуют на стафилококков, гонококков, энтеробактерий, MRSA и прочих, поэтому ныне одним из главных условий успешной терапии бактериальных инфекций стало определение чувствительности микроорганизмов в конкретном случае заболевания у каждого пациента.

Представление о том, что а/б «широкого» спектра более надёжны или сильны — ошибочно.

Что это

У братьев наших микроскопических происходят бои за место под солнцем не хуже человеческих войн, только оружие они применяют в основном химическое — эти самые антибиотики.

Ранее имело актуальность разделение антибактериальных препаратов по происхождению на природные (создаваемые живыми организмами — Пенициллин синтезируется плесенью), полусинтетические (когда природную молекулу модифицируют промышленно — Амоксициллин) и опасные химические (полностью синтетические — Сульфаниламид), которые пугают народ способностью убивать всё на своём пути микробов, хотя не леченные при их помощи болезни убивают с куда большей вероятностью.

На данный момент антибактериальные средства являются самой обширной группой препаратов, включающей более 30 категорий и 200+ наименований без синонимов, однако их всех объединяют некоторые уникальные качества:

В отличие от большинства таблеток и лекарств цель антибактериальных средств — не ткани нашего организма, а посторонние клетки бактерий, временно находящиеся в/на нашем теле;
Уже упомянутая резистентность — из-за их взаимодействия с живыми системами, последние великолепно учатся противостоять нашему оружию, снижая активность любого антибиотика со временем — такого не наблюдается ни с одной другой группой препаратов и предотвратить это невозможно;
Сегодня антибиотикорезистентность к препарату обнаружена у одного пациента с определённой колонией микробов, а завтра она запросто будет по всему миру, потому что формирование устойчивости это лишь вопрос времени; борьба же с ней стала головной болью и фармкомпаний и правительств.

Исторически сложилась удобная классификация антибиотиков на группы и классы по их происхождению, схожая с другими лекарственными средствами. Однако, это разделение имеет неочевидную особенность — нельзя представлять все препараты данного поколения/класса/группы полностью взаимозаменяемыми: хотя деление учитывает спектр активности, фармакокинетику и побочки, но различие всего в одну молекулу между препаратами играет огромную роль. В большой группе Цефалоспоринов III поколения против синегнойки достоверно работают только два — Цефтазидим и Цефоперазон[1].

Другое разделение антибиотиков — на бактериостатические (только тормозят размножение) и бактерицидные (берут и убивают) — в первую очередь имеет смысл у пациентов с тяжёлыми инфекциями и/или иммунодефицитами, где нельзя назначить только бактериостатический препарат: без бактерицидного лечение может закончиться раньше ожидаемого.

Всё это показывает, что выбор антибиотика нельзя основывать только лишь на его принадлежности к конкретной группе и механизму действия, грамотному врачу обязательно придётся учитывать и резистентность и данные клинических исследований.

Сульфаниламиды и Ко

Сульфаниламид (Стрептоцид), Триметоприм, Сульфадиметоксин.
Бисептол (Ко-тримоксазол), великолепно применяемый при циститах, холере и пневмоцистной пневмонии (его спектр действия не имеет никакого отношения к ОРВИ и гриппу). Изредка подвергается истеричным выкрикам, мол, запрещён в Европе, однако по сей день находится в ВОЗовском списке основных препаратов [1].

Нитрофураны

Нитрофурантоин (Фурадонин) — противоциститный препарат, как и Бисептол, из списка ВОЗ;
Фуразолидон — холера, сальмонеллёз, диарея путешественников, эрадикация хеликобактера [2], лямблиоз [3] и прочие развлечения;
Нифуроксазид (Энтерофурил, Эрсефурил) — агрессивно рекламируемый в этой стране противодиарейный препарат с отрицаемой исследованиями эффективностью [4];
Нифурател (Макмирор) — препарат широкого спектра действия от вагинита до амёбиаза и лямблиоза, в FDA не зарегистрирован, в России применяется широко, исследования есть, но требуется изучение [5];
Фуразидин — эффективность под вопросом, аналогично предыдущему [6].

Оксихинолины

В большинстве стран не применяются из-за плохих побочек, в России горячо любим препарат 5-НОК (Нитроксолин) без надёжных исследований [7].

Хинолоны/Фторхинолоны

Очень большая и широко применяемая группа отличных препаратов, требующая отдельного обзора.

Как это работает

Кто-то боится принимать антибиотики и стыдливо жуёт бабушкин мёд как девка, а некоторые наоборот – покупают крутые колёса при первом чихе. Кто прав? Дураки и те, и другие. Бояться таблеток это как бояться спасительной шлюпки – но вы ведь не будете вешать на свою яхту десять шлюх шлюпок.

Попросите своего врача назначать правильные лечилки, и пусть он несёт ответственность – при должном напоре любой белый коллега сделает как надо: определит чувствительность, подберёт курс и дозу, или назначит эмпирический курс; проверит результаты по анализам (а потом и спустя месяц!). Запоминайте эти слова и заставляйте ими работать врачей, но тогда нужно чётко и полностью выполнять указания. Не бухать – значит не бухать, пить неделю – значит пить 7 дней, независимо от температуры.

Бесполезно

Тот факт, что в этой стране описываемая группа препаратов продаётся без рецепта, не должен позволять вам покупать их без назначения врача. Флеминг переворачивается в гробу от испанского стыда каждый раз, когда вы начинаете употреблять антибиотики без необходимости:

ОРВИ и грипп — это вирусы, антибактериальные препараты им не нужны;
Кашель — почти никогда не связан с бактериями, основные его причины это ОРВИ, аллергия, ХОБЛ и астма.
Повышение температуры/воспалительные процессы — антибиотики не снимают воспаление и не оказывают жаропонижающее/обезболивающее действие;
Расстройство кишечника — большинство бытовых кишечных инфекций вызваны или вирусами или другими не имеющими отношение к приёму антибиотиков причинами: непереносимостью какого-либо продукта, пищевым отравлением и прочими; даже если вдруг это окажется действительно бактериальным поносом, то вы никогда-никогда-никогда точно не попадёте в цель антибиотиком из своей аптечки.

Правильно

Доступное объяснение

Самое правильное — по предписанию врача, который (умничка) сделал тебе анализы и до и после, кропотливо всё подобрал и назначил. Спасибо ему! Итак, пьём антибиотики по предписанию и полностью, договорились; теперь детали.

Свет современной цивилизации, в курсе ли ты, что 3 раза в день это 24/3=8, то есть каждые 8 часов? Типа ежедневно в 22:12, в 6:12, в 14:12, окда? Микробов абсолютно не волнует, что ты спишь, а вот для а/б стабильный график приёма особенно важен (хотя это относится и к остальным лекарствам) – секрет успеха в том, чтобы постоянно поддерживать концентрацию в крови на одном уровне. Домашнее задание — посчитай графики приёма: 2р/день, 4р/день, 1р/день.

А что ты будешь делать, когда станет легче? Ну, температура там станет нормальной, чувствуешь себя нормально, симптомы все прошли, жизнь стала замечательной? Ошибаешься: ни в коем случае нельзя бросать принимать антибиотики только из-за того, что стало легче! Поверь, в итоге будет только хуже, обязательно нужен полный курс. Иначе подлые бактерии станут сильнее, и их вообще никогда не вылечишь до конца. Хотелось бы, чтоб это были только слова, но именно так и становятся несчастными людьми с инфекцией, которую ничем не взять.

Самостоятельно

Забудьте о самоназначении антибактериальных препаратов, даже если врач их выписывал когда-то ранее вам или прямо сейчас жене/мужу/подруге/соседу/бабе Клаве с «точно такими же симптомами» — выбор препарата может сделать только врач и только конкретному пациенту.

С алкоголем

Самый частый вопрос – можно ли антибиотики с алкоголем? Отвечаю: нет.Некоторые а/б великолепно усиливают повреждение печени алкоголем, что в будущем вряд ли хорошо скажется на здоровье. Помимо этого, Метронидазол, Моксалактам, Цефамандол, Тинидазол, Цефоперазон, Кетоконазол, Левомицетин, Цефотетан и Триметоприм в миксе с бухлом вызывают неприятности от головной боли и рвоты до судорог.

Но это страшилки, а суровая реальность такова: алкоголь снижает концентрацию в крови всего, что там есть из-за мочегонного эффекта: в первую очередь витаминов, электролитов и лекарств. Ну и что? А то, что снижение концентрации антибиотика снижает его эффективность (нет, нельзя это компенсировать дополнительным приёмом таблеток!), так что не стоит потом удивляться почему лечимое не вылечилось. Но это полбеды – снижение эффективности и неполное убивание злых бактерий ведёт к формированию устойчивости у них, что означает необходимость принимать не один, а целую кучу антибиотиков, и не факт, что они помогут. Всё-таки иногда лучше не пить, а почитать.

С беременностью

В случае беременных всё просто: таблетки, которыми можно лечить пузатых, строго регламентированы, и там есть антибиотики, не влияющие на плод; поэтому дайте лучше врачу подумать, что же в вас запихивать. Поскольку если дело дошло до а/б, то нелеченая инфекция плоду сделает вряд ли лучше, чем таблетки.

Доктор, что со мной будет?

Антибактериальные препараты вам справедливо назначат чаще всего при циститах, кожных инфекциях, затяжных синуситах и пневмониях; самая частая детская болячка для антибиотиков — отит. Это не значит, что нужно кричать на врача при лечении антибиотиками сепсиса, нет.

Побочки

Самая частая побочка — антибиотик-ассоциированная диарея, которую полюбили считать набившим оскомину дисбактериозом, подробнее см. ААД.
Иногда бывает такая серьёзная неприятность как глухота: бывает и так, что по анализам бактерии не валятся ничем кроме ушесжигающего антибиотика, но это можно попробовать избежать — достаточно попросить врача назначить Дексаметазон 0,6 на килограмм веса (разделить на три приёма) в течение трёх дней до приёма антибиотиков. Такой лайфхак нельзя применять при тяжёлых инфекциях, где использование кортикостероидов убьёт раньше, чем снизится слух.
Частенько бывают случаи буйства грибка кандиды, которая в норме есть везде, но из-за уничтожения окружающих бактерий обретает смелость вылезти в виде кандидоза.

Ещё

Примечания

↑ При определении чувствительности конкретной синегнойки можно получить положительный ответ по Цефотаксиму и Цефтриаксону, но нет смысла их применять т.к. исследования говорят о неэффективности такого назначения.

Антибиотики — панацея.

encyclopatia.ru

названия, фармакологическое действие и способы применения

В нитрофурановую группу входят лекарственные препараты, созданные на основе органического соединения нитрофуран. К таким медикаментозным средствам относятся, к примеру, Нифурател, Фурацилин, Фуразидин и Нифуроксазид. Для покупки некоторых из них требуется рецепт врача, другие же находятся в свободной продаже.

Здесь вы сможете ознакомиться с характеристикой некоторых эффективных препаратов из группы нитрофуранов.

Препарат из нитрофурановой группы Нифурател

Фармакологическое действие: антибактериальное средство широкого спектра действия, сочетающее высокую эффективность с низкой токсичностью, препарат активен в отношении энтерококков, стафилококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, простейших (лямблий, амеб), грибов рода Candida, трихомонад.

Также этот пепарат-нитрофуран высокоэффективен в отношении штаммов Helicobacter pylori, имеющих устойчивость к метронидазолу.

Показания: кишечный амебиаз и лямблиоз, гастриты, связанные с наличием Helicobacter pylori, цистит, уретрит, пиелонефрит, вульвовагинальные инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, период лактации, во время беременности применять только по строгим показаниям.

Побочные действия: диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Способ применения: при вагинальных инфекциях внутрь взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды, детям — 10 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 2 приема. Курс лечения — 7 дней. Взрослым целесообразно сочетать препарат под названием Нифурател из группы нитрофуранов с местным применением свечей и крема.

При инфекциях мочевыводящих путей взрослым — 3—6 таблеток в сутки, детям — по 30—60 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 2 приема. Курс лечения — от 7 до 14 дней. При необходимости его можно увеличить.

При кишечном амебиозе взрослым внутрь — по 2 таблетки 2—3 раза в сутки, детям — 10 мг/кг массы тела 3 раза в день. Курс лечения — 10 дней. При лямблиозе взрослым внутрь — по 2 таблетки 2—3 раза в сутки, детям — по 15 мг/кг массы тела в сутки, кратность приема — 2 раза в сутки. Курс лечения — 7 дней.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг; свечи вагинальные нифурател 500 мг + нистатин 200 000 ME, крем (в 100 г содержится 10 г нифуратела).

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Нитрофуран Фуразидин: действие и способ применения

Нитрофураны обладают широким спектром действия, оказывают преимущественно бактериостатический эффект. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, микроорганизмы редко приобретают к ним устойчивость.

Фармакологическое действие препарата из группы нитрофуранов Фуразидин: антибактериальное средство широкого спектра действия, активно в отношении стафилококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, лямблий.

Показания: инфекции мочевыводящих путей, лечение и профилактика инфекционных осложнений после операций на органах мочеполовой системы.

Противопоказания: возраст до 1 года, индивидуальная непереносимость, нарушения функций печени и почек, беременность и период лактации

Побочные действия: аллергические реакции, токсические поражения печени и почек, нарушения деятельности ЦНС (головная боль, головокружение), диспепсические явления (тошнота, рвота).

Способ применения: внутрь после еды — по 0,05—0,2 г 2—3 раза в день. Курс лечения — 7—10 дней. При необходимости применение этого нитрофурана можно повторить через 10—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Антибиотик из группы нитрофуранов Нифуроксазид

Фармакологическое действие: антибактериальное средство с бактерицидным эффектом, почти не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в кровь, эффективно в отношении стрептококков, стафилококков, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, кишечной палочки. Этот препарат из группы нитрофуранов не вызывает лекарственной устойчивости.

Показания: острая и хроническая инфекционная диарея, диарея при пищевых токсикоинфекциях, диарея, сопровождающая другие заболевания.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, возраст до 2 месяцев, с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Побочные действия: аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 6 лет по 200 мг 4 раза в день. Курс лечения — 6 дней. Детям от месяцев до 6 месяцев — по 2,5 мл суспензии 4 раза в сутки, детям от 6 месяцев до 6 лет — по 5 мл суспензии 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 100 мг. Также этот препарат, который относится к группе нитрофуранов, выпускают в форме суспензии по 90 мл (200 мг в 5 мл).

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

wdoctor.ru

Нитрофураны

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения сверхмалых остаточных количеств нитрофуранов в молоке по ГОСТ Р 52842–2007 (ИСО 18330:2003), мясе (говядина, свинина, мясо птицы), печени, рыбе, креветках, яйце и меде.

Нитрофураны – это вещества, молекулы которых имеют фурановое кольцо с нитрогруппой. Большинство этих препаратов используются как антибактериальные, однако некоторые из них, например, нифуртимокс, проявляют антипаразитарные свойства, в том числе, уничтожает трипаносом (возбудителей сонной болезни). Основную часть нитрофуранов (фуразолидон, нитрофурантоин и другие), как и сульфаниламиды, не относят к антибиотикам, поскольку они оказывают бактериостатический эффект. Однако в больших количествах нитрофураны могут проявлять и бактерицидные свойства, а нифуроксазид является антибиотиком. Кроме того, эти вещества обладают антигрибковым эффектом и действуют на некоторые вирусы. При этом резистентность к нитрофуранам развивается медленно.

Большинство нитрофуранов имеет сравнительно небольшую молекулярную массу и размеры молекулы. Это обуславливает их способность легко и быстро всасываться в кишечнике и проникать в ткани организма, в том числе, в мозг, а также проходить через плацентарный барьер и воздействовать на плод.

Широкий спектр действия и эффективность нитрофуранов против микроорганизмов, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам определяет возможности их использования. Например, фуразолидон применяют для лечения энтеритов, сальмонеллезов, холеры, лямблиозов и других заболеваний. Нитрофурантоин (фурадонин) проявляет большую (по сравнению с фуразолидоном) активность в отношении кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов. Нитрофураны также использовали, а в некоторых странах и продолжают использовать в качестве опосредованных стимуляторов роста животных и в ветеринарии. Особенно большое значение эти препараты имели в свиноводстве, птицеводстве и промышленном разведении рыбы и креветок.

В организме животного нитрофураны распадаются быстро, и это затрудняет их обнаружение. Но метаболиты, образующиеся при этом, остаются в тканях длительное время. Методы анализа нитрофуранов в тканях животных и продуктах животного происхождения основаны именно на обнаружении этих веществ.

В странах Евросоюза нитрофураны были запрещены к использованию в животноводстве в 1995 году. Это было связано с тем, что у метаболитов нитрофуранов – семикарбазида (SEM, производное нитрофуразона), 3-амино-2-оксазолидинона (AOZ, метаболит фуразолидона) и 1-аминогидантоина (AHD, образуется из нитрофурантоина) обнаружили мутагенные и канцерогенные свойства. SEM и AOZ способствуют образованию опухолей сосудов и легких, а AHD связывают с новообразованиями в почках, костях и яичниках. Эксперименты на крысах показали, что метаболиты нитрофуранов, как и сами эти средства, легко всасываются в пищеварительном тракте и способны попадать в организм с пищевыми продуктами. Кроме того, в опытах на животных семикарбазид проявлял эмбриотоксические свойства и вызывал кровоизлияния в мозг и печень, а также нарушения развития костей. 3-амино-2-оксазолидинон нарушает работу печени. Метаболит фуральтадона – 3-амино-5-морфолинометил-2-оксазолидинон (AМOZ) считается менее токсичным, нежели AOZ, однако в высоких концентрациях он ингибирует активность моноаминоксидазы – фермента печени, разрушающего моноамины. К моноаминам относятся многие нейромедиаторы и гормоны, например, адреналин, дофамин, гистамин и серотонин, а также некоторые лекарственные средства и яды. Снижение активности моноаминоксидазы приводит к увеличению концентрации нейромедиаторов и снижению эффективности обезвреживания токсичных веществ.

Согласно "Единым санитарно-эпидемиологическим и гигиеническим требованиям к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)", содержание нитрофуранов в пищевых продуктах, в том числе, в меде, не допускается на уровне определения методов.

Методы анализа содержания в пробах остатков нитрофуранов изначально были основаны на хроматографии, например. на ВЭЖХ с масс-спектроскопическим или с ультрафиолетовым детектированием. Эти методы позволяют определять содержание метаболитов нитрофуранов, в том числе, 3-амино-2-оксазолидинона (AOZ) и 3-амино-5-морфолинометил-2- оксазолидинона (AМOZ) на уровне от 0,2 мкг/кг (200 нг/кг). Однако во многих странах эти вещества предпочитают анализировать с помощью иммуноферментного метода анализа, поскольку он чувствителен и при этом прост.

Тест-системы RIDASCREEN ® Nitrofuran (AOZ), RIDASCREEN ® Nitrofuran (AМOZ), RIDASCREEN ® Nitrofuran (AHD) и RIDASCREEN ® Nitrofuran (SEM) основаны на методе ИФА. Все они выпускаются серийно под контролем системы качества ISO 9000; в комплект поставки входят необходимые реагенты. Методики анализа метаболитов нитрофуранов в пищевых продуктах с помощью этих систем утверждены Россельхозакадемией и Управлением ветеринарии Федерального агентства по сельскому хозяйству Минсельхоза России (МУК 5-1-14/1005). Методика определения фуразолидона соответствует ГОСТ 33615-2015 ("Продукты пищевые, продовольственное сырье. Иммуноферментный метод определения остаточного содержания метаболита фуразолидона").

Литература

Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под редакцией: Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова
L.A. Spry, T.V. Zenser, S.M. Cohen, and B.B. Davis. Role of renal metabolism and excretion in 5-nitrofuran-induced uroepithelial cancer in the rat. J Clin Invest. Sep 1985; 76(3): 1025–1031.
M. Vass, K. Hruska, M. Franek. Nitrofuran antibiotics: a review on the application, prohibition and residual analysis. Veterinarni Medicina, 53, 2008 (9): 469–500
Sujittra Phongvivat. Nitrofurans Case Study: Thailand's experience. 2004
L.H. Vroomen, M.C. Berghmans, P.J. van Bladeren, J.P. Groten, C.J. Wissink, H.A. Kuiper. In vivo and in vitro metabolic studies of furazolidone: a risk evaluation. Drug Metab Rev. 1990;22(6-8):663-76.

stylab.ru

НИТРОФУРАНЫ | Справочник по новым лекарствам

Нитрофураны — синтетические противомикробные препараты, содержащие нитрогруппу в 5-м положении и различные заместители во 2-м положении фуранового ядра.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, шигелл, сальмонелл, анаэробов и др.), а также трихомонад, лямблий, спирохет, некоторых хламидий. Механизм противомикробного действия различных нитрофуранов принципиально одинаков. Они подавляют микроорганизмы, которые обладают редуктазами, восстанавливающими нитрогруппу. Образующиеся в процессе такого метаболизма (летальный синтез) токсичные вещества повреждают клеточную стенку, необратимо блокируют НАДН, цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса) и ряд других биохимических процессов. В результате названных процессов нарушается функция цитоплазматической мембраны и возникает бактерицидный эффект. Кроме того, как сами нитрофураны, так и их восстановленные метаболиты могут образовывать комплексы с нуклеиновыми кислотами, что приводит к ингибированию синтеза ряда белков, то есть имеет место бактериостатическое действие.

Отличительной чертой нитрофуранов является то, что они не нарушают иммунную защиту, а напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекции (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента). Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления токсикоза при сохранении возбудителя инфекции в организме. Под влиянием названных препаратов микробы теряют способность вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу.

В зависимости от химического строения, несмотря на принципиально однотипный механизм действия, отдельные нитрофураны имеют некоторые различия в спектре действия, отличаются кинетикой и в связи с этим имеют различные показания к применению. Тип действия (бактерицидный или бак-териостатический) зависит от концентрации препарата (при высоких концентрациях преобладает бактерицидный эффект) и вида микроорганизмов. Привыкания микроорганизмов к нитрофуранам в процессе лечения либо не происходит, либо оно происходит очень медленно.

Выводятся нитрофураны преимущественно в неизмененном виде путем секреции в проксимальных канальцах почек. Названные вещества — слабые кислоты. Они диссоциируют в щелочной моче, что препятствует их реабсорбции и ускоряет экскрецию. Одновременное назначение веществ, подкисляющих мочу (аскорбиновая кислота, салицилаты, кальция хлорид), способствует превращению нитрофуранов в целые (липидорастворймые) молекулы, подвергающиеся реабсорбции. Это может привести к задержке препаратов в организме и при повторных приемах к их накоплению и возникновению нежелательных эффектов.

В плазме крови нитрофураны находятся недолго, поэтому в ткани они проникают мало, в ликвор не попадают совсем.

Фурацилин действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Применяют его местно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов, а также для промывания полостей.

Фуразолин отличается преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов. Применяют его внутрь при лечении инфекций почек и мочевыводящих путей, стафилококковых энтеритов, раневой инфекции, рожистого воспаления, эмпиемы и др.

Фурадонин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Назначают внутрь. Быстро всасывается и очень быстро выводится почками в неизмененном виде, поэтому в плазме крови возникает очень небольшая, а в моче высокая концентрация. Его применяют для лечения инфекционных заболеваний мочевыводящих путей (пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты).

Фурагин эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяют внутрь (преимущественно при заболеваниях мочевых путей) и местно для промывания свищей, гнойных ран, ожогов и др. При тяжелых формах инфекционных заболеваний (сепсис, раневая и гнойная инфекция, пневмонии и др.), вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями, внутривенно вводят калиевую соль фурагина (фурагин растворимый, солафур).

Фуразолидон, по сравнению с остальными нитрофуранами, характеризуется более выраженным влиянием на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме того, он эффективен для лечения лямблиоза и обладает противотрихомонадной активностью. Слабо влияет на возбудителей гнойной и газовой инфекции. Назначают внутрь. Он хорошо всасывается, проникает Во многие ткани и жидкости (кроме ЦСЖ и мозга). Применяют фуразолидон при дизентерии, паратифе, пищевых сальмонеллезных токсикоинфекциях, лямблиозе, а также для лечения трихомонадных кольпитов и уретритов.

Для лечения стафилококковых инфекций синергистами нитрофуранов являются пенициллины, аминогликозиды, макролиды; при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, — левомицетин и тетрациклины.

Нитрофураны малотоксичны, но являясь окислителями, у новорожденных и грудных детей могут вызвать гемолитическую анемию и метгемоглобинемию. Для профилактики этого осложнения одновременно с названными препаратами необходимо принимать глюкозу, витамин Е и другие восстанавливающие вещества. При длительном применении высоких доз нитрофуранов или у больных с нарушенной выделительной функцией почек могут наблюдаться нейротоксические реакции, проявляющиеся виде симметричных парестезии, парезов, мышечных дистрофий, нарушении зрения, слуха. Иногда нитрофураны вызывают нарушение функции органов дыхания (одышка, сухой кашель, озноб, внезапное повышение температуры), легочный фиброз. Фуразолидон ингибирует моноаминоксидазу (МАО), поэтому его нельзя назначать одновременно с веществами, инактивируемыми этим ферментом (адреналин, норадреналин, дофамин, мезатон и др.), а также с другими препаратами, ингибирующими МАО (нуредал), и трициклическими антидепрессантами; из пищи необходимо исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, творог). В противном случае может возникнуть резкое сужение сосудов, гипертонический криз, вызванные эндогенными катехоламинами и их всосавшимися из ЖКТ предшественниками.

internet-apteka.su