Забыли пароль?
Регистрация
О компании
Доставка
Каталог товаров  
Контакты
Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам
Получить консультацию

/ синтетические противобактериальные. При длительном приеме антибиотиков и сульфаниламидных препаратов


Тема "белки и ферменты"

Задача 1.

Белки, осуществляющие транспорт молекул или ионов через мембрану, часто классифицируются как трансмембранные белки. Такие белки имеют в своей структуре область, заключенную в липидном бислое мембраны, и области, обращенные внутрь клетки (в цитоплазму) и во внеклеточное пространство. Исходя из классификации аминокислот по полярности радикала, предположите, какие аминокислоты должны преобладать в различных участках данного трансмембранного протеина.

Ответ:Ам.к. заключенные в липидном бислое мембраны – неполярные гидрофобные, Ам.к. обращенные внуть клетки и в межклет. пространство, гидрофильные, полярные

Задача 4.

При длительном приеме антибиотиков или сульфаниламидных препаратов у человека может развиться гиповитаминоз витамина В6. Чем это может быть обусловлено?

Ответ:Витами В6 некоторое количество синтезируется кишечной флорой, т.к. антибиотики оказывают негативное влияние на флору кишечника, она не способна синтезировать пиридоксин в достаточном количестве, Некоторые лек. Ср-ва являются антагонистами В6 (пеницилинамин) они ускор почечную экскрецию витамина и увел. Потребность в нем.

Задача 7.

Соли тяжелых металлов токсичны для живых организмов. Объясните механизм токсического действия данной группы соединений. В качестве первой помощи при отравлении солями тяжелых металлов пострадавшему можно дать выпить сырой яичный белок. Обоснуйте целесообразность таких действий.

Ответ: При отравление солями ртути, ионы ртути связываются с сульфгидрильными группами белком и ферментов, нарушая синтез белка, блокируя окислительные процессы и снижая содержания в клетке рнк, снижается активность цитохромов, нарушается тканевое дыхание. Сырой белок являетс противоядием и связывается с ртутью в желудке, пока она еще не успела всосаться.

Задача 11.

Витамины А и D можно применять сразу за один прием в таком количестве, которого достаточно для поддержания их уровня в течение нескольких недель, витамины же группы В необходимо принимать значительно чаще. Почему?

Ответ: Витамины группы В входят в состав ферментов, которые работают на всех этапах энергетического обмена. Например: В1-дегидролипоилдегидрогеназа, В2-ФАД, В3-КоАSH, В5-НАД, В2-сукцинатдегидрогеназа. Они не накапливаются в организме (водорастворимые), поэтому их необходимо принимать значительно чаще. Витамины же А и D остаются в организме достаточно долго (жирорастворимые).

Задача 13.

Ацетилхолинэстераза содержится, в основном, в печени, поджелудочной железе и эритроцитах крови. Синтез этого фермента происходит в печени. Используя эти данные, объясните причины снижения активности ацетилхолинэстеразы крови у больного с заболеванием печени и у больного с отравлением дихлофосом.

Ответ: При заболевании печени активность АХЭ крови снижена, тк понижен синтез фермента. У больного с отравление дихлофосом активность АХЭ снижена вследствии конкурентного ингибирования, тк дихловос фосфоорганическое и оно является ингибитором АХЭ, оказывая токсическое действие на организм. Образуется фосфорил-ферментный комплекс, который очень долго гидролизуется ( отравление ацетилхолином), необратимый процесс.

Задача 15.

Если в систему, в которой содержится фермент гликогенсинтаза в активном состоянии, добавить фермент киназу гликогенсинтазы и достаточное количество АТФ, то фермент потеряет свою первоначальную активность. В чем причина снижения активности гликогенсинтазы? Какие условия необходимы, чтобы вернуть ферменту его активность?

Ответ: В присутствии АТФ и киназы, фермент гликогенсинтаза из активной (нефосфорилированной) формы переходит в неактивную (фосфорилированную) форму. Чтобы вернуть ферменту активность нужно убрать АТФ и добавить в систему фосфатазу гликогенсинтетазы.

studfiles.net

Сульфаниламиды - Медицина и Здоровье

Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

  • Сульфаниламидные средства

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параме­трам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, бы­стро накапливаются в крови, органах и тканях; другие — надолго за­держиваются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишеч­ника; третьи — в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бакте­риостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на прин­ципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого ми­кроорганизму вещества на вещество, близкое по химической струк­туре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

сульфаниламид

Пара-аминобензойная кислота принимает непосредственное уча­стие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (бел­ка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорга­низма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, при­водит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (вто­рой принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфанила­мидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концен­трацию конкурентного препарата.

По времени действия сульфаниламидные средства делят на препа­раты короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.

К сульфаниламидам короткого действия относятся Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфадимезин, Этазол и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) — один из первых сульфаниламид­ных препаратов, используемых в медицинской практике. Его приме­няют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого вос­паления, раневых инфекций и т.д.

Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5—1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильно­го порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь.

Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лей­копения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопока­зан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам.

Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25—30 г.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грам- положительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой.

Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гоно­рее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4—6 часов, а далее через 6—8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата.

При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребле­ние жидкости до 2—3 л в сутки с целью профилактики возможной кри- сталлурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды.

Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазо­ла — аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б.

ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Приме­няют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, анги­ны, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита.

Назначают препарат внутрь по 1 г 4—6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазол малотоксичен, не кумулирует и поч­ти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда перораль­ное применение бывает невозможно. Следует отметить и тот факт, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств при­менение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось.

Сульфаниламидные средства средней продолжительности действия представлены препаратом сульфазин и его серебряной солью.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола.

Назначают сульфазин внутрь, первый прием — 2 г, затем в течение

  • 2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6—8 часов.

Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье.

Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г.

Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний наш­ли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1—2 раза в сутки после приема ударной дозы.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) — препарат пролон­гированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8—12 часов.

Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простей­шие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д.

Назначают препарат внутрь начиная с 1—2 г в первый день и по 0,5—1 г в последующие дни.

При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпа­ния, лейкопения и редко — расстройство кишечника. Препарат про­тивопоказан при его индивидуальной непереносимости.

Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывает­ся быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма мед­леннее, чем и объясняется его длительное действие.

Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной си­стемы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б.

Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких.

Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по пока­заниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасыва­ется, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен.

Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в после­дующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон.

Группу препаратов сверхдлительного действия представляет сульфален и его метилглюкаминовая соль.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию бли­зок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного дей­ствия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медлен­но выделяется из организма через почки (до 72 часов).

При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жид­кости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не свя­зывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект.

Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различ­ной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др.

Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препа­рата и в последующие — по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продол­жительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7—10 дней.

Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его при­менении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения.

Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) использу­ют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных ин­фекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б.

Широкое применение в медицинской практике нашли комби­нированные сульфаниламидные препараты Сульфатон и Бактрим (Бисептол).

БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, — антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаме- токсазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двой­ным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое свя­зано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты.

Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболе­ваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает мак­симальной концентрации в крови через 1—4 часа и сохраняется до 7—8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вече­ром после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контро­лем картины крови.

Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны ал­лергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др.

Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, при­меняют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих веще­ства: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму.

Показаниями к применению препарата служат инфекции дыха­тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др.

Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (под­держивающая доза). Курс лечения составляет 7—10 дней.

Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г.

Для местного применения сульфаниламидные средства использу­ют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) — препарат широко­го противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо рас­творим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций.

Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия на­шел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непо­средственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, моче­половой системы препарат назначают по 0,5—1 г на прием 3—5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену.

Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% раство­ров в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% рас­твор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б.

Для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта используют сульфаниламидные средства, которые плохо вса­сываются из него, создавая высокую противомикробную концентра­цию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним отно­сятся Сульгин, фталазол, фтазин и др.

СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, — препарат ко­роткого действия, после приема внутрь основное количество его за­держивается в кишечнике, где и проявляется его эффект.

Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бакте­риальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 —2 г 6 раз в день, во второй и третий — 5 раз, четвертый — 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5—7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить.

Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время ле­чения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема

  • 3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов со­ветуют применять витамины группы В.

Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

1,619 просмотров всего, 2 просмотров сегодня

med.dagapteki.ru

13. Сульфаниламиды для местного применения

•СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Синтетические антибактериальные средства представлены 6 основными классами:

5.Сульфаниламиды.

6.Производные хинолона.

7.Производные нитрофурана.

8.Производные 8-оксихинолина.

9.Производные хиноксалина.

10.Оксазолидиноны.

1.СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфаниловой кислоты.

Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармакокинетических свойствах.

11.Сульфаниламиды для резорбтивного действия(хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

а)Короткого действия ( период полувыведения < 10 ч)

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин). б) Средней продолжительности действия ( период полувыведения 10—24ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

в)Длительного действия (период полувыведения 24—48ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

г) Сверхдлительного действия ( период полувыведения >48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

12. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника(плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий,Альбуцид).

14.Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты

Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Салазодиметоксин.

15. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Ко-тримоксазол(Бактрим,Бисептол).

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на микроорганизмы. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойнойкислотой, конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов.

Сульфаниламиды в основном активны в отношении нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

Основными показаниями для назначения являются: нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.

Сульфаниламиды для системного действия вызывают большое количество побочных эффектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи — кристаллурия. Для ее профилактики сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочно-кишечномтракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника. Они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

В настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

Сульфаниламид - один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.

Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации.

Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в7—10дней — при хронических, длительно текущих инфекциях.

Сульфацетамид — сульфаниламид для местного применения. Препарат обычно хорошо переносится. Используется в глазной практике в виде растворов и мази при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. При использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Триметоприм — производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолисвой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы.

Ко-тримоксазол - сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.Ко-тримоксазолхорошо всасывается изжелудочно-кишечноготракта, проникает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно с мочой. Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях, бруцеллезе; противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.

Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Котримоксазол».

2.ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями. Наибольшей антибактериальной активностью обладают последние.

Производные хинолона представлены:

6. Нефторированные хинолоны

Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм), кислота оксолиниевая (Грамурин). 7. Фторхинолоны (препараты I поколения)

Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид).

8. Фторхинолоны (новые препараты II поколения) Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Кислота налидиксовая активна только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл,

сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препаратувозникает быстро.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечномтракте, особенно натощак. Порядка 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, в результате чего создаются высокие концентрации кислоты налидиксовой в моче. Период полувыведения

1—1,5часа.

Показания для назначения: инфекция мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные действия диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.

Для фторхинолонов характерны общие свойства:

4.препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки

—ДНК-гиразу;

5.спектр антибактериального действия широкий. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов;

6.фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы;

4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно;

5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простатуи др.

Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечноготракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.

Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях

фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего — пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм.

Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.

4.НИТРОФУРАНЫ

Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

5.способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

6.широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады).

7.высокая частота побочных реакций.

Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждениягнойно-воспалительныхпроцессов.

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон плохо всасывается вжелудочно-кишечномтракте и создает

высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Побочные действия производных нитрофурана: диспептические расстройства, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность.

5.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны – высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.

Линезолид — для него характерны следующие свойства:

5. способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции и препятствует формированию пептидной цепи. Этот умеханизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими

антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;

6.тип действия — бактериостатический.

7.спектр действия: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторые штаммы стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основные грамположительные микроорганизмы,

включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Проявляет слабую активность в отношении грамотрицательных бактерий;

8.в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хорошо проникает

вкожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность;

9.резистентность развивается очень медленно;

10.режим дозирования: 600 мг (перорально или внутривенно) каждые 12 часов. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 часов;

11.побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечноготракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), головная боль, кожная сыпь.

Препараты

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий во флаконах по 50 и 100 мл

Офлоксацин (Ofloxacinum) Таблетки по 0,2 г Ломефлоксацин (Lomefloxacin) Таблетки по 0,4 г Фуразолидон (Furazolidonum) Таблетки по 0,05 г

Контрольные вопросы

III.

Перечислите основные группы синтетических химиотерапевтических

средств?

 

IV.

Какие сульфаниламиды применяются для резорбтивного действия?

V.

Сколько частей сульфаметоксазола и триметоприма входит в состав

комбинированного сульфаниламида «Ко-тримоксазол»?

VI.

Назовите побочные действия сульфаниламидов?

VII.

Какая группа хинолонов более активны в отношении грамположительных

бактерий?

 

VIII.

Какое синтетическое химиотерапевтическое средство применяется при

кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии?

IX. Каков механизм антибактериального действия линезолида?

X.Каков спектр действия фторхинолонов II поколения?

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ

3)КАКОЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОТНОСИТСЯ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ:

•стрептомицин

•эритромицин

•ванкомицин

•сульфадимезин

4)КАКОЙ ИЗ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ?

•сульфадимидин

•сульфацил-натрий

•сульфагуанидин

•фталилсульфатиазол

5)ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ ВОЗМОЖНЫ СЛЕДУЮЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

•гемолитическая анемия, метгемоглобинемия

•невриты

•ототоксичность

•развитие привыкания.

6)ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ КРИСТАЛЛУРИИ, ВЫЗВАННОЙ ВЫПАДЕНИЕМ В ОСАДОК СУЛЬФАНИЛАМИДОВ И ИХ МЕТАБОЛИТОВ НЕОБХОДИМО:

•обильное питье подкисленной воды

•обильное щелочное питье

•обильное питье подсоленной воды

•ограничение приема жидкости

7)ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛА:

•5 – 6 часов

•40 – 50 часов

3)10 – 24 часа

4)30 минут – 1 час

8)УРОСУЛЬФАН ПРИМЕНЯЕТСЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ:

•ЖКТ

•головного мозга

•мочевыводящих путей

•дыхательных путей

9)К ФТОРХИНОЛОНАМ II ПОКОЛЕНИЯ ОТНОСИТСЯ:

•Левофлоксацин

•Кислота налидиксовая

•флероксацин

•офлоксацин

10)НИТРОФУРАЗОН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В КАЧЕСТВЕ:

•средства для лечения туберкулеза

•антисептика

•средства для лечения инфекции верхних дыхательных путей

•средства для лечения сифилиса

11)ТИП ДЕЙСТВИЯ ЛИНЕЗОЛИДА:

•бактериостатическое

•бактерицидное

studfiles.net

синтетические противобактериальные

139/

:синтетические антибактериальные средства. противотуберкулезные средства.

*1

хорошо всасываются из пищеварительного тракта:

+сульфадимезин

+этазол

–фталазол

+сульфапиридазин

+сульфадиметоксин

+уросульфан

*2

сульфаниламидные препараты непродолжительного (4-6 часов) действия:

+сульфадимезин

–сульфапиридазин

+этазол

–сульфадиметоксин

+уросульфан

*3

сульфаниламидные препараты длительного действия:

–сульфадимезин

+сульфапиридазин

–этазол

–уросульфан

+сульфадиметоксин

*4

плохо всасывается из пищеварительного тракта:

–сульфадимезин

–этазол

–сульфапиридазин

+фталазол

–уросульфан

*5

сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:

–фталазол

+сульфадимезин

+уросульфан

+сульфапиридазин

+сульфадиметоксин

*6

фталазол всасывается из пищеварительного тракта:

–хорошо

+плохо

*7

к сульфаниламидным препаратам чувствительны:

+патогенные кокки

+клостридии

+шигеллы

+хламидии

–микобактерии

–вирусы

*8

kakие возбудители чувствительны к сульфаниламидам

+стрепто- и стафилококки

+кишечная палочка

–микобактерии

+шигеллы

+возбудитель токсоплазмоза

–спирохеты

*9

на чувствительные к ним микроорганизмы сульфаниламидные препараты действуют:

+бактериостатически

–бактерицидно

*10

механизм антибактериального действия сульфаниламидов:

–нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны микроорганизмов

–блокада сульфгидрильных групп ферментных систем микроорганизмов +конкурентный антaгонизм с пара-аминобензойной кислотой

*11

в процессе синтеза дигидрофолиевой кислоты сульфаниламиды являютс конкурентными антагонистами:

–глютаминовой кислоты

+пара-аминобензойной кислоты

–птерина

*12

сульфаниламиды угнетают синтез нуклеиновых кислот в микроорганизмах, потому что являются:

–ингибиторами фолатредуктазы

+конкурентными антагонистами пара-аминобензойной кислоты

–конкурентными антагонистами пуринов и пиримидинов

*13

триметоприм:

–нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты

+препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую

–является конкурентным антагонистом пара-аминобензойной кислоты

*14

сульфаниламиды непродолжительного действия назначают:

–через каждые 1,5-2 часа

+через каждые 4-6 часов

–1-2 раза в сутки

–1 раз в неделю

*15

сульфапиридазин и сульфадиметоксин назначают:

–через каждые 4-6 часов

–1 раз в неделю

+1-2 раза в сутки

*16

отметить два основных фактора, определяющих длительную циркуляцию сульфапиридазина и сульфадиметоксина в организме:

+значительная реабсорбция препаратов в почках

+значительное связывание препаратов с белками крови

–медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта

*17

уросульфан:

+действует 4-6 часов

–плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта

+выделяется почками преимущественно в неизмененном виде

–выделяется почками преимущественно в ацетилированной форме

+применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей

–применяется для лечения кишечных инфекций

*18

что характерно для фталазола

–хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта

+плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта

–накапливается в моче в высокой концентрации

+применяется для лечения кишечных инфекций

–применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей

*19

сульфадиметоксин:

+хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта

–быстро выделяется из организма

–назначается через 4-6 часов

+назначается 1-2 раза в сутки

*20

сульфадимезин:

+хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта

–плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта

+назначается через каждые 4-6 часов

–назначается 1-2 раза в сутки

*21

определить сульфаниламидный препарат:хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в значительных количествах реабсорбируется в почках, назначается 1-2 раза в день.

–сульфадимезин

–уросульфан

–фталазол

+сульфадиметоксин

*22

определить сульфаниламидный препарат: хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, мало ацетилируется, выделяется почками преимущественно в неизмененном виде, назначается через каждые 4-6 часов, применяется в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей.

–этазол

+уросульфан

–фталазол

–сульфадиметоксин

*23

определить препарат: плохо всасывается из желудoчно-кишеч­ног тракта, расшепляется кишечнике с образованием норсульфазола,назначается через каждые 4-6 часов применяется только для лечения кишечных инфекций.

–этазол

–уросульфан

+фталазол

–сульфадиметоксин

*24

фталазол применяется только для лечения кишечных инфекций, потому что он:

–превосходит другие сульфаниламиды по активности при кишечных инфекциях

+почти не всасывается в кровь

+в больших концентрациях накапливается в желудочно-кишечном тракте

*25

уросульфан наиболее эффективен при инфекциях мочевыводящих путей, потому что:

–превосходит другие сульфаниламиды по активности при указанных инфекциях

+в высоких концентрациях накапливается в моче в неизмененном виде

*26

определить препарат: хорошо растворим в воде, действует не­продолжительно, применяется при инфекционном поражении глаз (при коньюнктивитах, блефаритах, язве роговицы и т.п.).

–уросульфан

–фталазол

+сульфацил-натрий

–сульфапиридазин

*27

антибактериальный эффект сульфаниламидов при их совместном применении с триметопримом:

–ослабляется

+усиливается

–не изменяется

*28

в комбинации с триметопримом сульфаниламиды действуют:

–бактериостатически

+бактерицидно

*29

в присутствии новокаина в ране антибактериальный эффект

сульфаниламидов при их местном применении на рану:

–усиливается

+ослабляется

–не изменяется

*30

в присутствии новокаина в ране антибактериальный эффект сульфаниламидов в ране ослабляется, потому что:

–новокаин образует с сульфаниламидами неактивные соединения

+при биотрансформации новокаина образуется пара-аминобензойная кислота

–при биотрансформации новокаина образуется фолиевая кислота

*31

в присутствии гноя,раневого отделяемого и некротически масс антибактериальное действие сульфаниламидов:

–усиливается

+ослабляется

–не изменяется

*32

в присутствии гноя, некротических масс и раневого отделяемого антибактериальное действие сульфаниламидов ослабляется, потому что в этой среде:

+содержатся большие количества пара-аминобензойной кислоты

–метаболизм сульфаниламидов происходит быстрее

–сульфаниламиды связываются с образованием неактивных комплексов

*33

отметить рациональные комбинации препаратов:

+сульфаниламиды+триметоприм

+сульфаниламиды+тетрациклины

–сульфаниламиды+фолиевая кислота

*34

эффективность фталазола при кишечных инфекциях повышают:

+хорошо всасывающиеся сульфаниламиды (сульфадимезин и др.)

–препараты бензилпенициллина

+тетрациклины

–фолиевая кислота

*35

какой сульфаниламидный препарат применяют для лечения коньюнктивитов

–фталазол

–сульфадиметоксин

–этазол

+сульфацил-натрий

*36

фталазол применяют при:

–коньюнктивитах

–инфекциях мочевыводящих путей

–инфекциях органов дыхания

+кишечных инфекциях

*37

уросульфан применяют при:

–коньюнктивитах

+инфекциях мочевыводящих путей

–кишечных инфекциях

*38

при кишечных инфекциях хорошо всасывающиеся сульфаниламиды повышают эффективность фталазола, потому что:

–препятствуют всасыванию фталазола из кишечника

–способствуют превращению фталазола в активное соединение

+действуют на микроорганизмы, локализующиеся в стенке кишечника

*39

эффективность фталазола в отношении кишечных инфекций при совместном применении с хорошо всасывающимися сульфаниламидами:

+повышается

–ослабляется

–не изменяется

*40

при кишечных инфекциях фталазол целесообразно комбинировать:

+с хорошо всасывающимися сульфаниламидами

+с тетрациклинами

–с препаратами бензилпенициллина

*41

сульфаниламиды эффективны при:

+заболеваниях, вызываемых патогенными кокками

+бактериальной дизентерии

–спирохетозах

+токсоплазмозе

–туберкулезе

+заболеваниях, вызываемых хламидиями

*42

побочное действие сульфаниламидов может проявляться:

+аллергическими реакциями

+изменениями картины крови (анемия,лейкопения)

–снижением слуха

+кристаллурией

*43

при сдвиге реакции мочи в кислую сторону, вызываемая сульфаниламидами кристаллурия:

–ослабляется

+усиливается

–не изменяется

*44

для предупреждения кристаллурии, вызываемой сульфаниламидами, рекомендуется:

–ограничение приема жидкости

–прием витаминов группы в

+обильное щелочное питье

–обильное кислое питье

*45

при сдвиге реакции мочи в щелочную сторону, вызываемая сульфаниламидами кристаллурия:

+ослабляется

–усиливается

–не изменяется

*46

у лиц с генетически обусловленной недостаточностью ацетилтрансферазы побочное действие сульфаниламидов:

–ослабляется

+усиливается

–не изменяется

*47

у лиц с генетически обусловленной недостаточностью ацетилтрансферазы антибактериальное действие сульфаниламидов:

–ослабляется

+усиливается

–не изменяется

*48

сульфаниламиды вызывают гемолитическую анемию у лиц с генетически обусловленной недостаточностью:

–ацетилтрансферазы

+глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

–метгемоглобин-редуктазы

*49

сульфаниламиды вызывают метгемоглобинемию у лиц с генетически обусловленной недостаточностью:

–ацетилтрансферазы

–глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

+метгемоглобин-редуктазы

*50

при возникновении аллергии к какому-либо сульфаниламидному препарату в процессе его применения необходимо:

+отменить этот препарат

–заменить его другим сульфаниламидным препаратом

+заменить его химиотерапевтическим средством из другого класса

*51

возникающая при длительном применении фталазола недостаточность витаминов группы в обусловлена тем, что он:

–является антагонистом витаминов группы в

–препятствует всасыванию витаминов группы в из кишечника

+угнетает развитие кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов в

*52

к производным 8-оксихинолина относятся:

+нитроксолин

–фуразолидон

–таривид

–фурадонин

–фурагин

*53

к производным нитрофурана относятся:

–кислота налидиксовая

+фуразолидон

–таривид

+фурагин

+фурадонин

*54

к производным хинолона относятся:

+офлоксацин (таривид)

+кислота налидиксовая

–нитроксолин

–фуразолидон

*55

кислота налидиксовая и офлоксацин (таривид) являются производными:

–8-оксихинолина

+хинолона

–нитрофурана

*56

нитроксолин является производным:

–хинолона

+8-оксихинолина

–нитрофурана

*57

фуразолидон, фурадонин и фурагин являются производными:

–хинолона

–8-оксихинолина

+нитрофурана

*58

кислота налидиксовая действует преимущественно на:

–грамположительные бактерии

+грамотрицательные бактерии

–имеет широкий спектр действия

*59

к кислоте налидиксовой чувствительны:

–стрептококки

–стафилококки

+кишечная группы бактерий (кишечная палочка, шигеллы,сальмонеллы)

+протей

+капсульные бактерии (клебсиеллы)

*60

что характерно для нитроксолина

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

–действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

+имеет широкий спектр действия

*61

к офлоксацину (таривиду) чувствительны:

+грамположительные бактерии

+грамотрицательные бактерии

–микобактерии туберкулеза

–вирусы

*62

к нитроксолину чувствительны:

+грамположительные бактерии

+грамотрицательные бактерии

+дрожжеподобные грибы

–вирусы

*63

что характерно для фуразолидона

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

–действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

+имеет широкий спектр действия

*64

к фуразолидону чувствительны:

+грамположительные бактерии

+грамотрицательные бактерии

+трихомонады

–вирусы

+лямблии

*65

что характерно для фурадонина

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

–действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

+имеет широкий спекр действия

*66

что характерно для фурагина

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

–действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

+имеет широкий спектр действия

*67

широкий спектр антимикробного действия имеют:

+нитроксолин

+офлоксацин (таривид)

–кислота налидиксовая

+фуразолидон

*68

преимущественно на грамотрицательные бактерии действует:

–нитроксолин

+кислота налидиксовая

–офлоксацин (таривид)

–фуразолидон

*69

кислота налидиксовая:

–имеет широкий спектр антимикробного действия

+действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

–плохо всасывается из пищеварительного тракта

+в большом количестве выводится почками в неизмененном виде

+применяется при инфекциях мочевыводящих путей

*70

офлоксацин (таривид):

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

+имеет широкий спектр антибактериального действия

–действует бактериостатически

+действует бактерицидно

+применяется внутрь

–применяется парентерально

*71

нитроксолин:

+имеет широкий спектр антимикробного действия

–действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

+хорошо всасывается из пищеварительного тракта

+применяется при инфекциях мочевыводящих путей

–применяется при кишечных инфекциях

*72

фуразолидон:

+имеет широкий спектр антимикробного действия

–плохо всасывается из пищеварительного тракта

+применяется при трихомонадозе

+применяется при лямблиозе

*73

определить препарат: действует преимущественно на грамотрицательные бактерии; хорошо всасывается из пищеварительного тракта; в значительных количествах накапливается в моче в неизмененном виде;применяется при инфекциях мочевыводящих путей; побочное действие проявляется диспепсическими расстройствами, аллергическими реакциями,фотодерматозами.

–офлоксацин (таривид)

–нитроксолин

+кислота налидиксовая

–фуразолидон

*74

определить препарат: является производным 8-оксихинолина; имеет широкий спектр антимикробного действия; в значительном количе­стве накапливается в моче в неизмененном виде; применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

–кислота налидиксовая

–офлоксацин (таривид)

+нитроксолин

–фуразолидон

*75

определить препарат: является производным нитрофурана; применяется при кишечных инфекциях, трихомонадозе, лямблиозе.

–кислота налидиксовая

–офлоксацин (таривид)

–нитроксолин

+фуразолидон

*76

в отличие от нитроксолина кислота налидиксовая:

–имеет широкий спектр антимикробного действия

+действует преимущественно на грамотрицательные бактерии

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

*77

кислоту налидиксовую применяют при:

–инфекциях мочевыводящих путей, вызываемых грамположительными бактериями

+инфекциях мочевыводящих путей, вызываемых грамотрицательными бактериями

–трихомонадозе

*78

офлоксацин (таривид):

–является производным нитрофурана

+является производным хинолона

–действует преимущественно на грамотрицательную микрофлору

+обладает широким спектром антимикробного действия

+вводится внутрь

–вводится парэнтерально

*79

нитроксолин применяют при:

+инфекциях мочевыводящих путей

–кишечных бактериальных инфекциях

–амебной дизентерии

*80

при лямблиозе применяют:

–кислоту налидиксовую

–нитроксолин

+фуразолидон

*81

фуразолидон применяют при:

–амебной дизентерии

+трихомонадозе

+лямблиозе

*82

при трихомонадозе применяют:

–кислоту налидиксовую

–нитроксолин

+фуразолидон

*83

синтетическими противотуберкулезными средствами являются:

–стрептомицин

–рифампицин

+изониазид

+этамбутол

+паск

–канамицин

+этионамид

*84

к антибиотикам относятся следующие противотуберкулезные средства:

–изониазид

+стрептомицин

+рифампицин

+циклосерин

–этамбутол

+канамицин

*85

какие антибиотики используют в качестве противотуберкулезных средств:

+стрептомицин

–тетрациклины

+канамицин

+рифампицин

–левомицетин

+циклосерин

*86

к группе производных гидразида изоникотиновой кислоты относятся:

–этамбутол

+изониазид

–этионамид

+фтивазид

*87

к противотуберкулезным препаратам 1 группы относятся:

+изониазид

–паск

+рифампицин

–стрептомицин

–канамицин

–этамбутол

*88

противотуберкулезными препаратами 2 группы являются:

–изониазид

+этамбутол

+стрептомицин

+канамицин

+циклосерин

+этионамид

*89

изониазид относят к противотуберкулезным препаратам:

+1 группы

–2 группы

–3 группы

*90

рифампицин относят к противотуберкулезным препаратам:

+1 группы

–2 группы

–3 группы

*91

какие антибиотики относят к противотуберкулезным препаратам 2 группы

–рифампицин

+стрептомицин

+канамицин

+циклосерин

*92

по эффективности при туберкулезе препараты 1 группы

как правило:

–уступают препаратам 2 группы

+превосходят препараты 2 группы

–соответствуют препаратам 2 группы

*93

препараты 1 группы по сравнению с препаратами 2 группы

как правило:

–менее эффективны

+более эффективны

*94

изониазид:

–является антибиотиком

+является гидразидом изоникотиновой кислоты

+относится к препаратам 1 группы

–относится к препаратам 2 группы

*95

рифампицин:

+является антибиотиком

–является производным гидразида изоникотиновой кислоты

+относится к препаратам 1 группы

–относится к препаратам 2 группы

*96

стрептомицин:

+является антибиотиком

–относится к препаратам 1 группы

+относится к препаратам 2 группы

*97

этамбутол:

–является антибиотиком

+является синтетическим противотуберкулезным веществом

–относится к препаратам 1 группы

+относится к препаратам 2 группы

*98

на микобактерии туберкулеза бактерицидное действие оказывают:

+стрептомицин

+канамицин

–паск

+рифампицин

+изониазид

*99

механизм действия стрептомицина на микобактерии туберкулеза обусловлен:

–угнетением синтеза рнк

–антагонизмом с пара-аминобензойном кислотой

+угнетением внутриклеточного синтеза белка

–нарушением синтеза клеточной оболочки микобактерий

*100

механизм действия рифампицина на микобактерии туберкулеза обусловлен:

–угнетением синтеза клеточной оболочки микобактерий

+угнетением синтеза рнк

–антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой

*101

угнетение синтеза рнк у микобактерий туберкулеза вызывает:

–стрептомицин

–циклосерин

+рифампицин

*102

угнетение внутриклеточного синтеза белка у микобактерий туберкулеза вызывают:

–рифампицин

–паск

+стрептомицин

+канамицин

*103

быстрое развитие устойчивости микобактерий туберкулеза происходит при применении:

+рифампицина

+стрептомицина

–этамбутола

–паск

*104

медленное развитие устойчивости микобактерий вызывают:

–стрептомицин

–рифампицин

+этамбутол

+паск

+циклосерин

*105

отметить противотуберкулезные препараты, имеющие широкий спектр антибактериального действия:

+стрептомицин

+рифампицин

–изониазид

–этамбутол

+канамицин

+циклосерин

–паск

*106

к изониазиду чувствительны:

+микобактерии туберкулеза

+микобактерии лепры

–грамположительные бактерии

–грамотрицательные бактерии

*107

к этамбутолу чувствительны:

–грамположительные бактерии

+микобактерии туберкулеза

–грамотрицательные бактерии

*108

к стрептомицину чувствительны:

+грамположительные бактерии

+грамотрицательные бактерии

+микобактерии туберкулеза

–спирохеты

–вирусы

*109

что характерно для стрептомицина

+имеет широкий спектр антибактериального действия

–действует преимущественно на грамположительные бактерии

–хорошо всасывается из пищеварительного тракта

+практически не всасывается из пищеварительного тракта

–вызывает нарушение зрения

+оказывает токсическое влияние на viii пару черепно-мозговых нервов

*110

изониазид:

–имеет широкий спектр антибактериального действия

+активен в отношении микобактерий туберкулеза

+активен в отношении микобактерий лепры

+хорошо всасывается из пищеварительного тракта

–плохо всасывается из пищеварительного тракта

*111

рифампицин:

+является антибиотиком широкого спектра действия

–является производным пара-аминосалициловой кислоты

+относится к противотуберкулезным средствам 1 группы

–относится к противотуберкулезным средствам 2 группы

+эффективен при приеме внутрь

–неэффективен при приеме внутрь

*112

канамицин:

+является антибиотиком широкого спектра действия

–является производным гидразида изоникотиновой кислоты

–относится к противотуберкулезным препаратам 1 группы

+относится к противотуберкулезным препаратам 2 группы

–хорошо всасывается из пищеварительного тракта

+плохо всасывается из пищеварительного тракта

*113

определить препарат: антибиотик широкого спектpа действия; нарушает внутриклеточный синтез белка в чувствительных к нему бактериях; практически не всасывается из пищеварительного тракта; плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

–рифампицин

+стрептомицин

–циклосерин

*114

определить препарат:

антибиотик широкого спектра действия;

нарушает синтез рнк в чувствительных к нему бактериях;

хорошо всасывается из пищеварительного тракта;

легко проникает через тканевые барьеры;

вызывает нарушения функций печени.

–этамбутол

–изониазид

–стрептомицин

+рифампицин

*115

определить препарат: относится к синтетическим противотуберкулезным средствам 1 группы;хорошо всасывается из пищеварительного тракта и легко проникает через тканевые барьеры; метаболизируется в основном путем ацетилирования;обладает нейротоксическими свойствами и может вызывать нарушения со стороны центральной нервной системы и невриты.

–стрептомицин

+изониазид

–рифампицин

–этамбутол

*116

какие противотуберкулезные препараты метаболизируются

в организме преимущественно путем ацетилирования–

–стрептомицин

+изониазид

–рифампицин

–этамбутол

+фтивазид

*117

какие препараты эффективны в отношении как внутриклеточно, так и внеклеточно расположенных микобактерий туберкулеза

–стрептомицин

–канамицин

+изониазид

+фтивазид

*118

в каких случаях назначают противотуберкулезные препараты 2 группы

–в любых случаях заболевания туберкулезом

+при развитии лекарственной устойчивости микобактерий к препаратам 1 группы

+при непереносимости препаратов 1 группы

*119

больным с генетически обусловленной высокой скоростью ацетилирования производных гидрaзида изоникотиновой кислоты препараты данной группы целесообразно назначать:

+в более высоких, чем обычно,дозах

–в уменьшенных по сравнению с обычными дозах

–в обычных дозах

*120

отметить рациональные комбинации противотуберкулезных средств:

–изониазид+фтивазид

+изониазид+этамбутол

+рифампицин +этамбутол

–стрептомицин+канамицин

+изониазид+этамбутол+рифампицин

*121

изониазид целесообразно применять в комбинацях со следующими препаратами:

+стрептомицином

+этамбутолом

–фтивазидом

+рифампицином

*122

при лечении туберкулеза стрептомицина сульфат назначают:

–внутрь

–подкожно

+внутримышечно

–ректально

*123

какой из противотуберкулезных антибиотиков назначают внутрь–

–канамицина сульфат

+рифампицин

–стрептомицина сульфат

*124

канамицин не следует назначать одновременно со стрептомицином, потому что он:

–снижает активность стрептомицина в отношении микобактерий

+усиливает нефротоксичность стрептомицина

+усиливает ототоксичность стрептомицина

*125

какие препараты для лечения туберкулеза можно

назначать внутрь

+изониазид

+рифампицин

–стрептомицин

+этамбутол

*126

больным с генетически обусловленной низкой скоростью ацетилирования изониазида этот препарат целесообразно назначать:

+в уменьшенных по сравнению с обычными дозах

–в более высоких по сравнению с обычными дозах

–в обычных дозах

*127

коррекция величины доз в зависимости от скорости ацетилирования препаратов в организме требуется при применении:

–стрептомицина

–рифампицина

+изониазида

–этамбутола

+фтивазида

*128

развитие суперинфекции возможно при применении:

–изониазида

–этамбутола

+стрептомицина

+рифампицина

+канамицина

–паск

*129

ототоксическое действие оказывают:

–изониазид

+стрептомицин

+канамицин

–рифампицин

*130

угнетение функции почек могут вызывать:

–рифампицин

+стрептомицин

–циклосерин

+канамицин

*131

возбуждение центральной нервной системы может вызывать:

–стрептомицин

+изониазид

–этамбутол

–канамицин

*132

какой препарат может вызывать невриты–

+изониазид

–рифампицин

–паск

*133

что характерно для побочного действия изониазида–

–суперинфекция

+расстройства со стороны ц.н.с.(судороги,психические нарушения и др.)

+невриты

–понижение слуха

+аллергические реакции

*134

что характерно для побочного действия стрептомицина–

–диспепсические расстройства

+снижение слуха и вестибулярные нарушения

+угнетение функции почек

–нарушения зрения

+суперинфекция

+аллергические реакции

*135

рифампицин может вызывать следующие побочные эффекты:

+диспепсические расстройства

–снижение слуха

+угнетение функции печени

–нарушения зрения

+аллергические реакции

*136

какие препараты нарушают образование пиридоксальфосфата в организме

–стрептомицин

–рифампицин

+изониазид

+фтивазид

–этамбутол

*137

какие витаминные препараты назначают для предупреждения нейротоксических эффектов изониазида

+пиридоксин

+тиамин

–аскорбиновую кислоту

–фолиевую кислоту

*138

ототоксическое и нефротоксическое действие стрептомицина усиливается при его совместном применении с:

studfiles.net


Смотрите также




г.Самара, ул. Димитрова 131
[email protected]