Справочник химика 21. Полипептидный антибиотик что это

Антибиотики полипептидные - Справочник химика 21

    Распределительная хроматография на бумаге может быть использована для разделения и идентификации смеси веществ, применяемых в небольших количествах, или для определения подлинности некоторых антибиотиков полипептидного типа. [c.72]

    УСТАНОВЛЕНИЕ СТРУКТУРЫ ПОЛИПЕПТИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ И РОДСТВЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ [c.182]

    Эпидермин — полипептидный антибиотик, недавно выделенный [c.182]

    Образование полипептидных антибиотиков различными штаммами [c.128]

    Все рассмотренные полипептидные антибиотики, гормоны [c.413]

    Пуромицин. Антибиотик, который ингибирует полипептидный синтез, встраиваясь в полипептидную цепь и вызывая преждевременную терминацию синтеза. [c.1017]

    Основные научные работы посвящены исследованию биополимеров (в частности, пептидно-белковой природы) и биорегуляторов — антибиотиков (хлорамфеникола, пенициллина, стрептомицина, стреп-тотрицина, полимиксина, виридо-мицина и др.), гормонов, синтетических и природных противораковых веществ (сарколизина, акти-ноксантина). Первые работы, направленные на изучение строения и свойств хлорамфеникола, осуществил (с 1949) совместно с М. М. Шемякиным. Совместно с сотрудниками разработал комплексный метод разделения гормонов гипофиза (1950-е) метод выделения и очистки антибиотика полипептидной природы полимиксина (1958— [c.546]

    Грамицидин С является одним из важных и широко изученных антибиотиков полипептидной формы. Антибиотик был выделен в 1942 г. Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой из штамма бактерии Ba illus brevis, найденного в почве окрестностей Москвы. [c.478]

    Г рамицидин С — антибиотик полипептидной природы, обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков и других микробов. [c.29]

    Антибиотики полипептидного характера занимают видное место в этих исследованиях. Это видно из перечня объектов, куда входят грамицидин С, его производные и аналоги, группа аурантинов (Ау, Ayi, Ауг, Ауз, Ау4, Ауз, Ауе и Ауу), полимиксин М, неотеломицин, циклосерин и его производные. Большинство из них практически используется в. медицине или перспективно для практического применения. [c.391]

    Грамицидин С является наиболее практически важным и широко изученным антибиотиком полипептидной природы. Антибиотик выделен в 1942 г. Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой из особого штамма споровой палочки Ba illus brevls, найденного в огородных почвах Подмосковья 275> 276. [c.537]

    Согласно исследованиям Брокмана, к оксазинам относятся также антибиотики актиномицины. Пока из различных видов A tinomy es удалось выделить 15 таких антибиотиков. В них оксазиновый краситель (хромофорная часть) связан с полипептидным остатком. Продукт расщепления, полученный кислотным гидролизом актиномицина С, актино-цинин, имеет строение I он получен также синтетически. [c.761]

    Некоторые циклические лиганды ( крауны , т. е. короны ) обладают способностью соединяться с ионами щелочных металлов за счет ион-дипольных взаимодействий. Такие лиганды, называемые также ионофорами, в настоящее время хорошо изучены. К ним относится, например, антибиотик валиномицин (полипептидного типа), молекула которого представляет собой почти плоское кольцо Его диаметр соответствует размерам иона калия (негидратирован-ного). Поэтому валиномицин связывает ионы калия (но не натрия) и может перемещаться с ними как одно целое. Такие комплексы способны переходить через липидно-белковые слои и, следовательно, валиномицин может обеспечить специфический перенос ионов калия через мембраны. Это имеет существенное значение в механизме действия антибиотиков. Ионы других щелочных металлов связываются валиномицином в меньшей степени. Антибиотик грамицидин может переносить и ионы калия, и ионы натрия. [c.153]

    Высокая прочность клеточных стенок грамположительных н грамотрицательных бактерий обеспечивается наличием структурной сетки, состоящей из аминокислот и сахаров (пептидо-гликан). Полисахаридная цепь образуется из чередующихся фрагментов N-ацетилглюкозамина (NAG) и N-ацетилмурамо-вой кислоты (NAM) (разд. 17.7), связанных 1р—4-связью. Между собой полисахаридные цепи соединяются с помощью разветвленной полипептидной цепи, прикрепляющейся к карбоксильной группе остатка NAM. Похожая на плетеную сумку структура укрепляет изнутри липидную мембрану. Если клетка начинает расти и делиться, то пептидогликан тоже должен растягиваться или видоизменяться. Контроль за синтезом пептидов, образующих стенки новой клетки, осуществляют ферменты, которые и становятся мишенью для р-лактамных антибиотиков. Эти препараты, вероятно, благодаря своей пептидоподобной структуре адсорбируются ферментом и затем ацилируют его активные центры за счет раскрытия р-лактамного цикла, сами превращаясь при этом в неактивные пенициллоиновые кислоты. Повреждения клеточной стенки, возникающие при подавлении активности ферментов, в конце концов приводят к тому, что клетка под действием осмотического давления разрушается. [c.370]

    Вкратце можно упомянуть еще некоторые другие антибиотики. Тетрациклины (рис. 12-10) ингибируют связывание аминоацил-тРНК с А-участком 305-субчастицы рибосом. Линкомицин, спарсомицин и хлорамфеникол (рис. 14-25) ингибируют образование пептидной связи и действуют на 505-субчастицу. Хлорамфеникол вызывает также накопление соединения ppGpp (разд. В,2,к). Действие полипептидных ан- [c.240]

    Третий, достаточно общий структурный фактор пептидных антибиотиков — это вид полипептидной (или депсипеп-тидной) цепочки либо это открытая классическая цепь, либо циклополи-пептидная структура, либо комбинированная система из цикла и открытой цепочки, либо система нескольких небольших циклов. [c.310]

    Представителями достаточно простых полипептидных антибиотиков являются грамицидины А, В, С и D (линейные) и грамицидин S (циклический), продуцируемые Ba illus brevis (схема [c.310]

    Из культуры молочнокислого стрептококка Strepto o us la tis выделена группа полипептидных антибиотиков низи-нов, представленных полициклической полипептидной структурой, все циклы которой сформированы специфическими [c.312]

    Определение аминокислот всегда представляло исключительно важную задачу биохимии ввиду того, что эти соединения играют роль кирпичиков при построении пептидов и белков. Широко применяемый, основанный на ионной хроматографии и теперь уже ставший классическим метод Мура и Штейна [1] не позволяет провести различие между энантиомерами. Между тем в хиральном аминокислотном анализе ощущается явная потребность так, например, в пептидном синтезе решающее значение может иметь оптическая чистота исходного материала, а результаты стереохимического анализа могут искажаться из-за рацемизации. Другой областью применения дгырдльного аминокислотного анализа является определение строения многих микробиологических продуктов, таких как полипептидные антибиотики, в состав которых входят о-аминокислоты, не обнаруженные у млекопитающих [2]. [c.173]

    Еще одной важной проблемой в стереохимии природных соединений является установление строения полипептидных антибиотиков, продуцируемых бактериями и грибами. Такие полипептиды часто содержат в своей структуре неприродные аминокислоты, т. е. имеющие в-конфигурацию или обладающие структурой, не обнаруженной в белках. Очистка и установление структуры таких сложных соединений, часто вьщеляемых в очень небольших количествах, требует квалифицированного разделения и точных аналитических методов. В этом отнощении исключительно важным является непосредственное определение конфигурации аминокислот методом хиральной хроматографии. Особенно большое значение имеет применение хиральной ГХ для хирального аминокислотного анализа и создания аминокислотных карт гидролизатов. Приведенный ниже пример [24] должен проиллюстрировать сказанное. [c.182]

    В 1943 г. HumfeldnFeustel, ав 1944 г.JansenиHiгs hmannпoлyчили из Вас. subtilis антибиотик субтилин полипептидной природы, состоящий из 24 аминокислот. Он широко используется как консервант в пищевой промышленности, поскольку обладает весьма широким спектром антибиотического действия [89]. [c.127]

    Полимиксины и родственные им октанентины представляют собой распространенную в природе группу полипептидных антибиотиков. Первые представители полимиксинов были описаны в США и в Англии [c.129]

    Полимиксины и родственные им антибиотики, аминокислотный состав и строение которых представлены в табл. 3.3, являются поли-функциональными соединениями с необычным сигмоидным типом строения молекулы. Особенность их строения заключается также в том, что аминокислоты с основными и гидрофильными свойствами собраны в молекуле в своеобразные полярные гроздья и преобладают над числом аминокислот гидрофобной природы. Полярные гроздья в полимиксинах образуются из трех остатков аминокислот в положении 1-3 боковой цепи и трех остатков в положениях 5,8,9 в циклической части молекулы антибиотика. У октапептинов гроздья также расположены на N-кoнцe молекулы и в таком же месте полипептидного цикла, как и у [c.133]

    Заметим, что из культуральной жидкости после роста Str. la tis выделен полипептидный антибиотик низин, состоящий из пяти самостоятельных полипептидов. Низин активен против грамположительных кокков и туберкулезной палочки чаще используется как консервант в пищевой промышленности [22]. [c.141]

    Из других антибиотиков к этой группе относятся грамицидин С, полимиксин и другие полипептидные вещества, образуемые некоторыми спорообразующими бактериями новобиоцин, рифамицины, продуцируемые актиномицетами гризеофульвин, образуемый отдельными видами пенициллов, и др. [c.168]

    Линейные антибиотики-полипептиды. Актиномицеты являются также основными, хотя не единственными продуцентами таких линейных антибиотиков-полипептидов, как, например, алазопептин, дуазо-мицин, альбомицин и др. В настоящее время известно более 50 линейных антибиотиков-полипептидов, которые широко различаются между собой как по химическим, так и по биологическим свойствам. Прежде всего необходимо отметить их структурную разнообразность. Известны миниантибиотики, содержащие всего 2-3 аминокислотных остатка, антибиотики со средней мол. массой (10-30 аминокислотных остатков) и макроантибиотики — белки, в состав которых входит до 100-120 аминокислот. Кроме того, многие из них содержат фрагменты непептидной природы — остатки жирных кислот, углеводов, нуклеиновых оснований и т. п., которые чаще всего находятся либо в начале, либо в конце полипептидной цепи. Структуры некоторых антибиотиков приведены на рис. 3.12 и 3.13. [c.182]

    Пуромицин — N-гликозидный антибиотик, имеющий важное значение в расшифровке синтеза белка на рибосомах. Он подобен З -концу аминоаздил-тРНК, связывающемуся с определенным участком рибосомы, и действует как аналог аминоацил-тРНК, прерывая удлинение полипептидной цепи. [c.438]

    Твердо-жидкостную хроматографию широко применяют для разделения антибиотиков, относящихся к разным классам веществ. Гель-хроматографию применяют при исследовании пени-циллинов, тетрациклинов и полипептидных антибиотиков. Ионообменную хроматографию используют как метод выделения и раздёления углеводсодержащих антибиотиков и полипептидов. Кроме того, ионообменную хроматографию используют при структурных исследованиях для определения аминокислот, входящих в состав полипептидных антибиотиков. [c.203]

    Исходя из првдеденной выше информации, попытайтесь восстановить аминокислотную последовательность полипептидного антибиотика. Поясните ваши рассуждений. После того как у вас будет готов ответ, вернитесь назад и проверьте, насколько установленная вами структура согласуется с каждым из описанных выше наблюдений. [c.164]

chem21.info

Полипептидные антибиотики

БАЦИЛИХИН (Bacilichinum)

Состав и форма выпуска. Действующее вещество — полипептидный антибиотик бацитрацин, получаемый путем микроб­ного синтеза культуры Bacillus licheniformis. Бацилихин в своем составе кроме бацитрацина содержит: продукты фермен­тации (белки, жиры, углеводы, аминокис­лоты, витамины, ферменты), а также мел, поваренную соль и наполнитель. В каче­стве стабилизатора используют цинк. Препарат выпускают в четырех формах: Бацилихин-30, Бацилихин-60, Бацилихин-90 и Бацилихин-120 с содержанием в 1 кг препарата соответственно 30, 60, 90 и 120 г антибиотика. Мелкий однородный порошок от бежевого до светло-кори­чневого или темно-коричневого цвета, хорошо смешиваемый с компонентами корма. Упаковывают в мешки по 5, 10, 15 или 20 кг.

Фармакологическое действие. Бацитра­цин, входящий в состав бацилихина, об­ладает высокой антибактериальной актив­ностью в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе стрепто­кокков, стафилококков, клостридий. Ме­ханизм действия бацитрацина основан на подавлении синтеза клеточной стенки микробов. Попадая с кормом в желудоч­но-кишечный тракт, бацитрацин подавля­ет развитие патогенной микрофлоры. В результате в организме активизируются пищеварительные и обменные процессы, повышается резистентность, и стимулиру­ется рост молодняка сельскохозяйствен­ных животных и птицы. Бацитрацин прак­тически не всасывается из пищеваритель­ного тракта, поэтому он не накапливается в органах и тканях, в молоке и яйцах, независимо от длительности скармлива­ния и применяемых дозировок. Бацилихин малотоксичен для человека и теплокров­ных животных. Не загрязняет окружаю­щую среду.

Показания. Профилактика желудочно-кишечных заболеваний, вызываемых пре­имущественно грамположительными мик­роорганизмами. Повышение привесов и продуктивности животных и птицы.

Дозы и способ применения. Бацилихин вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на комби­кормовых предприятиях или в кормоцехах хозяйств, имеющих оборудование, кото­рое обеспечивает равномерное распреде­ление антибиотика по всей массе комби­корма. Нормы ввода следующие:

Бацилихин скармливают ежедневно и исключают из рациона за 6 дней до убоя. Побочные действия. Не наблюдаются.

Противопоказания. Повышенная чувст­вительность к бацитрацину. Не применять в племенных хозяйствах.

Особые указания. Животноводческую и птицеводческую продукцию после приме- нения бацилихина можно использовать без ограничений.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном помещении при температуре от -20 до +20 °С. Срок годности 3 года. Производитель. Бердский завод био­логических препаратов, Россия.

НУБАТРИН 10 % (Nubatrin 10 %)

Состав и форма выпуска. В 100 г по­рошка бело-серого цвета содержится 10 г цинка-бацитрацина. Мешки по 25 кг.

Фармакологическое действие. Дейст­вующее вещество — цинк-бацитрацин — обладает широким спектром антибактери­ального действия. Он способствует инак­тивации патогенной и условно патогенной микрофлоры желудочно-кишечного трак­та животных, особенно молодняка, луч­шему использованию питательных ве­ществ рационов, что ведет к активации обменных процессов, повышению про­дуктивности и сохранности животных и птиц. Цинк-бацитрацин практически не всасывается в желудочно-кишечном трак­те животных и птиц и не накапливается в органах и тканях.

Показания. Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемо­сти и увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птиц.

Дозы и способ применения. Препарат дают животным ежедневно в смеси с кор­мом в течение всего периода выращива­ния. Нубатрин 10 % вводят в премиксы и корма на комбикормовых заводах или в кормоцехах хозяйств путем ступенчатого смешивания, используя существующие технологии. Нормы внесения препарата из расчета (грамм на тонну) следующие:

Побочные действия. В рекомендуемых количествах не наблюдаются. Противопоказания. Не установлены.

Особые указания. Животноводческую и птицеводческую продукцию после приме­нения Нубатрина 10 % можно использо­вать без ограничений.

Условия хранения. Список Б. В упаковке изготовителя в сухом, темном месте при температуре до 25 0С. срок годности 3 года.

НУБАТРИН 15 % (Nubatrin 15 %)

Состав и форма выпуска. В 100 г мелко­гранулированного порошка бело-серого цвета содержится 15 г цинка-бацитрацина. Мешки по 25 кг.

Показания. Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемо­сти и увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птиц.

Производитель. КРКА, Словения.

Дозы и способ применения. Препарат дают животным ежедневно в смеси с кор­мом в течение всего периода выращива­ния. Нубатрин 15 % вводят в премиксы и корма на комбикормовых заводах или в кормоцехах хозяйств путем ступенчатого смешивания, используя существующие технологии. Нормы внесения препарата из расчета (грамм на тонну) следующие:

ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ (Polymyxini M sulfas)

Состав и форма выпуска. Полипептид­ный антибиотик из группы полимиксинов, продуцируемый спорообразующими поч­венными бактериями — Bacillus polymyxa Ross. В 1 мг препарата содержится 8000 ЕД. Белый или белый с кремовым оттенком сыпучий порошок сладко-горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде. Устойчив в сла­бокислой и слабощелочной среде. Вы­пускают в стеклянных флаконах по 1000000 ЕД и полиэтиленовых пакетах по 300г. Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия полимиксина М сульфат характеризуется преимуще­ственной активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов синегнойной палочки, эшерихий, сальмонелл. Действует бактериостатически на микро­организмы, находящиеся как в стадии размножения, так и покоя. Бактериостатическое действие оказывает лишь по отно­шению к внеклеточно расположенным бактериям; при инфекциях, для которых характерно внутриклеточное расположе­ние возбудителей, например при бруцел­лезе, полимиксин не активен. Устойчи­вость к полимиксину М сульфату у мик­роорганизмов развивается медленно. Об­ладает фунгицидным действием против некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). При приеме внутрь препарат практически не всасывается и оказывает длительное антимикробное действие только в желудочно-кишечном тракте. Малотоксичен при применении внутрь, наружно и местно, так как почти не вса­сывается при этих способах использова­ния. При парентеральном введении ока­зывает токсическое воздействие (нефро- и нейротоксическое).

Показания. Гастроэнтероколиты, колибактериоз, сальмонеллез, диспепсия мо­лодняка сельскохозяйственных животных и пуллороз птиц. Инфицированные и вяло заживающие раны, некротические язвы, пролежни, абсцессы, фурункулы, инфици­рованные ожоги и другие заболевания кожи. Гнойные отиты, воспаления глаз, уха и молочной железы.

Дозы и способ применения. При желу­дочно-кишечных заболеваниях препарат водят внутрь 2-3 раза в день в виде вод­ного раствора телятам, поросятам, ягня­там из расчета 4 мг на 1 кг (30000 -50000 ЕД на 1 кг) массы тела в течение 3 -5 дней, в тяжелых случаях заболевания 5 -10 дней. При рецидивах заболевания по­сле 3-4 дней перерыва можно назначить второй курс лечения. При кожных болез­нях и для использования местно непосред­ственно перед применением готовят 1 —2 % растворы и мази, более значительные концентрации могут вызывать раздраже­ния. Мазь в I г основы должна содержать 10 — 20 мг антибиотика. Лечебный раствор готовят из расчета на 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5 - 1 % раствора новокаина добав­ляют 10 - 20мг полимиксина. Растворы применяют для смачивания тампонов, повязок, для орошений и в виде капель. Мазь наносят после очищения пораженно­го участка кожи. Процедуры проводят ежедневно до излечения. Водные раство­ры могут сохраняться без потери активно­сти в холодильнике (при температуре 4 -10 °С) не более 7 дней. Полимиксина М сульфат можно сочетать с другими анти­биотиками, действующими на грамположительные микроорганизмы, в частности, с пенициллином и бацитрацином, комби­нация с которыми обеспечивает синер­гизм действия.

Побочные действия. При рекомендуемых способах применения и дозах обычно не наблюдаются. В отдельных случаях могут отмечаться аллергические реакции. При длительном использовании завышенных доз возможны изменения в почках. Противопоказания. Заболевания почек, повышенная индивидуальная чувстви­тельность к полимиксину. Парентерально вводить препарат запрещается, за исклю­чением инъекции в актиномикозный очаг. Недопустимо комбинирование с аминогликозидными антибиотиками и сульфа­ниламидными препаратами ввиду усиле­ния нефротоксического действия.

Особые указания. Убой на мясо живот­ных, которым применяли полимиксина М сульфат, разрешается через 5 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до исте­чения указанного срока, можно использо­вать для производства мясо-костной муки или кормления плотоядных животных.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности - 3 года. Производители. АГРОФАРМ, Россия.

КАПЛИ УШНЫЕ АНАНДИН (Guttae auriculares Anandinum)

Состав и форма выпуска. Капли в каче­стве действующих веществ содержат 2 % анандина (глюкоаминопропилакридона), полипептидный антибиотик грамицид­ин С и вспомогательные компоненты (изопропиловый спирт, касторовое масло и дистиллированную воду). Препарат представляет собой прозрачную жид­кость светло-желтого цвета, с характер­ным слабым запахом. Расфасовывают во флаконы по 5 мл. Фармакологическое действие. Глюкоаминопропилакридон обладает противо­воспалительным, регенеративным, анти­аллергическим и противоинфекционным действием. Антибиотик грамицидин С преимущественно активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стрепто-, стафило-, пневмококков, возбу­дителей анаэробной инфекции и других микробов. Механизм действия грамици­дина связан с повышением проницаемости мембраны микробной клетки для неорга­нических катионов за счет формирования сети каналов в липидных структурах мем­браны, что обуславливает осмотическую неустойчивость бактерий. При наружном применении препарат не оказывает местно-раздражающего действия на кожу, не обладает резорбтивно-токсическими и сенсибилизирующими свойствами.

Показания. Хронические, травматиче­ские и осложненные после перенесенных заболеваний отиты собак и кошек инфек­ционной этиологии.

Дозы и способ применения. Препарат закапывают в наружный слуховой проход 2-3 раза в день по 2 - 4 капли. Обработку уха проводят в течение 4-7 дней подряд.

Побочные действия. Не наблюдаются.

Противопоказания. Повышенная чувст­вительность к препарату. Особые указания. Особые меры предос­торожности не предусмотрены.

Условия хранения. Список. Б. В сухом, темном месте при температуре от 0 до 25 °С. Срок годности - 2 года. Производитель. МЕДИТЭР, Россия.

КОЛИСТИН (Colistin)

Состав и форма выпуска. Активно дей­ствующее вещество — колистина сульфат - 100 г. Наполнитель — обезжиренные рисовые отруби - до 1000 г. Колистин — порошок от бледно-коричневого до ко­ричневого цвета, с характерным запахом. Действующее вещество препарата коли­стина сульфат легко растворим в воде и практически нерастворим в этаноле и эфире. Выпускают в крафтовых мешках по 1 кг и 20 кг.

Фармакологическое действие. Колисти­на сульфат - бактерицидный антибиотик, действующий главным образом на грамотрицательные микроорганизмы, в том числе такие, как пастереллы, бордетеллы, эшерихий, сальмонеллы, клебсиеллы, псевдомонасы и другие. Препарат слабо всасывается в желудочно-кишечном трак­те и не накапливается в продуктах живот­новодства.

Показания. Колибактериоз, сальмонеллез и бактериальная диарея, вызываемая грам-отрицательными микроорганизмами у те­лят, свиней, кроликов и птицы. Дозы и способ применения. Колистин применяют перорально в течение 5-7 дней. Препарат вводят в корма, переме­шав очень тщательно в следующей дози­ровке, которая составляет: для птиц — 200 - 400 г/т корма, для свиней — 600 - 1000 г/т корма, для телят — 1000 -2000 г/т корма, для кроликов — 400 -800 г/т корма. Курс лечения 3 дня.

Побочные действия. Не выявлены.

Противопоказания. Колистин не реко­мендуется применять для взрослых жвач­ных.

Особые указания. После применения колистина убой животных и птиц на мясо разрешается не ранее чем через 2 суток после последнего применения препарата. Мясо животных и птицы, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать в корм пушным зве­рям или для производства мясо-костной муки. Яйца кур используют в пищу без ограничений.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте в герметично закрытых упаковках при температуре от 0 до 25 °С. Срок годности составляет 2 года со дня изготовления.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ХЛОРАМФЕНИКОЛА (ЛЕВОМИЦЕТИНА)

КЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ НАТРИЯ (Laevomycetini natrii succinas) Состав и форма выпуска. По внешним признакам это пористая масса белого или с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса, со слабым специфическим запахом.

Препарат гигроскопичен, легко растворим в воде, растворах глюкозы и изотониче­ском растворе натрия хлорида. Выпуска­ют во флаконах по 0,5 и 1 г (в пересчете на активный левомицетин).

Фармакологическое действие. После внутримышечного введения левомицетина сукцината натрия в организме животного происходит гидролиз, в результате чего образуется активный левомицетин, обес­печивающий химиотерапевтическое дей­ствие. Препарат обладает широким спек­тром антимикробного действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая эшерихии и сальмонеллы. В основе анти­микробного действия левомицетина лежит подавление белкового синтеза микроорга­низмов, что проявляется бактериостатическим эффектом. Устойчивость к левоми­цетину развивается медленно. Антибио­тик после внутримышечного введения диффундирует в различные ткани и жид­кости организма, проходит через гемато-энцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в молоке. Выводится из организма в основном с мочой.

Показания. Колибактериоз, сальмонеллез, бруцеллез, пневмонии различной этиологии, маститы, эндометриты, менин­гиты, гнойные инфекции и другие инфек­ционные заболевания, возбудители кото­рых чувствительны к левомицетину.

Дозы и способ применения. Перед при­менением препарат растворяют в 4 - 5 мл стерильной воды для инъекций. Получен­ный раствор левомицетина используют не позднее 12 часов с момента приготовле­ния. Антибиотик вводят внутримышечно в дозе 20 мг, а в тяжелых случаях — 40 -50 мг на 1 кг массы животного с интервалом в 12 часов в течение 3-5 дней. Рас­творы левомицетина сукцината натрия можно использовать внутрь, наружно и местно.

Побочные действия. В отдельных случа­ях наблюдаются аллергические реакции (кожные сыпи, дерматиты, гиперемия, отечность ануса и вульвы), нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея, дисбактериоз). Возможны гематотоксические поражения (апластическая и гипопластическая анемии, тромбо-цитопения, гранулоцитопения).

Противопоказания. Повышенная чувст­вительность к левомицетину. Грибковые заболевания кожи. Не назначать беремен­ным, лактирующим и новорожденным животным. Не применять совместно с макролидными антибиотиками, сульфаниламидами и барбитуратами.

Особые указания. Убой на мясо живот­ных, которым применяли левомицетина сукцинат натрия, разрешается через 3 суток после последнего введения препара­та. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для производства мясо­костной муки или кормления плотоядных животных.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности - 2 года. Производитель. АГРОФАРМ, Россия.

ТАБЛЕТКИ ЛЕВОМИЦЕТИНА (Tabulettae Laevomycetini)

Состав и форма выпуска. Препарат со­держит в качестве активно действующего вещества левомицетин — синтетический антибиотик, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, продуцен­том которого является Streptomyces venezuelae. По внешнему виду представляет собой таблетки белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, очень горь­кого вкуса, малорастворимые в воде. Таб­летки массой 0,275 г или 0,55 г содержат соответственно 250 мг или 500 мг лево­мицетина. Расфасовывают в пластиковые банки по 1000 штук.

Фармакологическое действие. Левоми­цетин обладает широким спектром анти­микробного действия, активен в отноше­нии многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Подавляет развитие большинства штаммов сибиреязвенных бацилл, бруцелл, пневмококков, кишечной палочки, гемофилюсов, нейссерий, протея, пастерелл, сальмонелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, а также действует на бак­терии, устойчивые к пенициллину, стреп­томицину, сульфаниламидам. Слабо акти­вен против клостридий, псевдомонад и простейших. Левомицетин действует бактериостатически на микробы, находящие­ся как в стадии покоя, так и размножения, нарушает синтез белка в микробной клет­ке. Резистентность к левомицетину у мик­роорганизмов развивается относительно медленно. Перекрестная устойчивость с другими антибиотиками, как правило, не развивается. После перорального введе­ния левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через 30 минут проникает в кровь, ткани и органы животного; проходит через гематоэнцефалический барьер; проникает через плаценту в плод; обна­руживается в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях и в молоке. Наибольшие концентрации его отмечают­ся в печени, почках, легких, селезенке. Терапевтическая концентрация препарата в организме удерживается на протяжении 6-12 часов. Выводится антибиотик из организма в главным образом с мочой (80 - 90 %), причем 10 % в неизменной ак­тивной форме.

Показания. Сальмонеллез, колибактериоз, бруцеллез, туляремия, гастроэнтериты, бронхопневмонии, менингиты, болезни мочеполовых путей и другие инфекции, возбудители которых чувствительны к левомицетину.

Дозы и способ применения. Таблетки вводят внутрь. Задают 2-3 раза в день с кормом, питьевой водой или на корень языка в следующих дозах:

При сильной рвоте можно ввести в пря­мую кишку в виде ректальных суппозито­риев, увеличив дозу в полтора раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста животного. Продолжительность лечения 2 - 3 - 4 недели или пока в течение 8-10 дней не будет держаться нормальная температура. При непродолжительном лече­нии (6-9 дней) часто появляются реци­дивы, поэтому предпочтительнее прово­дить более продолжительное лечение. При появлении рецидивов повторяют лечение левомицетином в течение 7-10 дней. В большинстве инфекций дачу препарата можно прекратить через два дня после падения температуры и исчезновения всех симптомов заболевания.

Побочные действия. В рекомендуемых дозах в большинстве случаев не вызывает. Однако при длительном применении за­вышенных доз и у чувствительных жи­вотных возможны рвота, метеоризм ки­шечника, поражения печени, понос, гипе­ремия, кожные сыпи, дерматиты, воспале­ния слизистой оболочки рта, зева, поло­вых органов и ануса.

Противопоказания. Заболевания печени и почек, беременность, грибковые пора­жения, повышенная индивидуальная чув­ствительность животных к препарату. Сочетать с нитрофурановыми и сульфа­ниламидными соединениями не рекомен­дуется из-за усиления токсического дей­ствия, но по некоторым показаниям до­пускается.

Особые указания. Убой животных и птицы на мясо разрешается через 7 суток после прекращения применения препара­та. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, использу­ют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения левомицетином и в тече­ние 36 часов после прекращения приме­нения препарата.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности - 5 лет. Производитель. АСКОНТ+, Россия.

УРСОФЕНИКОЛ (Ursophenicol)

Состав и форма выпуска. В 1 мл 20 % инъекционного раствора содержится 200 мг хлорамфеникола (левомицетина). По внешнему виду представляет собой прозрачный раствор желтоватого цвета, который выпускают во флаконах из тем­ного стекла, герметично закрытых проб­ками и обкатанных алюминиевыми кол­пачками по 50 и 500 мл. Фармакологическое действие. Хлорамфеникол, входящий в состав урсофеникола, обладает широким спектром антибак­териального действия, активен в отноше­нии грамположительных и грамотрица­тельных микроорганизмов, в том числе эшерихии, сальмонелл, пастерелл, стафи­лококков, стрептококков, шигелл, гемо­филюсов, а также риккетсий и спирохет. Действует бактериостатически. Препарат активен в отношении штаммов, устойчи­вых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микро­организмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Хлорамфеникол хорошо и быстро всасывается из мес­та инъекции и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концен­трация препарата в крови достигается через 1 час после введения урсофеникола и сохраняется на протяжении 3 часов, а терапевтическая концентрация на протя­жении 12 часов. Хлорамфеникол выделя­ется из организма с мочой, желчью и ка­лом.

Показания. Бронхопневмония, колибактериоз, сальмонеллез и другие заболева­ния свиней, крупного и мелкого рогатого скота, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

Дозы и способ применения. Урсофеникол вводят подкожно два раза в сутки крупному и мелкому рогатому скоту в дозе 0,75 мл/10 кг массы тела, а свиньям в дозе 1,5 мл/10 кг массы тела в течение 3 — 7 дней. В одно место телятам вводят не более 10 мл, а поросятам не более 2,5 мл.

Побочные действия. Рвота, диарея, дисбактериоз. В месте инъекции может воз­никнуть припухлость.

Противопоказания. Не допускается при­менение урсофеникола телятам, ягнятам и поросятам в первые 8 дней жизни, лактирующим, беременным животным, хрякам и быкам-производителям.

Особые указания. Вскрытый флакон должен быть использован полностью в течение суток. Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 21 сутки после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясо­костной муки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпера­туре от 5 до 25 °С. Срок годности 2 года. Производитель. ЗЕРУМ-ВЕРК БЕРНБУРГ, Германия.

ХРОНИЦИН (Chronicin)

Состав и форма выпуска. Инъекцион­ный раствор, содержащий в 1 мл Chloram-phenicolum 150mg, Trimecainum lOmg. Выпускают во флаконах по 50 мл. Фармакологическое действие. Широкий противомикробный спектр хлорамфени­кола включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии, спирохеты и некоторые крупные вирусы. Особенно чувствительны энтеропатогенные возбудители (сальмонеллы, шигеллы, кишечные палочки). Весьма чувствитель­ными к хроницину являются Staphylococcus spp., Brucella spp., Pasteurella multocida, Pseudomonas pseudomallei, Bacillus anthracis, Erysipelothrix insidiosa, Proteus vulgaris. Хроницин малоактивен в отно­шении синегнойной палочки, клостридий и простейших. Механизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно. Из места инъек­ции хлорамфеникол хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организ­ма животного. Лечебная концентрация сохраняется в течение 12 часов. Выводит­ся в основном с мочой.

Показания. Септицемия, бронхопневмо­ния, ларинготрахеит, плеврит, перитонит, острый метрит, а также другие инфекци­онные болезни, вызванные возбудителями чувствительными к хлорамфениколу.

Дозы и способ применения. Хроницин вводят исключительно внутримышечно, лучше в мышцы шеи в течение 3-7 дней в следующих дозах: крупному рогатому скоту — 3,5 - 7 мл на 100 кг ж. м.; лоша­дям — 5,5-8 мл на 100 кг ж. м.; телятам овцам, козам — 0,5 - 0,8 мл на 10 кг ж. м. свиньям — 0,8 - 1,3мл на 10кг ж. м. поросятам, собакам, кошкам — 0,15 -0,2 мл на 1 кг ж. м.; домашней птице — 0,25 - 0,3 мл на 1 кг ж. м.

Побочные действия. Рвота, диарея, по­ражения печени, дисбактериоз. В редких случаях возможны аллергические реак­ции: кожная сыпь, дерматиты, гиперемия, отек ануса и вульвы. Большие дозы могут вызывать снижение остроты слуха и зре­ния. Хлорамфеникол оказывает токсиче­ское влияние на кроветворную систему.

Противопоказания. Повышенная чувст­вительность к хлорамфениколу. Препарат не назначают беременным, лактирующим, новорожденным и животным с угнетен­ным кроветворением. Хроницин не при­меняют вместе с барбитуратами, макролидами и сульфаниламидами.

Особые указания. Убой животных на мясо разрешается только через 21 день после последнего применения препарата. Яйца птицы можно использовать для пи­щевых целей через 12 дней.

Условия хранения. Список Б. При тем­пературе 10-25 °С, защищать от света.

Производитель. СПОФА, Чехия.

studfiles.net

Антибиотики, являющиеся полипептидами - Справочник химика 21

    Поэтому наиболее целесообразной является химическая классификация, основанная на строении антибиотиков. Эта классификация позволяет проводить сопоставление ряда сходных антибиотиков и изучать зависимость между их строением и действием. В зависимости от строения М. М. Шемякин и А. С. Хохлов с сотр. делят их на следующие типы ациклические, али-циклические, ароматические, хиноны, кислородсодержащие гетероциклические, стрептомицины и сходные с ними антибиотики, азотсодержащие гетероциклические, антибиотики-полипептиды, депсипептиды, актиномицины, стрептотрицины. [c.687]

    Ингибиторами ферментов являются соли тяжелых металлов, вещества, специфически влияющие на сульфгидрильные группировки ферментного белка (органические соединения ртути, мыщьяка), специфичные белки растений, микроорганизмов и животных, полисахариды, антибиотики, полипептиды, таннины и др. 126, 27, 28]. [c.205]

    Некоторые исследователи считают возможным приписать актиномицину А строение хинона на том основании, что он легко восстанавливается гидросульфитом, превращаясь из красного вещества в желтое, а при восстановительном ацетилировании образует светло-желтое вещество с т. пл. 241°. С другой стороны, уже без всяких экспериментальных оснований было высказано соображение что этот антибиотик является полипептидом. Очевидно, что все эти предположения следует считать весьма сомнительными. [c.211]

    Циклопептиды представляют собой группу природных соединений, как правило, построенных из протеиногенных а-аминокислот по тому же принципу, что и линейные полипептиды, т е. обладающих специфичными амидными (пептидными) связями. Отклонением от белкового подобия можно считать включение в эти цепочки, замкнутые в макроциклы, а-аминокислот О-конфи-гурации и модифицированных L-a-аминокислот. В основном, их источниками являются грибы и различные микроорганизмы. Циклопептиды весьма разнообразны по биологической активности — это антибиотики, токсины и регуляторы транспорта ионов. При [c.89]

    Первым из них следует рассмотреть грамицидин С, открытие и изучение которого является одним из крупных достижений советской науки. Этот антибиотик в практическом отношении представляет выдающийся интерес. В то же время с химической стороны он является наиболее детально изученным. Из других антибиотиков — полипептидов практически весьма важными являются тироцидин и грамицидин. Хотя оба они были открыты еще в 1939 г., их химическая природа исследована еще очень мало. Еще менее изучены другие антибиотики, относящиеся к этой жг группе. [c.180]

    Биологическое действие антибиотиков связано с их химическим строением, поэтому наиболее рациональной является химическая классификация (М. М. Шемякин), согласно которой антибиотики подразделяются на ациклические (алифатические), алициклические, ароматические, гетероциклические, производные полипептидов и антибиотики неизвестного строения. [c.576]

    Среди антибиотиков полипептидов грамицидин С является одним из наиболее изученных в химическом отношении. К 1951 г. было установлено его строение, а в 1956 г. был осуществлен полный синтез антибиотика. [c.479]

    Имеется другая группа антибиотиков, которые воздействуют на связывание аминоацил-тРНК с А-участком рибосомы, но оказывают эффект совсем иного рода. Это так называемые аминогликозидные антибиотики, к которым относятся стрептомицин (рис. 97), а также неомицин, канамицин и некоторые другие. Антибиотики этой группы способствуют удержанию на рибосоме аминоацил-тРНК, не соответствующих кодону, установленному в А-участке рибосомы. В результате такого ложного кодирования синтезируются неправильные полипептиды, с большим количеством ошибок, что и приводит к цитотоксическому (бактерицидному) эффекту на клетки. Стрептомицин действует специфически на бактериальные 70S рибосомы, в то время как канамицин и неомицин могут индуцировать ложное кодирование также и на эукариотических 80S рибосомах. Главным местом связывания антибиотиков с рибосомой является, по-видимому, малая (30S или 40S) субчастица, хотя эффект зависит от взаимодействия обеих субчастиц и проявляется только на полной (70S или 80S) рибосоме. [c.168]

    Очень многочисленна группа антибиотиков, являющихся полипептидами или белками. Один из первых представителей этой группы — лизоцим — был найден в белке куриного яйца еще в 1909 г. Однако лишь после открытия в 1939 г. тиротрицина начались интенсивные поиски полипептидов, обладающих антимикробным действием. Первоначально антибиотики-полипептиды рассматривались как одна из наиболее важных групп антибиотических веидеств, но постепенно выяснилось, что большинство из них является довольно токсичными при парентеральном применении. Поэтому те из них, которые сохранили свое значение как противобактериальные препараты, применяются в настоящее время лишь местно. К ним относятся грамицидин С, полимиксин В, амфомицин. бацитрацнн и тиротрицин (два последних препарата представляют собой смеси нескольких полипептидов). Ограниченное применение для лечения инфекций, вызванных микобактериями, устойчивыми к другим антибиотикам, находит биомицин. В пищевой промышленности и отчасти в сельском хозяйстве применяются бацитрацин, субтилин и низин. [c.32]

    В химическом отношении этот антибиотик изучен очень мало. Выяснено, правда, что он дает окрашивание с нингидрином, с реактивом Эрлиха на производные индола и с реактивом Фолина-Дениса на фенолы. В отличие от субтилина он не образует окраски с раствором хлорного железа. Высказано предположение, что субтилин С является полипептидом. [c.388]

    В природе полипептиды образуются в процессах белкового обмена в растительном и животном организмах как при синтезе, так и при ферментативном гидролизе белковых веществ. Некоторые из них могут быть выделены из тканей (глутатион, карнозин, ансерин и др.). Многие физиологически активные вещества являются полипептидами. К ним относятся, например, ряд гормонов (вазопрессин, окситоцин, глюкагон, адренокортикотропный, меланотропные и др.), антибиотики (грамицидины, тироцидины, актиномицины, бацитрацины), витамины. [c.425]

    В последующих главах рассматриваются результаты конформацион-1 0го анализа большой серии природных олигопептидов. Их пространст- енное строение практически полностью определяется взаимодействиями ежду близко расположенными в цепи остатками, и поэтому они представляют собой естественные объекты исследования средних взаимодействий. Здесь нельзя было ограничиться анализом единичных примеров в силу по крайней мере двух обстоятельств. Во-первых, изучение конформационных возможностей природных олигопептидов является, как станет ярно позднее, самым ответственным и сложным, но в то же время 1 иболее интересным этапом на пути к априорному расчету трехмерных структур белков. Очевидно, понимание пространственного строения и механизма спонтанной, быстрой и безошибочной укладки белковой последовательности в нативную конформацию невозможно без установления инципов пространственной организации эволюционно отобранных низко- лекулярных пептидов. Между природными олиго- и полипептидами нет четко очерченных границ, и количественная конформационная теория лее простых молекул является естественной составной частью конформационной теории более сложных соединений той же природы. Во-вторых, Й1ание пространственной организации и динамических конформационных свойств природных олигопептидов - гормонов, антибиотиков, токсинов и т.д. - необходимо -вакже для изучения молекулярных механизмов узнавания, действия и регуляции биосистем, выявления структурно-функциональных особенностей пептидов и белков. [c.233]

    Дальнейшее изучение химии грамицидина С позволило установить, что перечисленные аминокислоты (I—V) содержатся в исходной молекуле в равномолекулярных количествах283, и этот антибиотик является циклическим полипептидом , причем единственной аминогруппой, не принимающей участия в образовании пептидных связей и благодаря этому сохраняющей аминные свойства, является о-аминогруппа орни-тина (III) 284. Она и обусловливает основные свойства грамицидина С способность образовывать кристаллический пикрат (т. пл. 226—227°), реакцию с азотистой кислотой по типу первичных аминов и т. п. Установлено285 важное значение этой В-аминогруппы для антибиотической активности грамицидина С так, ее уничтожение (дезаминирование грамицидина С) или блокирование (ацетилирование или бензоилирование грамицидина С) приводит к неактивным веществам. [c.538]

    При изучении ионного обмена, происходящего при участии больших органических ионов, объектами исследования служили следующие антибиотики стрептомицин, полимиксин и эритромицин. Эти сложные по составу вещества принадлежат к различным классам химических соединений. Так, стрептомицин (Str) состоит из остатков стрептидина и своеобразного дисахарида — стрептобиозамина, соединенных глюкозидной связью. Полимиксин (Р) является полипептидом, а эритромицин (Ег) состоит из отстатков дезозамина, кладинозы и эритронолида. [c.60]

    Еще одной важной проблемой в стереохимии природных соединений является установление строения полипептидных антибиотиков, продуцируемых бактериями и грибами. Такие полипептиды часто содержат в своей структуре неприродные аминокислоты, т. е. имеющие в-конфигурацию или обладающие структурой, не обнаруженной в белках. Очистка и установление структуры таких сложных соединений, часто вьщеляемых в очень небольших количествах, требует квалифицированного разделения и точных аналитических методов. В этом отнощении исключительно важным является непосредственное определение конфигурации аминокислот методом хиральной хроматографии. Особенно большое значение имеет применение хиральной ГХ для хирального аминокислотного анализа и создания аминокислотных карт гидролизатов. Приведенный ниже пример [24] должен проиллюстрировать сказанное. [c.182]

    Вмещателъство исследователей в биосинтез полипептидиых группировок, связанное с изменением входящих в них аминокислот, дает возможность получить актиномицины, отличающиеся по своим свойствам. Ценными свойствами этой группы антибиотиков является то, что некоторые актиномицины обладают способностью задерживать рост злокачественных новообразований. [c.247]

    Синтез полипептидов является весьма тонкой и специфической, универсальной экспериментальной задачей, требует большого искусства, знаний и навыков. В последние годы сконструированы специальные автоматические синтезаторы полипептидов и получены на них весьма сложные полипептиды гормоны (например, скотофобин, снимающий страх), антибиотики (грамицидин, актиномицин), витамины. [c.669]

    Грамицидин S был открыт в 1942 г. Гаузе и Бражниковой и является наиболее хорошо изученным среди антибиотиков-полипептидов. Он образуется В. brevis var. G-B [22]. [c.128]

    Линейные антибиотики-полипептиды. Актиномицеты являются также основными, хотя не единственными продуцентами таких линейных антибиотиков-полипептидов, как, например, алазопептин, дуазо-мицин, альбомицин и др. В настоящее время известно более 50 линейных антибиотиков-полипептидов, которые широко различаются между собой как по химическим, так и по биологическим свойствам. Прежде всего необходимо отметить их структурную разнообразность. Известны миниантибиотики, содержащие всего 2-3 аминокислотных остатка, антибиотики со средней мол. массой (10-30 аминокислотных остатков) и макроантибиотики — белки, в состав которых входит до 100-120 аминокислот. Кроме того, многие из них содержат фрагменты непептидной природы — остатки жирных кислот, углеводов, нуклеиновых оснований и т. п., которые чаще всего находятся либо в начале, либо в конце полипептидной цепи. Структуры некоторых антибиотиков приведены на рис. 3.12 и 3.13. [c.182]

    Антибиотик пуромицин является ингибитором белкового синтеза [3, 52], действуя, возможно, как аналог комплекса амино-ацил—S-PHK (фиг. 93). Другие антибиотики, например хлорам-феникол, террамицин и ауреомицин, также препятствуют переходу аминокислот из аминоацил— s-РНК-комилексов в полипептиды. [c.270]

    В дополнение к материалам, изложенным в гл. VU, следует привести лишь некоторые данные по кинетике гидролиза грамицидина С. Выяснилось 1894 что сам антибиотик более устойчив к гидролизу, чем продукты его распада — нециклические полипептиды. Из последних наиболее устойчивыми являются дипептиды. [c.359]

    ЭТИХ аминокислотных остатков в молекуле антибиотика. Также еще нельзя считать строго доказанным отсутствие в молекуле аэроспорина остатков других аминокислот. Правда, при изучении хроматограмм было найдено, что в гидролизатах аэроспорина отсутствуют следующие аминокислоты лизин, орнитин, гомолизин, гистидин, аргинин, цитруллин, р-аланин и глутаминовая кислота. Продолжает оставаться невыясненным и вопрос о том, является ли аэроспорин циклическим полипептидом или полипептидом с открытой цепью. [c.370]

    Среди антибиотиков имеются группы органических веществ, которые не являются сильными электролитами или же обладают иными особенностями, приводящими к своеобразию в сорбции этих веществ ионитами. Ввиду этого- нетипичные явления сорбции представляют большой интерес при изучении антибиотиков. Одним из таких нетипичных процессов сорбции ионов является сорбция диполярных ионов. Динолярными называются ионы, несущи( одновременно положительные и отрицательные заряды. К веществам, образующим диполярные ионы в растворе, относятся аминокислоты, полипептиды, белки и некоторые другие соединения. Среди антибиотиков в виде диполярных понов в растворе находятся альбомицин, лизоцим и др. [c.31]

    Синтез пептидов, содержащих фенилаланин, не представляет особых трудностей (см., например, [774, 775, 1114, 2368]). Фенилаланин наряду с глицином и аланином является именно той стандартной аминокислотой, на которой проверяли новые защитные группы, методы синтеза пептидов и степень рацемизации. С этой целью часто используют bo-Gly-L-Phe-Gly-OEt (см. главу X, А, 1, б). Фенилаланинсодержащие пептиды также неоднократно синтезировали для изучения специфического расщепления амидной связи фенилаланил—аминоацил химотрип-сином. Фенилаланин очень часто встречается в природных биологически активных полипептидах. Интересно, что о-изомер также входит в состав многих пептидных антибиотиков. Пептиды, содержащие один остаток фенилаланина, поглощают в ультрафиолетовой области с е=187 это иногда облегчает определение молекулярного веса пептидов [2389, 2393]. [c.194]

    В области синтеза белковых веществ за последние годы также достигнуты большие успехи. Помимо методов получения высокомолекулярных синтетических полипептидов, построенных из большого числа молекул одинаковых а-аминокислот, разработаны методы синтеза смешанных полипептидов с заранее заданиьш порядком чередования различных а-аминокислот путем постепенного их наращивания. Синтезированы полностью антибиотик грамицидин, выделенный ранее из Ba illus brevis, и инсулин. Это является большим успехом на пути к синтезу белка. [c.460]

    В области синтеза белковых веществ за последние годы достигнуты большие успехи. По.мимо методов получения высокомолекулярных синтетических полипептидов, построенных из большого числа молекул одинаковых а-аминокисл от, разработаны методы синтеза смешанных пептидов с заранее заданны.м порядком чередования различных а-а.минокислот, что является большим достижением на пути к синтезу белка. В 1956 г. был синтезирован антибиотик грампцидин, который является циклическим декапептидом. Синтез этого антибиотика еще раз подтверждает правильность полипептидной теории строения белка. [c.329]

    Этот антибиотик впервые был получен в ИЭМ им. Гамалея проф. Планельесом и его сотрудниками Беловой и Столпник [36]. Ими же была проведена очистка антибиотика и предварительное микробиологическое и химическое исследование. Оно показало, что антибиотик А-128 является новым антибиотиком-полипептидом, близким по свойствам теломицину, описанному Шиханом. [c.399]

chem21.info

Полипептиды - Med24info.com

Из кишечника они почти не всасываются, поэтому их применение через рот безопасно. В медицинской практике используются следующие полипептидные антибиотики: полимиксин В и М, ко- листин, бацитрацин, флоримицин, грамицидин, ти- ротрицин. Полимиксин В в химическом отношении является полипептидом основного характера, содержащими по- липептидную часть и липидный радикал с молекулярной массой около 1000 Дальтон. Антибиотик оказывает избирательное бактерицидное действие на многие грамотрицательные микроорганизмы такие как: E.coly, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Aerobarter aerogenes, Klebsiella, Haemophylus. Однако Proteus vulgaris обычно резистентен к полимиксину. Развитие резистентности у бактерий к препарату в клинических условиях не отмечалось. Этот антибиотик по своему механизму действия относится к классу ингибиторов клеточной мембраны. Полимиксин В - поверхностно активный антибиотик, действующий на клеточные мембраны бактерий, богатых фосфатидилэтаноламином. Внутри его молекулы содержится липофильная и липофобная группы. Такая структура предполагает способность антибиотика встраиваться между липофильными и липофобными участками фосфолипидного компонента клеточной мембраны, в результате этого бактериальная мембрана пропитывается лекарством. Это необратимо изменяет структуру клеточной мембраны и приводит к высвобождению внутриклеточных веществ из бактериальной клетки. Однако клетки человека и бактерий имеют сходное строение, поэтому полимиксин В обладает низкой избирательной активностью и подавляет рост не только бактериальных, но и клеток высших организмов.

Из желудочно-кишечного тракта полимиксин В всасывается в незначительных количествах. После внутримышечного введения плохо распределяется в тканях. Пик его концентрации в сыворотке крови наблюдается через 60—120 минут после введения, к шестому часу в крови остается около 50% введенной дозы. Выводится почками. В медицинской практике препарат применяется в форме растворов и мазей для приема внутрь и наружно. Парентеральное введение (внутримышечно и внутривенно) рекомендуется проводить только в условиях стационара. В настоящее время полимиксин В в основном используется для местного применения при поверхностных инфекциях, вызванных преимущественно Pseudomonas aeruginosa, а также с целью профилактики при ожогах и обширных ранах, в виде глазных мазей и перед операциями на глазах. Внутримышечно или внутривенно антибиотик вводят при бактериемии, менингитах и инфекциях мочевых путей, возбудителем которых является синегнойная палочка, кишечная палочка. Антибиотик может вводиться перорально для лечения кишечных заболеваний, вызванных грамот- рицательными аэробами кишечной флоры у иммуно- депрессивных больных. Системное введение полимиксина В может вызвать нейротоксическое действие (парестезию, головокружение, нарушение координации) и нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия, задержка азота, протеинурия, что указывает на повреждение почечных канальцев). Очень большие дозы препарата могут вызывать паралич дыхательного центра. Из-за отсутствия специфичности действия и чрезвычайно высокой не- фротоксичности полимиксины почти не применяются в мировой медицинской практике.

Бацитрацин в химическом отношении слабоосновной полипептидный антибиотик, полученный еще в 1943 году. Он оказывает бактерицидное действие. Активен против многих грамположительных микроорганизмов, в том числе в отношении гемолитического и негемолитического стрептококков, стафилококков, продуцирующих бета-лактамазу, пневмококков, анаэробных кокков и клостридий, коринебактерий, спирохет и актиномицетов. К нему чувствительны некоторые грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), но против большинства аэробных грамот- рицательных бактерий он неэффективен. Резистентность микроорганизмов к бацитрацину, как и к другим антибиотикам полипептидного строения, развивается медленно. Из желудочно-кишечного тракта бацитрацин не всасывается. Плохо всасывается с поверхности кожи, слизистых, плевры. После внутримышечного введения терапевтическая концентрация сохраняется в крови до 8-ми часов. Выделяется из организма преимущественно с мочой и желчью. Из-за высокой токсичности в настоящее время препарат применяется только мест- но, так как при всасывании обладает нефротоксичнос- тью, вызывает гематурию, протеинурию и задержку азота. Местное применение приводит к незначительным локальным побочным эффектам. Применяется бацитрацин в форме мази, часто в комбинации с полимиксином или неомицином для подавления смешанной бактериальной флоры на поверхности поврежденной кожи, ран и слизистых, вызванной стафилококками, особенно в случаях резистентности стафилококков к группе пенициллина. При лечении фурункулов, карбункулов и абсцессов бацитрацин вводят вокруг пораженного участка. Для лечения нейрохирургической инфекции, включая остеомиелит черепа, септические кокковые менингиты,

абсцессы мозга, антибиотик вводят интеркраниально, интрацистернально или интрацеребрально. Используется бацитрацин в виде ингаляций при инфекциях дыхательных путей, но в основном применяется мес- тно при инфекционных поражениях кожи, горла, носа и при хирургических вмешательствах в ротовой полости. Среди побочных эффектов, вызываемых бацитра- цином, отмечается нефротоксическое (альбуминурия, задержка азота) действие. Из других побочных эффектов встречается потеря аппетита, тошнота, рвота. Грамицидин является циклическим декапептидом, в состав которого входят пять аминокислот: валин, ор- нитин, лейцин, пролин, фенилаланин. Грамицидин проявляет сильную противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и некоторых гра- мотрицательных бактерий (дизентерии, брюшного тифа, паратифа). Механизм действия грамицидина связывают со способностью препарата повышать проницаемость мембраны микробной клетки для неорганических катионов за счет формирования сети каналов в липидных структурах мембраны. Это приводит к осмотической неустойчивости микробной клетки. Используется антибиотик только для местного применения, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается, а при парентеральном введении вызывает генерализованный гемолиз эритроцитов и флебит. Основными показаниями к применению являются поверхностные ожоги, инфекционно-воспалительные заболевания кожи, остеомиелит, эмпиемы, кератоконъ- юктивиты. Однако присутствие белка крови и наличие экссудата в очаге поражения резко снижают активность грамицидина.

www.med24info.com

Смотрите также

• 
  Антибиотики при простатите отзывы
• 
  Антибиотики сумамед при ангине
• 
  Антибиотики при ангине сумамед
• 
  Сосательные таблетки с антибиотиком
• 
  При заражении крови антибиотики
• 
  Флуимуцил антибиотик при гайморите
• 
  Антибиотики при катаральной ангине
• 
  Определение в молоке антибиотиков
• 
  Антибиотики сколько можно принимать
• 
  Исмиген и антибиотики совместимость
• 
  Влияние антибиотиков на потенцию