Забыли пароль?
Регистрация
О компании
Доставка
Каталог товаров  
Контакты
Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам
Получить консультацию

Офлоксацин: инструкция по применению, аналоги. Офлоксацин какая группа антибиотиков


к какой группе антибиотиков относится, от чего помогает и что лечит, состав, действующее вещество, торговое название

Антибиотик Офлоксацин: к какой фармакологической группе относится

Офлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов – антибактериальных препаратов широкого спектра действия. По своим функциям они напоминают антибиотики.

Различие заключается в химическом строении. Антибиотики имеет природное происхождение. У фторхинолонов не существует природного аналога.

Мазь Офлоксацин выпускается в объеме 3 и 1 грамм. Она имеет кремовый и желтый оттенок. Концентрация активного вещества составляет 0,3%. Применяется местно. Таблетки выпускаются в объеме 400 или 200 мг. В упаковке – 10 штук. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску посередине. Используются для перорального приема.

Раствор – для приготовления инфузий. Лечение происходит в рамках стационарного лечения. Один флакон Офлоксацина включается в себя 200 мг лекарственного средства.

Обладает легкой растворимостью в ацетоне и воде. Полностью растворяется в уксусной кислоте низкой температуры. Среднерастворим в хлороформе. Бактерицидный эффект достигается за счет блокировки ДНК-гиразы.

Важно! Дозировка зависит от формы и характера заболевания. Соблюдение схемы приема обеспечивает скорейшее выздоровление.

Торговое и оригинальное названия препарата на латыни

Лекарство было запатентовано в США в 1982 году. Изначально его называли на латинском Floxin. В 2009 году патент прекратил свое существование. На латыни нынешнее оригинальное название звучит следующим образом – Ofloxacin.

В медицине известен под следующими торговыми названиями:

  • Офлокс;
  • Офлоксацин Протекх;
  • Офлоксин;
  • Унифлокс;
  • Офломак;
  • Заноцин;
  • Офлоцид.

Особенности! Препарат запрещено использовать до совершеннолетия.

Действующее вещество и состав

Состав лекарства меняется в зависимости от его формата. В качестве действующего элемента выступает Офлоксацин. Вспомогательными компонентами раствора являются вода и хлорид натрия. В таблетках, помимо активного действующего вещества, присутствуют следующие составляющие:

  • стеарат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • аэросил;
  • целлюлоза.

К вспомогательным элементам препарата в формате мази относят: нипазол, нипагин и вазелин. Структурная формула препарата выглядит следующим образом: C18h30FN3O4. Являясь представителем фторхинолонов, Офлоксацин борется с большинством грамотрицательных бактерий.

Фото 1. Противомикробное средство Офлоксацин, 10 таблеток по 200 мг от производителя «NikPharm».

Имеется чувствительность и к грамположительным микроорганизмам. Заболевания, от чего помогает препарат и эффективен в борьбе:

  • с палочкой коклюша;
  • с возбудителем легионеллеза;
  • с бактериями рода гемофил;
  • со стрептококками;
  • с возбудителем гонореи;
  • с сальмонеллами;
  • с гарднереллой.

Нередко препарат используют и для лечения туберкулеза. Его назначают в совокупности с другими лекарственными средствами для снижения вероятности развития устойчивости патогенных микроорганизмов. Офлоксацин устраняет воспалительный процесс и препятствует развитию микобактерий туберкулеза.

Внимание! Не рекомендуется использовать Офлоксацин совместно с Рифампицином, цинкосодержащими средствами и нестероидными препаратами.

Вам также будет интересно:

От чего помогает и для кого назначают?

В большинстве случаев Офлоксацин переносится хорошо. Но в описании к нему говорится, что его запрещено принимать во время беременности и в период лактации.

Для лечения инфекционных заболеваний у детей препарат не используется. Его назначают после наступления 18 лет. В редких случаях лекарство используется для детей в возрасте 15 лет.

Основное назначение Офлоксацина – борьба с инфекционными недугами. Он лечит заболевания мочевыводящих путей, дыхательной системы, брюшной полости, мягких тканей и суставов. В качестве профилактики препарат используется при нарушениях работы иммунной системы.

Лекарство эффективно:

  • при пиелонефрите;
  • при эндометрите;
  • при хламидиозе;
  • при гонорее;
  • при цистите;
  • при бронхите;
  • при пневмонии;
  • при туберкулезе;
  • при инфекциях, сосредоточенных в брюшной полости;
  • при цистите;
  • при сепсисе;
  • при воспалительном процессе желчевыводящих путей.

Активные вещества препарата проникают в ДНК патогенных бактерий и разрушают их изнутри. Это позволяет использовать Офлоксацин в устранении палочки Коха, для чего его и назначают.

Препарат эффективен, как при открытой, так при закрытой форме заболевания. Используется во время острой или лекарственно-резистентной стадии туберкулеза.

Офлоксацин относится к лекарственным средствам второго ряда. Его назначают в том случае, когда развивается устойчивость бактерий по отношению к препаратам первого ряда. Офлоксацин применяют совместно с Капреомицином и Этионамидом. Первая фаза лечения продолжается от 2 до 3 месяцев. Полноценный курс лечения составляет 6 месяцев.

В случае отсутствия положительной динамики меняется дозировка или полностью заменяются препараты. В конце курса лечения сдаются анализы, определяющие наличие палочки Коха в организме. Отсутствие должного эффекта указывает на развитие лекарственно-резистентной формы болезни.

Что еще лечит лекарство?

Мазь Офлоксацин используется исключительно для лечения офтальмологических заболеваний. Ею обрабатывается область между нижним веком и роговицей глаза. Для лечения кожных заболеваний мазь не подходит по причине низкой концентрации активных веществ. При туберкулезе чаще используют таблетки. В рамках стационарного лечения препарат вводят капельно.

Фото 2. Глазная мазь 0,3% Офлоксацин, 3 г, от производителя «Курган Синтез».

Офлоксацин не рекомендуется принимать в случае наличия одного или нескольких противопоказаний. К ним относят:

  • воспалительные процессы центральной нервной системы;
  • индивидуальную чувствительность к компонентам состава;
  • эпилепсию;
  • период лактации и вынашивания ребенка;
  • дефицит глюкозы;
  • возраст до 18 лет.

Осторожно! Во время лечения повышается вероятность отклонения в работе печени и почек. Желательно как можно раньше диагностировать патологию с помощью соответствующих анализов.

Эффективность и синонимы

Офлоксацин – один из самых эффективных препаратов, направленных на устранение туберкулеза. При условии соблюдения дозировки, шансы на благоприятный исход достаточно велики. Лекарственное средство выпускается такими компаниями, как «Герхард Манн», «Зентива», «Санофи Авентис», «Промед», «Синтез», «Унимед» и «Акрихин». Производится препарат в России, Индии, Турции, Чехии, Германии и Словакии.

Полезное видео

Видео о глазных каплях Флоксал, в которых действующим веществом является офлоксацин, об их эффективности и противопоказаниях.

no-tuberculosis.ru

инструкция по применению таблеток, дозировка, аналоги офлоксацина

Офлоксацин – лекарственный препарат, который относится к группе противомикробных и противопаразитарных средств, включен в категорию производных нафтидринов, хинолонов и фторхинолонов. Если говорить не строгим медицинским языком, то можно обозначить рассматриваемый лекарственный препарат, как антибиотик широкого спектра действия, основным действующим веществом которого является собственно офлоксацин.

Оглавление: Принцип действия Офлоксацина Повод к употреблению Офлоксацина Противопоказания по инструкции Правила применения Офлоксацина, дозировки Побочные явления Аналоги Офлоксацина - Цифран - Ципролет - Левофлоксацин

Принцип действия Офлоксацина

Очень эффективен представленный лекарственный препарат в отношении грамотрицательных болезнетворных микроорганизмов, нередко его включают в курс терапии и в тех случаях, если другие препараты этой же группы не дали лечебного эффекта.

Принимается Офлоксацин внутрь и при этом все равно остается весьма эффективным, очень быстро всасывается в органах желудочно-кишечного тракта и практически в полноценной концентрации поступает в ткани, органы, желчь, мокроту, кожу, слюну человека. Максимальная концентрация основного действующего средства в крови (в плазме) наблюдается уже через час после приема внутрь. Выводится Офлоксацин в неизменном виде, более половины поступившей дозы выводится из организма уже через 6 часов, но присутствие основного действующего вещества в моче может быть обнаружено даже через сутки после приема (он может быть однократным).

Повод к употреблению Офлоксацина

Так как рассматриваемый лекарственный препарат обладает широким спектром антибактериального действия, то применяется он практически во всех сферах медицины. Вот только некоторые безусловные поводы к назначению Офлоксацина больным:

  • патологические процессы инфекционного происхождения в верхних дыхательных путях;
  • любые инфекционные процессы в мягких тканях и на кожных покровах;
  • фурункулез и карбункулы;
  • флегмона;
  • заболевания инфекционной этиологии мочевыводящих путей;
  • патологии брюшной полости, почек;
  • простатит;
  • гонорея;
  • заболевания женских половых органов (гинекологические воспаления и инфекции).

Кроме этого, Офлоксацин оказывает губительное действие на микобактерии, вызывающие туберкулез, поэтому его нередко включают в комплексную терапию этого заболевания.

Противопоказания по инструкции

Категорическими противопоказаниями к назначению и употреблению Офлоксацина относятся:

  • беременность;
  • детский возраст;
  • подростковый возраст до 15 лет;
  • эпилепсия;
  • индивидуальная непереносимость хинолонов;
  • период лактации.

С особой осторожностью рассматриваемый лекарственный препарат назначают больным с нарушениями работы почек – подбирают индивидуальную схему (как правило, в начале лечения Офлоксацин принимают в обычных дозах, а затем они уменьшаются) и ведут постоянный контроль за самочувствием пациента.

Правила применения Офлоксацина, дозировки

Рассматриваемый лекарственный препарат назначается для лечения различных инфекционных заболеваний только взрослым пациентам. Конечно, лечащий врач будет подбирать дозировку и длительность курса терапии в индивидуальном порядке, но есть и общие правила назначения:

  • раны, карбункулы, фурункулы, флегмоны, инфекции брюшной полости и верхних мочевых путей – принимать следует по 1 таблетке дважды в сутки;
  • инфекционные заболевания суставов и костей – Офлоксацин назначается по 2 таблетки дважды в сутки;
  • воспалительный процесс в мочеиспускательном канале (уретрит) и предстательной железе (простатит) – эффективной будет доза по 2 таблетки дважды в день.

Обратите внимание: если инфекционное заболевание протекает тяжело, то врач может увеличить суточную дозировку рассматриваемого лекарственного препарата.

Курс лечения устанавливается в индивидуальном порядке, но специалисты рекомендуют придерживаться общих принципов употребления всех антибактериальных средств – их нужно принимать до полного исчезновения симптомов и 3 дня после этого. Как правило, терапевтический курс составляет максимум 10 дней, если  инфекция протекает легко, то длительность приема Офлоксацина может быть снижена до 4-5 дней, но решение об этом может принять только лечащий врач. Категорически запрещается принимать рассматриваемый лекарственный препарат дольше месяца.

Побочные явления

По статистике Офлоксацин хорошо переносится больными, но медицине известны случаи, когда при употреблении этого антибиотика у пациента имеют место быть побочные явления:

  • отек голосовых связок и глаз;
  • нарушение аппетита, а именно – его полное отсутствие;
  • снижение гранулоцитов и лейкоцитов в крови;
  • проблемы с психоэмоциональным фоном – плохое настроение, необъяснимое раздражение;
  • спонтанные высыпания на коже, зуд.

У некоторых больных может повыситься чувствительность кожных покровов к солнечному свету и поэтому пациентам, которые находятся на лечении Офлоксацином, не рекомендуется проводить долгое время под прямыми лучами солнца.

Аналоги Офлоксацина

Фармакологическая промышленность выпускает и аналоги рассматриваемого лекарственного препарата, которые имеют идентичное действие с Офлоксацином.

Цифран

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных не одним, а несколькими возбудителями. В официальной инструкции отмечаются следующие показания к применению Цифрана:

Рассматриваемый аналог Офлоксацина назначается только в индивидуальной дозировке – врач учитывает при этом не только конкретное заболевание, но и общее состояние больного, степень тяжести патологии, имеющиеся в анамнезе хронические болезни, возраст и вес пациента. Очень осторожно назначается представленный препарат пациентам с нарушениями работы центральной нервной системы (эпилепсия, атеросклероз) в анамнезе.

Цифран может принимать вне зависимости от приема пищи, но врачи рекомендуют больным принимать этот препарат на пустой желудок, то есть до еды – так повышается его биодоступность.

Как правило, Цифран не применяется в педиатрической практике, но если врач считает это необходимым, то суточная дозировка препарата для ребенка должна составлять максимум 10 мг средства на 1 кг веса пациента.

Цифран, в отличие от Офлоксацина, выпускается не только в таблетированной форме, но и в виде раствора для инъекций.

Ципролет

Данное лекарственное средство эффективно действует не только на грамотрицательные бактерии, но и на грамположительные. Причем, основное действующее вещество Ципролета губит болезнетворные микроорганизмы и в состоянии покоя, и в состоянии активного размножения.

Ципролет применяется при самых различных инфекционных/воспалительных патологиях ЛОР-органов, мочеполовой системы, органов брюшной полости, суставов и костей, органов желудочно-кишечного тракта, кожных покровов и мягких тканей. Рассматриваемый аналог  Офлоксацина выпускается и в виде глазных капель, применяется для профилактики развития гнойных процессов в послеоперационный период при хирургических вмешательствах на глазах, в качестве лечения патологий, возникших после травмы, а также для проведения терапии любых воспалительных заболеваний.

Даже длительный прием Ципролета обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть и различные побочные явления – тошнота и рвота, бессонница, боли в животе, нарушение аппетита, проблемы со зрением и слухом, аллергические реакции. При появлении любых изменений в состоянии здоровья нужно обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Да, побочные явления не приводят к необратимым последствиям, но вовремя прекратить прием антибактериального препарата широкого спектра действия все-таки понадобится.

Ципролет не назначается беременным женщинам и детям в возрасте до 15 лет.

Левофлоксацин

Действие этого аналога практически не отличается от действия Офлоксацина – эффективно воздействует на различные болезнетворные микроорганизмы, может применяться при большинстве инфекционных патологических процессов, независимо от их локализации.

Выпускается Левофлоксацин в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Обязательно при назначении рассматриваемого аналога Офлоксацина нужно обеспечить контроль за состоянием здоровья. Дело в том, что при приеме глюкокортикостероидных средств может возникнуть разрыв сухожилия, если пациент употребляет антикоагулянты, то вполне возможны изменения формулы крови. На фоне применения Левофлоксацина может нарушиться система свертываемости крови, поэтому больному периодически требуется делать контрольное лабораторное исследование крови.

Рассматриваемый аналог Офлоксацина, при неправильном выборе дозировок, может спровоцировать появление симптомов передозировки:

Специфического антидота при лечении передозировки Левофлоксацином нет, поэтому врачи проводят симптоматическую терапию. Как правило, даже тяжелое состояние при передозировке не приводит к необратимым последствиям.

Офлоксацин – антибактериальный препарат, который часто является приоритетным в выборе лечения. Он действительно эффективен против большинства болезнетворных микроорганизмов, относится к группе антибиотиков последнего поколения.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

2,428 просмотров всего, 7 просмотров сегодня

Загрузка...

okeydoc.ru

Левофлоксацин антибиотик: группа и противопоказания

Заболевания дыхательных путей имеют преимущественно инфекционно-воспалительную природу. И зачастую они вызываются бактериальными возбудителями. Поэтому эффективное лечение невозможно без воздействия на источник патологии, т. е. микробный фактор. Для этого применяются такие медикаментом, как Левофлоксацин. Для тех, кто сталкивается с препаратом впервые, актуальны следующие вопросы: он антибиотик или нет, к какой группе относится, чем обладает, когда и как применяется, имеет ли побочные эффекты и противопоказания. Ответы на них можно получить у врача или из официальной инструкции.

Характеристики

Левофлоксацин представляет собой синтетическое вещество. По химическому строению он является L-изомером офлоксацина, благодаря чему имеет более выраженную, по сравнению с ним, эффективность. Это порошок кристаллической структуры с беловато-желтым оттенком, хорошо растворяющийся в водной среде. Способен формировать устойчивые соединения со многими металлами. Фармацевтической промышленностью препарат широко выпускается в таблетках или растворе для инфузий. Но есть и лекарственные формы для местного применения, например, глазные капли.

Действие

Левофлоксацин – это антибиотик из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром противомикробной активности. Благодаря угнетению специального фермента (ДНК-гиразы), он нарушает процессы спирализации нуклеиновых цепей в ядре микробной клетки. Это влечет за собой тяжелые структурные нарушения в цитоплазме, органеллах и мембране. К Левофлоксацину чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии с аэробным метаболизмом:

  • Стрептококки.
  • Пневмококк.
  • Стафилококки.
  • Гемофильная палочка.
  • Моракселла.
  • Клебсиелла.
  • Нейссерия.
  • Микобактерии.
  • Коринебактерии.

Кроме того, препарат эффективен в отношении внутриклеточных микробов (хламидии, микоплазмы). Как видим, все указанные возбудители способны стать причиной респираторного заболевания. Левофлоксацин также воздействует на кишечную и синегнойную палочки, сальмонелл, протея, энтерококки и других микробов, включая штаммы, резистентные к лекарствам пенициллинового ряда, макролидам или другим фторхинолонам. Это делает антибиотик крайне востребованным и эффективным.

Левофлоксацин действует бактерицидно, вызывая в микробной клетке структурные нарушения. Он проявляет активность в отношении большинства возбудителей, особенно участвующих в патологии респираторного тракта.

Распределение в организме

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного вещества приближается к стопроцентной, а прием пищи или других лекарств на нее мало влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 80 минут, а период полувыведения растягивается до 8 часов. Около трети Левофлоксацина, попавшего в кровь, связывается с белковыми молекулами. Он хорошо проникает в ткани бронхолегочной системы, секрет желез и альвеолярные макрофаги. Частично препарат метаболизируется в печени, но основная часть выводится в неизмененном виде через почки. Это происходит на протяжении 2 суток после приема внутрь или парентерального введения.

Показания

Антибиотик Левофлоксацин применяется в ситуациях, когда заболевание обусловлено чувствительными к нему возбудителями. На первом месте стоит патология верхних и нижних дыхательных путей:

  • Острые синуситы (гайморит, фронтит, этмоидит).
  • Обострение хронического бронхита.
  • Внебольничные пневмонии.
  • Туберкулез (в составе комплексной терапии).

Помимо этого, препарат используется при инфекциях иной локализации – мочеполовых (пиелонефрит, уретрит, простатит), кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы), брюшной полости (перитонит), системных (септикопиемия). В глазных каплях лекарство показано при конъюнктивитах, кератитах, дакриоциститах, а также перед операциями и после них.

Применение

Любые антибиотики, в том числе и Левофлоксацин, должны применяться по рекомендации врача. Перед назначением препарата специалист проведет обследование и установит точный диагноз. Только в этом случае можно определить дозировку и курс приема.

Способ использования

Таблетки Левофлоксацина лучше принимать между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным объемом воды. А раствор вводится путем внутривенной капельной инфузии. Суточную дозу допускается делить на два раза.

Какой схемы придерживаться во время лечения препаратом, зависит от характера патологии и свойств возбудителя. Дозировку определяет врач в индивидуальном порядке. Например, при бронхите или синусите принимают по 1 таблетке в сутки, а пневмония требует удвоенной интенсивности. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, но при нарушенной функции почек ее уменьшают.

Лечение должно продолжаться еще не менее 3 суток после ликвидации лихорадки или до тех пор, пока не произойдет элиминация бактериального агента из организма. Как правило, курс терапии Левофлоксацином составляет от 7 до 14 дней. Инъекционное введение антибиотика практикуют на протяжении нескольких суток, а затем переходят на таблетированные формы.

Побочные эффекты

Во время лечения препаратом вероятны нежелательные реакции со стороны различных систем. Их частота различна, и совсем необязательно они появятся у конкретного пациента. Побочные эффекты Левофлоксацин в основном дает у пациентов с индивидуальными особенностями реагирования на лекарство. К ним относятся следующие (таблица):

Нельзя забывать и о том, что Левофлоксацин, как и антибиотики других групп, при длительном приеме может провоцировать угнетение естественной микрофлоры и присоединение вторичной инфекции (например, кандидоза). Фторхинолоны также способны обострить у пациента проявления порфирии.

Побочные реакции, возникающие на фоне приема Левофлоксацина, достаточно разнообразны. Их частота очень вариабельна, и неизвестно, какие встретятся в конкретном случае и появятся ли вообще.

Передозировка

Превышение терапевтической дозы, указанной в инструкции и рекомендациях врача, приводит к резкому развитию нежелательных явлений. Среди них стоит отметить:

  • Тошноту и рвоту.
  • Головокружение.
  • Нарушения сознания.
  • Тремор и судороги.

Специфического антидота для Левофлоксацина не существует, поэтому лечение передозировки осуществляется симптоматически: промывают желудок, дают сорбенты и другие средства. При диализе антибиотик не выводится из организма.

Ограничения

Использование препарата может ограничиваться определенными факторами. Прежде всего речь идет о сопутствующих состояниях и особенностях организма, которые могут быть у пациента. Немаловажную роль в плане безопасности приема также играют другие препараты, принимаемые параллельно. Все это должен учитывать врач, назначающий антибиотик.

Противопоказания

Чтобы во время лечения Левофлоксацином избежать нежелательных последствий, необходимо помнить о его противопоказаниях. Как свидетельствует инструкция по применению, они у препарата следующие:

  • Индивидуальная гиперчувствительность.
  • Повреждение сухожилий от фторхинолонов в анамнезе.
  • Миастения и эпилепсия.

Антибиотик также противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям. Это связано с тем, что препарат способен нарушать развитие хрящей в точках роста, не подвергшихся полному окостенению. Кроме того, адекватных исследований в отношении безопасности медикамента в период вынашивания ребенка не проводилось. Следует помнить, что Левофлоксацин с особой осторожностью принимается лицами с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением почечной функции, склонностью к судорогам, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью.

Взаимодействие

Активность препарата уменьшается при одновременном использовании антацидов (с магнием и аллюминием), препаратов железа и минеральных комплексов. Поэтому рекомендуют соблюдать временной интервал не менее 2 часов между их приемом. Совместно с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает риск судорожного синдрома. Прием Левофлоксацина может усиливать побочные эффекты теофиллина, а также требует контроля за показателями свертывания крови и глюкозы при использовании антикоагулянтов и сахароснижающих средств. Во время лечения глюкокортикоидами резко повышается вероятность повреждения сухожилий.

Принимая любые лекарства совместно с антибиотиком, необходимо сообщить об этом лечащему врачу, чтобы исключить их негативное взаимодействие.

Другие указания

Лекарство, относящееся к антибактериальным препаратам, должно применяться после установления вида возбудителя и его чувствительности к препарату. Но Левофлоксацин может назначаться и до получения результатов тестирования – эмпирически (ведь срок выполнения анализа довольно большой – не менее 5 дней). Но в дальнейшем лечение должно корректироваться с учетом микробиологических показателей.

Левофлоксацин является антибиотиком из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром действия, охватывая большой круг возбудителей. Основная сфера применения препарата – это инфекционно-воспалительная патология респираторного тракта, но он с успехом используется и при других заболеваниях. Эффективность и безопасность лечения антибиотиком напрямую зависит от качества диагностики и выполнения пациентом предписанных рекомендаций.

elaxsir.ru

Офлоксацин - высокоактивный антибактериальный препарат

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения — высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b-лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения — бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите — в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов — 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой — в 21%, гарднереллой — приблизительно в 14%, грибами рода Candida — в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida.

Офлоксацин — единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наукНациональный медицинский университет им. А.А. Богомольца

www.apteka.ua


Смотрите также




г.Самара, ул. Димитрова 131
[email protected]