Классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению. Классификация антибиотиков

Антибиотики

11

-1-

План.

1.Общая характеристика антибиотиков.

2. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

3. Пенициллины.

4. Цефалоспорины.

5. Тетрациклины.

- 1 -

Общая характеристика антибиотиков

Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

- высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;

- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;

- удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Классификация антибиотиков:

I. По способу получения.

1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.

2. Полусинтетические (к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы).

3. Синтетические (получают путем химического синтеза).

II. По степени очистки:

1. очищенные - фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

3. нативные препараты.

Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в медицинской практике с целью лечения заболеваний путем энтерального или парентерального их применения;

Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской практике, а применяются сугубо в ветеринарии;

Нативные препараты. Имеют низкую степень очистки, как правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста и откорма животных.

III. По спектру антимикробного действия:

2. Широкого спектра действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр- бактерии и ряд других возбудителей инфекций.

Гр микроорганизмы – стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель чумы.

studfiles.net

Классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению :: SYL.ru

Антибиотики - это органические вещества, имеющие природное или полусинтетическое происхождение, способные подавлять рост других живых клеток, чаще простейших и прокариотических. Эти препараты назначаются при лечении широкого спектра заболеваний, и для каждого отдельно взятого случая требуется подобрать самый действенный медикамент. Классификация антибиотиков дает представление о том, какими бывают эти вещества, чем различаются и на каких возбудителей заболеваний они воздействуют.

Происхождение и воздействие

Антибиотики микробного, растительного или животного происхождения, подавляющие рост или вызывающие гибель некоторых микроорганизмов, чаще всего являются продуктом деятельности актиномицетов. В таком случае в наименовании действующего вещества присутствует суффикс "мицин". В других случаях антибиотики продуцируются немицелиальными бактериями. В качестве лекарственных средств их применяют потому, что при тотальном воздействии на простейшие клетки они не затрагивают функций всего организма либо наносят незначительные повреждения. Часто такие препараты назначают во время лечения онкологических заболеваний в качестве противоопухолевых (цитостатических) медикаментов. Обычно этими средствами не лечат вирусные заболевания, такие как грипп, ветряная оспа, корь, краснуха, гепатит и другие, но отдельный ряд тетрациклинов действует на них комплексно.

Классификация антибиотиков по химическому строению

Сгруппировать их по этому принципу было предложено российскими учеными-химиками А.С. Хохловым и М.М. Шемякиным. Данная классификация антибиотиков основывается на химическом составе их молекул и включает самые многочисленные категории:

• Бета-лактамные подразделяются на пенициллины, выработанные плесневым грибком (действующие вещества - бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин, оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин, амдиноциллин, ацидоциллин, амоксициллин, ампициллин, пивампициллин, карбенициллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин), и цефалоспорины (действующие вещества - цефалоридин, цефазолин, цефамандол, цефуроксим, цефотаксим, цефтазидим, цефпиром, цефепим).
• Макролиды, бактериостатические антибиотики со сложной химической структурой (действующие вещества - эритромицин, олеандомицин, спирамицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин).
• Тетрациклины - ими лечат болезни дыхательных путей и мочевыводящей системы, а также тяжелые заболевания вроде сибирской язвы, бруцеллеза, туляремии (действующие вещества - тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоциклин).
• Аминогликозиды, бактерицидные антибиотики с высокой степенью токсичности (действующие вещества - стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин, изепамицин). Применяются для лечения сложных инфекций, заражения крови или перитонита.
• Левомицетины имеют ограниченное применение по причине вероятного воздействия на костный мозг.
• Гликопептидные антибиотики в отношении стрептококков, стафилококков и энтерококков действуют бактериостатически, в остальных случаях - бактерицидно, нарушая синтез стенок бактериальной клетки (действующие вещества - ванкомицин, тейкопланин).
• Линкозамиды являются ингибиторами образования белка (действующие вещества - линкомицин, клиндамицин).

Отдельно выделенные препараты

Также классификация антибиотиков включает:

• Противотуберкулезные средства (действующие вещества - фтивазид, изониазид, метазид, салюзид, протионамид, этионамид).
• Противогрибковые препараты.
• Противолепрозные средства, действующими веществами в которых являются диуцифон, солюсульфон, диафенилсульфон.
• Антибиотики разных групп (вещества гелиомицин, грамицидин, полимиксина В и М сульфат, фузидин-натрий, ристомицина сульфат, рифамицин).

Влияние на клетки организма

Классификация антибиотиков по механизму действия выглядит следующим образом:

• ингибиторы, парализующие синтез клеточной стенки;
• средства нарушения молекулярной организации и функции клеточных мембран;
• антибиотики, подавляющие синтез нуклеиновых кислот и белка, в том числе на уровне рибосом.

В зависимости от причины заболевания, то есть бактерий, вызвавших его, только врач назначает подходящее по степени воздействия средство. А классификация антибиотиков позволяет выбрать самый эффективный препарат.

www.syl.ru

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Классификация антибиотиков по происхождению – на первый взгляд, совершенно теоретическая тема, которая может заинтересовать только специалистов в области медицины. Однако практически каждый человек в своей жизни хотя бы единожды оказывается в роли пациента, которому необходимо применять антибиотики. Многие люди не знают, чем эти препараты различаются между собой, как работают, однако у антибиотиков находится множество противников. Обоснована ли эта враждебность, что собой представляют антибиотики и на какие группы они делятся – вот темы, которые мы раскроем в этой статье.

Что такое антибиотики

Исходя из названия, антибиотики – это вещества, которые направлены на действие против живых организмов. Многих пугает эта формулировка, т.к. она воспринимается как нечто враждебное, направленное и против человека, ядовитое. Конечно, фармакология не преследует цели отравления пациентов, и способ действия антибиотиков направлен на устранение микроорганизмов, которые становятся причиной инфекции.

Для начала разберемся, какие патогенные микроорганизмы могут поселяться в теле человека. К таким вредителям относятся бактерии, грибки, простейшие и вирусы. Конечно, не стоит забывать и о многоклеточных паразитах, однако на борьбу с ними направлен совершенно иной класс препаратов, и эти животные вызывают иные виды заболеваний. Все микроорганизмы (т.е. одноклеточные и неклеточные формы жизни) обобщаются термином «микробы», хоть это и не совсем верно по отношению к вирусам.

В соответствии с этим, противомикробные средства могут быть антибактериальными, противогрибковыми, противопротозойными и противовирусными. Антибиотики относятся к первой группе препаратов и являют собой частный случай противомикробных средств. Большинство антибактериальных препаратов эффективны только против бактерий, однако существуют вещества широкого спектра действия, а также комбинированные препараты, которые способны бороться и с другими микроорганизмами.

Какие бывают антибиотики

Антибактериальные средства можно делить на основании многих признаков. Одним из них является классификация антибиотиков по механизму действия. Современные препараты могут воздействовать на бактерии двумя способами: либо разрушительно воздействовать на их внешние структуры, фактически убивая бактерию (это действие называется бактерицидным), либо приостанавливать рост и размножение бактерий, в результате чего оставшиеся организмы погибают под воздействием естественного иммунитета человека.

Бактерицидное действие считается более агрессивным, т.к. при гибели бактерий в организм человека выделяется множество токсичных веществ. Кроме того, погибают и бактерии естественной микрофлоры, что губительно сказывается на функционировании органов и систем. Поэтому предпочтительным является применение бактериостатических препаратов, однако оно возможно не во всех клинических случаях – например, они неэффективны при необходимости экстренного воздействия, и их нельзя применять в некоторых случаях иммунодефицита.

Кроме того, существует классификация антибиотиков по спектру действия. Спектр действия антибиотических препаратов – это количество видов или групп бактерий, против которых эффективно конкретное средство. В соответствии с термином, их классификация по спектру включает в себя две группы – антибиотики с широким и с узким спектром действия.

В медицинской практике лекарства широкого спектра действия применяют в случае тяжелых инфекций, когда болезнь вызвана сразу несколькими видами возбудителей, или когда нет возможности выявить конкретный вид бактерий. В случаях средней и легкой степеней тяжести предпочтительнее выявлять конкретный вид возбудителя при помощи лабораторных анализов, и назначать антибиотик, эффективный именно против него.

Также существует классификация антибиотиков по химической структуре. Понятие химической структуры отражает общность некоторых препаратов на основании схожей организации молекулярной структуры. При этом не обязательно, что весь ряд этих веществ был получен одинаковым методом – в одной и той же группе могут оказаться вещества, синтезированные в лаборатории или добытые из природного источника. Современная классификация антибиотиков по химической структуре насчитывает множество самых разных препаратов – тетрациклины, пенициллины, сульфамиды, макролиды и т.д.

Как получают антибиотики

Принципы классификации антибиотиков предусматривают еще основание для их разделения на группы – это деление по способу получения препаратов. Это же деление подразумевает и классификацию по источнику получения. Существует три основных группы антибиотиков: это природные, синтетические и полусинтетические. Природные получают из растений, животных и микроорганизмов, синтетические создаются искусственным путем при помощи физико-химических реакций, а полусинтетические создаются на основе природного сырья, и затем модифицируются в лабораториях.

Антибиотические средства природного происхождения, в свою очередь, различаются по типу продуцента, т.е. источника, из которого было извлечено соединение. Современными методами антибиотики получают из самых разных источников: тканей рыб и зверей, растений, грибков, и даже из самих бактериальных микроорганизмов.

Важно понимать, что, не зависимо от источника получения препарата, по конечному эффекту лекарство вряд ли будет разительно отличаться. Основываясь на принципах химии, в частности, принципе единства химического строения, одно и то же вещество, имеющее идентичную структуру, обладает одинаковыми свойствами независимо от способа его получения.

Иными словами, не стоит уделять большое внимание способам получения лекарственного вещества и гоняться исключительно за препаратами натурального происхождения. Напротив, химическая промышленность оказывает большую услугу фармакологии, стабилизируя природные соединения и делая их более эффективными. Полученные полусинтетическим методом вещества порой во много раз лучше в сравнении с теми, что дают природные источники.

О разнообразии антибиотиков

Обычному человеку может быть не совсем понятно, по какой причине классификация современных антибиотиков столь обширна. Зачем нужен серийный выпуск огромного количества препаратов, несколько поколений, различия по типам, составу, принципу действия?

Дело в том, что бактерии – это организмы, которые способны чрезвычайно быстро мутировать, подстраиваясь под условия среды. Они могут приспособиться к антибиотику, если использовать его в недостаточной дозировке или нарушить схему приема. Однако при этом они остаются чувствительными к другим препаратам, в составе которых лежит другое активное вещество, или же просто другая конфигурация того же вещества. Лечение разными антибиотиками и разнообразие этих веществ являются своеобразным противодействием стремительной мутации патогенных организмов.

Кроме того, существует множество нюансов в каждом конкретном клиническом случае, которые требуют лечения антибиотиком с определенными эффектами или механизмом действия. Например, какие-то из антибиотических средств существуют только в виде инъекционных растворов или порошков для разведения, какие-то – в виде таблеток, а какие-то только в виде средств для местного применения. В зависимости от того, что является источником инфекции и где локализуется поражение, могут потребоваться те или иные способы введения препарата в организм.

Далее будут приведены краткие описания некоторых групп антибиотических препаратов.

Пенициллины

Пенициллины – это класс антибиотических препаратов, которые изначально имели природное происхождение и продуцентами которых являлся плесневый грибок. В более поздних поколениях появились полусинтетические вещества, которые обладают меньшей аллергенностью для организма человека и более высокой эффективностью по отношению к болезнетворным микробам.

Действие антибиотиков пенициллинового ряда – бактерицидное. Иными словами, конечный результат действия средств этой группы – уничтожение микроорганизмов через разрушение бактериальной стенки. Для того, чтобы подробнее ознакомиться с перечнем чувствительных к этой группе средств бактерий, существуют специальные таблицы чувствительности с указанным спектром действия лекарства и примерами заболеваний, в которых оно используется.

Полусинтетические препараты отличаются структурой действующего вещества, которое получило защиту от пенициллазы – фермента, вырабатываемого мутировавшими бактериями, к которому природный пенициллин чувствителен. Эффектом воздействия этого фермента на препарат является разрушение последнего и утрата его эффективности.

Цефалоспорины

В классификации антибиотиков этой группе средств досталось самое широкое практическое распространение в мире. Лекарства цефалоспоринового ряда – самые применяемые в медицинской практике для лечения бактериальных инфекций. Такую популярность они заслужили из-за широкого спектра действия, хорошей переносимости, малой токсичности и эффективности в лечении наиболее распространенных инфекций. На сегодняшний день, благодаря достижениям микробиологии и фармацевтики, разработано 5 поколений цефалоспоринов, которые имеют различные формы выпуска и высокую надежность.

Карбапенемы

В отличие от предыдущих групп, эти препараты не имеют широкого распространения и являются т.н. «препаратами резерва» — т.е. применяются в тяжелых случаях больничных инфекций, когда штаммы бактерий приобрели устойчивость к более распространенным видам антибиотиков, и инфекция протекает тяжело. Эффективны даже при сепсисе и спасают жизнь пациентам даже в запущенных случаях инфицирования.

Макролиды

Среди классификации антибиотиков по химическому составу выделяются за счет принципов действия: в отличие от перечисленных выше групп, являются бактериостатическими препаратами и считаются наименее токсичными препаратами среди существующих, поэтому в отдельных случаях допускается их применение детьми и беременными женщинами.

Макролиды эффективны среди самых широко распространенных видов инфекционных заболеваний: болезней верхних и нижних дыхательных путей, инфекций органов малого таза, половых инфекций. Они не требуют длительного курса приема и накапливаются непосредственно в очаге поражения, чем достигается их высокая эффективность.

Правила приема антибиотиков

Вне зависимости от того, к какой из групп классификации относится препарат, насколько он современный и безопасный, прием антибиотиков требует определенной ответственности со стороны пациента. Несмотря на то, что антибиотики должны отпускаться исключительно по рецепту врача, многие граждане все же имеют к ним доступ и нередко занимаются самолечением. Чем грозит подобный энтузиазм?

Ранее в статье уже было сказано о том, что антибиотики чрезвычайно быстро адаптируются к новым условиям существования, поэтому прием их без должного на то основания (особенно однократный, «для профилактики») может привести к тому, что в организме пациента образуется устойчивый штамм бактерий. Для него самого это может обернуться развитием устойчивой хронической инфекции, а для окружающих – распространением эпидемии устойчивых к лекарству бактерий.

Следующее, что нужно знать об антибиотиках – это то, что препараты этой группы токсичны, и главным образом сказываются на работе печени. Поэтому во время приема этих лекарств важно соблюдать щадящую диету, избегать употребления жирной, острой, соленой пищи, маринадов и копченостей. Категорически следует исключить алкоголь и спиртовые лекарственные растворы, т.к. употребление этилового спирта может сказаться на ослабленном организме совершенно непредсказуемым образом, начиная от нарушения функций печени и заканчивая острой печеночной недостаточностью, которая, в свою очередь, может даже обернуться смертью.

И последнее – если врач назначил вам прием антибиотиков, не стоит их избегать. Прием антибиотиков по согласованной со специалистом схеме и с соблюдением указанных выше мер предосторожности не способен навредить организму. Даже вероятные побочные эффекты способны нанести пациенту меньше вреда, чем инфекция. Следует своевременно и качественно подходить к лечению инфекционных заболеваний, не дожидаясь их перехода в хроническую форму или распространения по организму.

proantibiotik.ru

Общие побочные эффекты антибиотиков

Антибиотики

Антибиотики – продукты жизнедеятельности (или их синтетические аналоги и гомологи) живых клеток (бактериальных, грибковых, растительного или животного происхождения), избирательно подавляющие функционирование других клеток- микроорганизмов, опухолевых клеток, применяемые для лечения инфекционных и опухолевых заболеваний.

Принципы рациональной антибиотикотерапии

1. Идентификация возбудителя и изучение его антибиотикограммы.Все биологические пробы должны поступить в лабораторию до начала лечения.

2. Выбор оптимального препарата с учетом:

а) фармакокинетики и фармакодинамики препарата:

б) особенностей макроорганизма

Фармакокинетический аспект: способность препарата достичь очага инфекции и создать эффективный уровень концентрации. Необходимо знать способность проникновения препарата через тканевые барьеры, выходить в брюшную полость и полость плевры, накапливаться в костной или мышечной ткани, подкожно-жировой клетчатке. Для выбора препарата с учетом фармакодинамики необходимо знать спектр действия антибиотика и выбирать препарат с учетом предполагаемого возбудителя.

3.Введение оптимальных доз препарата с оптимальной частотой. Средняя терапевтическая концентрация (СТК), как правило, в 2-5 раз должна превышать минимально подавляющую концетрацию (МПК). МПК – это та концентрация антибиотика, которая in vitro подавляет рост выделенного штамма возбудителя.

Путь введения определяется биодоступностью антибиотика, тяжестью заболевания, локализацией патологического процесса.

Для большинства противобактериальных препаратов эффект зависит от уровня концентрации и времени поддерживания стабильной концентрации в крови. Уровень препарата в крови не должен существенно колебаться в течении суток.

4. Устранение причин, препятствующих эффективной антибиотикотерапии (дренирование локального очага инфекции, удаление инородного тела).

5. Продолжительность лечения до достижения очевидного выздоровления, и еще 3 суток во избежание рецидива инфекции.

6. Проведение микробиологического контроля за излечением (ранний контроль – 3-4 день антибиотикотерапии; поздний контроль – на 3-7 день окончания антибактериальной терапии).

• Аллергические реакции

• Устойчивость микроорганизмов к антибиотику

• Дисбактериоз и как следствие: - кандидоз

- реакции бактериолизиса

- суперинфекция (эндогенная – сапрофиты и экзогенная – патогенны)

- нарушение в обмене витаминов

• Токсические эффекты (нейро-, нефро-, гепато-, гемато-, ото-токсичность и др.)

• Эмбриотоксичность и тератогенность.

Классификация антибиотиков

β– лактамные антибиотики: В основе молекулярного строения бета- лактамов лежит четырехчленное бета-лактамное кольцо, с которым связана их антимикробная активность. Бета- лактамное кольцо расщепляется бета- лактамазами (ферменты, которые вырабатываются микроорганизмами) с образованием неактивной пенициллановой кислоты. Бета–лактамы имеют определенное сходство с точки зрения химического строения, механизма действия, фармакологических, клинических ииммулогических эффектов. К ним относятся следующие группы:пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы.

Пенициллины: А) Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины)

• бензилпенициллиновая натриевая соль

• феноксиметилпеницилин ( оспен, клиацил)

• Бензилпенициллина новокаиновая соль

Б) Полусинтетические

- пенициллиназоустойчивые

- широкого действия и не устойчивые к пенициллиназе (аминопенициллины)

• ампициллин

• амоксициллин

• бакампицллин

• пенамециллин

В) Комбинированные препараты, устойчивые к пенициллиназе:

- пенициллины с ингибиторами бета- лактамаз

• ампициллин/Сульбактам (Уназин)

• амоксициллин/Клавулановая кислота («Аугментин», «Амоксиклав»,Кловацин», «Моксиклав», «Курам»)

• тикарциллин/Клавулановая кислота (Тиментин)

Цефалоспорины

+ - парантеральное применение: 0 – пероральный прием

Препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы β- лактамаз:

• Цефоперазон/Сульбактам (Сульперазон) +

Карбапенемы

• Имепенем/Циластатин (Тиенам) +

• Меропенем+

Монобактамы

•Азтреонам (Азактам) +

Аминогликозиды

Тетрациклины

Природные:

Синтетические:

Макролиды

Природные:

Полусинтетичекие

• рокситромицин (Рулид)

• азитромицин (Суммамед)

• джозамицин (Вильпрафен)

• кларитромицин (Клоцид)

• спиромицин (Ровамицин)

• мидекамицин (Макропен)

Фениколы

Антибиотики пептидной структуры

Полимексины: полимиксин М,В,Е

Гликопептиды: ванкомицин (Эдицин), тейкопланин ( таргоцид), ристомицина сульфат

Линкозаминды: линкомицин ( Нелорен), клиндамицин (Далацин С, Климицин)

Фузидин: фузидин, фузафунгин (биопарокс)

Антибиотики разных групп:

Препараты рифамицина: Рифамицин

Рифампицин (бенемицин, тубоцин)

Рифаксимин

Рифабутин (микобутин)

• капреомицин (капастат)

• мупироцин (бактробан)

• грамицидин, линезолид

• фосфомицин

• гелиомицин

Классификация антибиотиков по механизму действия

I. Бактерицидные препараты

(влияющие на клеточную стенку и цитоплазматическую мембрану)

1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, другие β- лактамные антибиотики, ристомицин, циклосерин,бацитрин, ванкомицин, римфамицин.

Препараты подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе петпидогликана, лишая клетку основного каркаса. Действуют только на делящиеся клетки.

2. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны: полимексины, полиеновые антибиотики. Действуют на делящиеся и покоящиеся клетки.

3. Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны и ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка:

аминогликозиды, грамицидин, хлорамфеникол.

Препараты оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Точка приложения эффекта – делящиеся и покоящиеся клетки.

studfiles.net

Смотрите также

• 
  Антибиотик аугментин
• 
  Антибиотик сумамед
• 
  Антибиотик азитромицин
• 
  Антибиотик флуимуцил
• 
  Антибиотик солютаб
• 
  Изобретатель антибиотиков
• 
  Детские капли в нос с антибиотиком при зеленых соплях
• 
  Детские капли в нос с антибиотиком название
• 
  Детский антибиотик при кашле и насморке
• 
  Является ли детский анаферон антибиотиком
• 
  Примадофилус детский при приеме антибиотиков