Забыли пароль?
Регистрация
О компании
Доставка
Каталог товаров  
Контакты
Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам
Получить консультацию

Эффективное действие Ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин является ли антибиотиком


Разузнай! - Ципрофлоксацин - Отзывы о Ципрофлоксацине

Описание и инструкция Ципрофлоксацина

«Ципрофлоксацин» относится к современным антибиотикам, входящих в группу фторхинолонов. Данное вещество - ципрофлоксацин присутствует также в таких препаратах, как: «Цифран», «Ципролет» и «Ципрорбай». «Ципрофлоксацин» действует очень быстро, по сравнению с другими антибиотическими средствами. Происходит его ускоренное накопление в организме, при этом в крови и в тканях он присутствует в необходимой концентрации. Препарат активно воздействует на бактерии, устойчивые к основным антибиотикам. Кроме этого он не оказывает негативного влияния на кишечник и не токсичен.

Установлено, что если в процессе лечения заболевания использовался «Ципрофлоксацин», то возникает достаточно стойкий эффект, который указывает на невозможность развития различных микроорганизмов длительное время.

Препарат выпускается в нескольких формах: таблеток, глазных капель, мази и раствора для инъекций. Согласно инструкции, прилагаемой к антибиотику, его применение допускается только по назначению врача.

Показания к применению:

«Ципрофлоксацин» назначается при следующих заболеваниях:

  • инфекциях дыхательных путей, мягких тканей и кожи, костей, суставов, ЖКТ;
  • воспалениях оболочек мозга;
  • послеоперационных инфекционных осложнениях, сепсисе;
  • заражениях крови микробами гнойного воспаления и прочих гнойно-воспалительных процессах.

Также препарат высокоэффективен при различных инфекциях внутренних органов, показан для лечения инфекций у пациентов с онкологическими заболеваниями.

Противопоказания к применению

Основными противопоказаниями для назначения препарата являются:

  • высокая чувствительность к его компонентам;
  • эпилепсия;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 15 лет.

Если имеются нарушения работы почек, то назначается обычная доза, которая постепенно уменьшается.

Побочные действия и передозировка:

Обычно препарат неплохо переносится. Иногда могут отмечаться аллергические реакции в виде сыпи и кожного зуда, возможна отечность, отсутствие аппетита, боли в животе, понос, тошнота, рвота, головная боль и прочие нежелательные явления.

Редко наблюдаются нарушения восприятия вкуса и запаха. В период приема «Ципрофлоксацина» не рекомендуется подвергать воздействию солнечных лучей кожу, из-за вероятности повышенной чувствительности к солнечному свету.

В случае возникновения передозировки, необходимо срочно вывести из организма лишний препарат, путем промывания желудка и поддержания функций важных систем. Пациенту потребуется больше жидкости для контроля реакции мочи.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Известно, что действенность и эффективность «Ципрофлоксацина» ни у кого не вызывает сомнений. Кроме того, этому есть множество подтверждений в форме положительных отзывов о препарате. Данный антибиотик многим помог избавиться от серьезных болезней, не доставляя при этом никаких нежелательных ощущений.

Использование «Ципрофлоксацина» в лечении практически всегда дает максимальный результат, и больные отмечают улучшение в состоянии здоровья. Лечащий врач до назначения препарата рекомендует пройти лабораторные исследования, для определения возбудителя болезни и проведения теста на чувствительность.

Однако встречаются отзывы о Ципрофлоксацине, указывающие на неприятные явления при приеме антибиотика, например, боли в животе, желудке и поджелудочной железе, тошноты и рвоты. Некоторые сообщают о проявлении аллергических реакций, не только в виде кожных раздражений, но и отмечалось появление сильной отечности и даже анафилактического шока.

Чтобы этого избежать: во-первых, применять антибиотики следует только по назначению врача, во-вторых, одновременно проводить поддерживающую терапию с использованием витаминов и пробиотиков, в-третьих, организм должен получать достаточное количество жидкости, которой ему часто просто не хватает.

  • < Боро Плюс
  • Рибоксин >

razuznai.ru

Таблетки Ципрофлоксацин — отзывы врачей, инструкция по применению, курс при беременности, побочные действия

Описание и инструкция по применению Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин является современным антибиотиком, который входит в группу фторхинолонов. Вещество содержится в препаратах Ципролет, Цифран, Ципрорбай. В данном случае, лекарственный препарат имеет такое же название, как и активное действующее вещество.

Этот антибиотический препарат имеет свои особенности. Его действие является довольно быстрым, по сравнению с аналогичными препаратами. Накопление Ципрофлоксацина в организме происходит ускоренно, после чего он имеется в жидкостях и тканях в нужной концентрации.

Данный антибиотик эффективен в борьбе с бактериями, которые устойчивы к основным антибиотическим средствам, в то же время, бактериальные ферменты не оказывают на него разрушающего воздействия. Лекарство не имеет отрицательного влияния на желудочно-кишечный тракт, не обладает токсичностью.

Если заболевание лечилось таблетками Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin), то по завершению курса лечения возникает стойкий эффект. Это значит, что длительное время после лечебного курса Ципрофлоксацином развитие определённых микроорганизмов будет невозможно.

Данный антибиотик имеет очень широкий круг действия, и назначается при многих заболеваниях. Особенно рекомендуется к применению, когда заболевание обусловлено наличием золотистого стафилококка, в случае обнаружения внутриклеточных бактерий, синегнойной палочки.

Препарат можно применять как самостоятельное терапевтическое средство, так и в комплексной терапии, когда назначены другие антибиотики. Всё вышеперечисленное является лишь некоторыми плюсами этого лекарственного средства, если сравнивать с другими медицинскими препаратами аналогичного действия. Имеется огромный перечень заболеваний, при которых применяется Ципрофлоксацин.

Форма выпуска антибиотика различна. Это таблетки, глазные капли, мази, а также растворы для инъекций. В прилагаемой к препарату инструкции имеется лишь общая информация о лекарстве, и способе его применения. Пациент должен знать, что даже с учётом уникальности и широкого распространения, антибиотик можно применять только при назначении врача.

Противопоказания. Ципрофлоксацин при беременности.

Противопоказанием для приёма препарата является период беременности и лактации, этот антибиотик нельзя принимать в детском и подростковом возрасте, когда происходит активный рост. Также в список входят генетические обменные заболевания, вирусный кератит. При назначении таблеток Ципрофлоксацин нужно узнать у пациента, не выявлено ли у него гиперчувствительной реакции на лекарства, относящиеся к группе хинолонов.

Побочные действия и передозировка Ципрофлоксацином

Примерно десять процентов больных, лечившихся этим лекарством, имели побочные эффекты, но для многих было целесообразно продолжить лечение, и лишь треть вынуждены были отказаться от данного антибиотика. Дело в том, что Ципрофлоксацин является системным препаратом, и его действие может отразиться на состоянии систем организма пациента. Как правило, это нервная, опорно-двигательная, пищеварительная, мочевыводящая система. Если имеется передозировка, то прежде всего следует вывести лишний препарат, промыв желудок, и поддержать функции жизненно важных систем. Пациент принимает как можно больше жидкости, реакция мочи держится под контролем, необходимо, чтобы она была кислой.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Об этом антибиотике в Сети имеется много отзывов как врачей, так и пациентов. Многие пациенты утверждают, что им было тяжело принимать препарат, отмечены болевые ощущения в области желудка, поджелудочной железы, многих из них тошнило. В некоторых сообщения написано, что в связи приёмом препарата возникала аллергия, - анафилактический шок, отек Квинке.

Немало более положительных отзывов о Ципрофлоксацине, в которых больные лечились препаратом и никаких неприятных ощущений не чувствовали.

Если говорить об эффективности препарата в целом, то даже в той ситуации, если лечение не дало максимальных результатов, принимая этот антибиотик, больные в своих отзывах замечали улучшения состояния здоровья. Прежде чем принимать Ципрофлоксацин для лечения, врач посоветует вам провести лабораторные исследования, чтобы точно определить возбудителя, провести тест на чувствительность.

Нужно не только принимать Ципрофлоксацин, но одновременно заниматься терапией поддерживающего свойства, то есть, показан приём витаминов, пребиотиков и пробиотиков, во время лечения организм нуждается в большом количестве жидкости, поэтому нужно больше пить.

 

Оцените Ципрофлоксацин!

Общий рейтинг: 3.6 из 5 296

Мне помогло 213

Мне не помогло 83

zhivizdorovim.ru

применение, побочные эффекты и другие свойства

Ципрофлоксацин – это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Продолжение ниже ⇓

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США. Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства.

Содержание

  1. Применение в медицине
    1. Доступные формы
    2. Беременность
    3. Грудное вскармливание
    4. Дети
  2. Видео о ципрофлоксацине
  3. Побочные эффекты ципрофлоксацина
    1. Противопоказания
    2. Исследования генотоксичности и канцерогенности
    3. Взаимодействие
    4. Передозировка
  4. Химические свойства
  5. Механизм действия
  6. Фармакокинетика ципрофлоксацина
  7. История
  8. Общество и культура
    1. Устойчивость бактерий
    2. Судебные иски

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства, учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

  1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
  2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ. Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль, бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз, беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость, жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

  1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
  2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций, железо или цинк. Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин, метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C17h28FN3O3, молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C17h28FN3O3HCl•h3O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК-гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты, необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (Cmax), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки, выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую Cmax, но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa, что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia, Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.

www.nazdor.ru

Ципрофлоксацин при цистите: быстрое устранение причины воспаления

Терапия цистита (инфекционного воспаления тканей мочевого пузыря) проводится комплексно, включает прием ряда препаратов, основным из которых является антибиотик. Из широкого перечня существующих антибактериальных средств достаточно часто для лечения болезни врачи назначают Ципрофлоксацин.

К применению Ципрофлоксацина прибегают при инфекционной форме воспаления

Действие Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин является антибактериальным средством второго поколения группы фторхинолонов. Проявляет широкий спектр противомикробной активности. Пагубное действие препарата на бактериальные клетки обусловлено подавлением синтеза в них ДНК. Тем самым антибиотик препятствует росту и размножению болезнетворных микроорганизмов, вызывает их быструю гибель.

Эффективность Ципрофлоксацина в 3–8 раз превосходит аналогичный показатель препарата той же группы – Норфлоксацина.

Высокой чувствительностью к препарату характеризуются грамотрицательные патогенные микроорганизмы – синегнойная и гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, штаммы кишечной палочки, менингококки и гонококки.

Действует антибиотик и на грамположительную бактериальную флору – стрептококки (включая виды, продуцирующие пенициллиназу и устойчивые к метициллину), кампиллобактерии, энтерококки, микоплазмы, легионеллы, микобактерии, хламидии.

Ципрофлоксацин борется непосредственно с возбудителем заболевания — инфекцией

Таким образом, антибиотик подавляет все виды возбудителей, вызывающих цистит. Этим и обусловлена высокая эффективность препарата в лечении инфекционных процессов в мочевом пузыре.

Ципрофлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ, распределяется по тканям и жидким средам организма (биодоступность составляет 70 %). В больших количествах обнаруживается в моче, желчи и в спинно-мозговой жидкости (при воспаленных мозговых оболочках). Присутствует в грудном молоке, проникает через плаценту.

Схема приема

Схема лечения цистита антибиотиком определяется с учетом тяжести воспаления. Препарат назначается в разовой дозировке 250 мг при легком воспалении и в дозе 500 мг – при тяжело протекающей инфекции и развитии осложнений. Рекомендуется двукратный прием с двенадцатичасовым интервалом. Таблетки пьются натощак, запиваются достаточным количеством воды.

Если цистит сочетается с половыми инфекциями (хламидии, гонококки, микоплазмы), антибиотик пьется по 0,75 г дважды в сутки. Принимать антибиотик необходимо как минимум неделю или 10 дней. Максимальный терапевтический курс составляет 30 дней. В последнем случае таблетки принимают раз в сутки в дозировке 250 мг.

Важно соблюдать верную дозировку и придерживаться схемы лечения при употреблении препарата

Возможные побочные эффекты

Лечение цистита и прочих бактериальных воспалений Ципрофлоксацином может спровоцировать весьма серьезные побочные реакции со стороны организма.

  • Могут возникать расстройства пищеварения, проявляющиеся диареей, тошнотой и рвотой. Возрастает активность печеночных ферментов, развивается псевдомембранозный колит.
  • Действие антибиотика на нервную систему проявляется головными болями, повышенной утомляемостью, усилением потоотделения, появлением головокружений, обмороками. Пациенты жалуются на нарушения сна, кошмары и галлюцинации.
  • У некоторых ухудшается зрение, нарушается восприятие цветов. Появляется шум в ушах, слух ухудшается. Может измениться восприятие вкуса.
  • Со стороны системы кроветворения отмечается изменение содержания тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.
  • Со стороны мочевыводящих путей побочные реакции выражены повышением содержания кристаллов солей в моче, нарушениями мочеиспускания, увеличением образования мочи, выделением с мочой белка, появлением в моче примесей крови.

Препарат может стать причиной учащенного сердцебиения

  • Наблюдаются расстройства сердечной деятельности: сердцебиение учащается, становится неравномерным, снижается артериальное давление. Возможно развитие васкулитов – воспалительных поражений кровеносных сосудов.
  • У женщин последствием лечения цистита антибиотиком может стать кандидоз.
  • Аллергические реакции на препарат проявляются кожным зудом, высыпаниями, крапивницей, повышенной светочувствительностью. Возможно появление одышки, развитие ангионевротического отека.

Клиническими исследованиями было установлено, что Ципрофлоксацин может спровоцировать дистрофическое поражение суставов.

Когда еще может помочь антибиотик

Ципрофлоксацин может применяться для лечения бактериальных воспалений, вызываемых чувствительной к антибиотику патогенной флорой. Это:

  1. Цистит и прочие патологии органов мочевыводящей системы.
  2. Половые инфекции.
  3. Болезни респираторного тракта.
  4. Тяжелые воспаления ЛОР-органов.
  5. Патологии опорно-двигательной системы.

    Ципрофлоксацин также применяется при заболевания ЛОР-органов

  6. Воспаления мягких тканей, кожи и слизистых.
  7. Патологии пищеварительного тракта.
  8. Болезни желчных протоков и желчного пузыря.
  9. Воспаления оболочек мозга.

Высокую эффективность показал Ципрофлоксацин в терапии сепсиса (заражения крови, вызванного попаданием инфекции из гнойного очага), перитонита, гнойных воспалений. Активно назначается после хирургических вмешательств с целью предупреждения послеоперационных инфекционных осложнений.

Антибиотик может применяться в терапии пациентов с онкологическими заболеваниями, или людей с низким иммунитетом (например, пациентов, находящихся на терапии иммунодепрессантами).

Кому препарат применять нельзя

Ципрофлоксацин категорически запрещено применять:

  • Детям и подросткам младше 18 лет.
  • Беременным и кормящим.

Беременным женщинам запрещено принимать препарат

  • Людям с повышенной чувствительностью к препаратам группы хинолонов.
  • Пациентам с псевдомембранозным колитом.
  • Больным, страдающим эпилепсией.

Пациентам с эпилепсией средство может назначаться, но только по жизненным показаниям.

Принимать препарат под врачебным контролем требуется:

  • При нарушенном мозговом кровообращении.
  • Пациентам с диагнозом атеросклероз.
  • Больным с судорожным синдромом.
  • Людям с психическими патологиями.
  • Людям с почечной недостаточностью в тяжелой форме.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой форме.

Нюансы, которые нужно учесть

  1. При нарушениях работы почек дозировки антибиотика должны быть снижены вдвое.
  2. Людьми пожилого возраста антибиотик должен приниматься под постоянным контролем врача.
  3. Во время лечения цистита антибиотиком нужно пить много жидкости.
  4. Если прием препарата сопровождается постоянной диареей, требуется отмена Ципрофлоксацина.

    При развитии диареи препарат отменяется

  5. Во время применения Ципрофлоксацина требуется контроль содержания печеночных ферментов, креатинина, мочевины.
  6. Ципрофлоксацин вызывает снижение скорости реакций и концентрации внимания, особенно при одновременном применении алкоголя. В период применения средства нельзя садиться за руль, совершать другую потенциально опасную работу. Также необходимо исключить употребление спиртного.
  7. Во время лечения и пару дней после окончания терапевтического курса рекомендуется исключить воздействие на организм ультрафиолета (как естественного, так и искусственного излучения).

Ципрофлоксацин взаимодействует с другими препаратами при одновременном приеме, что важно учитывать во время лечения. Так, комбинация Ципрофлоксацина с:

  • Варфарином – повышает риск кровотечения.
  • Теофиллином – увеличивает токсичное действие Теофиллина.
  • Циклоспорином – усиливает токсичное действие последнего на почки.
  • Антацидными средствами – снижает всасывание и эффективность антибиотика (интервал между приемом медикаментов должен составлять не менее 4 часов).

Возникновение кровотечения более вероятно при совместном приеме Ципрофлоксацина с Варфарином

Основная опасность цистита – переход инфекции на близлежащие органы. При несвоевременном лечении или отсутствии терапии воспаление приобретает хроническую форму, развиваются осложнения – пиелонефрит, гематурия, воспаление придатков. Также воспаление может осложняться половыми инфекциями, например, хламидиями.

Препарат помогает не только вылечить цистит, но и другие сопутствующие патологии, предупреждает развитие осложнений. В то же время Ципрофлоксацин – серьезный антибиотик с широким перечнем возможных побочных реакций. Перед его применением нужна обязательная консультация врача. После сдачи всех анализов и обследований доктор подберет оптимальную схему лечения, назначит наряду с антибиотиком другие необходимые лекарственные средства.

В видео ниже будет предоставлена дополнительная информация о препарате:

urogenital.ru


Смотрите также




г.Самара, ул. Димитрова 131
[email protected]