Забыли пароль?
Регистрация
О компании
Доставка
Каталог товаров  
Контакты
Задать вопрос
Как сделать заказ
Рекомендации
Партнёрам
Получить консультацию

Антрациклиновые антибиотики. Антрациклиновые антибиотики


Антрациклиновые антибиотики - это... Что такое Антрациклиновые антибиотики?

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются, при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различных гематологических видах рака, саркомах мягких тканей, карциномах и других солидных опухолях. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счет интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счет взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда.

Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибунулкеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжелыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина - угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в т.ч. и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжелая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

Ссылки

РЛС Противопухолевые антибиотики

dic.academic.ru

симпотмы, виды, причины, методы диагностики.

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различные гематологические виды рака, саркомы мягких тканей, карциномы и другие солидные опухоли. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счёт интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счёт взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда. Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибонуклеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжёлыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина — угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в том числе и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжёлая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

meddocs.info

Антрациклиновые антибиотики — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различные гематологические виды рака, саркомы мягких тканей, карциномы и другие солидные опухоли. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счёт интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счёт взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда. Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибонуклеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжёлыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина — угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в том числе и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжёлая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

ru.bywiki.com

Антрациклиновые антибиотики — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различные гематологические виды рака, саркомы мягких тканей, карциномы и другие солидные опухоли. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счет интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счет взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда. Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибунулкеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжелыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина — угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в том числе и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжелая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

Напишите отзыв о статье "Антрациклиновые антибиотики"

Ссылки

  • [www.rlsnet.ru/fg_index_id_269.htm Противопухолевые антибиотики]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Отрывок, характеризующий Антрациклиновые антибиотики

– И вот, братец ты мой (на этом месте Пьер застал рассказ Каратаева), проходит тому делу годов десять или больше того. Живет старичок на каторге. Как следовает, покоряется, худого не делает. Только у бога смерти просит. – Хорошо. И соберись они, ночным делом, каторжные то, так же вот как мы с тобой, и старичок с ними. И зашел разговор, кто за что страдает, в чем богу виноват. Стали сказывать, тот душу загубил, тот две, тот поджег, тот беглый, так ни за что. Стали старичка спрашивать: ты за что, мол, дедушка, страдаешь? Я, братцы мои миленькие, говорит, за свои да за людские грехи страдаю. А я ни душ не губил, ни чужого не брал, акромя что нищую братию оделял. Я, братцы мои миленькие, купец; и богатство большое имел. Так и так, говорит. И рассказал им, значит, как все дело было, по порядку. Я, говорит, о себе не тужу. Меня, значит, бог сыскал. Одно, говорит, мне свою старуху и деток жаль. И так то заплакал старичок. Случись в их компании тот самый человек, значит, что купца убил. Где, говорит, дедушка, было? Когда, в каком месяце? все расспросил. Заболело у него сердце. Подходит таким манером к старичку – хлоп в ноги. За меня ты, говорит, старичок, пропадаешь. Правда истинная; безвинно напрасно, говорит, ребятушки, человек этот мучится. Я, говорит, то самое дело сделал и нож тебе под голова сонному подложил. Прости, говорит, дедушка, меня ты ради Христа. Каратаев замолчал, радостно улыбаясь, глядя на огонь, и поправил поленья. – Старичок и говорит: бог, мол, тебя простит, а мы все, говорит, богу грешны, я за свои грехи страдаю. Сам заплакал горючьми слезьми. Что же думаешь, соколик, – все светлее и светлее сияя восторженной улыбкой, говорил Каратаев, как будто в том, что он имел теперь рассказать, заключалась главная прелесть и все значение рассказа, – что же думаешь, соколик, объявился этот убийца самый по начальству. Я, говорит, шесть душ загубил (большой злодей был), но всего мне жальче старичка этого. Пускай же он на меня не плачется. Объявился: списали, послали бумагу, как следовает. Место дальнее, пока суд да дело, пока все бумаги списали как должно, по начальствам, значит. До царя доходило. Пока что, пришел царский указ: выпустить купца, дать ему награждения, сколько там присудили. Пришла бумага, стали старичка разыскивать. Где такой старичок безвинно напрасно страдал? От царя бумага вышла. Стали искать. – Нижняя челюсть Каратаева дрогнула. – А его уж бог простил – помер. Так то, соколик, – закончил Каратаев и долго, молча улыбаясь, смотрел перед собой. Не самый рассказ этот, но таинственный смысл его, та восторженная радость, которая сияла в лице Каратаева при этом рассказе, таинственное значение этой радости, это то смутно и радостно наполняло теперь душу Пьера.

– A vos places! [По местам!] – вдруг закричал голос. Между пленными и конвойными произошло радостное смятение и ожидание чего то счастливого и торжественного. Со всех сторон послышались крики команды, и с левой стороны, рысью объезжая пленных, показались кавалеристы, хорошо одетые, на хороших лошадях. На всех лицах было выражение напряженности, которая бывает у людей при близости высших властей. Пленные сбились в кучу, их столкнули с дороги; конвойные построились. – L'Empereur! L'Empereur! Le marechal! Le duc! [Император! Император! Маршал! Герцог!] – и только что проехали сытые конвойные, как прогремела карета цугом, на серых лошадях. Пьер мельком увидал спокойное, красивое, толстое и белое лицо человека в треугольной шляпе. Это был один из маршалов. Взгляд маршала обратился на крупную, заметную фигуру Пьера, и в том выражении, с которым маршал этот нахмурился и отвернул лицо, Пьеру показалось сострадание и желание скрыть его. Генерал, который вел депо, с красным испуганным лицом, погоняя свою худую лошадь, скакал за каретой. Несколько офицеров сошлось вместе, солдаты окружили их. У всех были взволнованно напряженные лица. – Qu'est ce qu'il a dit? Qu'est ce qu'il a dit?.. [Что он сказал? Что? Что?..] – слышал Пьер. Во время проезда маршала пленные сбились в кучу, и Пьер увидал Каратаева, которого он не видал еще в нынешнее утро. Каратаев в своей шинельке сидел, прислонившись к березе. В лице его, кроме выражения вчерашнего радостного умиления при рассказе о безвинном страдании купца, светилось еще выражение тихой торжественности.

wiki-org.ru

Антрациклиновые антибиотики — Википедия

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различные гематологические виды рака, саркомы мягких тканей, карциномы и другие солидные опухоли. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия[править]

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счет интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счет взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда. Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибунулкеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжелыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина — угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в том числе и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжелая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

wp.wiki-wiki.ru

Антрациклиновые антибиотики — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Антрациклиновые антибиотики относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различные гематологические виды рака, саркомы мягких тканей, карциномы и другие солидные опухоли. Спектр показаний к применению конкретного антибиотика определяется его химическим строением, индивидуальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и степенью его изученности.

Механизм действия

Механизм действия данной группы препаратов основан на цитотоксическом действии веществ относящейся к данной группе, поражающие действие веществ обусловлено ингибированием синтеза нуклеиновых кислот, за счет интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК, за счет взаимодействия с топоизомеразой II. Кроме того происходит взаимодействие с липидами клеточных мембран, и нарушается транспорт ионов и целый ряд других функций клетки. Такой механизм поражения клеток приводит к высокой антимитотической активности, и низкой избирательности действия, данные антибиотики так же оказывают иммунодепрессивное, и антимикробное действие. Однако из-за большого количества побочных эффектов, в качестве антибиотиков их в настоящее время не используют.

Кроме основного действия все подобные препараты обладают выраженными побочными эффектами, которые обусловлены их низкой избирательностью. Основным таким эффектом является потенциально необратимая кумулятивная дозозависимая кардиотоксичность, которая предположительно обусловлена свободнорадикальным повреждением клеточных мембран миокарда. Антрациклиновые антибиотики обладают также эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами. Применение их в комбинации с другими противоопухолевыми средствами позволяет уменьшить дозы и снизить частоту и выраженность токсических эффектов.

Доксорубицин помимо интеркалирующего действия также приводит к нарушению метаболизма железа, которое является кофактором рибунулкеотидредуктазы, тем самым нарушая нормальное деление клетки. В настоящее время широко применяется во всех видах антиопухолевой терапии.

Блеомицин представляет собой смесь различных гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Он также подавляет синтез нуклеиновых кислот (главным образом ДНК) и белка, индуцируя фрагментацию ДНК с последующим образованием свободных радикалов. Более активен на ранних стадиях опухолевого процесса, относительно мало угнетает костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммуносупрессивного действия. Применяют блеомицин главным образом при комбинированном лечении тестикулярных видов рака, карцином и лимфом. Так же как и другие противоопухолевые антибиотики, блеомицин вызывает ряд побочных эффектов, наиболее тяжелыми из которых являются анафилактический шок, респираторная токсичность и лихорадка.

Дактиномицин, как и антрациклиновые антибиотики, встраивается между парами азотистых оснований, образуя стойкий комплекс с ДНК, и нарушает ДНК-зависимый синтез РНК. Применяют его в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и/или в комбинации с винкристином, циклофосфамидом и метотрексатом при лечении опухоли Вильямса, рабдомиосаркомы, хориокарцином и некоторых других видов опухолей. Основной дозозависимый токсический эффект дактиномицина — угнетение функции костного мозга, вплоть до развития апластической анемии.

Митомицин, в отличие от других противоопухолевых антибиотиков, проявляет свойства алкилирующего агента, вызывая избирательное ингибирование синтеза ДНК, а в высоких концентрациях и супрессию клеточной РНК и синтеза белка. Применяют его в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (в том числе и противоопухолевыми антибиотиками) при лечении диссеминированных аденокарцином различной локализации, хронического лимфо- и миелолейкоза. Основным побочным эффектом митомицина является тяжелая миелосупрессия с относительно поздним токсическим действием на все три ростковых элемента костного мозга.

Помимо вышеперечисленных препаратов противоопухолевой активностью обладает ряд средств, продуцентами которых являются различные актиномицеты (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).

Напишите отзыв о статье "Антрациклиновые антибиотики"

Ссылки

  • [http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_269.htm Противопухолевые антибиотики]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Отрывок, характеризующий Антрациклиновые антибиотики

– Начнём с того, Изидора, что это неправильное понимание уже самого знака, – улыбнувшись, ответил Север. – Это была не лилия, когда его принесли во Франкию Меравингли.

Трёхлистник – боевой знак Славяно-Ариев

– ?!.– Разве ты не знала, что это они принесли знак «Трёхлистника» в тогдашнюю Европу?.. – искренне удивился Север. – Нет, я никогда об этом не слышала. И ты снова меня удивил! – Трёхлистник когда-то, давным-давно, был боевым знаком Славяно-Ариев, Изидора. Это была магическая трава, которая чудесно помогала в бою – она давала воинам невероятную силу, она лечила раны и облегчала путь уходящим в другую жизнь. Эта чудесная трава росла далеко на Севере, и добывать её могли только волхвы и ведуны. Она всегда давалась воинам, уходившим защищать свою Родину. Идя на бой, каждый воин произносил привычное заклинание: «За Честь! За Совесть! За Веру!» Делая также при этом магическое движение – касался двумя пальцами левого и правого плеча и последним – середины лба. Вот что поистине означал Трёхлистник. И таким принесли его с собою Меравингли. Ну, а потом, после гибели династии Меравинглей, новые короли присвоили его, как и всё остальное, объявив символом королевского дома Франции. А ритуал движения (или кресчения) «позаимствовала» себе та же христианская церковь, добавив к нему четвёртую, нижнюю часть... часть дьявола. К сожалению, история повторяется, Изидора... Да, история и правда повторялась... И становилось от этого горько и грустно. Было ли хоть что-нибудь настоящим из всего того, что мы знали?.. Вдруг я почувствовала, будто на меня требовательно смотрят сотни незнакомых мне людей. Я поняла – это были те, кто ЗНАЛИ... Те, которые погибали, защищая правду... Они будто завещали мне донести ИСТИНУ до незнающих. Но я не могла. Я уходила... Так же, как ушли когда-то они сами. Вдруг дверь с шумом распахнулась – в комнату ураганом ворвалась улыбающаяся, радостная Анна. Моё сердце высоко подскочило, а затем ухнуло в пропасть... Я не могла поверить, что вижу свою милую девочку!.. А она как ни в чём не бывало широко улыбалась, будто всё у неё было великолепно, и будто не висела над нашими жизнями страшная беда. – Мамочка, милая, а я чуть ли тебя нашла! О, Север!.. Ты пришёл нам помочь?.. Скажи, ты ведь поможешь нам, правда? – Заглядывая ему в глаза, уверенно спросила Анна. Север лишь ласково и очень грустно ей улыбался...* * *Пояснение После кропотливых и тщательных тринадцатилетних (1964-1976) раскопок Монтсегюра и его окрестностей, Французская Группа Археологических Исследований Монтсегюра и окрестностей (GRAME), обьявила в 1981 году своё окончательное заключение: Никакого следа руин от Первого Монтсегюра, заброшенного хозяевами в XII веке, не найдено. Так же, как не найдено и руин Второй крепости Монтсегюр, построенной её тогдашним хозяином, Раймондом де Перейль, в 1210 году. (See: Groupe de Recherches Archeologiques de Montsegur et Environs (GRAME), Montsegur: 13 ans de rechreche archeologique, Lavelanet: 1981. pg. 76.: "Il ne reste aucune trace dan les ruines actuelles ni du premier chateau que etait a l'abandon au debut du XII siecle (Montsegur I), ni de celui que construisit Raimon de Pereilles vers 1210 (Montsegur II)...") Соответственно показаниям, данным Священной Инквизиции на 30 марта 1244 года совладельцем Монтсегюра, арестованным сеньором Раймондом де Перейль, фортифицированный замок Монтсегюр был «восстановлен» в 1204 году по требованию Совершенных – Раймонда де Миропуа и Раймонда Бласко. (According to a deposition given to the Inquisition on March 30, 1244 by the captured co-seigneur of Montsegur, Raymond de Pereille (b.1190-1244?), the fortress was "restored" in 1204 at the request of Cather perfecti Raymond de Mirepoix and Raymond Blasco.)[Source: Doat V 22 fo 207] Однако, кое-что всё же осталось, чтобы напоминать нам о трагедии, развернувшейся на этом малом, насквозь пропитанном человеческой кровью клочке горы... Всё ещё крепко цепляясь за основание Монтсегюра, буквально «висят» над обрывами фундаменты исчезнувшей деревни...

Анна восторженно взирала на Севера, будто он в состоянии был подарить нам спасение... Но понемногу её взгляд стал угасать, так как по грустному выражению его лица она поняла: как бы он этого не желал, помощи почему-то не будет.

o-ili-v.ru


Смотрите также




г.Самара, ул. Димитрова 131
[email protected]