"Индометацин" (таблетки): инструкция по применению, отзывы. Антибиотик индометацин
свечи, мазь и таблетки, инструкция по применению и отзывы
Индометациновые свечи представляют собой лекарственное средство для ректального применения, активным веществом которого является нестероидный противовоспалительный компонент индометацин. Механизм действия этого производного индолилуксусной кислоты основан на ингибировании фермента ЦОГ, что в конечном итоге приводит к угнетению синтеза являющихся медиаторами воспаления простагландинов. Некоторые пациенты считают, что Индометацин — это антибиотик, однако антибактериальным действием данный препарат, как мазь, так и свечи с таблетками не обладает.
Состав и форма выпуска
Активным действующим веществом всех препаратов под названием Индометацин является само вещество под таким названием. Поскольку это международная его формула, а не запатентованное торговое наименование, на рынке представлены препараты с названием Индометацин Софарма, Берлин Хеми, Альтфарм и других фармацевтических компаний. Несколько большую популярность по сравнению с конкурентами имеет Индометацин Софарма.
Форма выпуска данного препарата — это, в зависимости от производителя, и таблетки, и капсулы Индометацин Ретард, и свечи, и Индометацин мазь, и гель. Таблетки и свечи могут содержать 50 или 100 мг активного вещества. Капсулы Индометацин Ретард содержат по 100 мг, однако и свечи тоже в какой-то степени представляют собой Индометацин Ретард, так как их оболочка способствует постепенному всасыванию активного вещества. А свечи, как уже выше сказано, содержат и по 100 мг, и по 50 мг индометацина. Мазь и гель Индометацин Софарма, Берлин Хеми и других ведущих производителей выпускаются в тюбиках по 30 г. Форма выпуска никак не влияет на спектр оказываемых индометацином лечебных эффектов. Однако при одних заболеваниях эффективнее местное использование индометациновых суппозиториев или мази, а при других такая форма выпуска как таблетки.
Кстати, фармацефтическая компания Софарма была создана в начале 20 века в Болгарии, и всегда отличалась качеством продукции. Сегодня Софарма использует новейшие технологии и высочайшие сертификаты качества. С 1953 года Софарма является правопреемником фабрики Галенус, которая в начале специализировалась на производстве таблетированной формы лекарств. В настоящее время Софарма является частным предприятием, под крылом которого находится шесть компаний, включая Акционерное Общество «Софарма».
Фармакологическое действие
Инструкция по применению перечисляет следующие эффекты, которыми обладают индометациновые свечи, таблетки, мазь, Индометацин гель (Берлин Хеми и др.) и капсулы Индометацин Ретард:
анальгезирующее;
жаропонижающее;
противовоспалительное;
подавляющее агрегацию тромбоцитов.
Поскольку это не антибиотик, то противомикробной активности у данного препарата нет.
Однако при воспалениях инфекционной природы его активно используют в качестве дополняющего антибиотик средства для ускорения купирования воспалительной реакции, обезболивания и нормализации температуры.
Показания
Инструкция по применению перечисляет показания для системного и местного лечения данным препаратом. Показаниями с системному применению являются:
суставной синдром, включая боли и воспалительные процессы в суставах при ревматоидном артрите, остеоартрите,
остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре;
ревматизм;
боли в позвоночнике;
миалгии;
невралгии;
посттравматические воспаления суставов и мягких тканей;
заболевания соединительной ткани;
дисменорея.
Также он показан к применению в офтальмологии для профилактики послеоперационного воспалительного процесса после вмешательств по поводу катаракты и операций на переднем сегменте глаза. Используются Индометацина таблетки и во время офтальмологических операций для ингибирования миоза.
Для наружного применения обычно используют мазь, но отзывы свидетельствуют, что при наличии показаний к применению Индометацина свечи не менее эффективны.
Инструкция по применению перечисляет в качестве показаний к наружному использованию те же состояния, при которых проводится и системное лечение, а также геморрой, инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла и носа, аднексит, простатит, цистит. Также Индометацин может эффективно дополнять антибиотик при любых воспалениях бактериального генеза.
Наши читатели рекомендуют! Для эффективного лечения геморроя наши читатели советуют Проктолекс. Это натуральное средство, быстро устраняющее боль и зуд, способствует заживлению анальных трещин и геморроидальных узлов. В состав препарата входят только натуральные компоненты, обладающие максимальной эффективностью. Средство не имеет противопоказаний, эффективность и безопасность препарата доказана клиническими исследованиями в НИИ Проктологии.
Узнать больше... »
Дозировки
Инструкция по применению при острых состояниях и для купирования обострений хронических воспалительных процессов предписывает использование по 1 свече, то есть по 50 или 100 мг, в зависимости от того, какая форма выпуска и какова выраженность воспалительной реакции, утром и вечером. В особых случаях возможно перорально дополнять свечи с содержанием индометацина таблетками или использовать мазь, но максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг.
При поддерживающем лечении достаточно однократного применения по 50 или 100 мг однократно на ночь. Отзывы, в том числе отзывы специалистов в медицинских публикациях, свидетельствуют, что при такой схеме лечения максимальный противовоспалительный эффект наблюдается через несколько дней после начала терапии.
Побочные эффекты
Любой лекарственный препарат обладает какими-либо побочными эффектами. Разумеется, не является исключением и Индометацин. При этом нет разницы, какую из форм выпуска данного препарата применять: мазь, свечи или таблетки. Также нет разницы, каким из производителей был выпущен препарат: Софарма, Берлин Хеми, Альтфарм или любым другим.
Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия:
изжога;
тошнота;
рвота;
метеоризм;
потеря аппетита;
диарея;
горечь во рту;
боли в животе.
Побочные действия неврологического характера могут быть следующими:
головная боль;
головокружение;
сонливость;
утомляемость;
бессонница;
раздражительность.
Сердечно-сосудистая система, как свидетельствуют отзывы, может реагировать в виде повышения артериального давления, тахиаритмии и даже развития признаков сердечной недостаточности. Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться такие побочные действия как гематурия, протеинурия. Возможны нарушения работы почек, интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Органы чувств могут реагировать снижением слуха, шумом в ушах, нарушением вкусовой чувствительности или зрения, развитием конъюнктивита. Возможны и аллергические реакции, при этом у Индометацина каких-либо специфических проявлений нет, побочные действия аллергического характера могут быть выраженными от минимальных высыпаний на коже до анафилактического шока. При лечении геморроя возможны раздражение слизистой оболочки и тенезмы, а при длительном применении даже в дозировке 100 мг в сутки те же самые резорбтивные побочные действия, которые перечислены выше. Все перечисленные побочные эффекты относятся к препаратам Индометацин независимо от производителя, будь то Берлин Хеми, Софарма и др.
Противопоказания
Индометацин противопоказан при обострении любых эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и панкреатита. Его нельзя применять пациентам с «аспириновой» астмой, нарушениями кроветворения, имеющим выраженные проблемы печени и почек. Кроме того, он может ухудшить состояние при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, поэтому они являются для лечения Индометацином противопоказаниями..
Не следует пользоваться Индометацином во время беременности, в детском возрасте и при повышенной чувствительности к нему.
Особые указания
С осторожностью необходимо применять данный препарат в пожилом возрасте, особенно при наличии серьёзных хронических заболеваний, но также и в случаях когда их нет. Отзывы свидетельствуют, что побочные действия чаще наблюдаются у ослабленных больных. Больным, у которых отмечались аллергические реакции на аналоги, относящиеся к нестероидным противовоспалительным препаратам других групп, лечение индометациновыми свечами допускается только в экстренных случаях.
При длительном лечении необходимо проводить контроль кроветворения. Кроме того, при этом категорически противопоказан алкоголь, так как алкоголь усиливает ульцерогенный эффект данного препарата. В период лечения следует избегать видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты реакции. Например, если нет особой необходимости, то отказаться от вождения автомобиля.
Аналоги
Все препараты, называющиеся Индометацином — это аналоги, а производить эти аналоги могут такие фармацевтические гиганты как Людвиг Мекле, Софарма, Хафслунд Никомед, Фармахим, Берлин Хеми и другие. Также аналоги производятся и российскими фармацевтическими компаниями. Кроме того, выпускаются аналоги под названиями Индобене, Интебан, Метиндол. Существуют и непрямые аналоги данного препарата, к которым относятся все нестероидные противовоспалительные средства.
Лучшие статьи по теме:
ogemorroe.com
Индометацин
ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACIN) - описание и инструкция
Клинико-фармакологические группы
26.017 (НПВС для местного применения в офтальмологии) 29.024 (Препарат с противовоспалительным и ангиопротекторным действием для наружного применения) 05.001 (НПВС) 05.003 (НПВС для наружного применения)
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.
Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.
Наружно применяют 2 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.
Беременность и лактация
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Показания
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Индометацин (Indomethacin) является нестероидным противовоспалительным препаратом, принадлежащим к семейству производных индолуксусной кислоты. Обладая болеутоляющими и жаропонижающими свойствами, он используется главным образом при лечении ревматоидного артрита, хотя есть и другие показания — первичная дисменорея, ювенильный артрит, синдром Рейтера, болезнь Педжета, плевритная боль в суставах и перикардит.
Индометацин
Механизм действия
Структурная формула индометацина
Противовоспалительное действие индометацина обусловлено ингибированием синтеза простагландинов и ингибированием лейкоцитов в воспалительной области. Но, кроме того, препарат обладает и другими механизмами, способствующими противовоспалительной активности, которые заключаются в ингибировании фосфодиэстеразы с последующим увеличением внутриклеточных концентраций аденозинмонофосфата и интерференцией с образованием воспалительных антител. Эти противовоспалительные эффекты могут способствовать анальгетическому эффекту, поскольку нестероидные противовоспалительные средства не снижают болевого порога. Возможно, что в анальгетическом эффекте присутствует периферический компонент. Хотя механизм жаропонижающего действия индометацина не совсем понятен, считается, что он будет действовать, ингибируя синтез простагландинов в гипоталамусе.
В случае открытого артериального протока у недоношенных новорожденных индометацин уменьшает циркулирующие простагландины, которые поддерживают этот расширенный канал. Некоторые исследования на животных и недоношенных новорожденных с артериозом протоков показали, что после первой внутривенной дозы индометацина наблюдается снижение кровотока и скорости мозгового кровообращения.
Фармакокинетика
Абсорбция индометацина из пищеварительного тракта происходит быстро. Биодоступность составляет приблизительно 90% как для обычного препарата, так и для композиции с замедленным высвобождением, хотя в последнем случае абсорбция происходит медленнее. Ректально поглощение индометацина происходит даже быстрее, чем перорально, хотя поглощаемое количество несколько ниже. При введении с антацидами или пищей концентрации в плазме несколько ниже. Индометацин интенсивно связывается с белками плазмы (99%). Он легко пересекает плацентарный барьер и распределяется в грудном молоке с небольшими количествами, поступающими в центральную нервную систему.
Индометацин метаболизируется в печени, проходящей энтерогепатическую рециркуляцию, но его метаболиты не проявляют никакой противовоспалительной активности. Устранение проводится двухфазным способом с устранением периода полувыведения одного часа на первой фазе и от 2,6 до 11 часов во второй фазе. Приблизительно 30% вводимой дозы выделяется как индометацин и его глюкуронид в моче, а остальное устраняется в фекалиях после его метаболизма в желчи
Токсичность: при 81-недельном исследовании канцерогенности при дозах до 1 мг/кг/день индометацин не проявлял никаких опухолевых эффектов. Никаких неопластических или гиперпластических изменений не наблюдалось у крыс (от 73 до 110 недель лечения) или у мышей (от 62 до 88 недель лечения) в дозе 1,5 мг/кг/день.
Индометацин не проявляет кластогенных эффектов при любом стандартном тесте мутагенеза в бактериальных системах, в клеточных культурах или in vivo.
При введении в дозах до 0,5 мг/кг/день индометацин не влияет на фертильность или на способность к размножению.
Единственные результаты исследований тератогенного действия у мышей и крыс были задержкой окостенения плода с дозами матери 4 мг/кг/день, хотя не наблюдалось никаких пороков развития. При дозах 15 мг / кг / день были случаи смерти матерей, а также резорбция и пороки развития плода. Эти эффекты также наблюдались при высоких дозах аспирина.
Инструкция по применению и дозировка индометацина
Лечение тяжелой или умеренной боли при патологиях костей, артралгии, миалгии, ревматоидном артрите, остеоартрите, бурсите, тендините или анкилозирующем спондилите
Пероральное введение (стандартная дозировка):
Взрослые: 25 мг 2-3 раза в день с пищей или с антацидами. Эти дозы могут быть увеличены на 25 мг/сут каждые 7 дней до максимума 200 мг/день, разделенные на 2 или 3 раза.
Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
Дети > 2 года: 1-2 мг/кг/день 2-4 раза. Максимальные рекомендуемые дозы составляют 4 мг/кг/день
Пероральное введение (препарат с замедленным высвобождением):
Взрослые: 75 мг, 1-2 раза в день
Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
Ректальное введение:
Взрослые: суппозитории по 50 мг 2-4 раза в день. Необходимо сохранить суппозиторий не менее 60 минут.
Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
Взрослые: рекомендуется начальная доза 100 мг, а затем 50 мг по три раза в день. Дозы должны быть сокращены как можно скорее.
Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
Лечение идиопатического или вирусного перикардита
Пероральное введение:
Взрослые: 25-75 мг 4 раза в день. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов противопоказано при перикардите после инфаркта миокарда.
Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
Лечение головной боли
Пероральное введение:
Взрослые: доза 25-200 мг/день рекомендована для лечения головных болей
Профилактика кластерной головной боли
Пероральное введение:
Взрослые: 50 мг три раза в день
Профилактика мигрени
Взрослые: 75-150 мг/день 3 или 4 раза
Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных:
Внутривенное введение
Новорожденные > 7 дней: Первоначально 0,2 мг/кг, если необходимо, 2 дозами 0,25 мг/кг с интервалом в 12 часов, если выход мочи составляет> 1 мл/кг/ час до дозы или с интервалом 24 часа, если эмиссия мочи составляет <1 мл/кг/час. Дозы следует прекратить в случаях олигурии (<0,6 мл/кг/час) или анурии.
Новорожденные 2-7 дней: Первоначально 0,2 мг/кг, если необходимо, 2 дозами 0,2 мг/кг с 12-часовыми интервалами, если выход мочи составляет> 1 мл/кг/час до дозы или с 24-часовыми интервалами, если эмиссия мочи составляет <1 мл/кг/час. Дозы следует прекратить в случаях олигурии (<0,6 мл/кг/час) или анурии
Новорожденные <2 дней: Первоначально 0,2 мг/кг, если необходимо, 1 или 2 дозы 0,1 мг/кг с интервалом в 12 часов, если выход мочи составляет> 1 мл/кг/ час? доза или с 24-часовыми интервалами, если эмиссия мочи составляет <1 мл/кг/час. Дозы следует прекратить в случаях олигурии (<0,6 мл/кг/час) или анурии.
Новорожденные: дозы 0,3 мг/кг применять один раз в день в течение 2 дней
Рекомендуемые максимальные дозы
Беременные женщины: дозы 2,2-3,0 мг/кг/день вводились с недель 31,17 + 7,94 в течение примерно 4 недель
Взрослые: 200 мг/день перорально
Пожилые люди: 150 мг/день перорально
Дети > 2 года: 4 мг/кг/день или 150-200 мг / день перорально
Дети <2 года: максимальные дозы не установлены
Новорожденные> 7 дней: 0,25 мг/кг
Новорожденные <7 дней: 0,2 мг/кг
Пациенты с печеночной недостаточностью: хотя никаких руководящих принципов лечения не установлено, может потребоваться снижение дозы
Пациенты с почечной недостаточностью: корректировки доз не нужны
Противопоказания
Большая серия клинических исследований, проведенных с селективными ингибиторами циклооксигеназы-1 и с неселективными ингибиторами (т.е. с нестероидными противовоспалительными препаратами — НПВП, включая индометацин), показала, что длительное лечение индометацином повышает риск развития серьезных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, которые могут быть фатальными. Пациенты с известными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний являются наиболее подверженными осложнениям. Рекомендуется при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами использовать минимально возможные дозы и в течение как можно более короткого времени. Кроме того, пациенты будут предупреждены об этом риске. Нет никаких доказательств того, что введение аспирина снижает риск этих сердечно-сосудистых катастроф. Более того, использование аспирина одновременно с НПВП увеличивает риск серьезных побочных реакций на пищеварительный тракт.
Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе индометацин, могут повторно вызывать гипертонию или усугублять существующую, что может способствовать риску сердечно-сосудистой катастрофы. Кроме того, индометацин может влиять на фармакологический ответ на тиазиды и петлевые диуретики. Поэтому рекомендуется внимательно следить за артериальным давлением пациентов при запуске лечения индометацином.
Задержка жидкости и отеки наблюдались у пациентов, получавших НПВП. В исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией введение индометацина было связано со значительным ухудшением кровообращения, что возможно из-за ингибирования механизмов компенсации простагландинов. Следует проявлять осторожность, когда индометацин вводится пациентам с сердечной недостаточностью или задержкой жидкости.
Гастроэлементные эффекты НПВП хорошо известны, и хотя некоторые исследования пытались классифицировать их в соответствии с их потенциалом вызвать повреждение желудочно-кишечного тракта, окончательный вывод не был достигнут. Хроническое введение индометацина может вызвать кровотечение, изъязвление и перфорирование пищевода, желудка, тонкой кишки и толстой кишки, которые могут стать фатальными. Кроме того, эти осложнения могут возникать в любое время без появления симптомов. Таким образом, индометацин противопоказан пациентам с историей заболевания пищеварения, включая язвенную болезнь. Потребление алкоголя и курение увеличивает риск побочных реакций индометацина на пищеварительный тракт. Для того, чтобы как можно скорее выявить симптомы нарушения пищеварения, рекомендуется провести тщательный мониторинг.
Как и все нестероидные противовоспалительные средства, индометацин следует использовать с осторожностью у пациентов с ранее существовавшими коагулопатиями, гемофилией или тромбоцитопенией из-за воздействия этого препарата на функцию тромбоцитов и сосудистого ответа на кровотечение. Хотя ингибирующее действие индометацина на агрегацию тромбоцитов меньше, чем ингибирование аспирина, может произойти кровотечение.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с ослабленным иммунитетом или с нейтропенией после миелосупрессивной химиотерапии. НПВС могут маскировать признаки инфекции, а внутримышечные инъекции следует вводить с большой осторожностью, поскольку могут возникать синяки и отеки. Стоматологические операции должны проводиться до начала лечения индометацином из-за риска кровотечения.
Индометацин и его метаболиты устраняются почками, поэтому они могут накопиться в почках у пациентов с почечной недостаточностью и соответственно увеличить токсичность препарата. Индометацин может также уменьшить почечный кровоток из-за ингибирования синтеза простагландинов, что может привести к почечной декомпенсации. Пациенты с заболеваниями почек или печени, с застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, отеком, красной волчанкой или сепсисом или лицами, находящимися под воздействием нефротоксических препаратов, подвергаются повышенному риску. Аналогичным образом, пожилые люди проявляют более высокий риск страдания токсическими почечными реакциями, вызванными индометацином
НПВП, включая индометацин, могут вызывать задержку жидкости, ухудшение сердечной недостаточности или гипертонии.
Некоторые НПВП могут вызывать повреждение печени, поэтому индометацин вводится с осторожностью у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени. Сообщалось о случаях смертельной гепатотоксичности у детей, получавших индометацин, поэтому рекомендуется не назначать этот препарат детям до 14 лет, если это абсолютно необходимо, и в этом случае вводится минимально возможная доза, а пациенты должны тщательно контролироваться.
Пациенты с повышенной чувствительностью к салицилатам могут быть более восприимчивыми к бронхоспазму при введении индометацина. Пациенты, у которых аспирин стимулирует полипы носа, крапивницу или аллергические реакции, подвергаются повышенному риску развития бронхоконстрикции или анафилаксии при введении индометацина.
Индометацин следует назначать с осторожностью у пациентов с эпилепсией или депрессией, болезнью Паркинсона и другими психическими заболеваниями, поскольку это может усугубить эти заболевания
Классификация риска FDA во время беременности
Индометацин классифицируется как риск категории B во время беременности, хотя он может достигать категории D, если он используется в третьем триместре более 2 дней. Были исследованы некоторые побочные эффекты, которые повлияли на плод, такие как открытый артериальный проток, неонатальная гипертензия, отек, кровотечение и, возможно, почечная недостаточность. Индометацин выводится с грудным молоком, по этой причине не следует его давать матерям во время грудного вскармливания.
Индометацин, вводимый ректально, следует использовать с осторожностью у пациентов с геморроем, проктитом, ректальным воспалением или любым другим состоянием, которое приводит к возможности кровоизлияния. Индометацин может реагировать или ухудшать эти состояние таких больных.
Взаимодействие
Сопутствующее введение индометацина с другими нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, алкоголем или салицилатами повышает риск развития желудочно-кишечных побочных реакций.
Как и все НПВП, индометацин ингибирует агрегацию тромбоцитов и может вызвать желудочное кровотечение и продлить время кровотечения, причем эти эффекты являются аддитивными с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами или антиагрегантами тромбоцитов. Заметным исключением является варфарин, эффекты которого не потенцируются индометацином. Важные взаимодействия могут возникать, если индометацин вводится с миелосупрессивными противоопухолевыми агентами, антитимоцитарным глобулином и хлоридом стронция
Введение цидофовира одновременно с НПВП противопоказано из-за возможного увеличения нефротоксичности. НПВП, включая индометацин, следует исключать по меньшей мере за неделю до начала лечения цидофовиром. Аналогичным образом, аминогликозидные антибиотики могут увеличить их нефротоксичность, это было обнаружено у недоношенных детей с открытым артериальным протоком, что введение индометацина увеличивает уровень плазмы в ванкомицине и аминогликозидных антибиотиках.
Сообщалось о повышении неблагоприятных реакций на галоперидол (например, сонливость) при введении индометацина. Механизм этого взаимодействия неизвестен.
Индометацин снижает антигипертензивный эффект бета-блокаторов из-за его влияния на почечный синтез простагландинов. Тем не менее, индометацин не влияет на эффекты тимолола на глаза. Точно так же индометацин может ослаблять гипотензивные эффекты петлевых диуретиков и тиазидов, поскольку ингибирование синтеза простагландинов препятствует выделению натрия. Кроме того, комбинация индометацина с триамтереном иногда вызывала аневрическую почечную недостаточность. Рекомендуется не использовать эти два препарата одновременно
У новорожденных с открытым артериальным протоком индометацин уменьшает зазор дигоксина за счет увеличения концентрации этого дигитала в плазме. Хотя клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, необходимо уменьшить дозу дигоксина, если одновременно использовать индометацин.
Индометацин связывает 99% с белками плазмы, поэтому он может вытеснять другие препараты, которые также делают это, такие как сульфонилмочевины. Рекомендуется контролировать глюкозу у диабетиков, получавших пероральные противодиабетические средства, которые получают индометацин. Кроме того, некоторые НПВП могут усилить гипогликемические эффекты, обусловленные влиянием простагландинов на метаболизм глюкозы.
Нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают почечный клиренс лития, что может привести к увеличению концентрации этого препарата в плазме с соответствующей токсичностью. Дозы этого антидепрессанта должны быть уменьшены при назначении индометацина. Аналогичным образом, НПВС уменьшают почечный клиренс метотрексата и могут вызывать серьезные побочные реакции из-за высоких концентраций этого препарата. Однако, если используются низкие дозы метотрексата, его введение одновременно с индометацином может быть полезным в некоторых случаях (например, при ревматоидном артрите).
Комбинированное применение индометацина с циклоспорином может вызвать азотемию даже без увеличения концентрации циклоспорина в плазме. Считается, что этот эффект обусловлен индометацином, препятствующим почечным простагландинам, которые защищают почку от вазоконстрикции, вызванной циклоспорином.
Пробенецид уменьшает клиренс индометацина, возможно, путем вмешательства в его почечно-трубчатую секрецию и ее билиарный клиренс. С другой стороны, индометацин, по-видимому, не влияет на урикозурический эффект пробенецида.
Некоторые доклинические данные показывают, что препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, включая индометацин, могут снижать эффективность фотодинамической терапии с помощью порфимера или вертепорфина.
Индометацин может отрицать антигипертензивные эффекты каптоприла, антагонизируя вазодилатацию, продуцируемую простагландинами. Однако он не мешает гипотензивным эффектам других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поскольку у этих препаратов отсутствует тиольная группа каптоприла, которая, по-видимому, ответственна за стимулирующее действие на простагландины, проявляемые этим препаратом. Однако у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек сопутствующее введение ингибиторов индометацина и АПФ (например, эналаприл или лизиноприл) может дополнительно ухудшать функцию почек. Хотя эти эффекты обычно обратимы, рекомендуется мониторинг функции почек и артериального давления, если одновременно применять индометацин и ингибиторы АПФ.
Применение индометацина одновременно с алендронатом увеличивает риск развития язвы желудка на 70%. Напротив, введение кортикостероидов не увеличивает риск неблагоприятной реакции пищеварительного типаю
Чеснок, имбирь, гинкго и гинкго билоба также оказывают значительное клиническое воздействие на агрегацию тромбоцитов и могут представлять потенциальный риск кровотечения, когда эти растения используются с НПВП. Может возникнуть риск кровотечения, когда НПВС используются с наркотиками или растениями, которые вызывают тромбоцитопению из-за снижения агрегации тромбоцитов.
Побочные действия
Внутрижелудочковые кровоизлияния наблюдались у новорожденных, получавших индометацин, хотя эта проблема также возникает у некоторых детей, не получавших этот препарат.
Во время лечения НПВП, включая индометацин, может наблюдаться почечная дисфункция. Обычно возникает азотемия, хотя могут возникать другие почечные синдромы, такие как папиллярный некроз, нефротический синдром, гематурия, протеинурия и интерстициальный нефрит. Эти побочные реакции обычно появляются через несколько дней после начала лечения и обычно обратимы. Пациенты с повышенным риском развития этих побочных эффектов — пожилые люди, пациенты с застойной сердечной недостаточностью, пациенты, получающие петлевые диуретики или триамтерен, и пациенты с ранее существовавшим заболеванием почек. Начало гиперкалиемии или гиперурикемии также может быть проявлением почечного эффекта.
Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации пищеварительного тракта и пептические язвы являются частыми осложнениями лечения индометацином. Желудочные или ранее существующие поражения кишечника могут быть реактивированы индометацином, хотя симптомы не всегда выявляют тяжесть травмы. Пациентов следует предупредить о возможности развития желудочно-кишечных поражений. Некоторые авторы выступают за введение НПВП с мизопростолом или с ингибиторами протонного насоса (лансопразол или омепразол) для минимизации воздействия желудка. Другие симптомы пищеварительного тракта, такие как тошнота и рвота, боли в животе или диарея, могут быть сведены к минимуму, если индометацин вводится с пищей.
Сообщалось о неблагоприятных гематологических эффектах у менее 1% пациентов, получавших хроматически индометацин. Однако, поскольку эти эффекты могут быть потенциально серьезными, рекомендуется проводить регулярные анализы крови. Некоторые проявления гематологической токсичности включают гемолиз с анемией, панцитопенией, агранулоцитозом и тромбоцитопенией.
Неблагоприятные реакции на нервную систему, приписываемые индометацину, — это утренние головные боли, сонливость и головокружение. Эти реакции обычно связаны с дозой, и, если они сохраняются, применение индометацина следует прекратить.
Ретинопатия (ретролентальная фиброплазия) наблюдалась у некоторых новорожденных, получавших индометацин, хотя это состояние наблюдается и у необработанных новорожденных (ретинопатия недоношенных). Другие офтальмологические побочные эффекты, которые встречаются менее чем у 1% пациентов, включают в себя помутнение зрения, внутриэпителиальные отложения роговицы и аномалии сетчатки.
Сыпь макулопапулезной крапивницы — побочные реакции, которые возникают у 1-3% пациентов. Другими менее частыми дерматологическими побочными реакциями являются вздутие сыпи, васкулит и токсический эпидермальный некролиз.
Похожие статьи:
zubodont.ru
"Индометацин" (таблетки): инструкция по применению, отзывы
Одним из представителей группы нестероидных противовоспалительных средств является препарат «Индометацин» (таблетки). Благодаря противовоспалительному, анальгетическому и жаропонижающему действию его используют для лечения воспалительных заболеваний, устранения боли, уменьшения отечности и для восстановления подвижности суставов.
Описание препарата
Основным действующим веществом препарата является индометацин, который относят к производным индолуксусной кислоты. Находящиеся внутри упаковки медикамента «Индометацин» таблетки инструкция описывает как элементы с защитным кишечнорастворимым покрытием, которое позволяет высвобождаться действующему веществу в кишечнике, минуя желудок. По форме таблетки круглые, двояковыпуклые, сверху покрыты светло-коричневой оболочкой.
Таблетки бывают нескольких дозировок: по 25 мг, 50 мг и 100 мг индометацина. Выпускаются по 10 или 40 штук в упаковке.
Все лекарственные формы
Кроме таблеток, существуют и другие формы препарата «Индометацин» для перорального использования, например капсулы с пролонгированным действием дозировкой 75 мг. Для ректального введения применяют суппозитории с дозой в 50 мг. Для наружного использования создана мазь 5% и 10% и гель 3%.
Механизм действия
Медикамент является нестероидным противовоспалительным средством системного действия, который оказывает противовоспалительный, противоотечный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты. Приложенная к препарату «Индометацин» (таблетки) инструкция содержит описание механизма работы его активного компонента, связанного со снижением циклооксигеназной активности 1 и 2 типа. В свою очередь, этот фермент оказывает меньшее влияние на арахидоновую кислоту, что уменьшает ее превращение в простагландины. Именно эти вещества вызывают воспаление и боль.
Индометацин проявляет антиагрегантный эффект, снижая слипание тромбоцитарных клеток крови. Вещество ослабляет болевой синдром при суставных болях в спокойном и подвижном состоянии, уменьшает утреннюю скованность и отечность, увеличивает объем движений. Действие индометацина направлено на снижение воспаления. Максимально данный эффект проявляется на седьмой день лечения таблетками препарата.
Что лечит
Исходя из механизма действия, таблетки «Индометацин» инструкция по применению советует применять для системного лечения:
гнойного воспалительного поражения околосуставной сумки и сухожилий;
острого болевого симптома в пояснице и других отделах позвоночника при невралгии седалищного и других нервов, воспалении мышц;
травматического воспаления в мягких тканях или суставах.
С его помощью можно справиться с головной, менструальной, зубной болью, альгодисменореей.
Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях, таких как фарингит, тонзиллит, отит, используется медикамент «Индометацин» (таблетки). Показания к применению включают лечение цистита, аднексита, простатита.
Препарат эффективен для снятия лихорадочного синдрома, связанного с лимфогранулематозом, лимфомой, метастазами опухоли, когда не действует парацетамол и ацетилсалициловая кислота.
Как правильно принимать
Лекарство «Индометацин» в таблетках назначается пациенту в той или иной дозировке исходя из степени заболевания. Обычно взрослые начинают прием с дозы 25 мг три раза в день после приема пищи.
Если эффект от лечения недостаточно выражен, дозировку удваивают до 50 мг по 3 раза в день. Максимально допустимая доза не должна превышать 200 мг индометацина. После заметного улучшения, вызванного терапией препаратом, лечение прекращают лишь спустя 4 недели, используя в этот период прежнюю или уменьшенную дозу. Если пациенты длительное время принимают таблетки «Индометацин», инструкция по применению рекомендует применять дозу не более 75 мг действующего вещества в сутки.
Лечение детей
Для ребенка суточная доза рассчитывается путем умножения 2,5 или 3 мг на массу его тела, ее принимают за 3-4 раза. Для каждой возрастной категории предусмотрено использование начальной суточной дозы:
детям с 3 до 7 лет назначают от 50 мг до 75 мг, что соответствует 2 или 3 таблеткам;
детям с 7 до 12 лет назначают от 75 мг до 100 мг, что соответствует 3 или 4 таблеткам;
детям с 12 лет назначают от 100 мг до 125 мг, что соответствует 4 или 5 таблеткам.
В первые несколько дней следует выяснить, как действует лекарство на организм ребенка, поэтому используют малую дозу лекарства. Длительность терапии препаратом «Индометацин» (таблетки) инструкция обозначает как период от 6 до 7 суток.
Особенности приема
В связи с существующей вероятностью развития нежелательных эффектов от приема средства «Индометацин» в таблетках, его лучше не использовать для лечения острой ревматической лихорадки в детском возрасте. Поступая в грудное молоко, действующее вещество проникает в кровь ребенка, усиливает физиологическую желтуху младенца и поражение клеток печени. Чтобы этого не допустить, отменяют грудное кормление.
Пожилым людям, пациентам с больной печенью, почками, пищеварительным трактом, диспептическими симптомами, повышенным давлением, сердечной недостаточностью, после операций, с болезнью Паркинсона, эпилепсией, беременным в I и II триместре при назначении лечения индометацином требуется наблюдение за состоянием организма. Нужно контролировать функцию проблемных органов, раз в 7 дней исследовать периферическую кровь.
Если в прошлом наблюдались аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные средства, то лекарство «Индометацин» (таблетки) назначается в крайних случаях.
Не рекомендуется выполнение опасных видов работ при лечении, так как нарушается внимание и психомоторная активность.
Когда нельзя принимать
Существуют заболевания, при которых противопоказан препарат «Индометацин» (таблетки). Применение его невозможно:
при повышенной чувствительности к индометацину;
при наличии эрозивно-язвенных поражений пищеварительной системы в острой фазе;
при «аспириновой триаде», характеризующейся непереносимостью кислоты ацетилсалициловой, полипами в носу и бронхиальной астмой;
при нарушенном кроветворении;
при выраженном изменении работы печени и почек;
при задержке соли и жидкости с возможными периферическими отеками;
при тяжелой форме недостаточности миокарда хронического характера;
при повышенном давлении;
при бронхиальной астме;
при воспалении поджелудочной железы;
в III триместре вынашивания ребенка;
при кормлении грудью;
в детском возрасте до 3 лет.
Нежелательные реакции
Прием лекарства «Индометацин» (таблетки) может сопровождаться побочными проявлениями, негативно сказывающиеся на состоянии организма человека. К частым нежелательным реакциям относят тошноту, анорексию, болевые ощущения в области живота, метеоризм, запоры, расстройство пищеварения.
В единичных случаях побочные эффекты могут проявиться эрозивно-язвенным поражением, кровотечением и перфорацией стенок желудка и кишечника; аппластической или гемолитической анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, сыпью, выпадением волос, кожным зудом, судорогами, отеком Квинке, спазмом бронхов.
Очень редко наблюдаются признаки синдрома Лайелла, анафилактического шока, узловой эритемы.
Во время лечения возможно нарушение выделительной работы почек и печени, что увеличивает содержание билирубина, печеночной трансаминазы.
Длительное использование препарата "Индометацин" (таблетки) не исключает побочные реакции, связанные с нарушением сна, головокружением, периферической невропатией, головной болью, возбуждением, раздражительностью, усталостью. Характеризуются они помутнением роговицы, конъюнктивитом, нарушением слуха, шумом в ушах, повышенным давлением, отеками.
Отзывы
Очень важно соблюдать все правила применения препарата, исключить все противопоказания.
Неоднозначными бывают в отношении приема препарата «Индометацин» отзывы. Таблетки оказывают больше побочных эффектов, нежели лекарственные формы для наружного применения. Кроме того, данный медикамент относится к ингибиторам циклооксигеназы 1 и 2 типа, которые считаются менее эффективными и вызывают целый ряд нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Ревматологи и хирурги своим пациентам зачастую выписывают более современные лекарства из группы оксикамов. Они ингибируют только циклооксигеназу 2 типа, не затрагивая фермент 1 типа, что обеспечивает выработку простагландинов, защищающих пищеварительную систему. Именно поэтому оксикамы наносят меньше вреда желудку, чем лекарство «Индометацин» (таблетки). Инструкция отзывы негативные включает в описание побочных эффектов, однако это не значит, что при лечении они все должны проявиться. Все зависит от особенностей организма.
Многих пациентов данное средство спасает от болей в спине, миалгии, межреберной невралгии, когда другие медикаменты не помогают. А отрицательные эффекты практически не возникают от лечения препаратом «Индометацин». Отзывы таблетки от выздоровевших пациентов получают положительные. Хотя риск всегда присутствует, и только лечащий врач может назначать прием такого серьезного препарата.
Аналоги
Таблетки с действующим веществом индометацин выпускаются многими иностранными и отечественными предприятиями, такими как компании «Софарма», «Людвиг Мекле», «Никомед», «Фармахим», «Берлин Хеми Менарини», «Альтфарм». Только у каждого препарата свое торговое название, свой состав вспомогательных компонентов. У всех аналогов одинаковые показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.
Наибольшей популярностью пользуется лекарственное средство «Индометацин Софарма» (таблетки). Выпускается в дозировке 50 и 100 мг компанией «Софарма» (Болгария). Относится к нестероидным противовоспалительным средствам.
Еще пара не менее известных аналогов – медикаменты «Индометацин 50 мг Берлин-Хеми» и «Индометацин 100 мг Берлин-Хеми». Производятся в двух дозировках (по 50 и 100 мг) итальянской компанией «Берлин-Хеми Менарини».
У препарата «Индометацин» (таблетки) аналоги есть и российского производства. Выпускаются они в разных лекарственных формах. Основными аналогами являются:
«Индометацин-Акри» химико-фармацевтического комбината ОАО «Акрихин»;