Прививка грандаксин: Гардасил инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Gardasil Суспензия для в/м введения (13635)

Содержание

Гардасил инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Gardasil Суспензия для в/м введения (13635)

💊 Состав препарата Гардасил®

✅ Применение препарата Гардасил®

Сохраните у себя

Поиск аналогов

Описание активных компонентов препарата

Гардасил®
(Gardasil®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020. 03.24

Владелец регистрационного удостоверения:

MERCK SHARP & DOHME, B.V.
(Нидерланды)

Произведено:

MERCK SHARP & DOHME, Corp.

(США)

Код ATX:

J07BM01

(Papillomavirus (human types 6, 11, 16, 18))

Активное вещество:
вакцина вируса папилломы человека квадривалентная, рекомбинантная
(human papillomavirus quadrivalent vaccine, recombinant)

FDA

U.S. Food and Drug Administration

Лекарственная форма

Гардасил®

Сусп. д/в/м введения 120 мкг/0.5 мл (1 доза): фл. 1 или 10 шт., шприцы 1 или 10 шт. с устройством д/безопасного введения или без него

рег. №: ЛС-002293
от 24.08.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гардасил

®

Суспензия для в/м введения белого цвета, непрозрачная.

1 доза (0.5 мл)
L1 белок вируса папилломы человека120 мкг,
 в т.ч. тип 620 мкг
 тип 1140 мкг
 тип 1640 мкг
 тип 1820 мкг

Вспомогательные вещества: алюминия гидроксифосфат сульфат аморфный — 225 мкг, натрия хлорид — 9.56 мг, L-гистидин — 780 мкг, полисорбат 80 — 50 мкг, натрия борат — 35 мкг, вода д/и — 0. 5 мг.

Консервантов и антибиотиков не содержит.

0.5 мл — флаконы стеклянные вместимостью 3 мл (1) — пачки картонные.
0.5 мл — флаконы стеклянные вместимостью 3 мл (10) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые стеклянные вместимостью 1.5 мл (1) — упаковки ячейковые контурные с крышкой (1) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые стеклянные вместимостью 1.5 мл (10) — упаковки ячейковые контурные с крышкой (1) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые стеклянные вместимостью 1.5 мл (1) с устройством для безопасного введения в комплекте с 1 или 2 стерильными иглами — упаковки ячейковые контурные с крышкой (1) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые стеклянные вместимостью 1.5 мл (10) с устройством для безопасного введения в комплекте с 1 или 2 стерильными иглами — упаковки ячейковые контурные с крышкой (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Вакцина для профилактики заболеваний, вызванных вирусом папилломы человека

Фармако-терапевтическая группа:

МИБП-вакцина

Фармакологическое действие

Эффективность вакцины вируса папилломы человека (ВПЧ) опосредована формированием защитного иммунитета с развитием гуморального и клеточного иммунного ответа против ВПЧ. Риск инфицирования ВПЧ в течение жизни, без вакцинации, у сексуально активных людей более 50%, и он постоянно растет. Проведение курса вакцинации приводит к профилактике заболеваний, вызываемых ВПЧ.

Инфицирование онкогенными типами ВПЧ — это обязательное условие развития рака шейки матки (плоскоклеточного и аденокарциномы) и предраковых диспластических состояний. Кроме того, у мужчин и женщин ВПЧ является причиной рака наружных половых органов и анального канала, значительно повышает риск развития рака органов головы и шеи, особенно рака ротоглотки, приводит к развитию аногенитальных кондилом и вызывает рецидивирующий респираторный папилломатоз детей и взрослых.

Показания активных веществ препарата

Гардасил

®

Профилактика следующих заболеваний у девочек и женщин в возрасте от 9 до 45 лет: рак шейки матки, вульвы, влагалища и анального канала, вызванный ВПЧ 16 и 18 типов; аногенитальные кондиломы (condiloma acuminata), вызванные ВПЧ 6 и 11 типов; цервикальная внутриэпителиальная неоплазия 1/2/3 степени (СIN), аденокарцинома шейки матки in situ (AIS), вызванные ВПЧ 6, 11, 16 и 18 типов; внутриэпителиальная неоплазия вульвы (VIN) и влагалища (VaIN) 1/2/3 степени, вызванные ВПЧ 6, 11, 16 и 18 типов; внутриэпителиальная неоплазия анального канала 1/2/3 степени, вызванная ВПЧ 6, 11, 16 и 18 типов.

Вакцина может обеспечивать защиту у девочек и женщин в возрасте от 9 до 26 лет от заболеваний, вызываемых ВПЧ типов, не входящих в состав вакцины.

Вакцина показана к применению у мальчиков и мужчин в возрасте от 9 до 26 лет для профилактики следующих заболеваний: рака анального канала, вызванного ВПЧ 16 и 18 типов; аногенитальных кондилом (condiloma acuminate), вызванных ВПЧ 6 и 11 типов; предраковых, диспластических состояний и внутриэпителиальной неоплазии анального канала 1/2/3 степени, вызванных ВПЧ 6, 11,16, 18 типов.

Открыть список кодов МКБ-10

B97.7Папилломавирусы как причина болезней, классифицированных в других рубриках
Z25.8Необходимость иммунизации против другой уточненной одной вирусной болезни

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/м в дельтовидную мышцу или верхненаружную поверхность средней трети бедра.

Вакцина не предназначена для в/в введения.

Для всех возрастных групп разовая доза вакцины составляет 0.5 мл.

Рекомендуемый курс вакцинации состоит из 3 доз и проводится по схеме (0-2-6 мес): первая доза – в назначенный день; вторая доза – через 2 мес после первой; третья доза – через 6 мес после первой.

Допускается ускоренная схема вакцинации, при которой вторая доза вводится через 1 мес после первой прививки, а третья – через 3 мес после второй прививки.

При нарушении интервала между прививками курс вакцинации считается завершенным, если 3 вакцинации проведены в течение 1 года.

Необходимость проведения ревакцинации не установлена.

Побочное действие

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.

Общие расстройства: часто — пирексия.

У привитых возникали следующие побочные реакции, достоверно оценить частоту которых и связь с прививкой не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания: целлюлит.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфаденопатия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: головокружение, острый первичный идиопатический полирадикулоневрит, головная боль, синдром Гийена-Барре, острый рассеянный энцефаломиелит, обморок, иногда сопровождающийся тонико-клоническими судорогами.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Общие расстройства: астения, усталость, озноб, дискомфорт.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм и крапивница.

Противопоказания к применению

При возникновении симптомов повышенной чувствительности к введению данной вакцины введение последующей дозы вакцины противопоказано.

Относительные противопоказания: нарушения свертываемости крови вследствие гемофилии, тромбоцитопении или на фоне приема антикоагулянтов. При необходимости применения вакцины у данной категории пациентов следует оценить потенциальные преимущества вакцинации и сопряженный с ней риск. При вакцинации в таких случаях необходимо принять меры для снижения риска образования постинъекционной гематомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вакцинируемых женщин следует предупредить о необходимости предохранения от беременности в течение курса вакцинации, а при наступлении беременности вакцинацию следует отложить до ее завершения.

Возможность применения в период лактации зависит от используемого вакцинного препарата.

Применение у детей

Можно применять у детей в возрасте 9 лет и старше.

Применение у пожилых пациентов

Не предназначена для применения у лиц пожилого возраста.

Особые указания

При решении вопроса о вакцинации необходимо сопоставить возможный риск от предшествующего заражения ВПЧ и потенциальную пользу от вакцинации.

Вакцина не предназначена для лечения рака шейки матки, вульвы или влагалища, CIN, VIN или VaIN или активного кондиломатоза и применяется исключительно с профилактической целью. Вакцина предназначена для предотвращения инфицирования теми типами ВПЧ, которых нет у пациента. Вакцина не оказывает влияния на течение активных инфекций, вызванных ВПЧ.

Как и при введении любой другой вакцины, не у всех вакцинируемых удается получить защитный иммунный ответ. Вакцина не защищает от заболеваний, передающихся половым путем, другой этиологии. В связи с этим, вакцинированным пациентам следует рекомендовать продолжать использование других профилактических средств защиты.

Как и при введении любой вакцины, в лечебно-профилактическом кабинете всегда требуется иметь соответствующие лекарственные средства для немедленного купирования анафилактической реакции и средства неотложной и противошоковой терапии.

Непосредственно после введения вакцины следует наблюдать за состоянием пациента в течение 30 мин с целью своевременного выявления поствакцинальных реакций и осложнений и оказания экстренной медицинской помощи. При проведении любой вакцинации может наблюдаться обморок, особенно у подростков и молодых женщин.

Решение о введении препарата или об отсрочке вакцинации в связи с текущей или недавней болезнью, сопровождающейся повышенной температурой, в большой степени зависит от этиологии заболевания и степени тяжести.

У лиц с нарушенной реактивностью иммунной системы вследствие применения иммунодепрессантов (системные кортикостероиды, антиметаболиты, алкилирующие препараты, цитотоксичные препараты), генетического дефекта, ВИЧ-инфекции и других причин защитный эффект может быть снижен.

Вакцину следует вводить с осторожностью пациентам с тромбоцитопенией и любыми нарушениями свертывания крови, поскольку после в/м инъекции у таких лиц может развиться кровотечение.

Медицинский персонал обязан предоставить всю необходимую информацию по вакцинации и вакцине пациентам, родителям и опекунам, включая информацию о преимуществах и сопряженном риске.

Вакцинируемых следует предупредить о необходимости сообщать врачу или медсестре о любых нежелательных реакциях, а также о том, что вакцинация не заменяет и не отменяет рутинных скрининговых осмотров. Для достижения эффективных результатов курс вакцинации должен быть завершен полностью, если для этого не имеется противопоказаний.

Лекарственное взаимодействие

Результаты клинических исследований показывают, что вакцину можно вводить одновременно (в другой участок) с рекомбинантной вакциной против гепатита В, вакциной менингококковой, конъюгированной с дифтерийным анатоксином и с инактивированной вакциной против дифтерии, столбняка, коклюша (бесклеточный компонент), полиомиелита.

Сохраните у себя

Вирус папилломы человека (РШМ) . Существующие вакцины. Вакцины и схемы введения. Специалисты о прививках

Вирус папилломы человека (РШМ) . Существующие вакцины. Вакцины и схемы введения. Специалисты о прививках

  • Библиотека
  • На связи с экспертом
  • Новости

Войти

Вопрос-ответ

Вакцины и схемы введения Существующие вакцины

Результаты масштабных исследований воздействия вакцин против ВПЧ с последующим многолетним наблюдением показали почти 100% защиту от предшествующих раку состояний шейки матки, связанных с данными генотипами вируса.

Обе вакцины более эффективны, если вакцинация проводится до воздействия ВПЧ. Поэтому предпочтительнее проводить вакцинацию до первого сексуального контакта.

Существующие

вакцины

В настоящее время в Российской Федерации зарегистрированы 2 вакцины против папилломавирусной инфекции:

  • Гардасил — против вируса папилломы человека квадривалентная рекомбинантная (типов 6,11,16,18) (Нидерланды)
  • Церварикс — рекомбинантная адсорбированная против вируса папилломы человека, содержащая адъювант AS04 (типов 16 и18) (Бельгия)

Обе вакцины направлены против ВПЧ 16 и 18 типов, являющихся причиной не менее 70% случаев рака шейки матки в мире. Кроме того, вакцина «Гардасил» также направлена против ВПЧ типов 6 и 11, которые вызывают слабо выраженные цервикальные патологии и подавляющее большинство остроконечных кондилом.

Схема

вакцинации

Гардасил
Когда и кому:
  • девочки и женщины от 9 до 45 лет
  • мальчики и мужчины от 9 до 26 лет
Обычная схема: 0 — 2 — 6 мес.
  • 1-я — выбранный день
  • 2-я — через 2 месяца после первой дозы
  • 3-я — через 6 месяцев после первой дозы
Ускоренная схема: 0 — 1 — 3 мес.
  • 1-я — выбранный день,
  • 2-я — через 1 месяц после первой дозы
  • 3-я — через 3 месяца после первой дозы

При наступлении беременности, третья доза вакцины переносится на послеродовой период. Если на протяжении 12 месяцев были проведены все три прививки, вакцинация является успешной и законченной.

Церварикс
Когда и кому:
  • девочки и молодые женщины 10-25 лет
Обычная схема: 0 — 1 — 6 мес.

  • 1-я — выбранный день
  • 2-я — через 1 месяц после первой дозы
  • 3-я — через 6 месяцев после первой дозы

Противопоказания

Временные
  • острые заболевания или обострение хронической патологии
Постоянные
  • аллергия на любой компонент вакцины
  • сильные аллергические реакции на предыдущее введение этого препарата

Церварикс следует с осторожностью применять при тромбоцитопении или нарушениях свертывающей системы крови, поскольку во время внутримышечного введения возможно возникновение кровотечений.

Нарушение свертываемости крови вследствие гемофилии, тромбоцитопении или на фоне приема антикоагулянтов являются относительным противопоказанием к внутримышечному введению вакцины Гардасил, если только потенциальные преимущества вакцинации не превышают в значительной мере сопряженные с ней риски. Если выбор сделан в пользу вакцинации, необходимо принять меры по снижению риска образования постинъекционной гематомы.

Полезно знать

Ответы на сложные вопросы

Возможные реакции

В месте инъекции:

болезненность в месте укола

припухлость

покраснение

зуд

Общие:

повышение температуры

недомогание

Tofisopam: использование, взаимодействие, механизм действия

Общее название
Tofisopam
Вступление на наркотики
DB08811
Фоны

TOFISOPAM (продается под названием бренд Эймандаксин и Грандаксин)-A 2.3-B-BuenZESOPAM (продается под названием брендовый, и Грандаксин)-A 2.3-B-BuenZESOPAM. который является производным бензодиазепина. В отличие от классических 1,4-бензодиазепинов, это соединение не связывается с бензодиазепиновым участком связывания рецептора гамма-аминомасляной кислоты, и его психофармакологический профиль отличается от подобных соединений. Хотя тофизопам не одобрен для продажи в Северной Америке, он одобрен для использования в различных странах мира, в том числе в некоторых частях Европы. D-энантиомер (декстофизопам) в настоящее время проходит фазу II испытаний в США для лечения синдрома раздраженного кишечника.

Type
Small Molecule
Groups
Experimental
Structure
Weight
Average: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733
Chemical Formula
C 22 H 26 N 2 O 4
Синонимы
  • Тофизопам
  • Тофизопам
Внешние идентификаторы
10053
Показания

Для лечения тревоги и алкогольной абстиненции.

Сокращение количества неудачных попыток разработки лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

См. как

Сопутствующие условия
  • Беспокойство
  • Депрессия
  • Усталость
Противопоказания и предупреждения в черном ящике

Предотвращение опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях в черном ящике, ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.

Узнать больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Узнать больше

Фармакодинамика

Как и другие бензодиазепины, тофизопам обладает анксиолитическими свойствами, но в отличие от других бензодиазепинов не обладает противосудорожными, седативными, расслабляющими скелетные мышцы, моторными или амнестическими свойствами. Он усиливает противосудорожную активность 1,4-бензодиазепинов, таких как диазепам, но не вальпроата натрия, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина.

Механизм действия

Тофизопам не связывается с сайтом связывания бензодиазепинов рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одно исследование (Rundfeldt C. et al.) показало, что тофизопам действует как изофермент-селективный ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ) с наивысшим сродством к ФДЭ-4А1 (0,42 мкМ), за которым следует ФДЭ-10А1 (0,92 мкМ), ФДЭ-3. (1,98 мкМ) и ФДЭ-2А3 (2,11 мкМ).

Мишень Действия Организм
UcAMP-специфическая 3′,5′-циклическая фосфодиэстераза 4A

inhibitor

Humans
UcAMP and cAMP-inhibited cGMP 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 10A

inhibitor

Humans
UcGMP-inhibited 3′,5′-cyclic phosphodiesterase A

inhibitor

Humans
UcGMP-dependent 3′,5′-cyclic phosphodiesterase

inhibitor

Humans
Абсорбция

Недоступно

Объем распределения

Недоступно

Связывание белка

Недоступно

Метаболизм

Hepatic.

Путь выведения

Нет в наличии

Период полураспада

6-8 часов

Клиренс

Недоступно

Побочные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Подробнее

Токсичность

При отравлении бензодиазепинами нарушение сознания наступает относительно быстро. Начало более быстрое после больших доз и с агентами более короткой продолжительности действия. Наиболее распространенным и начальным симптомом является сонливость. Это может прогрессировать до комы (Степень I или Степень II) после очень больших проглатывания. Пероральная ЛД50 для крыс составляет 825 мг/кг.

Пути введения
Недоступно
Фармакогеномные эффекты/НЛР
Недоступно
Лекарственные взаимодействия

Эту информацию не следует интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

  • Одобрено
  • Одобрено ветеринаром
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
1,2-Benzodiazepine The risk or severity of побочные эффекты могут усиливаться при сочетании тофизопама с 1,2-бензодиазепином.
Аценокумарол Концентрация аценокумарола в сыворотке крови может повышаться при его сочетании с тофизопамом.
Ацетазоламид При сочетании ацетазоламида с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Ацетофеназин При одновременном применении ацетофеназина с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Аклидиний Тофизопам может усиливать депрессивное действие аклидиния на центральную нервную систему (ЦНС).
Агомелатин Риск или тяжесть побочных эффектов могут повышаться, если агомелатин сочетается с тофизопамом.
Альфентанил Риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании альфентанила с тофизопамом.
Альфузозин Метаболизм альфузозина может быть снижен при сочетании с тофизопамом.
Алимемазин При сочетании алимемазина с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Алмотриптан При одновременном применении алмотриптана с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.

Learn Upare

Пищевые взаимодействия
Недоступно

Информация о лекарственном продукте из 10+ Global Regions

Наши DataSets Предоставлена ​​одобренная информация о продукте, в том числе DOSAGE. и маркетинговый период.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Access Now

Международные / другие бренды
Эмандаксин / бабушка
Коды ATC
N05BA23 — TOFISOPAM

  • N05BA — NERZODIAZEPIN
Категории лекарств
  • Противотревожные средства
  • Антидепрессанты
  • Бензапины
  • Бензодиазепины и производные бензодиазепина
  • Агенты центральной нервной системы
  • Средства, угнетающие центральную нервную систему
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A4
  • Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A4 (сила неизвестна)
  • Ингибиторы фермента цитохрома Р-450
  • Гетероциклические соединения, плавленые кольца
  • Нервная система
  • Психолептики
  • Психотропные препараты
  • Стереоизомерия
Химическая таксономия Предоставлено Classyfire
Описание
Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как бензодиазепины. Это органические соединения, содержащие бензольное кольцо, слитое с любым из изомеров диазепина (ненасыщенный семичленный гетероцикл с двумя атомами азота, замещающими два атома углерода).
Королевство
Органические соединения
Super Class
Органогетероциклические соединения
Класс
Бензодиазепины
Subcless
. соединения / Никтоорганические соединения / Азоторганические соединения / Углеводородные производные
Заместители
Алкилариловый эфир / Анизол / Ароматическое гетерополициклическое соединение / Азацикл / Бензеноид / Бензодиазепин / Диметоксибензол / Эфир / Углеводородное производное / Метоксибензол
Molecular Framework
Aromatic heteropolycyclic compounds
External Descriptors
Not Available
Affected organisms
  • Humans and other mammals
UNII
UZC80HAU42
CAS number
22345-47 -7
ИнЧИ Ключ
RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N
ИнЧИ

ИнЧИ=1S/C22h36N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-8-29-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/ч8-12,15Х,7ч3,1 -6h4

Название IUPAC

1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5H-2,3-бензодиазепин

SMILES
91C214= CCC CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

Общие ссылки
  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября. 5301
RxNav
38365
ЧЕБИ
32241
ЧЕМБЛ
ЧЕМБЛ404216
PharmGKB
PA165958428
PDBe Ligand
JPU
Wikipedia
Tofisopam
PDB Entries
5sii
MSDS

Download (398 KB)

Clinical Trials
Фаза Статус Цель Состояния Количество
2 Неизвестно Статус Лечение Gouty Arthritis / Hyperuricemia 1
Manufacturers

Not Available

Packagers

Not Available

Dosage Forms
Not Available
Prices
Not Available
Патенты
Нет в наличии
Состояние
Твердый
Экспериментальные свойства
Property Value Source
melting point (°C) 156. 5 °C PhysProp
Predicted Properties

8 9014

Property Value Source
Water Solubility 0.00239 mg/mL ALOGPS
logP 4.29 ALOGPS
logP 3.83 ChemAxon
logS -5.2 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) -2.2 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Подсчет акцепторов водорода 6 ChemAxon
Подсчет доноров водорода 0 ChemAxon 61.64 Å 2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refractivity 109. 03 m 3 ·mol -1 ChemAxon
Polarizability 42,14 Å 3 Chemaxon
Количество колец 3 Chemaxon
BIO
BIO BIO.0142 ChemAxon
Rule of Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon
Прогнозируемые характеристики ADMET
Вероятность142 Non-inhibitor142 0.5176
Свойство Значение
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.9382
Caco-2 permeable + 0. 6064
P-glycoprotein substrate Субстрат 0,6263
Ингибитор Р-гликопротеина I Ингибитор 0,7778
Ингибитор Р-гликопротеина3 II

0.6118
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.7738
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.8036
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0,7068
Субстрат CYP450 3A4 Субстрат 0,6068
Субстрат CYP450 1A43

CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.5583
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8642
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5909
CYP450 Ингибитор 3A4 Ингибитор 0,6101
Ингибирующая распущенность CYP450 Высокая ингибирующая распущенность CYP 0,7118
Ames test Non AMES toxic 0. 6138
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7679
Biodegradation Not ready biodegradable 1.0
Rat acute toxicity 2.6346 ЛД50, моль/кг Неприменимо
Ингибирование hERG (предиктор I) Слабый ингибитор 0,989
Ингибирование hERG (предиктор II) Не ингибитор 0,8089

Данные ADMET прогнозируются с помощью admetSAR, бесплатного инструмента для оценки химических свойств ADMET. (23092397)

MASS SPEC (NIST)
Недоступно
Спектр

.

SPECTRUM Type SPPSTRUM SPPSTRUM SPPSTRUM SPPSLASH Расчетный спектр ГХ-МС Недоступно
Прогнозируемый спектр МС/МС — 10 В, положительный (аннотированный) (Аннотированная) Прогнозируемый LC-MS/MS Недоступно
Прогнозированный MS/MS Spectrum-40V, положительный (аннотированный) Предсказанный LC-MS/MS. Недоступные

. Спектр МС — 10 В, отрицательный (аннотированный) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum — 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum — 40 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый LC-MS/MS Недоступно

Цели

Строительными и валютируемыми моделями DAT-Learning Sructiad и Date-Learning. открывает новые идеи и ускоряет исследования лекарств.

Узнать больше

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

Learn more

Kind
Protein
Organism
Humans
Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function
Metal ion binding
Специфическая функция
Гидролизует вторичный мессенджер цАМФ, который является ключевым регулятором многих важных физиологических процессов.
Gene Name
PDE4A
Uniprot ID
P27815
Uniprot Name
cAMP-specific 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 4A
Molecular Weight
98142.155 Da
References
  1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
    Специфическая функция
    Играет роль в передаче сигнала, регулируя внутриклеточную концентрацию циклических нуклеотидов. Может гидролизовать как цАМФ, так и цГМФ, но обладает более высоким сродством к цАМФ и более эффективен с…
    Gene Name
    PDE10A
    Uniprot ID
    Q9Y233
    Uniprot Name
    cAMP and cAMP-inhibited cGMP 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 10A
    Molecular Weight
    88411. 71 Da
    References
    1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
      Специфическая функция
      Циклическая нуклеотидная фосфодиэстераза с двойной специфичностью в отношении вторичных мессенджеров цАМФ и цГМФ, которые являются ключевыми регуляторами многих важных физиологических процессов.
      Gene Name
      PDE3A
      Uniprot ID
      Q14432
      Uniprot Name
      cGMP-inhibited 3′,5′-cyclic phosphodiesterase A
      Molecular Weight
      124978.06 Da
      References
      1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
        Специфическая функция
        Циклическая нуклеотидная фосфодиэстераза с двойной специфичностью в отношении вторичных мессенджеров цАМФ и цГМФ, которые являются ключевыми регуляторами многих важных физиологических процессов. Изоформа PDE2A2: регулирует…
        Gene Name
        PDE2A
        Uniprot ID
        O00408
        Uniprot Name
        cGMP-dependent 3′,5′-cyclic phosphodiesterase
        Molecular Weight
        105715.85 Da
        References
        1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 окт. Активность 25-гидроксилазы витамина d3
          Специфическая функция
          Цитохромы P450 представляют собой группу гемотиолатмонооксигеназ. В микросомах печени этот фермент участвует в НАДФН-зависимом пути транспорта электронов. Он выполняет различные реакции окисления…
          Наименование гена
          CYP3A4
          Uniprot ID
          P08684
          Имя Uniprot
          Cytochrome P450 3A4
          . Томло Дж., Клебович И.: [Влияние тофизопама на активность фермента CYP3A4 в рекомбинантной суперсоме 3A4 человека]. Акта Фарм Хунг. 2005;75(4):195-8. [Статья]

        Подробнее

        Препарат создан 20 января 2011 г. 18:26 / Обновлено 21 февраля 2021 г. 18:52

        Показать полное изображение

        Что делает Грандаксин 50 мг?

        Это автоматически переведенная статья.

        Препарат Грандаксин 50 мг эффективен при лечении нервно-психических заболеваний, даже сопровождающихся такими симптомами, как тревога, вегетативные расстройства,… Кроме того, препарат Грандаксин 50 мг также способствует уменьшению симптомов. стимулятор при предделирии или делирии при алкогольной абстиненции, миастении гравис. .. Эта статья поможет вам лучше понять эффекты и другую информацию, связанную с этим препаратом.

        1. Торговое название препарата Грандаксин 50 мг и механизм действия

        Препарат Грандаксин 50 мг содержит торговое название тофизопам, который известен своим антитревожным действием и короткого действия с широким терапевтическим индексом. Основной механизм действия препарата также недостаточно известен. Но тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепиновых соединений как по структурным, так и по клиническим фармакологическим и фармакологическим показателям. Поэтому применение грандаксина эффективно при лечении тревожных состояний, сопровождающихся вегетативной симптоматикой, либо утомлением организма, либо может страдать чувством апатии.
        Кроме того, какой эффект оказывает грандаксин 50 мг? Препарат не обладает обычным снотворным действием классического бензодиазепинового соединения, но и не обладает в своем составе миорелаксирующей или противосудорожной активностью. Кроме того, состав препарата грандаксин 50мг не способен ослаблять интеллектуальные способности, а также физические силы больного, но препарат обладает легкой стимулирующей активностью. И токсичность тофизопама достаточно низкая и если есть только легкие побочные эффекты. Более того, применение препарата не свидетельствует о физической или психической зависимости больного при длительном лечении.
        Об активности тофизопама в грандаксине 50мг при поступлении в организм быстро всасывается в пищеварительной системе. Максимальные концентрации активного вещества в плазме могут быть достигнуты примерно через 1-1,5 часа, при этом 50% активного вещества связывается с белками плазмы. После всасывания активного вещества препарат экстенсивно метаболизируется в печени по основному метаболическому пути путем удаления метила. В это время около 60 % препарата выводится с мочой, а 40 % — с калом. Период полувыведения грандаксина 50 мг может быть увеличен с 6 до 8 часов.

        Туок Грандаксин 50 мг ко конг дунг джуп чунг ло ау хок коф тху мут мой

        2.

        Применение и дозы Грандаксин 50мг

        Грандаксин 50мг выпускается в виде белых или серовато-белых таблеток, круглых, с обрезанными краями и плоской поверхностью. В каждой таблетке препарата содержится 50мг тофизопама вместе с другими вспомогательными веществами, такими как картофельный крахмал, желатин, тальк, стеариновая кислота… Грандаксин 50мг назначается врачами для применения в следующих случаях:
        Нервно-психические и соматические заболевания сопровождается такими симптомами, как тревожность, вегетативные расстройства, недостаток энергии или мотивации, апатия или утомляемость и могут даже проявляться признаки депрессии Препарат также эффективен при лечении псевдостенокардии При синдроме отмены алкоголя грандаксин 50 мг эффективен для снижения вегетативные симптомы, а также возбудимость в состоянии предделирия или комы. Кроме того, грандаксин 50 мг в таблетированной форме можно применять, когда миорелаксанты противопоказаны при состояниях, связанных с миастенией, миопатией и нервно-мышечной атрофией.
        Грандаксин 50 мг можно применять у взрослых в дозе от 1 до 2 таблеток каждый раз и можно применять от 1 до 3 раз в день, эквивалентно дозе 50 мг можно использовать до 300 мг в день. день. При эпизодическом применении можно использовать грандаксин 50 мг по 1-2 таблетки.
        Во время лечения заболевания пациент может начать использовать препарат в лечении в любой дозе, соответствующей конкретному случаю заболевания. Обычно нет необходимости в постепенном увеличении дозы, поскольку препарат выпускается в хорошо переносимой форме и при лечении пациентов грандаксином 50 мг не наблюдается снижения бодрствования.

        3. Неожиданные побочные эффекты при приеме Грандаксина 50 мг

        При приеме Грандаксина 50 мг могут возникать некоторые побочные эффекты, но обычно они слабо выражены и преходящи. Однако, если используются высокие дозы, побочные эффекты более типичны.
        Со стороны пищеварительной системы у пациентов, испытывающих побочные эффекты при применении препарата, будут такие ощущения, как потеря аппетита, запоры, метеоризм, тошнота, сухость во рту и даже желтуха. вследствие холестаза.
        Кроме того, эти побочные эффекты также связаны с центральной нервной системой, вызывая головные боли или чувство напряжения, бессонницу, раздражительность или возбуждение. Иногда пациент может спутаться и вызвать судороги у больных эпилепсией.
        У некоторых людей может появиться кожная сыпь в виде нагара и зуда. Или в некоторых других случаях может быть респираторное заболевание, такое как дыхательная недостаточность.
        Если у пациента возникают все признаки предполагаемых побочных эффектов при применении Грандаксина 50 мг, необходимо немедленно сообщить об этом врачу, чтобы он мог выяснить причину и способы ее устранения.

        Бан хай тонг бао чо бак си нхонг так дунг кхонг мун муан кхи со дунг туок грандаксин гэп пхи кхи сонг

        4. Примечания при применении грандаксина 50 мг

        При применении препарата пациент должен учитывать, что при возникновении следующих состояний препарат не следует применять:
        Пациент гиперчувствителен к действующему веществу или компонентам препарата, или у больного декомпенсированная дыхательная недостаточность, или больной болен. имеют в анамнезе синдром апноэ во сне, или у пациента в анамнезе кома.
        Беременным женщинам не следует применять препарат в I триместре беременности и в период при грудном вскармливании.
        Соблюдайте осторожность при назначении Грандаксина 50 мг пациентам пожилого возраста, пациентам с умственной отсталостью или пациентам с нарушением функции почек и печени. Потому что у этих пациентов очень высока вероятность возникновения побочных эффектов Грандаксина 50 мг во время лечения.
        При использовании Грандаксина 50 мг следует отметить, что его нельзя использовать с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативные средства, вызывающие сонливость, нейролептики или опиатоподобные обезболивающие. Потому что при сочетании этих препаратов с Грандаксином 50 мг может наблюдаться усиление нежелательных побочных эффектов.
        Во время лечения Грандаксин 50 мг не следует применять при хронических психозах или у пациентов со страхом или фобией. Употребление наркотиков в этих случаях может увеличить риск суицида для больного или иметь ажитированные установки.
        У пациентов с поражением головного мозга, таким как атеросклероз, прием Грандаксина в дозе 50 мг может вызвать судороги.
        Препарат оказывает угнетающее действие на ЦНС при применении в высоких дозах и может вызывать такие симптомы, как рвота, спутанность сознания, кома, дыхательная недостаточность… В этом случае рвоту не следует вызывать при явном поражении ЦНС нарушена. Тем не менее, можно использовать промывание желудка, активированный уголь или слабительные средства, чтобы предотвратить всасывание препарата. В качестве альтернативы, чтобы ограничить это, в качестве антагониста можно использовать флумазенил или анексат. Однако эти соединения не следует применять в чрезмерных дозах. Пациентам, чувствительным к бензодиазепинам или флумазенилу, лучше избегать использования этих препаратов.
        При гипотензии, которую можно купировать дополнительным внутривенным вливанием и удержанием пациента в положении Тренделенбурга.

About admin