Тетрациклины — спектр действия фармакологических препаратов. Тетрациклин антибиотик
Антибиотики тетрациклинового ряда – список, классификация
Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.
Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.
Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.
Классификация тетрациклинов
Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:
Краткая история открытия и внедрения в практику
Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.
Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).
Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.
Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда
Действующее вещество
Торговое название лекарства
Форма препарата
Доксициклин
Бассадо
капс*
Вибрамицин
капс
Видокцин
лиофилизат**
Довицин
капс
Доксал
капс
Доксибене
капс/табл
Доксилан
табл***
Доксициклин
капс
Доксициклин Никомед
табл
Доксициклин Штада
табл
Доксициклин – АКОС
капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн
лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид
капс/табл
Доксициклина моногидрат
капс/табл
Кседоцин
табл
Моноклин
табл
Юнидокс Солютаб
диспергируемые табл
Метациклин
Рондомицин
капс
Миноциклин
Минолексин
капс
Миноциклина гидрохлорид
табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат
табл
Окситетрациклин
Иннолир
капли
Окситетрациклина гидрохлорид
р-р для инъекций
Тетрациклин
Тетрациклин
мазь
Тетрациклин – АКОС
мазь
Тетрациклин-ЛекТ
табл
Тетрациклина гидрохлорид
табл/лиофилизат
Тигециклин
Тигацил
лиофилизат
*капс – капсульная форма;
**лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
***табл – таблетированная форма.
Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров
Применение в различных областях медицины
Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.
Важно отметить:
установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.
Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.
Показания к назначению
В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:
семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
Streptococcus pneumoniae;
семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
Corynebacterium diphtheriae;
Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
Кишечная палочка;
Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и S. schottmuelleri;
Шигелла Флекснера;
Холерный вибрион;
Претеи: Proteus vulgaris;
Синегнойная палочка;
Enterobacter aerogenes;
палочка инфлюэнцы;
Клебсиелла пневмония;
Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и B. abortus bovis;
Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.
Важно отметить:
все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.
Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:
Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.
Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
Ограничения к назначению
Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.
Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.
Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.
Особенности основных препаратов
Доксициклин
Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.
Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина + отзывы врачей
Тетрациклин
Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.
Читайте далее: Тетрациклин в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт
Рондомицин
Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.
Тигацил
Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.
Важно отметить:
назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.
Окситетрациклина гидрохлорид
Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.
Минолексин
Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.
Побочные реакции
Наиболее распространённые проявления со стороны:
ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.
Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.
Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение.
На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
Записаться на прием онлайн
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск
lifetab.ru
инструкция по применению :: SYL.ru
Общее описание препарата
Средство под названием "Тетрациклин" инструкция по применению определяет как антибиотик, обладающий большим спектром полезного действия и оказывающий выраженное бактериостатическое воздействие. Наибольшую активность данное лекарство проявляет в отношении таких грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, как, например, стафилококки, костридии, клебсиеллы, пневмококки, кишечная палочка, листерии, гонококки, чумная палочка, шигеллы, холерный вибрион, возбудители паховой и венерической лимфогранулемы, стрептококки, бациллы рода Anthracis, бордетеллы, энтеробактерии, риккетсии, сальмонеллы, бруцелла и микоплазма. Абсолютно невосприимчивыми к воздействию этого бактериостатического средства являются мелкие вирусы, большинство грибов и штаммов типа Bacteroides fragilis. Кроме того, устойчивы к данному препарату серрации, стрептококки бета-гемолитического типа группы А и синегнойная палочка.
Фармакология лекарственного средства
Механизм действия такого средства, как антибиотик "Тетрациклин", основывается на угнетении процесса производства белка. Последнее обеспечивается за счет связывания активного компонента с ЗОБ-субъединицей рибосом бактерии и последующего блокирования присоединения аминоацил-тРНК к так называемому аминоацильному участку комплекса мРНК-рибосом. Непосредственно через наружную мембрану патогенных микроорганизмов путем простой диффузии данный препарат проникает через поры, которые образованы белками поринами, и при помощи особой системы активного транспорта - через цитоплазматическую мембрану. При этом производитель обращает отдельное внимание на то, что в высоких концентрациях этот антибиотик способен нарушать процесс производства белка и в клетках различных млекопитающих. Однако вследствие меньшего структурного сходства и отсутствия специальной системы так называемого активного транспорта, которая имеется у патогенных микроорганизмов, в терапевтических концентрациях препарат действует исключительно на бактерии.
Описание состава и формы выпуска
На сегодняшний день антибактериальное средство под названием "Тетрациклин" (инструкция по применению всегда есть в каждой упаковке) выпускается в трех основных формах - в виде таблеток красного цвета, глазной мази и мази, предназначенной для наружного использования на коже. В состав последней в качестве вспомогательных компонентов входят вазелин, церезин, безводный ланолин и натрия пиросульфит. В роли активного ингредиента выступает гидрохлорид тетрациклина, содержащийся в объеме 3,226 грамм. В составе глазной мази присутствуют безводный ланолин и медицинский вазелин. Кроме того, в обязательном порядке содержится такой элемент, как тетрациклин. В состав таблеток в качестве дополнительных компонентов входят стеарат кальция, целлюлоза микрокристаллического типа, сахароза, картофельный крахмал, желатин, карбоксиметилкрахмал натрия, полисорбат 80 и тальк. Оболочка драже содержит метилцеллюлозу-16, гипролозу, краситель азорубин, твин-80, диоксид титана, силиконовую эмульсию и краситель тропеолин. В качестве активного элемента также выступает гидрохлорид тетрациклина.
Показания к применению глазной мази
Использовать глазную мазь "Тетрациклин" инструкция по применению в основном рекомендует для проведения терапии блефарита - заболевания, связанного с воспалением век, и конъюнктивита - воспаления слизистой поверхности глаза. Кроме того, довольно часто офтальмологи назначают это антибактериальное средство при трахоме - инфекции, вызываемой хламидиями. Также очень хорошо помогает данный препарат при кератите - воспалении роговицы глаза.
Показания к использованию антибактериальной мази
Назначать 3%-ую мазь "Тетрациклин" инструкция по применению советует преимущественно для лечения гнойных инфекционных заболеваний мягких тканей. Помимо этого, данное антибактериальное средство можно использовать людям, которые страдают от угревой сыпи и фолликулита - воспаления верхних отделов волосяного фолликула. В перечень показаний также входят ожоги, флегмоны, инфицированные экземы и маститы. Кроме всего прочего, хорошо помогает данное антибактериальное средство при фурункулезе - остром гнойно-некротическом воспалении сальной железы, волосяного фолликула и соединительной ткани, которое вызывается гноеродными бактериями.
Показания к применению таблеток
Внутрь препарат "Тетрациклин", как правило, назначают пациентам, которые страдают бронхитом - заболеванием бронхов, подострой формой септического эндокардита - заболеванием внутренних полостей сердца, связанным с наличием патогенных микроорганизмов в крови, а также гнойным плевритом - заболеванием оболочек легких. Также данный антибиотик показан к применению при амебной и бактериальной дизентерии, скарлатине, коклюше, гонорее, бруцеллезе - инфекции, передающейся в основном от сельскохозяйственных животных, при возвратном или сыпном тифе. Для терапии пневмонии - воспаления легких, ангины, гнойного менингита - гнойного воспаления оболочек мозга, хронических форм холецистита - воспаления желчного пузыря и различных заболеваний мочевых путей, аналогично рекомендуется назначать препарат "Тетрациклин". Применение его показано и при туляремии - инфекции, которая передается человеку от животных, пситтакозе - острой инфекции, передаваемой людям от птиц, и при любых других инфекциях, вызываемых бактериями, чувствительными к данному антибиотику. И наконец, это средство довольно часто назначается специалистами в целях предупреждения развития нежелательных осложнений после различных хирургических вмешательств.
Основные противопоказания к применению мази
Мазь для глаз "Тетрациклин" категорически не рекомендуется применять в случае наличия у пациента повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов, которые содержатся в составе, а также во время вынашивания ребенка или кормления новорожденного малыша грудью. Помимо этого, не следует назначать данное средство детям, не достигшим пятилетнего возраста. И, кроме того, не стоит использовать данную мазь для лечения вирусных и грибковых заболеваний. Что касается обычной антибактериальной мази, то ее не следует применять в случае наличия аллергической реакции на тетрациклин, а также назначать пациентам младше одиннадцатилетнего возраста.
Противопоказания к приему таблеток
Таблетки под названием "Тетрациклин" компания-производитель строго не рекомендует принимать людям, которые страдают повышенной индивидуальной чувствительностью к любому из веществ, которые присутствуют в их составе, а также страдают индивидуальной непереносимостью доксициклина, окситетрациклина или любых других антибиотиков из этой фармакологической группы. Кроме того, данный препарат не следует назначать для терапии различных грибковых заболеваний и лечения беременных женщин или детей младше восьми лет. С большой осторожностью принимают эти таблетки при лейкопении, заболеваниях почек и аллергических реакциях, в том числе и имеющихся в анамнезе.
www.syl.ru
Тетрациклины: список лекарственных средств
Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.
Антибиотики тетрациклинового ряда проявляют терапевтическую эффективность в отношении большинства вредных бактерий
Классификация
Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.
Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:
хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
не оказывают серьезных побочных эффектов.
Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.
Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».
Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:
При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:
короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.
Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.
Доксициклин — один из самых часто используемых антибиотиков тетрациклинового ряда
Спектр действия
Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:
Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.
Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».
Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:
Наши читатели рекомендуют! Для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта наши читатели советуют Монастырский чай. Это уникальное средство в состав которого входят 9 лекарственных трав полезных для пищеварения, которые не только дополняют, но и усиливают действия друг друга. Монастырский чай не только устранит все симптомы болезни ЖКТ и органов пищеварения, но и навсегда избавит от причины ее возникновения. Мнение читателей... »
медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.
Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.
Фармакологическое действие
В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.
Фармакодинамика
После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.
В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:
связываются с рибосомами;
препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.
Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.
Фармакокинетика
Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.
Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:
вместе с желчными кислотами;
с каждым опорожнением мочевого пузыря;
в составе каловых масс.
При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.
Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».
Антибиотики тетрациклинового ряда используются как для внутреннего, так и для наружного применения
Показания к применению антибактериальных препаратов
В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.
Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:
заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.
Самые известные тетрациклины
Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:
Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.
Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.
Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?
Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок... Читать статью >>
Оценка статьи:
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Все материалы на сайте ozhivote.ru представленыдля ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!
ozhivote.ru
Антибиотики группы тетрациклина | Методы лечения заболеваний
Антибиотики группы тетрациклина оказывают бактериостатическое действие
Первые антибиотики группы тетрациклина, предназначенные для клинического применения, были получены из стрептомицетов почвы в 1948 г. Этот класс антибиотиков обладает широким спектром противобактериальной активности, и различия между представителями отдельных групп невелики.
Механизм действия антибиотиков группы тетрациклина
Содержание статьи
Антибиотики группы тетрациклинов оказывают бактериостатическое действие. Они влияют на синтез белка, связываясь с рибосомами и прекращая доступ комплексов, состоящих из транспортных РНК с аминокислотами, к комплексам информационных РНК с рибосомами. Этот механизм аналогичен присущему бактериальным клеткам и клеткам тканей человека, но бактерии обладают активной (энергетически зависимая) транспортной системой, способствующей переносу тетрациклинов против градиента концентрации, что приводит к его накоплению внутри бактериальной клетки. Это свойственно только бактериям, поскольку клетки тканей человека не отличаются подобным концентрирующим механизмом, т. е. уровень тетрациклинов в крови, достаточный для прекращения синтеза белка в бактериях, безвреден для человека.
Фармакокинетика
Большинство антибиотиков группы тетрациклина лишь частично абсорбируется из пищеварительного тракта, в кишечнике его остается достаточное количество для того, чтобы изменить флору и вызвать болезненные и иногда опасные осложнения, такие как псевдомембранозный колит. Молочные продукты уменьшают на порядок абсорбцию, а нейтрализующие кислоту средства к препараты железа проявляют это свойство в еще большей степени, по-видимому, вследствие образования хелатов с ионами кальция, алюминия и железа.Антибиотики группы тетрациклина распределяются по всем тканям организма, но с трудом проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме крови. Антибиотик проникает через плаценту, концентрация в грудном молоке приблизительно равна концентрации в плазме. Тетрациклины, как правило, выводятся в неизмененном виде с мочой. Их t1/2 обычно составляет 6-12 ч, но при выраженном нарушении функции почек он может превышать 100 ч. Антианаболический эффект тетрациклинов обусловливает повышение уровня мочевины в крови и увеличение нагрузки азотом, который должен экскретироваться. Доксициклин и миноциклин составляют исключение из всех тетрациклинов и выводятся не через почки, вследствие чего их иногда назначают при нарушении функции почек (хотя их антианаболическое действие сохраняется).
Применение антибиотиков группы тетрациклина
Антибиотики группы тетрациклина активны почти при всех инфекциях, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Антибиотик можно, таким образом, применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, в случаях, когда лечение назначают без идентификации возбудителя, т. е. при бронхитах и бронхопневмониях. Тетрациклины не заменяют пенициллин при показаниях к лечению последним, поскольку он оказывает бактерицидное действие и менее токсичен.Лекарственная устойчивость (резистентность) в настоящее время представляет проблему практически для всех видов микроорганизмов. Внутри антибиотиков группы тетрациклинов отмечается полная перекрестная резистентность.Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоциклин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром несовершенной секреции антидиуретического гормона, при котором ограничение приема воды неэффективно. Это открытие – один из многих призеров счастливых находок в медицине. Оно обязано тому, что у больных с угрями, лечившихся демеклоциклином, было выявлено нарушение концентрационной способности почек. Антибиотик вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Его можно использовать при синдроме несовершенной секреции антидиуретического гормона, поскольку его действие зависит от дозы и обратимо.
Побочные эффекты при применении тетрациклиновых антибиотиков
Обычно у больных появляются изжога, тошнота и рвота вследствие раздражения стенки желудка. Питье молока или прием нейтрализующих кислоту средств с целью уменьшения выраженности этих эффектов влияет на абсорбцию тетрациклинов. Диарея обусловливается изменением флоры толстого кишечника.Оппортунистические инфекции могут быть связаны с Candida albicans (изъязвление ротоглотки, диарея и зуд в области заднего прохода), протеем, псевдомонадами или стафилококками. При выраженной диарее наиболее разумно отменить лечение тетрациклином, после чего обычно наступает спонтанное излечение.Нарушение целостности эпителия, связанное частично с дефицитом комплекса витамина В и частично со слабовыраженными оппортунистическими инфекциями, вызванными дрожжами или плесневыми грибами, ведет к изъязвлениям в ротоглотке, черному «волосатому» языку, дисфагии и болезненности в перианальной области. Есть данные о том, что препараты витамина В могут предотвратить или остановить развитие симптомов нарушения функции пищеварительного тракта. Вероятно, правильно всегда назначать эти витамины при длительном лечении тетрациклином.Еще один неожиданный эффект препарата впервые обнаружен спустя годы после начала его клинического использования. Вследствие своей способности образовывать хелаты с фосфатом кальция тетрациклины избирательно поглощаются растущими тканями костей и зубов плода и детей. Это сопровождается гипоплазией дентальной эмали, неправильным образованием клыков, пигментацией желтого или коричневого цвета и увеличением склонности к кариесу зубов. Степень поражение и его глубина варьируют в зависимости от доз тетрациклина и возраста ребенка.При беременности более 14 недель или у ребенка первых месяцев жизни даже короткие курсы лечения могут оказаться вредными. Для предотвращения окрашивания постоянных передних зубов не следует назначать тетрациклины беременным за 2 месяца до родов и детям в возрасте до 4 лет, а для предотвращения окрашивания остальных зубов следует избегать лечения ими детей до 8-летнего возраста (или до 12-летнего, если речь идет о III коренном зубе — моляре). Длительное лечение тетрациклином в любом возрасте может сопровождаться окрашиванием ногтей.Влияние на кости после их сформирования у плода имеет меньшее клиническое значение, поскольку их пигментация не сопровождается косметическими дефектами, а небольшой промежуток времени, когда замедляется рост, не имеет значения. Неизвестно, в какой мере тетрациклины, принимаемые в ранние периоды беременности, могут привести к врожденным аномалиям. Не сообщается о каких-либо серьезных нарушениях роста у детей с хроническими заболеваниями дыхательных путей, постоянно получавших тетрациклин, несмотря на то, что он влияет на процессы прорезывания зубов.Повышение уровня мочевины в крови (антианаболический эффект). Повышение уровня азота клинически важно при поражениях почек у хирургических больных или у лиц с травмами, пониженным питанием и лиц пожилого возраста. Высокие дозы приводят к повреждению почек. Тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию и другие сыпи. Могут поражаться печень и поджелудочная железа, особенно у беременных и при болезнях почек, когда препарат вводят внутривенно. Антибиотики этой группы редко вызывают доброкачественную внутричерепную гипертензию. Миноциклин (но не другие тетрациклины) может вызвать нарушение функции вестибулярного аппарата, выражающееся в головокружении и нарушении чувства равновесия, особенно у женщин. Побочные реакции исчезают сразу после отмены препарата.
Некоторые антибиотики из группы тетрациклина
Тетрациклин (таблетки по 250, 500 мг) можно рассматривать как представителя этого класса. Он не полностью абсорбируется из кишечника, и незначительные его количества экскретируются с каловыми массами. Дозы при внутривенном или внутримышечном введении должны составлять меньше половины дозы, вводимой внутрь для достижения подобного эффекта. Антибиотик выводится почками и с желчью, его t1/2 составляет 8 ч. Разовая доза составляет 250 или 500 мг, ее назначают два или четыре раза в день. При угрях тетрациклин принимают внутрь по 250 мг три раза в день в течение 1-4 недель, а затем два раза в день до исчезновения угрей.
(100 мг) легко абсорбируется из кишечника даже после приема пищи. Его t1/2 составляет 20 ч. Он экскретируется с желчью, каловыми массами, в которые попадает, диффундируя через стенки тонкого кишечника, и частично с мочой. Нарушение функции почек эффективно компенсируется внепочечными механизмами экскреции, поэтому в таких случаях нет необходимости уменьшать дозу: 100-200 мг можно назначать один раз в день.Миноциклин (50, 100 мг) также легко абсорбируется из кишечника даже после еды. Его t1/2 составляет 14 ч. Препарат частично метаболизируется в печени, частично экскретируется с желчью или мочой. При нарушении функции почек дозу можно не уменьшать: в начале лечения назначают 200 мг, а затем по 100 мг два раза в день.К другим антибиотикам группы тетрациклина относят хлортетрациклин, демеклоциклин, кломоциклин, лимециклин, метациклин, окситетрациклин.
medimet.info
Тетрациклины – антибиотики широкого спектра действия
Тетрациклины убивают бактерии – одноклеточные болезнетворные микроорганизмы, которые размножаются путем деления клеток. Тетрациклины также используются для лечения инфекций, вызванных такими подкатегориями бактерий, как риккетсии и спирохеты. Тетрациклины классифицируются как антибиотики, которые способны уничтожать определенные микроорганизмы, не нанося вреда человеку. Некоторые тетрациклины выделяют непосредственно из бактерий, другие производят искусственно в лаборатории.
Области применения тетрациклиновых препаратов
Тетрациклины могут быть использованы для лечения широкого спектра инфекций. Врач может предписывать эти препараты для лечения глазных инфекций, пневмонии, гонореи, пятнистой лихорадки, инфекций мочевыводящих путей, болезни Лайма и других инфекций, вызванных бактериями. Эти препараты также применяются для лечения акне. Тетрациклины не работают при простуде, гриппе и других инфекциях, вызванных вирусами.
Тетрациклины выпускаются в капсулах, таблетках, жидкостях и инъекционных формах. Некоторыми часто используемыми лекарствами в этой группе являются тетрациклин, демеклоциклин, миноциклин, окситетрациклин и доксициклин.
Тетрациклины используются для лечения инфекций десен в стоматологической хирургии. В ортопедической хирургии они применяются в качестве маркеров для идентификации живой кости. Тетрациклиновое свечение под ультрафиолетом помогает хирургу отличить живую кость от мертвой ткани, которая должна быть удалена.
Тетрациклин также могут быть смешан с костным цементом для профилактики инфекций в костной хирургии. В хирургии носа для предотвращения послеоперационных инфекций применяют тетрациклиновую мазь.
Рекомендуемая дозировка препаратов тетрациклинового ряда
Рекомендуемая дозировка тетрациклина зависит от его типа, конкретного возбудителя заболевания и тяжести инфекции. Для полного выздоровления пациенты должны пройти полный курс лечения антибиотиками. Важно не прекращать их прием, даже если симптомы начинают улучшаться.
Тетрациклины являются наиболее эффективными при постоянном уровне активного вещества в крови. Чтобы сохранить эти уровни постоянными, лекарство следует принимать в дозах, равномерно распределенных в течение дня и ночи. Важно не пропускать каждый прием препарата.
Тетрациклины работают эффективнее, когда их принимают на пустой желудок с полным стаканом воды. Вода помогает предотвратить раздражение желудка и пищевода. Если лекарство все же вызывает проблемы с желудком, его можно принимать с пищей. Тетрациклины нельзя принимать с молоком или молочными продуктами, так как последние могут нарушить должное действие препаратов. Употреблять молоко или молочные продукты можно спустя один-два часа после приема тетрациклинов (за исключением доксициклина и миноциклина).
Меры предосторожности при приеме тетрациклинов
Следующие предупреждения относятся к тетрациклиновым препаратам, принимаемым внутрь для лечения инфекций; и не относятся к мазям или тетрациклинам, смешиваемым с костным цементом. Некоторые препараты семейства тетрациклинов, особенно доксициклин и миноциклин, имеют различные неблагоприятные последствия. Больные должны проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом по поводу применения каждого конкретного препарата.
Прием устаревших препаратов тетрациклинового ряда также может вызвать серьезные побочные эффекты.
Пациенты не должны принимать эти лекарства, если:
цвет, внешний вид или вкус лекарства изменились,
препарат хранился в теплом или влажном помещении,
истек срок годности.
Устаревшие тетрациклины необходимо сразу же утилизировать. Необходимо также проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом, если у вас есть какие-либо сомнения по поводу эффективности данных препаратов.
Не рекомендуется принимать антациды, препараты кальция, такие как салицилаты, магнийсодержащие слабительные или бикарбонат натрия в течение одного-двух часов после приема тетрациклинов. Также нельзя принимать какие-либо лекарства, которые содержат железо (в том числе поливитаминные и минеральные добавки), в течение двух-трех часов после приема тетрациклинов.
Тетрациклины могут вызывать головокружение и затуманенное зрение. Из-за этих возможных побочных эффектов, каждый, кто принимает эти лекарства, не должны управлять автомобилем или работать с техникой.
Противозачаточные таблетки могут не работать должным образом во время приема тетрациклинов. Для предотвращения беременности, женщины должны использовать альтернативные методы контрацепции при принятии препаратов тетрациклинового ряда.
Тетрациклины могут увеличить чувствительность кожи к солнечному свету. Даже кратковременное воздействие солнечных лучей может вызвать серьезные солнечные ожоги или сыпь. Во время лечения данными препаратами, пациенты должны избегать воздействия прямых солнечных лучей; носить головные уборы и одежду из плотной ткани, которая покрывает руки и ноги; использовать солнцезащитный крем с высоким уровнем защиты; использовать специальный бальзам для губ; избегать соляриев или естественного загара. Чувствительность к солнечному свету и загару может продолжаться в течение от двух недель до нескольких месяцев после прекращения приема лекарства, поэтому необходимо продолжать соблюдать осторожность относительно воздействия солнца.
Тетрациклины могут обесцветить зубы и замедлить рост костей у детей. Тетрациклины не следует давать грудным детям и детям в возрасте до восьми лет, если на то нет специального предписания врача.
Особые условия приема тетрациклиновых препаратов
У людей с определенными заболеваниями или которые принимают другие лекарства, могут возникнуть проблемы при приеме тетрациклинов. Прежде чем принимать лекарства тетрациклинового ряда, пациент должен сообщить врачу о каких-либо из следующих условий:
Медикаментозное лечение аллергии. Любой, кто имел необычную реакцию на тетрациклины в прошлом, должен проинформировать об этом своего врача, прежде чем вновь принимать тетрациклиновые препараты. Врач также должен знать о наличие аллергии у пациента на продукты питания, пищевые красители, консерванты или другие вещества.
Беременность и лактация. Беременные женщины не должны принимать тетрациклины в течение последних четырех месяцев беременности. Эти препараты могут нарушить развитие костей и зубов ребенка должным образом и вызвать обесцвечивание зубов в дальнейшем. Тетрациклиновые препараты также могут вызывать проблемы с печенью во время беременности.
Женщины в период лактации также не должны принимать тетрациклины, которые легко всасываются в грудное молоко и могут негативно повлиять на зубы и кости ребенка. Эти лекарства также могут сделать ребенка более чувствительным к солнечному свету и увеличить риск заражения грибковыми инфекциями.
Другие условия. Перед использованием тетрациклинов, люди с диабетом, заболеваниями почек и печени должны обязательно сообщить об этом своему врачу.
Побочные эффекты тетрациклиновых препаратов
Наиболее распространенные побочные эффекты тетрациклинов – спазмы или жжение в желудке, легкая диарея, тошнота и рвота. Эти проблемы, как правило, уходят, как только организм приспосабливается к препарату, и не требуют лечения. Иногда могут иметь место общие побочные эффекты, такие, как боль полости рта или языка, раздражение прямой кишки или половых областей. Эти симптомы не нуждаются в медицинской помощи.
Другие побочные эффекты включают воспаление поджелудочной железы, нарушения функций почек, шелушение кожи, головные боли, внутричерепную гипертензию и проблемы с пищеводом.
Взаимодействие тетрациклинов с другими лекарствами
Тетрациклины могут взаимодействовать с другими лекарственными препаратами. При взаимодействии эффекты одного или обоих препаратов могут увеличить риск побочных эффектов.
Лекарства, которые могут взаимодействовать с тетрациклиновыми препаратами включают в себя:
антациды,
кальциевые добавки,
лекарственные средства, содержащие железо (в том числе поливитаминные и минеральные добавки),
слабительные, содержащие магний,
снижающие уровень холестерина препараты, в том числе холестирамин и колестипол,
салицилаты,
пенициллиновые соединения,
контрацептивные препараты.
Растительные препараты, содержащие зверобой, увеличивают чувствительность к солнечному свету при приеме тетрациклинов.
Отказ от ответственности: Информация, представленная в этой статье про тетрациклиновые препараты, предназначена только для информирования читателя. Она не может быть заменой для консультации профессиональным медицинским работником.