 |
|
|
|||||||||
|
Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики. Открытие пенициллина первого из известных антибиотиков произошло случайноКто открыл пенициллин первым?Открытие любого лекарственного препарата всегда провоцирует огромный резонанс в обществе. Ведь это означает, что еще одна болезнь поддалась лечению, а значит, появилась возможность сохранить еще больше жизней. Особенно было значимо появление новых медикаментозных препаратов в период массовой гибели людей - войн, чем ознаменовывается 20-й век. Разумеется, ученый, открывший жизненно необходимый препарат, удостаивается лавров почета, а его имя остается памятным в истории человечества. Пенициллин – важнейшее открытие 20-го века. О его открытии и других важнейших фактах пойдет речь далее. Открытие антибиотика Пенициллин относится к тем открытиям, которые происходят случайно. Однако значимость его для человечества огромна. Это был первый открытый антибиотик, полученный из плесневого гриба пенициллума. Первым, кто открыл пенициллин, был бактериолог из Англии Александр Флеминг. Его открытие случилось внезапно, во время исследований плесневых грибов. В ходе эксперимента он установил, что плесневые грибы вида пенициллум содержат антибактериальное вещество, которое в дальнейшем получило название пенициллин. В каком году открыт был этот антибиотик - известно доподлинно. 7 марта 1929 года — дата довольно значимая для науки и для человечества в целом. Александр Флеминг: биография Александр Флеминг — ученый, открывший пенициллин — родился 6 августа 1881 года в графстве Эйршир. Его родители были обычными людьми, не имевшими никакого отношения к науке. Когда Александру исполнилось 14 лет, он переехал работать в столицу Соединенного Королевства вместе со своими братьями. Изначально он подрабатывал клерком, параллельно посещая Политехнический институт. С наступлением 1900 года будущий ученый поступил на службу в Лондонский полк. Через год Флеминг получает наследство размером в 250 фунтов стерлингов, что на то время было солидной суммой. По совету своего старшего брата он проходит конкурс на поступление в медицинскую школу. Экзамены он сдает с блеском и становится стипендиатом медшколы при больнице святой Марии. Флеминг успешно изучает курс хирургии и в 1908 году становится магистром и бакалавром медицинских наук в Лондонском университете. В 1915 году Флеминг женится на медсестре Саре Макэлрой, с которой у ученого родился сын. Его жена умерла в 1949 году, а в 1953 Флеминг женился во второй раз. Второй его избранницей стала его бывшая студентка, бактериолог Амалия Котсури-Вурекас. Через два года Александр Флеминг скончался. Блистательный ученый, тот, кто открыл пенициллин, умер от инфаркта. На тот момент ему было 73 года. С чего все началосьАлександра Флеминга всегда интересовала научная деятельность, несмотря на то что он окончил медицинскую школу. В своих экспериментальных порывах был весьма неаккуратен. Его товарищи отмечали, что в лаборатории, где работал Флеминг, всегда царил беспорядок, в котором реактивы, препараты, инструменты – все вперемешку валялось по всему помещению. За это он неоднократно получал выговоры. Поэтому с уверенностью можно сказать, что пенициллин открыт в полнейшем беспорядке и абсолютно случайно. Еще задолго до открытия пенициллина, во время Первой мировой, Флеминг пошел на фронт в качестве военного врача. Параллельно с оказанием помощи пострадавшим солдатам молодой ученый занимался исследованием бактерий, которые проникали в раны и провоцировали тяжелые последствия для раненого. В 1915 году Флеминг написал и представил доклад, в котором доказывал, что в открытые раны пострадавших попадает большинство видов бактерий, которые еще не были известны ученым тех лет. Кроме этого, он сумел доказать, вопреки мнению многих хирургов, что применяемые в течение короткого промежутка времени антисептические препараты не способны полностью уничтожить бактерии. В вопросе получения нового препарата с антибактериальным воздействием Флеминг поддерживал идеи своего начальника, профессора Райта, считавшего, что все применяемые антисептики не только не способны погубить большинство бактерий в организме, но и ведут к ослаблению иммунной системы. Исходя из этого, требовался новый препарат, который бы активизировал иммунную деятельность организма, в результате чего организм бы стал способен самостоятельно бороться с вирусами. Флеминг рьяно стал развивать свою гипотезу о том, что в организме человека должны содержаться вещества, способные подавлять распространение попавших в организм бактерий. Стоит учесть, что понятие антител стало известно не ранее 1939 года. Ученый стал проводить экспериментальные работы над всеми жидкостями организма, а именно поливал ими культуры бактерий, наблюдая за результатом.  Все решил случайАлександр Флеминг открыл пенициллин по воле случая. До 1929 года все его исследования не приносили особых результатов. В 1928 году ученый, тот, кто открыл пенициллин в дальнейшем, стал изучать бактерии рода Кокки – стафилококки. Исследования не приносили ожидаемых результатов, поэтому Александр решил сделать перерыв и взял отпуск, покинув лабораторию в конце лета. Естественно, оставленное ученым место работы находилось в полном беспорядке. Вернувшись в начале сентября, Флеминг обнаружил, что в одной из чашек Петри, где находились колонии бактерий, появилась плесень, которая спровоцировала гибель стафилококков. Исследовав образовавшуюся плесневую массу, ученый пришел к заключению, что это гриб вида Penicillium notatum и что он содержит антибактериальное вещество, способное уничтожить бактерии. И только в марте 1929 года Флеминг сумел выделить из этих плесневых грибов антисептик, дав ему название "пенициллин". С того времени Флеминг признан тем ученым, кто первый открыл пенициллин. А время этого великого открытия послужило началом разработки антибиотиков. Пенициллин. СтроениеПенициллин – первый антибиотик, разработанный в прошлом веке, но своей значимости он не теряет до сих пор. Это антисептическое средство получается в процессе жизнедеятельности некоторых видов плесневого гриба. Самый активный называется бензилпенициллин. Препарат способен бороться со стрептококками, пневмококками, гонококками, менингококками, дифтерийной палочкой, спирахетами. Но он не способен подавлять активность при заболеваниях, вызванных микробами кишечной палочки грибов. В современной науке существует два способа получения этого препарата: 1. Биосинтетический. 2. Синтетический. По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из которой есть возможность получать различные соли. Главная молекула данного антибиотика – 6-аминопенициллановая кислота.  Как действует антибиотикПринцип действия пенициллина основан на том, что он подавляет реакции химического характера, за счет которых осуществляется жизнедеятельность бактерий. Помимо этого, антибиотик устраняет молекулы, которые служат строительным компонентом для новых клеток бактерий. Важным является то, что, оказывая губительное действие на бактерии, пенициллин абсолютно не вредит организму человека и животных, так как клеточная оболочка клетки человека и животных значительно прочнее таковой у бактерий. Открытие пенициллина в РоссииЗинаида Виссарионовна Ермольева – тот советский ученый-микробиолог, кто открыл пенициллин в России, а точнее в СССР.  В период Великой Отечественной войны госпитали были переполнены ранеными солдатами. Смертность от инфекций, занесенных в раны, была колоссальной. И на помощь в этом вопросе пришел пенициллин, который являлся отличным антибиотиком. На западе это антисептическое средство активно использовалось, принося положительные результаты. Власти Советского Союза вели переговоры с зарубежными представителями по вопросу приобретения антибиотика. Однако дело значительно затягивалось. В связи с этим появилась необходимость в создании собственного пенициллина. Решение данной проблемы было поручено советскому ученому-микробиологу Ермольевой. И уже в 1943 году она получила «свой» антибиотик, который был признан самым лучшим в мире. Так какой ученый открыл пенициллин? Первооткрывателем остается Александр Флеминг. Кто еще причастен к открытию пенициллинаВ 40-х годах прошлого века свой вклад в улучшение первого антибиотика внесли еще несколько ученых. Британские ученые-бактериологи Хоуард У. Флори, Эрнст Чейн и Норман У. Хитли сумели разработать и получить чистую форму пенициллина. Эта разработка поспособствовала спасению миллионов человеческих жизней в период Второй мировой войны.  Это спасительное открытие принесло своим владельцам Нобелевскую награду по физиологии и медицине «За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях». Заключение С момента совершения важнейшего открытия – пенициллина – прошло более 80 лет. Однако своих достоинств этот антибиотик не утратил. Скорее наоборот, претерпел некоторые изменения: со временем из него получили более усовершенствованные виды атибиотиков - полусинтетические. Конечно же, сейчас получено огромное множество антибиотиков, но подавляющее число этих медикаментов основаны именно на открытии лечебных свойств пенициллина. Значимость первого в истории антибиотика неоценима, а следовательно, не стоит забывать, кто открыл пенициллин. Александр Флеминг - ученый, положивший начало новому этапу развития медицины. Источник www.obovsyom.ru Пенициллину 70 лет: закончилась ли эра антибиотиков? | На что жалуетесь? | Фармацевтический блог Широко известный факт: открытие пенициллина произошло случайно: 3 сентября 1928 года британский бактериолог Александр Флеминг вернулся после месячного отпуска, проведенного с семьей, в свою лабораторию при госпитале Святой Марии (Лондон). Ученый не был адептом строгого порядка, и, уходя в отпуск, оставил там несколько немытых чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus, которые в реальной жизни вызывают ангины, гнойные нарывы и абсцессы. На одной из них он по возвращении обнаружил плесневые грибы Penicillium notatum, окруженные прозрачными колониями бактерий. Подавление роста бактериальных клеток – работа агента, содержащегося в плесени, понял Флеминг, выделил его и назвал пенициллином, опубликовав результаты своей работы в 1929 году в Британском журнале экспериментальной патологии. К середине прошлого века было налажено массовое фармацевтическое производство препарата, он стал неотъемлемой частью методики лечения бактериальных инфекций и до сих пор до определенной степени ею остается. В 1945 году Флеминг получил за свое открытие Нобелевскую премию в области физиологии и медицины, каковому событию в этом году исполняется 70 лет. Вот вкратце и вся история, известная сегодня любому добросовестному школьнику. Но самая интересная ее часть – это, пожалуй, не то, что произошло случайно, а осознанные действия людей, включая центральную фигуру, сэра Александра Флеминга (в рыцари он был посвящен в 1944 году), направленные на создание лекарства, спасшего без преувеличения десятки миллионов человеческих жизней. Впрочем, вариативность, а значит и элемент случайности, присутствуют в любой последовательности реальных жизненных событий. Будучи студентом-медиком, Флеминг поначалу не питал особенного интереса к какой-то конкретной дисциплине, а его работы по хирургии говорят о том, что он мог бы достичь определенных высот и в этой области, посвяти он себя ей. Однако в 1902 году юный медик попадает под влияние Алморта Райта, врача, разработавшего вакцину против брюшного тифа и активно ведущего лабораторные поиски средств борьбы с инфекцией. В 1906 году Флеминг вошел в исследовательскую группу Райта, а во время Первой мировой войны он вместе со своим руководителем работал в военной медицинской лаборатории в Булони (Франция), изучая специфические инфекции у раненых, потерявших конечности. В процессе работы молодой ученый открыл – причем тоже случайно – фермент лизоцим, разрушающий клеточные стенки бактерий. Тогда же он помог Райту провести ряд экспериментов с «искусственной раной», обнаружив, что антисептики не только ограничены в своих возможностях дезинфекции, но и способны подавлять естественную защитную реакцию организма. И после окончания войны мысль ученого была направлена на поиск метода борьбы со стафилококком, самой распространенной раневой инфекцией, а потому в заброшенных на время отпуска немытых чашках Петри цвели махровым цветом колонии именно этих микроорганизмов. Но только там, куда не проникли плесневые грибы. Отчасти удивительно то, что Флеминг и его коллеги не вышли на этот природный антибиотик сознательно, ведь из медицинской истории известно, что древние египтяне и греки прикладывали к ранам припарки из заплесневелого хлеба, чтобы избежать распространения инфекции. Позже, в XIX веке, антибактериальные свойства плесени Penicillium glaucum наблюдали британские врачи, хирург Джозеф Листер и терапевт Уильям Робертс. А великий Луи Пастер мечтал о том, чтобы научиться использовать антагонизм микроорганизмов разных видов в деле лечения инфекций. В этом свете случайностью кажется скорее то, что эти две линии – упорные поиски Флеминга и находки его исторических коллег – не пересеклись раньше. Но вернемся к открытию. Александр Флеминг не сразу понял его истинный масштаб. Выделение антибактериального агента, названного ученым «пенициллин», первоначально было делом сложным и медленным, а полученное вещество оставалось нестабильным. В своей статье 1929 года ученый лишь мимоходом указал на его терапевтический потенциал, а главное его применение видел в том, чтобы в лабораторных условиях помочь бактериологам отличать микроорганизмы одного вида от другого по признаку сензитивности к пенициллину. Как знать, возможно, эра антибиотиков в медицине так и не наступила бы, или это случилось бы на полвека позже, если бы не Вторая мировая война, бросившая грозный и трагический вызов медицинской науке. И здесь на сцену выходят еще два будущих нобелевских лауреата, фармаколог Говард Флори и биохимик Эрнст Чейн, ведущие исследования в Школе патологии имени Уильяма Данна Оксфордского университета, которым суждено было превратить пенициллин из лабораторной диковинки в препарат, спасающий жизни. В 1939 году Оксфордская лаборатория превратилась в фабрику по производству пенициллина. Для выполнения принятой программы экспериментов над животными требовалось большое количество агента, работники лаборатории не справлялись своими силами, и на работу были наняты «пенициллиновые девушки», которые за 2 фунта в неделю инокулировали плесневые грибы и контролировали процесс ферментации. После серии экспериментов, продемонстрировавших способность пенициллина спасать мышей, пораженных смертельно опасной стрептококковой инфекцией, препарат был введен человеку. К сожалению, несмотря на значительное улучшение состояния после инъекции больной умер через несколько дней, так как в отсутствие нужного количества очищенного пенициллина курс лечения закончить было невозможно. Последующим пациентам повезло больше, они поправились полностью, и вскоре было принято решение об организации производства препарата для нужд фронта. Развернуть такое производство в Великобритании не представлялось возможным, и летом 1941 года при поддержке фонда Рокфеллера Говард Флори и его коллега биохимик Норман Хитли отправились в Соединенные Штаты, надеясь заинтересовать их фармацевтическую промышленность в производстве пенициллина. Важнейшую роль в этом деле сыграла Северная региональная исследовательская лаборатория министерства сельского хозяйства США (Пеория, штата Иллинойс) с ее весьма продвинутым отделением ферментации. Именно там был отлажен процесс, который затем лег в основу широкомасштабного промышленного производства препарата. К марту 1942 года под эгидой Управления научных исследований США было произведено небольшое количество пенициллина, достаточного для лечения первого пациента; к июню 1942 года еще 10 человек были вылечены препаратом, поставленным компанией Мерк (Merc & Co., Inc.), а 1 марта 1944 года фирма Пфайзер открыла в Бруклине (Нью-Йорк) первую коммерческую фабрику по производству первого антибиотика. Параллельно клинические исследования в военном и гражданском секторах подтверждали эффективность пенициллина в лечении стрептококковых, стафилококковых и гонококковых инфекций, а также сифилиса. Производство препарата выросло от 21 миллиарда единиц в 1943 году до 1663 миллиардов в 1944, а в 1945 его производилось уже 6,8 триллионов.
Американское правительство сняло все ограничения на использование пенициллина, и с 15 марта 1945 года он начал распределяться через обычные аптеки, став доступным рядовому потребителю. Пенициллин спасал жизни людей, предотвращая инфицирование ран при травмах и послеродовой сепсис, вылечивая пневмонию и бактериальный эндокардит. Он стал прорывом в лечении такого заболевания, как остеомиелит (инфекционное заболевание костной ткани), нередко приводившего к тяжелой инвалидности. Он сделал возможным спасение зрения у новорожденных с офтальмией. Триумф пенициллина вызвал к жизни поиски и открытия новых антибиотиков, ознаменовав собой целую эпоху в медицине. Стоит отметить, что Флеминг, Флори и Чейн отказались от того, чтобы запатентовать пенициллин, они просто подарили свое открытие человечеству. Трудно представить что-либо подобное в наши дни… Интересно, что после открытия Флеминга, пенициллин удалось получить и другим ученым, но они, в отличие от своего предшественника, хорошо представляли себе, что ищут, зная о его находке. Так в СССР в 1942 году отечественный образец пенициллина был получен замечательным микробиологом и биохимиком Зинаидой Виссарионовной Ермольевой, которой удалось даже наладить его производство для нужд военно-полевой медицины. Закончилась ли эпоха антибиотиков? В своих многочисленных лекциях Александр Флеминг предупреждал о необходимости использования этих лекарств строго по показаниям во избежание адаптации к ним инфекционных агентов, которые способны превратиться в супербаги, не поддающиеся лечению. Собственно, так и произошло. В апреле 2014 года Всемирная организация здравоохранения опубликовала доклад, в котором ее эксперты предупредили о грозящей человечеству опасности: отсутствие действенных антибиотиков сделает весьма сложными, либо вообще невозможными многие стандартные медицинские вмешательства, такие как хирургические операции, химиотерапия, трансплантация органов и даже лечение мелких травм и ожогов. ВОЗ призвала ученых всего мира сконцентрировать усилия для разработки новых действенных препаратов. Но путь прогресса никогда не линеен. Он более прихотлив, в нем всегда есть место случайности или неожиданности, и иногда чем-то новым и важным становится старое и хорошо знакомое. В январе 2015 года мы узнали об интереснейшем открытии международной группы ученых: полученный ими антибиотик тейксобактин эффективен в отношении широкого спектра инфекций и при этом не приводит к развитию сопротивляемости у инфекционных агентов! Пока неясно, является ли вещество безвредным для человека, но это станет известно в недалеком будущем. И это еще не все. Похоже, антибиотикам вскоре найдется новое дело – ни много ни мало, лечение рака! Совсем недавно профессор Института исследования рака при Манчестерском университете Майкл Лисанти тоже почти случайно вышел на гипотезу о том, что с помощью антибиотиков можно воздействовать на митохондрии стволовых раковых клеток (предшественников рака) и, таким образом, остановить или затормозить развитие новообразования. Эту идею подсказала профессору его 8-летняя дочь Камилла, которую он в шутку спросил за обедом, нет ли у нее каких-то соображений о том, что еще можно попробовать для лечения рака. Лисанти совместно с коллегами из НьюЙорка и Филаделфии опробовал 5 видов антибиотиков, включая хорошо известный и дешевый доксициклин, для воздействия на 8 типов раковых новообразований. Исследователи обнаружили, что 4 из 5 препаратов уничтожили раковые клетки в каждом из экспериментов, включая глиобластому (самый агрессивный рак мозга), а также рак легкого, простаты, яичников, молочной железы, поджелудочной железы и кожи. Пока что эксперименты проводились лишь в лаборатории, однако ряд экспертов считает, что результаты внушают оптимизм, тем более что известны отдельные случаи, когда у раковых пациентов опухоли исчезали после 3-недельного курса доксициклина, назначенного для лечения инфекции. Станет ли тейксобактин новым пенициллином? Произведет ли он революцию в медицине, подобную той, что 70 лет назад совершил его великий прадедушка? Окажутся ли антибиотики эффективной и доступной терапией рака? Точные ответы на эти вопросы нам пока неизвестны, но судя по всему, великое открытие Александра Флеминга рано объявлять закрытым. Автор: Марина Солодовникова Источник: Милосердие.ru По материалам:Бактериальный апокалипсис откладываетсяКто же все-таки первым изобрел пенициллин?International Historic Chemical LandmarkWhat if Fleming had not discovered penicillin?Girl aged just EIGHT helps scientist dad make cancer breakthrough after chat round dinner table pharmblog.ru Открытие пенициллина - начало эры антибиотиковБезусловно, существует просто огромное количество лекарственных препаратов, всевозможных антибиотиков, БАДов, история открытия которых не известна людям и на сегодняшний день. Но вот что нельзя оставить без внимания, так это открытие такого известного антибиотика, как пенициллин. Первым антибиотиком, который был открыт случайно, является именно легендарный пенициллин. Бензилпенициллин (пенициллин G (PCN G) или просто пенициллин (PCN)) — N-фенилацетамид 6-аминопенициллановой кислоты. Антибиотик, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Необходимо отметить тот момент, что его действие основывается на процессе подавления того синтеза, который участвует в оболочках внешнего типа, а также он относится еще и к клеткам бактериальной категории — бензилпенициллин препятствуют размножению клеток прокариот, в том числе и цианобактерий, а также препятствуют делению хлоропластов. Примерно в 1929 году хорошо известный в то время британский бактериолог Александр Флеминг проводил серию экспериментов по изучению плесневых грибов. Он установил, что определенный вид плесневых грибов выделяет специфическое антибактериальное вещество, позже названное пенициллином. Именно его опыты были посвящены подробному изучению влияния бактериальных инфекций на организм человека.
После того как в ходе экспериментов были выращены первые колонии стафилококковых культур, Флеминг выявил, что большинство из них подвержены заражению плесневым грибом Penicillium chrysogenum. Британский ученый обратил свое внимание на ту область, где стафилококковые бактерии не размножались — как раз там, где находились плесневые грибы Penicillium notanum. Таким образом, он пришел к выводу, что определенного вида плесень способна вырабатывать вещества, которые просто убивают бактерии, соприкасающиеся с ней. Результатом экспериментов стало выделение бактериологом Флемингом антимикробного препарата, названного пенициллином. Словом, это бы первейший антибиотик современного типа.
Как действует пенициллин? Что касается принципа работы прославленного антибиотика, то он заключается в том, что происходит процесс торможения и подавления химических реакций, необходимых для того, чтобы бактерии «жили». За счет действия пенициллина осуществляется блокирование молекул, которые участвуют в зарождении и строительстве совершенно новых клеток микробов. Мало того, очень важным необходимо считать и тот момент, что пенициллин G не оказывает практически никакого негативного влияния на организм человека, либо животного. Наружные оболочки клеток человека очень сильно отличаются от аналогичных клеток, которыми обладает бактерия.
Еще в 1931 году были предприняты попытки как-то улучшить само качество лекарственного препарата, а также получить его в весьма чистой форме. Но, к сожалению, на первых порах все это не увенчалось успехом, и до серийного производства пенициллина прошло еще около десяти лет.
В начале 40х годов 20го века английским бактериологам Хоуарду У. Флори, а также биохимикам Эрнсту Чейну и Норману У. Хитли впервые удалось получить качественную чистую форму пенициллина PCN G. Что спасло жизни сотен тысяч, если не миллионов раненных солдат во время второй мировой войны! Именно за это ученым была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях», Флеминг, Флори и Чейн получили её в 1945 году.
Именно благодаря пенициллину, было спасено огромное количество жизней, как во время второй мировой войны, так и после. Более того, лекарство стало первейшим средством, которое способно противостоять микробам самых различных классов и видов. Открытие и производство пенициллина является одним из величайших событий в медицине и науке ушедшего века.
Конечно, на сегодняшний день разработано немыслимое количество разнообразных антибиотиков, но всегда стоит помнить, что большинство из этих препаратов основаны именно на открытии лечебных свойств пенициллина! По материалам: "sciencedebate2008.com"news-rus.info Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотикиКакой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека. Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного. Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель. Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик — пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье.
Как лечили инфекции до открытия антибиотиков Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии. Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было. Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.
Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным — поправлялись и давали потомство. История открытия пенициллина Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка. А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом. Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал. По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов. В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.). Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиковВторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения. В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году. Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии. Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии. С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое — Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства. Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых. Как пенициллин появился в России? Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество. Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства. Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии. С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании. Как же действует пенициллин?Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии — это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц. Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные. Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь. Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине? В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии. И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения. Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:
Интересные факты о пенициллине
Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков. Комментарий эксперта Алексеева Александра, врач-клинический фармаколог, врач-терапевт, Первая городская клиническая больница (Архангельск) Открытие природного пенициллина можно назвать огромным достижением медицинской науки, ведь он стал первым препаратом из группы антибиотиков. Однако на сегодняшний день его применение в качестве лекарственного средства сильно ограничено. Исключение составляет лечение сифилиса, так как возбудитель быстро погибает под его действием. Еще одним случаем, когда доктора могут выбрать его в качестве основного лечения, является ситуация, когда анализ на чувствительность микроорганизмов, вызывающих определенное заболевание, показывает хорошую эффективность против них. К минусам природного пенициллина можно отнести потребность в частых инъекциях, что приносит страдания больному и добавляет работы процедурной медсестре. В противовес этому есть современные антибиотики, которые можно применять 1-2 раза в сутки, они превосходят его по эффективности и безопасности и существуют в виде таблеток. К тому же он достаточно аллергичный, поэтому людям-атопикам стоит от него воздерживаться. Источник formulazdorovya.com Главное оружие человечества: 75 лет назад врачи впервые применили антибиотик - Наука12 февраля – годовщина первого применения антибиотика для лечения людей. Отмечая важную дату, научно-популярный портал ТАСС "Чердак" рассказывает, почему первый подопытный погиб, где ученые берут новые антибиотики и почему в ближайшем будущем люди рискуют остаться без этой защиты от инфекций. Первая попыткаРовно 75 лет назад, 12 февраля 1941 года, врачи впервые ввели человеку очищенный пенициллин. До этого он ни разу не использовался для лечения людей, и, несмотря на предварительные данные об эффективности антибиотика, медики не были уверены в успехе. Чтобы концентрация действующего вещества в крови была постоянной, больному с заражением крови, вызванным золотистым стафилококком, сделали несколько инъекций. Уже через сутки пациенту стало заметно легче – но, к сожалению, первый человек, испытавший на себе действие антибиотиков, так и не поправился: небольшого запаса пенициллина, которым медики располагали на тот момент, не хватило. Через несколько дней пациент скончался. Несмотря на трагический исход, научное сообщество признало успех нового препарата, а в газете Times вышла статья о медицинском потенциале пенициллина. Еще через три месяца ученые накопили достаточно лекарства и повторили эксперимент – на этот раз со счастливым финалом: инъекции пенициллина спасли пятнадцатилетнего мальчика с заражением крови. Спасительная неаккуратностьОткрытие пенициллина у большинства ассоциируется с именем британского микробиолога Александра Флеминга, который первым заметил, что плесневые грибы вида Penicillium notatum растворяют соседствующие с ними колонии бактерий на чашках Петри. По легенде, Флеминг попросту забыл помыть чашки, уезжая в отпуск, а вернувшись, обнаружил на колониях "проплешины" – эту историю все помнят еще со школы. Был ли на самом деле Флеминг неряхой – неизвестно, однако сам ученый называл открытие пенициллина "счастливым случаем". По признанию исследователя, он не рассчитывал, что открытый им антибиотик произведет революцию в медицине. "Но я полагаю, что именно это я и сделал", – говорил микробиолог. Еще до пенициллина Флемингу посчастливилось открыть другое вещество, которое не является антибиотиком в современном понимании, но тоже обладает антимикробными свойствами. Произошло это тоже благодаря спокойному отношению Флеминга к гигиене: в 1922 году (за семь лет до того, как миру был представлен пенициллин) ученый пришел на работу простуженным. Работая с бактериальными культурами на чашках Петри, он низко склонился над одной из них, и капля из его носа случайно попала на чашку. Из любопытства Флеминг решил пронаблюдать за ростом бактерий на "испорченной" чашке и, взглянув на нее через несколько дней, заметил, что многие колонии растворились – частично или полностью. Так ученый открыл лизоцим – фермент, представляющий "передний фронт" защиты нашего организма от нежелательных гостей. Позже это же вещество обнаружили в плазме крови, слизистых носа, глаза, слюне, печени и других внутренних органах. Нобелевскую премию за открытие пенициллина в 1945 году вместе с Флемингом получили еще два человека: фармаколог Хоуард Уолтер Флори и биохимик Эрнст Борис Чейн. В середине 1939 года они заинтересовались открытием Флеминга, который к тому времени прекратил работу над пенициллином, так как он не был химиком и не мог выделить чистое вещество. Флори и Чейн потратили два года и в итоге смогли выделить и очистить многообещающее вещество. Полученный ими желтоватый порошок обладал огромным потенциалом: даже разведенный в тридцать миллионов раз он продолжал убивать стрептококки. Испытания антибиотика на мышах показали почти стопроцентную эффективность: пенициллин спас от смерти 24 из 25 животных, которым ввели смертельную дозу стрептококка. И именно тот самый порошок, который получили Флори и Чейн, прошел первое испытание на человеке 12 февраля 1941 года. Новая войнаОб опасности, которую представляют антибиотики, спасшие так много жизней, человечество предупредил еще сам Флеминг. В своей Нобелевской лекции он остроумно отметил потенциальную проблему не передозировки, а "недодозировки" при использовании пенициллина. Микроорганизмы довольно быстро приобретают устойчивость к антибиотикам, и слишком частое их применение в неправильных дозировках приводит к "выведению породы" резистентных штаммов. Более того, некоторые "суперпатогены" становятся нечувствительными к воздействию целого ряда антибиотиков. Чтобы справиться с такими штаммами, нужно использовать сложные схемы приема лекарств, но даже это не всегда помогает. Такие устойчивые ко всему штаммы развиваются прежде всего в больницах, и заражение внутрибольничной инфекцией для пациента порой куда опаснее, чем изначальный диагноз. Сегодня проблема распространения антибиотикорезистентности – одна из самых серьезных в медицине, и возникает она по нескольким причинам. Первая – легкая доступность антибиотиков в аптеках (по крайней мере в некоторых странах) и существующее в обществе представление о них как о панацее. При любом чихе люди бегут в аптеку и принимают случайно выбранные антибиотики в небольших дозах, отлично "закаляя" этим своих микробов. От бездумного приема антибиотиков страдают ни в чем не повинные, более того, крайне полезные микроорганизмы, живущие в кишечнике. Вторая причина глобальной устойчивости микроорганизмов к антибиотикам связана с тем, что эти препараты очень активно используют в сельском хозяйстве. Например, в США, по некоторым оценкам, до 80% всего объема используемых антибиотиков получает скот и птицы. Такая практика способствует увеличению массы животных – со "сбитым" балансом кишечной микрофлоры они быстрее набирают вес. Но при этом огромные количества антибиотиков попадают в окружающую среду, становясь отличными "тренажерами" для вырабатывающих устойчивость бактерий. Последняя надеждаКак и столетие назад, сегодня ученые вновь озадачены поиском новых противомикробных средств. Существующие препараты утрачивают свою силу, так как бактерии "привыкают" к ним, а новых типов антибиотиков не открывали в течение последних тридцати лет. Преодолением проблемы устойчивости бактерий к лекарствам занимаются целые институты, к примеру российский ФБГНУ НИИНА. Большинство известных на сегодняшний день антибиотиков выделены из бактерий и грибов, обитающих в почве. Дело в том, что в почве очень много всевозможных микроорганизмов, они постоянно сражаются за ресурсы, и биологически активные молекулы, выделяемые одним микробом, оказываются смертельными для других. В поисках новых антибиотиков ученые проводят скрининг всех видов, которые им удается добыть из почвы и более экзотических мест: очень соленых или очень горячих источников и других экстремальных экологических ниш. Пойдя навстречу капризным микроорганизмам, американский ученый российского происхождения Вячеслав Эпштейн даже разработал чип для выращивания бактерий прямо на дне океана. Это позволило исследователям работать с теми микробами, которые категорически "отказываются" расти в лаборатории. Благодаря такому подходу, Эпштейн и коллеги смогли выделить антибиотик теиксобактин, который может справиться со многими опасными патогенами. Помимо поиска новых антибиотиков, ученые исследуют принципиально иные подходы к уничтожению бактерий. К примеру, сотрудники Института биоорганической химии РАН изучают активность антимикробных пептидов (antimicrobial peptides – AMP) растительного и животного происхождения. Они были открыты еще в 1939 году, и сегодня известно более пяти тысяч AMP. Эти небольшие белки, которые у животных работают как первая линия защиты от бактерий, отличаются по механизму действия от большинства известных классов антибиотиков. Сейчас ученые активно пытаются создавать новые препараты на основе AMP. Сторонники еще одного подхода пытаются использовать для борьбы с бактериями их собственных паразитов – вирусы под названием бактериофаги. Они внедряются в бактериальную клетку и убивают ее изнутри. Например, ученые из Санкт-Петербургского государственного политехнического института совместно с коллегами из США исследуют, как внедрение бактериофага изменяет активность генов клетки и влияет на синтез РНК. Если благодаря этому удастся "выключить" жизненно важные процессы, бактерии неизбежно погибнут. Все эти подходы работают с переменным успехом, но хочется верить, что рано или поздно ученым удастся перехитрить микробов, и человечество вступит в "постантибиотиковую эру" во всеоружии. История открытия пенициллина. Досье Что такое антибиотики. Досье tass.ru |
Фрагмент рекламного постера Schenley Laboratories, 1944
 г.Самара, ул. Димитрова 131 [email protected] |
 |