Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия. Итраконазол это антибиотик или нет
Итраконазол 💊 Лекарства-отзывы.рф
Формы выпуска и упаковка препарата Итраконазол Капсулы 14 шт. Состав и действующее веществоВ состав Итраконазол входит: 1 капсула содержит: Активное вещество: итраконазол 100 мг. Фармакологическое действиеИтраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей). Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%). Время достижения Cmax при приеме капсул — около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут — 2 мкг/мл. Время достижения Cmax при приеме раствора — около 2 ч при приеме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы — 99.8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа. От чего помогает Итраконазол: показания- Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз
- онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами
- кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч.вульвовагинальный кандидоз
- отрубевидный лишай
- системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.
ПротивопоказанияГиперчувствительностъ. Итраконазол при беременности и грудном вскармливанииНе описано. Итраконазол: инструкция по применениюВнутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения: - при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней
- при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
- поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней
- при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней
- при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы)
- при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа)
- при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс
- при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели
- элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев
- при системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки
- при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки
- при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
- лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев
- при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев
- при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев
- при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев
- при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев
- детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона. Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция. Особые указания- Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
- Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
- При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
- В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.
- Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
- Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
- Больные СПИДом.
- Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
- Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
- Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
- Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.
Сомвестимость с другими препаратамиНе описано. ПередозировкаНе описано. Условия хранения и срок годностиВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. 3 года. Аналоги и ценыСреди зарубежных и российских аналогов Итраконазол выделяют: Нет информации. ОтзывыЭти отзывы о препарате Итраконазол мы автоматически нашли в интернете: Нет данных. Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Итраконазол справиться с болезнью? Оцените препарат! xn----7sbahcnsth0bsmne0lb.xn--p1ai инструкция, аналоги дешевые, отзывы и форма выпуска. Аналог "Итраконазола" в таблетках. "Итраконазол" (мазь): аналоги
Препарат «Итраконазол» (таблетки, мазь, крем, раствор или капсулы) используется для терапии различных грибковых инфекций. При этом он одинаково эффективен для лечения болезней, локализованных в разных частях тела. Лекарственное веществоСам препарат и любой аналог «Итраканозола» относится к классу противогрибковых триазолов. Это искусственно синтезированное лекарственное средство предотвращает синтез эргостерола, необходимого для нормальной жизнедеятельности грибков. Препарат «Итраконазол» подавляет развитие дермагофитов, дрожжевых грибов Candida, плесневых грибов и других патогенов. Некоторые штаммы микроорганизмов устойчивы к действию данного средства. Препарат «Итраконазол» выпускается в таблетках, капсулах, в виде раствора (жидкости), мази. В продаже имеется далеко не один аналог «Итраконазола». Подобные препараты выпускаются в разных лекарственных формах. Любой аналог «Итраконазола» и, собственно, сам этот препарат наиболее часто используют для терапии грибковых инфекций органов дыхания, в частности легких. Данные лекарства применяются и для лечения пациентов, у которых грибками поражены горло, полость рта либо пищевод. Очень часто эта инфекция поражает ногти человека. В этом случае используют другую лекарственную форму препарата «Итраконазол» - мазь для наружного применения, которая эффективно борется с грибковой инфекцией на ногтях или коже. Ее назначают и при псориазе.
Показания к применениюДанный препарат и его аналоги применяются при следующих заболеваниях: • дерматомикоз; • кандидоз; • споротрихоз; • разноцветный лишай; • онихомикоз; • бластомикоз; • криптококкоз; • кератомикоз; • паракокцидиоидоз; • системный аспергиллез и кандидоз; • гистоплазмоз; • тропический микоз. Продолжительность терапии может корректироваться в зависимости от клинической картины. Чаще всего этот препарат принимают 1 раз в день. Наиболее часто применяемые схемы лечения: • отрубевидный лишай: в течение недели по 200 мг; • дерматомикозы: на протяжении недели по 200 мг или 100 мг в течение 15 дней; • онихомикоз: 3 месяца по 200 мг или неделю по 200 мг/2 раза в день; • дерматофития рук и стоп: неделю по 200 мг или по 100 мг на протяжении 1 месяца; • кандидоз: в течение 15 дней по 100 мг; • кератомикоз: в течение 3 недель по 200 мг. Способы приема при легочных инфекцияхДля терапии грибковых инфекций дыхательных путей назначают таблетки или капсулы «Итраконазол». Аналоги дешевле, но они могут иметь более отдаленное во времени действие, поэтому заболевание труднее победить в самые короткие сроки. Таблетки или капсулы принимают 1-2 раза в день, во время или сразу после еды. Обычно для лечения грибковой инфекции легких требуется не менее 3 месяцев. В некоторых случаях врач может назначить следующий курс терапии: 3 таблетки в день на протяжении 3 дней, а затем 3 месяца по 1-2 таблетке в день. Прием препарата при инфекции ногтейПрепарат «Итраконазол» - таблетки, которые назначают и для лечения грибкового поражения ногтей. Для полного излечения его принимают по 1 разу в день на протяжении 12 недель. Более эффективным является пероральный раствор «Итраконазол». Его принимают на протяжении 1-4 недель 1-2 раза в день. При этом для более быстрого всасывания лекарство употребляют на пустой желудок. Выбрать наиболее оптимальную схему приема препарата или назначить аналог «Итраконазола» способен только лечащий врач, который при этом учтет степень тяжести заболевания и общее состояние пациента. В особо запущенных случаях для лечения грибкового поражения ногтей используется другая форма препарата «Итраконазол» - мазь, которую наносят на пораженные места 1-2 раза в день. Другие варианты применения препаратаЛюбой аналог «Итраконазола» и сам этот препарат в последние годы все чаще применяют в комплексной терапии различных типов грибковых инфекций у пациентов, пораженных ВИЧ и СПИДом. В этом случае недопустимо самолечение, поскольку только лечащий врач может правильно оценить состояние здоровья пациента и возможные риски приема «Итраконазола». Особые указанияПрепарат «Итраконазол», аналоги этого лекарства следует принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. В меньших или больших дозах они могут быть неэффективными либо способны нанести вред здоровью пациента. Капсулы «Итраконазол», аналоги дешевые или дорогие принимаются следующим образом: капсулы и таблетки глотаются целиком. При этом их не следует жевать или раздавливать. При снижении уровня кислотности в желудке, вызванном, например, кистозным фиброзом, об этом необходимо сообщить лечащему врачу. В некоторых случаях схема приема данного лекарственного средства может быть изменена. Чаще всего это происходит в том случае, когда во время терапии пациент принимает следующие препараты: «Фамотидин», «Низатидин», «Эзомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», «Рабепразол». ПротивопоказанияВ некоторых случаях пациентам противопоказан «Итраконазол». Инструкция аналогичных препаратов нередко запрещает прием таких противогрибковых лекарственных средств при аллергии на их компоненты. Именно поэтому при назначении терапии с использованием этих препаратов лечащий врач должен точно знать, есть ли у пациента аллергическая реакция на вещества, входящие в их состав. Медикамент нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Для предупреждения возможной беременности во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. С осторожностью назначают данный препарат пожилым пациентам. Прием его в детском возрасте возможен только в том случае, когда польза превышает потенциальный риск. Не рекомендуется прием препарата пациентам с сердечной недостаточностью, ишемией, тяжелыми заболеваниями легких, почечной недостаточностью. «Итраконазол», аналоги препарата не стоит принимать в двойной дозе при возможном пропуске приема лекарства. Лучше всего забыть о пропущенной дозе и далее следовать схеме приема. Нельзя допускать передозировки данного препарата или его аналогов, поскольку это может привести к очень серьезным осложнениям со здоровьем. Взаимодействие с другими препаратамиПеред приемом «Итраконазола» лечащий врач должен быть осведомлен о том, какие препараты принимал пациент перед этим. Особенно это касается употребления таких лекарственных средств, как «Эфавиренц», «Эверолимус», «Силденафил», «Алискирен», «Рифабутин», «Апиксабан», «Невирапин», «Дазатиниб», «Ибрутиниб», «Сальметерол», «Дарифенацин», «Нилотиниб», «Карбазепин», «Сунитиниб», «Колхицин», «Ривароксабан», «Фенобарбитал», «Тамсулозин», «Изониазид», «Фенитоин», «Варденафил», «Рифампицин», «Невирапин», «Темсиролимус». Помимо вышеперечисленных препаратов перед применением «Итраконазола» следует сообщить врачу о приеме следующих средств: • антикоагулянтов; • антибиотиков; • ингибиторов протеазы ВИЧ; • витаминов; • пищевых добавок (БАДов). При одновременном использовании «Итраконазола» и антацидных препаратов последние употребляются за 1 час до либо спустя пару часов после приема противогрибкового медикамента. Побочные эффектыПрепарат «Итраконазол» иногда вызывает головокружение и нарушение зрения в виде раздвоения изображения. При приеме данного лекарственного средства нельзя водить машину и работать с различной техникой. К наиболее часто отмечаемым побочным явлениям при его приеме относятся вздутие живота, повышенное газообразование, диарея, запор, изжога, возникновение неприятного привкуса во рту; повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, кровоточивость и болезненность десен, боль в мышцах, снижение мышечного тонуса, насморк, лихорадка, боль в суставах, депрессия, снижение полового влечения, выпадение волос. Особо опасными для здоровья пациента считаются следующие побочные эффекты: двоение в глазах, тошнота, рвота, рези в животе, сердечная недостаточность, гепатит, непроизвольное мочеиспускание, анафилактические и аллергические реакции, потемнение мочи, звон в ушах, потеря слуха, потеря аппетита, чрезмерная усталость, пожелтение кожных покровов и глаз, онемение и покалывание мягких тканей и кожи, светобоязнь, сыпь на коже, зуд, охриплость, отек легких, нарушение менструального цикла, отечность в области лица, горла, рук, лодыжек. При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов об этом следует немедленно сообщить лечащему врачу. Как выбрать аналог «Итраконазола»С каждым годом все большее число людей сталкивается с проблемой грибковых заболеваний. При этом многие больные решают, что для их лечения необязательно приобретать «Итраконазол». Аналоги дешевле, поэтому им часто отдается предпочтение. На самом деле вопрос выбора этого препарата или его аналогов должен решать только лечащий врач. В некоторых особо тяжелых случаях полного выздоровления пациента помогает достичь исключительно «Итраконазол». Аналоги дешевые, но не все из них столь же эффективны, как данный препарат. Чем же можно заменить «Итраконазол»? Мазь, аналоги данного средства в других лекарственных формах широко представлены в аптеках. К структурным аналогам относятся следующие медикаменты, выпускаемые в фиде капсул: «Ирунин», «Интрамикол», «Итразол», «Миконихол», «Кандитрал», «Каназол», «Текназол», «Орунгал», «Румикоз», «Орунгамин», «Орунит». Аналогами «Итраконазола» по терапевтическому действию являются следующие препараты: - капсулы: «Дифлюкан», «Дифлазон», «Итразол», «Орунгал», «Румикоз», «Флюкостат», «Флуконазол», «Фунголон»;
- таблетки: «Атифин», «Бинафин», «Кетоконазол», «Фунготербин», «Экзифин», «Низорал»;
- мази, кремы, гели: «Акридерм», «Ламизил Дермагель», «Тербизил», «Экзифин», «Микомакс», «Микозорал», «Тридерм», «Фунготербин», «Кетоконазол», «Канизон», «Ламитель», «Кандид», «Амиклон», «Залаин», «Канизон», «Атифин», «Клотримазол», «Ламизил», «Ифенек», «Ламитель», «Тербикс», «Имидил»;
- свечи, вагинальные таблетки: «Залаин», «Кандид», «Канизон»,«Микогал», «Имидил».
ОтзывыКакое мнение у людей, принимавших препарат «Итраконазол»? Аналоги, отзывы о которых часто носят негативную окраску, да и само это лекарственное средство зачастую не приносят ожидаемых результатов от терапии. При этом наличие огромного количества противопоказаний и побочных эффектов делает эти медикаменты довольно опасными для здоровья многих пациентов. Причем риск неприятных последствий от использования «Итраконазола» и его аналогов значительно возрастает при несоблюдении инструкций лечащего врача или самолечении. Очень часто встречаются негативные отзывы о препарате «Итраконазол» (свечи). Аналоги этого лекарственного средства также нередко воспринимаются пациентами с опаской. Это обусловлено тем, что в некоторых случаях терапию грибковых заболеваний с помощью свечей необходимо дополнять приемом «Итраконазола» или его аналогов внутрь. fb.ru Капсулы Итраконазол (Itrakonazol) — инструкция по применению, побочные действия, аналоги, отзывы врачей и пациентов
Описание и инструкция препарата Итроканозол Итраконазол – это препарат, чье действие направлено против патогенных грибков. Его название совпадает с названием вещества, которое является действующим в таких лекарствах, как – Ирунин, Орунгамин. Лечение Итраконазолом эффективно при инфекциях, вызванных кандидами, микроспорами, трихофитами и эпидермофитии, а также, другими дрожжевыми и плесневыми грибками. Существуют и некоторые разновидности (штаммы) данных возбудителей, которые не проявляют чувствительности к действию этого лекарства. О том, насколько эффективно Итраконазол смог восстановить здоровье, можно судить через месяц, после окончания его применения при грибковых поражениях мягких тканей. Если проводилось лечение грибковой инфекции ногтей, то о выздоровлении можно судить по мере их смены и отрастания здоровой ногтевой пластины. На это, как правило, уходит от полугода до девяти месяцев. Применяется Итраконазол при: - Микозах кожи и слизистой, в том числе, молочнице;
- Грибковых заболеваниях ногтей;
- Системных микозах при подавленной иммунной системе;
- Редких, в том числе, тропических грибковых инфекциях;
Форма выпуска Итраконазола – капсулы. Их принимают внутрь после еды. Инструкция препарата Итраконазол показывает, что тактика его применения зависит от пораженной ткани и типа протекания заболевания. Сроки лечения колеблются от недели до нескольких месяцев. Очень важно правильно и вовремя оценивать результаты терапии. В зависимости от того, как организм пациента и возбудитель реагируют на Итраконазол – лечение может быть скорректировано (продолжено, усилено, произведена замена препарата и так далее). Противопоказан Итраконазол при: - Сердечной недостаточности;
- Некоторых других заболеваниях сердца, приеме препаратов, влияющих на сердцебиение, статинов, алкалоидов спорыньи и так далее;
- Беременности и лактации;
- с осторожностью при – - Нейропатии периферической;
- Нарушениях работы почек или печени;
Побочные эффекты Итраконазола Во время курса данного противогрибкового препарата возможны нарушения пищеварения, ухудшения состояния печени. Как правило, изменения функций печени обратимы, но в редких случаях описаны и тяжелые печеночные патологии, связанные с использованием Итраконазола. Также, может быть оказано нежелательное действие на нервную систему, что выражается в головных болях, головокружениях или нейропатии. Могут возникнуть аллергические реакции разной тяжести. Кроме того, описаны такие побочные эффекты, как отеки, нарушения сердечной деятельности, менструального цикла и так далее. Отзывы об Итраконазоле Если вы будете искать отзывы об Итраконазоле в Сети, то, скорее всего, увидите много различных схем лечения, в которых он используется. Но не спешите применять их к себе – это индивидуальные назначения, которые получили пациенты, после очного визита к врачу. Нередко можно встретить сравнения Итраконазола с Тербинафином. Вот, например: - Я прочитал, что Тербинафин в два раза эффективнее Итраконазола. Так, может, мне лучше его принимать при заболевании ногтей?
На что консультант отвечает: - Такие решения должен принимать врач. Например, при кандидозе ногтей лучше зарекомендовал себя именно Итраконазол. Вообще, нельзя так упрощать проблему, говоря, какое лекарство «сильнее» или «слабее» и во сколько раз.
Поскольку лечение грибковых заболеваний должно вестись длительно, курсы препаратов нередко приходится повторять – запаситесь терпением и найдите грамотного врача. Применение Итраконазола может принести облегчение, а может оказаться неподходящим именно для вашего организма. Но выяснить это можно лишь на практике. Оцените Итраконазол! Общий рейтинг: 3.9 из 5 244
Мне помогло
190
Мне не помогло
54
zhivizdorovim.ru Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия
Итраконазол относится к противогрибковым средствам III поколения, и был синтезирован в 1980 г. В настоящее время этот препарат, будучи высокоэффективным, вытеснил из клинической практики многие другие аналогичные средства предыдущих поколений. Итраконазол (Itraconazolum) – противогрибковое средство широкого спектра действия Действующее вещество Одноименное действующее вещество, Итраконазол, представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. В воде нерастворим, плохо растворяется в спиртах, растворяется в некоторых органических растворителях. Липофилен – хорошо растворяется в жировых субстанциях. Х имическая формула — C35h48Cl2N8O4. Название — 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он. Итраконазол C35h48Cl2N8O4 Механизм действия По своей структуре Итраконазол относится к азолам, точнее – к их разновидности, производным триазола. Подобно другим азолам механизм антимикотического (противогрибкового) действия Итраконазола связан с угнетением синтеза эргостерола, одного из компонентов мембраны грибковой клетки. Эргостерол синтезируется из другого стероидного соединения, ланостерола. Происходит это при участии ряда ферментов, которые объединены в семейство цитохромома Р 450. Итраконазол угнетает синтез цитохрома Р450, что приводит к нарушению проницаемости клеточной мембраны, замедлению роста грибка (фунгистатический эффект), а затем и к его гибели (фунгицидный эффект). Помимо этого Итраконазол блокирует некоторые холестериновые соединения. Препарат всасывается в кровь из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), и потому может быть использован и для лечения системных микозов. В зависимости от вида грибка и дозировки препарата более выражен фунгистатический или фунгицидный эффект. Имеются данные о формировании устойчивости к действию препарата. Связано это с мутациями гена цитохрома Р 450. При этом измененный фермент перестает связываться с Итраконазолом, и ланостерол трансформируется в эргостерол. Однако случаи резистентности наблюдаются редко, в основном при длительном применении препарата в ходе лечения грибковых поражений полости рта и пищевода у ВИЧ-инфицированных. Технология синтеза Итраконазол получают из ароматических соединений в ходе последовательных биохимических реакций. При этом применяют органические и неорганические кислоты, основания, различные виды органических растворителей. В качестве вспомогательных веществ при производстве капсул используют сахарные шарики, сахарозу, гипромеллозу, пропиленгликоль, повидон, эудрагид. Капсульная оболочка представлена желатином, диоксидом титана, и другими органическими красителями. В растворе для внутреннего приема помимо основного вещества присутствуют: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, натрия гидроксид и сахаринат, сорбитол, вкусовые ароматизаторы. В вагинальные таблетки включены: крахмал картофельный, лактоза, тальк, повидон, стеарат магния. Итраконазол Показания Показания Являясь производным триазола, Итраконазол обладает широким спектром действия. К нему чувствительны дерматофиты, грибки, вызывающие поражения кожи и ее придатков, волос и ногтей. Это представители рода Трихофитон (Trichophyton), Микросорум (Microsporum) и Эпидермофитон (Epidermophyton floccosum). Итраконазол эффективен в отношении грибков Кандида (Candida). Эти дрожжеподобные грибки, представленные несколькими семействами, являются условно-патогенными – присутствуют у многих клинически здоровых людей. Однако под действием негативных факторов, снижающих иммунитет (бактериальные инфекции, ВИЧ, онкозаболевания) грибок активизируется и поражает кожу с придатками, слизистые оболочки и внутренние органы. Помимо грибков Кандида Итраконазол эффективен и в отношении многих других дрожжевых и плесневых грибков, в частности, Аспергилл (Aspergillus), Бластомицет (Blastomyces dermatitidis), Криптококков (Cryptococcus), Гистоплазм (Histoplasma), Споротрихов (Sporothrix). Отсюда и область применения: - Грибковые инфекции с поражением кожи, глаз, слизистой оболочки полости рта
- Грибковые поражения ногтей (онихомикозы), вызванные дерматофитами, Кандида, а также другой дрожжевой и плесневой грибковой инфекцией
- Кандидозная инфекция кожи и слизистых оболочек, в т. ч. влагалища и вульвы (кандидозный вульвовагинит)
- Отрубевидный лишай
- Аспергиллез, криптококкоз, спороторихоз, бластомикоз, и другие виды системных микозов, обусловленные дрожжевыми и плесневыми грибками.
Формы выпуска За рубежом препарат производится международной фармацевтической компанией Янссен-Силаг под оригинальным названием Орунгал в виде капсул 100 мг и флаконов по 150 мл 1% раствора для приема внутрь. Также имеются и другие зарубежные коммерческие названия препарата. Среди них – Итракол, Итракан, Кандистат, Споранокс. Но у нас Итраконазол под этим названием практически не встречается. В России Итраконазол выпускают под одноименным названием действующего вещества многие фармацевтические компании. Есть и другие названия – Итразол, Ирунин, Орунгамин, Орунит, Румикоз. Все это капсулы 100 мг. Ирунин помимо капсул представлен вагинальными таблетками 200 мг. Изредка можно встретить индийский Кандитрал, тоже капсулы 100 мг. Дозировки Капсулы принимают сразу после еды и проглатывают целиком, не разжевывая. Количество капсул, кратность приема и длительность курса зависит от вида и тяжести микоза: - Дерматомикозы – 2 капсулы в день в течение 7 дней или 1 капсула в день в течение 15 дней.
- Кандидозный вульвовагинит – 2 капсулы в день в течение 1 дня или 1 капсула в день в течение 3 дней.
- Отрубевидный лишай – 1 капсула в день в течение 7 дней.
- Кератомикозы (грибковые поражения глаз)– 2 капсулы в день в течение 3 нед.
- Грибковые поражения слизистой полости рта – 1-2 капсулы 1 раз в день в течение 15 дней.
- При системных микозах с поражением внутренних органов, обусловленных Кандида, другими дрожжеподобными и плесневыми грибками, Итраконазол принимают по 1-2 капсулы в день длительным сроком – от нескольких месяцев до 1 года.
- При онихомикозах препарат принимают в режиме пульстерапии, которая предусматривает 3 курса, продолжительностью 1 нед. каждый. Между курсами делают перерывы по 3 нед. В течение каждого курса препарат принимают по 2 капсулы 2 раза в день.
Дозировка у раствора для приема внутрь такая же, как и у капсул. Таблетки Ирунин при кандидозном вульвовагините вводят интравагинально в положении лежа на спине с разведенными ногами по 1 таб. на ночь в течение 1-2 нед. При необходимости может понадобиться повторный курс лечения. Фармакодинамика Биодоступность препарата в зависимости от кратности и продолжительности приема составляет 60-100%. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и быстро проникает в системный кровоток. При этом практически все количество, около 99,8%, связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в плазме крови создается уже спустя 3-4 ч., а равновесная концентрация – через 1-2 нед. после приема. При этом концентрация Итраконазола в кератине кожи и ногтей в 4 раза, а во внутренних органах (почки, легкие, кости и мышцы, ЖКТ) в 2-3 раза превышает аналогичный показатель в плазме. В печени Итраконазол подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, гидрокси-итраконазол, также оказывает антимикотическое действие. Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, и в небольшом количестве – в виде неизменного действующего вещества. Некоторая часть выводится с калом. Период полувыведения – 1-1,5 сут. При почечной недостаточности, циррозе печени выведение препарата может замедляться, а его концентрация в плазме крови – повышаться. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез. После прекращения приема при 4-х недельном курсе препарат обнаруживается в плазме крови еще в течение 1 нед., в коже – 2-4 нед. После 3-х месячного курса он присутствует в ногтевой ткани еще 6 мес. а в тканях влагалища – 2-3 дня после соответствующего курса лечения. Итраконазол Взаимодействие с лекарственными препаратами Взаимодействие с лекарственными препаратами - Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин – уменьшение биодоступности и снижение эффективности Итраконазола
- Эритромицин, Кларитромицин, Ритонавир, Индинавир – увеличение биодоступности Итраконазола
- Блокаторы кальциевых каналов – снижение сократительной способности миокарда
- Мидазолам, Триазолам, статины, Терфенадин, Астемизол, Дофетипид, Хинидин, Левометадон, Пимозид – изменение электрокардиографических характеристик, возникновение опасных нарушений сердечного ритма.
Эти и многие другие препараты (антикоагулянты, цитостатики, кортикостероиды и др.) метаболизируются в печени с участием системы фермента Цитохрома Р-450-3А. Совместное назначение этих средств и Итраконазола может привести к удлинению их действия, или даже к усилению их токсичности. Побочные эффекты - Сердечно-сосудистая система. Застойная сердечная недостаточность с периферическими отеками, отек легких.
- ЖКТ. Тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, токсический гепатит.
- ЦНС и периферические нервы. Периферическая невропатия, головокружение, головная боль.
- Кожа. Очаговое облысение (алопеция), повышенная чувствительность к солнечному свету (фотосенсибилизация), аллергическая сыпь с зудом, отек Квинке, другие виды анафилактических реакций.
- Женская репродуктивная система. Нарушения менструального цикла.
- Обмен веществ. Гипокалиемия (снижение концентрации калия в плазме крови).
Итраконазол Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к Итраконазолу
- Индивидуальная непереносимость других азолов
- Хроническая сердечная недостаточность
- Цирроз печени
- Хроническая почечная недостаточность
- Другие патологические состояния, сопровождающиеся отечным синдромом
- Дети до 13 лет
- Лица пожилого возраста.
Беременность и грудное вскармливание Итраконазол беременным назначают лишь при системных грибковых поражениях внутренних органов, когда создается угроза для жизни женщины. При этом планируемая польза от применения Итраконазола должна превышать имеющийся риск для здоровья и жизни плода. Во всех остальных случаях Итраконазол беременным противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому, начиная курс лечения, грудное вскармливание прекращают. Всем женщинам не рекомендуется беременеть на период лечения Итраконазолом. Зачатие разрешено не раньше, чем после первой менструации при условии прекращения приема препарата. Хранение Сильнодействующее лекарственное средство, хранится по списку Б, при температуре от 15 до 300С в течение 3 лет. Отпускается только по рецепту врача. farmamir.ru
|