Диклоксациллин капсулы 250мг шт. Диклоксациллин антибиотик

Диклоксациллин [LifeBio.wiki]

Молекула Диклоксациллина

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2S, 5R, 6R) -6 - {[3 - (2,6-дихлорфенил)-5-метил-оксазол-4-карбонил] амино} -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоновая кислотаЮридический статус: отпускается только по рецептуПрименение: пероральноеБиодоступность: от 60 до 80%Связывание с белками: 98%Метаболизм: печеньПериод полураспада: 0,7 часаВыделение: почечное и желчноеФормула: C19h27Cl2N3O5SМол. масса: 470,327 г / моль

Диклоксациллин – это бета-лактамный антибиотик узкого спектра действия класса пенициллинов. Он используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными грамположительными бактериями. Он активен против бета-лактамаз-продуцирующих организмов, таких как стафилококк, в противном случае устойчивых к большинству пенициллинов. Вещество очень похоже на флуклоксациллин, и эти два вещества считаются взаимозаменяемыми. Диклоксациллин доступен под разными торговыми марками, включая Diclocil (BMS).

Фармакологическое действие

Как и другие β-лактамные антибиотики, Диклоксациллин действует путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Он ингибирует сшивку между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые составляют главный компонент клеточной стенки грам-положительных бактерий.

Медицинская химия

Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазы (пенициллиназы), секретируемым многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Наличие изоксазолиловой группы на боковой цепи пенициллинового ядра облегчает сопротивление β-лактамазы, так как они обладают относительной непереносимостью к стерическим затруднениям боковой цепи. Таким образом, вещество может связываться с пенициллин-связывающими белками (ПСБ) и ингибировать сшивку пептидогликана, но не связывает или инактивирует β-лактамазы.

Клиническое применение

Диклоксациллин более кислотно-стабилен, чем многие другие пенициллины. Препарат можно применять перорально и парентерально. Однако, как и метициллин, он менее эффективен против не-β-лактамаз-продуцирующих грам-положительных бактерий, по сравнению с бензилпенициллином. Диклоксациллин имеет аналогичные флуклоксациллину фармакокинетику, антибактериальную активность и показания, и два этих вещества считаются взаимозаменяемыми. Препарат, как полагают, проявляет более низкий уровень тяжелых печеночных побочных эффектов, по сравнению с флуклоксациллином, но более высокий уровень почечных побочных эффектов.

Доступные формы

Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли диклоксациллин натрий в виде капсул (250 или 500 мг) и инъекций (порошок для приготовления, 500 и 1000 мг на флакон).

Показания

Диклоксациллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Показания к применению включают:

Меры предосторожности / противопоказания

Диклоксациллин противопоказан лицам с историей аллергии на пенициллины, цефалоспорины или карбапенемы. Препарат также не следует закапывать в глаза. Диклоксациллин нельзя использовать лицам с историей холестатического гепатита, связанного с использованием диклоксациллин или флуклоксациллина. Диклоксациллин следует использовать с осторожностью пожилым людям; пациентам с почечной недостаточностью, когда требуется уменьшить дозу; и лицам с нарушением функций печени, в связи с риском развития холестатического гепатита.

Побочные эффекты

Общие побочные реакции, связанные с использованием диклоксациллина, включают: диарею, тошноту, сыпь, крапивницу, боль и воспаление на местах инъекций, суперинфекции (в том числе кандидоз), аллергии, и кратковременное повышение активности печеночных ферментов и билирубина. В редких случаях может развиться холестатическая желтуха (холестатической гепатит). Реакция может развиваться через несколько недель после прекращения лечения, и продолжаться в течение недель. Ожидаемая частота составляет 1 на 15 000 случаев, и чаще встречается у людей> 55 лет, женщин, и лиц, принимающих препарат более 2 недель.

Резистентность

Несмотря на то, что Диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамазам, некоторые организмы выработали резистентность к нему и другим β-лактамным антибиотикам узкого спектра действия, включая метициллин. Такие организмы включают метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA).

Доступность

Диклоксациллин применяется для лечения инфекций кожи и мягких тканей: фурункул, абсцессов, карбункул, язв, угрей, панникулита, раневых инфекций и ожогов, отитов, импетиго, и для послеоперационного предохранения кожного лоскута. Используется для лечения инфекций дыхательных путей: пневмонии, синусита, фарингита, тонзиллита, околоминдального абсцесса. Также применяется при: остеомиелите, энтерите, эндокардите, инфекциях мочевых путей, менингите.

:Tags

Читать еще: NCS-382 , Аранесп (Дарбэпоэтин альфа) , Бупропион / налтрексон , Жгун-корень Моннье , Марихуана ,

диклоксациллин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

Диклоксациллина натриевая соль (Dicloxacillinum-natrium) - Net-Bolezniam.Ru

Диклоксациллина натриевая соль (верациллин и др.) — белый кристаллический порошок или пористая масса горького вкуса, со слабым специфическим запахом, гигроскопичен, легко растворяется в воде (до 150 мг в 1 мл при температуре 25 °С). Кислотоустойчив и стабилен к действию нагревания. Водные растворы при комнатной температуре сохраняют исходную активность не менее 2 суток, а при температуре 4°С за 1 неделю теряют не более 10% активности. Более устойчив к действию пенициллиназы, вырабатываемой пенициллиноустойчивым стафилококком, чем оксациллин и особенно метициллин. По кислотоустойчивости и способности всасываться в кишках также превосходит родственный оксациллин.

Диклоксациллина натриевая соль оказывает на чувствительные микроорганизмы бактерицидное действие. Активно действует на стафилококк, причем на пенициллиноустойчивый в 2—3 раза сильнее, чем оксациллин и метициллин (в 5 раз), а на пенициллииочувствительный стафилококк, а также на стрептококк и пневмококк действует несколько слабее, чем бензилпенициллин. Поэтому применять его при инфекциях, вызываемых этими возбудителями, нерационально. Предназначен в основном для борьбы с пенициллиноустойчивыми стафилококковыми инфекциями. Чувствительны к диклоксациллину менингококк, гонококк (но меньше, чем к бензилпенициллину), различные грамположительные бактерии и некоторые штаммы энтерококка (хотя большинство его культур устойчиво). Устойчивы также грамотрицательные бактерии, за исключением гемофильной палочки инфлюэнцы. Устойчивость к диклоксациллину развивается медленно. Отмечается значительная перекрестная устойчивость с оксациллином и частично с метициллином: до 50 %. метициллиноустойчивых штаммов чувствительны к его действию.

По фармакологическим свойствам диклоксациллин несколько превосходит оксациллин. В кишках всасывается несколько активнее и более полно, образуя после приема внутрь концентрации в крови и органах в 2—4 раза большие. Диклоксациллин довольно длительно сохраняется в крови, что связано также с вводимой дозой: после приема внутрь 0,5 г — от 4 до 6 ч, 1 г — до 8 ч. У отдельных больных, однако, отмечаются значительные индивидуальные колебания. Максимальное содержание препарата в крови отмечается после приема внутрь через 1—2 ч. В крови новорожденных наблюдаются значительно большие концентрации, чем у детей старшего возраста. Пища затрудняет его всасывание. При внут-римышечном введении содержание диклоксациллина в крови лишь незначительно превышает содержание, наблюдаемое при приеме внутрь, с максимумом через 1 ч после введения, сохраняясь в терапевтических концентрациях в течение 6 ч. При внутривенном введении образует более высокие концентрации в крови, но через 6 ч достигает концентраций, наблюдаемых при внутримышечном введении.

Из крови диклоксациллин легко проникает во внутренние органы и ткани. Особенно высокие концентрации препарата наблюдаются в почках, печени и тонкой кишке, несколько меньшие — в легких и селезенке. Диклоксациллин проникает в предстательную железу, костную, ткань и костный мозг, но в спинномозговую жидкость здоровых людей не проходит. При нарушении функции почек кумуляция препарата не отмечается, поэтому его можно назначать таким больным, учитывая значительное выделение внепочечным путем.

Диклоксациллин в основном выделяется из организма почками: в первые 3 ч после приема внутрь — до 20 — 25 %, за 6 ч — до 60 — 75 %, образуя в моче очень высокие концентрации (1000 — 3000 мкг/мл). Часть препарата выделяется печенью, частично в активном состоянии.

Диклоксациллина натриевую соль можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) в тех же дозах, что и при приеме внутрь. Эти способы введения особенно рекомендуются при септических заболеваниях, когда всасывание в пищевом канале замедляется (Б. М. Костюченок и А. М. Святухин, 1981, и др.).

Показания для применения диклоксациллина те же, что и для оксациллина, однако он более эффективен. Препарат особенно рекомендуется при тяжелых септических и других стафилококковых инфекциях, вызываемых пенициллиноустойчивым или множественноустойчивым стафилококком, а также при пневмонии, бронхите, абсцессах легких, воспалении мочевых органов (включая простатит), хирургических (в том числе остеомиелит, карбункул и др.), акушерско-гинекологических инфекциях (включая послеродовые), поражениях мягких тканей и кожи, инфекциях, имеющих внутрибольничное и послеоперационное происхождение, при соответствующей их этиологии, а главное — при пенициллиноустойчивости выделенного стафилококка.

Диклоксациллин можно успешно применять в целях профилактики при операциях на сердце, при пересадке органов, онкологических операциях, при угрозе стафилококковой инфекции, а также в реанимационных отделениях.

Диклоксациллин эффективен при некоторых смешанных инфекциях, в первую очередь вызываемых пенициллиноустойчивым стафилококком совместно со стрептококком или пневмококком, а также при инфекциях, вызываемых грамотрицательными бактериями (но в этом случае в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами). Диклоксациллин практически нетоксичен и не оказывает заметного отрицательного действия на почки, печень, кроветворные органы и др.

Побочные явления. При приеме внутрь могут наблюдаться легкие диспепсические явления: потеря аппетита, отрыжка, тошнота, рвота, жидкий стул, боль в подчревной области и др. Несколько реже отмечаются сыпь, повышение температуры тела и другие аллергические явления, которые обычно быстро проходят при отмене антибиотика. При внутримышечном введении оказывает некоторое раздражающее действие в месте введения, что приводит к боли в этом месте, при внутривенном — возможно развитие флебита, перифлебита.

Диклоксациллина натриевая соль превосходит многие противостафилококковые антибиотики своей бактерицидностью, очень низкой токсичностью (поэтому может назначаться в значительных дозах) и длительным нахождением в организме при сравнительно медленном развитии устойчивости, особенно во время курса лечения, возможностью введения различными путями и др. Препарат превосходит оксациллин и особенно метициллин по антимикробной активности, являясь весьма эффективным лечебным средством.

Дозировка: При всех способах применения вводят по 2 г в сутки (4 раза по 0,5 г). При особенно тяжелых заболеваниях можно увеличить дозу до 4 г — по 1 г на прием. Внутрь применяют за 1 ч до приема пищи. Детям назначают из расчета: недоношенным —- по 20 мг/кг в сутки, новорожденным — по 40 мг/кг, детям до 1 года — 60—80 мг/кг, от 1 года до 6 лет —60 мг/кг, старше 6 лет — по 2 г в сутки, разделив на 4 раза, через каждые 6 ч. Детям препарат внутримышечно не вводят. Курс лечения зависит от тяжести болезни (от 5—7 дней до 2-3 недель, с учетом эф-фективности лечения).

Для внутримышечного введения 0,5 г антибиотика разводят в 4 мл 0,5 % р-ра новокаина. Для струйного внутривенного введения 0,5—1 г препарата растворяют в 100 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида (растворяется медленно, в течение 2—3 мин), а для капельного введения это количество разводят в необходимом объеме этих же растворителей и вводят со скоростью 60—80 капель в 1 мин. Попадание раствора в подкожную клетчатку нежелательно.

Эффективность лечения отмечается уже через 3—4 дня после начала введения, а при отсутствии улучшения в течение 4—5 дней (при острых заболеваниях) следует перейти на другие химиотерапевтические препараты. При очень тяжелых стафилококковых инфекциях требуется сочетание с другим активным препаратом (но не с оксациллином и метициллином).

Противопоказания такие же, как и для оксациллина натриевой соли, а также язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрит, что связано с местным раздражающим действием на слизистые оболочки.

Препарат не следует вводить при устойчивости возбудителя к оксациллицу (при отсутствии данных о чувствительности к диклоксациллину).

Форма выпуска: в капсулах по 250 мг для приема внутрь, а для парентерального применения в стерильном состоянии — во флаконах по 125 мг и по 250 мг.

Хранение: в темном месте при комнатной температуре, а при длительном хранении — в холодильнике.

www.net-bolezniam.ru

Диклоксациллин (Диклоксациллин) 250мг Цены в аптеках Омска